Wykład 24 05.11.2011
Cały układ przywspółczulny.
2 typy receptorów:
M  muskarynowe (5 typów)
N  nikotynowe
występowanie tych receptorów w ciele:
M1  w OUN
M2  w sercu i OUN
M3  we wszystkich gruczołach
M4 i M5 - OUN i nerwy obwodowe
N  to receptory błonowe  występują na powierzchni styku błon komórek nerwowych z mięśniami
(płytka motoryczna)
Neuromediatorem w tym układzie jest  acetylocholina
acetylocholina ma krótki okres półtrwania rozkładana jest przez acetylocholinoesteraze.
Wpływ pobudzania układu przywspółczulnego na narządy:
1  z
renice  zwężenie z
renicy i odpływ płynu sródgałkowego co powoduje obniżenie ciśnienie (jaskra)
2  praca gruczołów  wzrost wydzielania wszystkiego (slina, pot, łój, mleko, soki trawienne, hormony)
3  jelita  wzmorzenie ruchów perystaltycznych
4  oskrzela  skurzcz
5  serce  zwolnienie i uspokojenie akcji
6  pęcherz moczowy  skurcz p. moczowego
I  Cholinergiki  agoniści układu przywspółczulnego = parasympatykomimetyki
= pobudzające
I grupa leków  analogi naturalnej acetylocholiny
stara grupa
1 Sama acetylocholina syntetyczna
 pierwszy lek na jaskrę i w atoniach przewodu pokarmowego
2  estry acetylocholiny:
lek głównie na jaskrę  dospojówkowo:
1 Karbachol
2 Betanechol
II grupa leków  alkaloidy cholinomimetyczne:
1 Pilokarpina
 dospojówkowo na jaskrę
 w zespole SjQ
rgena w stomatologi  jest to niedobór wydzielania śliny
 napotny
 test na mukowiscydozę (brak dornazy alfa)
działania niepożądane:
miejscowo  nadprodukcja gruczołów: łzowych, potowych, łojowych, ślinowych
preparaty:
1 Pilocarpinum ophtalmicum 2% / P. HEC (2% i 3%)
2 Normoglaucon
3 Izopto-carpina
4 Xalagen  tabletki na produkcje śliny
preparaty złożone:
 Timolol + Pilokarpina = Fotil  krople na jaskrę
2 Muskaryna  alkaloid z muchomora
 znaczenie toksykologiczne
 zatrucie szybko ale nie śmiertelne:
po 30-60 min pierwsze objawy  typowe dla pobudzenia układu przywspółczulnego:
- łzawienie, ślinienie, potliwość,
- wzmorzona perystaltyka jelit  biegunka
obniżenie ciśnienia i rytmu pracy serca
III grupa  inhibitory acetylocholinoesterazy:
mechanizm:
pobudzają układ przywspółczulny przez hamowanie enzymu rozkładajacego acetylocholinę.
1  leki odwracalnie hamujące enzym  są częsciej stosowane w lecznictwie
2  leki nieodwracalnie blokujące enzym  sporadycznie stosowane
1) leki odwracalnie hamujące acetylocholinoesterazę:
zastosowanie:
- w atoniach różnego pochodzenia, nużliwości mięśni wszystkich układów
- miastenia  nużliwość mięśni szkieletowych
- miastenia gravis  niekurczliwość systematycznie obejmująca miesnie szkieletowe a następnie
gładkie.
 w chorobie Alzheimera
działania niepożądane wynikające z mechanizmu działania:
- biegunki, ślinienie, pocenie, nadmiar łoju, łzawienie, gazy, sikanie, wzdęcia
Leki:
1 Fizostygmina  salicylan:
pierwszy lek na Alzheimera
dzisiaj głównie w miastemiach
odtrutka na atropinę
2 Neostygmina 
1 Polstygminal  tabletki
w atoniach pooperacyjnych przewodu pokarmowego  ruszaja gruczoły do pracy
w miasteniach mięsni poprzecznie prążkowanych (szkieletowych)
w jaskrze
działania niepoządane:
 slinienie, pocenie, biegunki
 ospałość, obniżenie ciśnienia
3 Pirydostygmina:
1 Mestinon  tabletki
 w miastemiach  silnie napinają mieśnie szkieletowe
4 Distygmina
1 Ubretid  tabletki
 w atoniach pooperacyjnych
5 Galantamina
1 Nivalin  ampułki
pooperacyjne atonie przewodu moczowego
dziecięce porażenie mózgowe
Wśród odwracalnych inhibitorów acetylocholinoesterazy  tylko 2 substancje typowo ze wskazaniem na
Alzheimera, a nie w atoniach i miastemiach. Są to:
1 Donepezil:
1  Aricept
2  Cogiton
3  Donepex
4  Donesyn
5  Alzdone
6  Alzepezil
7  Apo-doperin
8  Memocent
9  Jasnal
10  Redumas
11  Synpezil
2 Rivastygmina:
1  Exelon ( 1.5 ; 3.0 ; 4.5 ; 6.0)  plastry transdermalne
2  Prometax
3  Nimvastid
4  Rivastygmina Teva
Inhibitory nieodwracalne:
1- estry kwasu fosforowego i ortofosforowego
występują w :
 pestycydach
 insektycydach
 gazach bojowych
jedynym lekiem na zatrucie tą substancją jest
- Obidoksym  reaktywator enzymu acetylocholinoesterazy  podawany w iniekcji natychmiast po
zatruciu.
II  Cholinolityki  Antagoniści układu przywspółczulnego =
parasympatykolityki = hamują
Wykazują działanie rozkurczajace
 na kolki jelitowe, moczowe, żółciowe, bolesne miesiączkowenie
 w nerwicach wegetatywnych
 w okulistyce  do diagnostyki
 w astmie
 w urologi  nietrzymanie moczu
wpływ cholinolityków na poszczególne narządy:
1  oko  rozszerzenie z
renicy  fotofobie
2  oskrzela  rozszezrenie oskrzeli (astma oskrzelowa)
3  gruczoły  zatrzymanie wydzielania  suchość: i kolejno ślinowe, potowe, łzowe,
4  serce  w dużych dawkach przyspieszają akcje serca
5  mięsnie gładkie  rozkurcz, w przewodzie pokarmowym  zaparcia, czkawki
w drogach moczowych  trudnosci w oddawaniu moczu
Działania niepożądane:
 nadmierna suchość
 zaparcia
 podniesienie ciśnienia
 pobudzanie
I grupa leków  leki pochodzenia roślinnego
alkaloidy tropanowe z psiankowatych:
 Atropa belladonna  pokrzyk
 Datura Stramonium  bieluń
 Hyoscyamus niger  lulek czarny
1  Atropina:
Atropinum sulfuricum  gotowy 1%
recepturowy 0,5%
 wykaz A
leki:
1  Bellapan  rozkurczowo
2  Reasec  przeciwbiegunkowo
w preparatach złożonych:
1  Spasticol  czopki z papaweryną  rozkurczowe
2  Bellergot  drażetki w nerwicach wegetatywnych, bóle głowy na tle nerwicowym
Zatrucie atropiną  u dzieci zgon,
- w suchy upalny dzień  truja lotne olejki eteryczne
objawy:
- gorączka
- sucha skóra
- zaburzenia pamięci i orientacji w czasoprzestrzeni, światłowstret, rozszerzone z
renice
- przyspieszenie akcji serca, utrata swiadomości
-odtrutka: całkowite płukanie, salicylan fizostygminy
2 Skopolamina
1 Buscopan
2 Scopolan
w homeopatii  syropy na kaszel
w okulistyce
w chorobie lokomocyjnej  przeciwwymiotnie
w kolkach
3 hyoscyjamina  L-izomer skopolminy
II grupa  syntetyczne pochodne alkaloidów tropanowych  głównie na oskrzela
1 - Azotan n-metyloatropiny
działa silniej niż atropina
rozkurczowo
1 Tolargin - preparat złożony z metamizolem(pyralginą)
tabletki i czopki - rozkurczowo
2  Bromek ipratropiny
lekko rozkurczowo na oskrzela
zmniejsza ilosc wydzieliny w drzewie oskrzelowym
1 Atrowent  w astmie
2 Steri-Neb ipratropinum  płyn do nebulizacji
preparaty złożone:
1 Berodual / BerodualN  z fenoterolem (astma)
3  Bromek thiotropiny
silnie rozkurczowo na oskrzela:
astma i przewlekłe obturacyjne chorby płuc
1 Spiriva  kapsułki do inhalacji
II  Syntetyczne cholinolityki stosowane w schorzeniach przewodu pokarmowego
 działaja rozkurczowo na mięsnie gładkie
 kolki: niemowlęce, jelitowe, nerwowe, żółciowe
 zespół jelita drażliwego
 nerwice wegetatywne z bólem brzucha
1  Trimebutyna:
1  Debridat  tabletki i zawiesina
2  Debretin
3  Tribux
2  Mebeweryna
1 Duspatalin / Duspatalin Retard  jelito drażliwe, nerwice weget. w ukł.pokarmowym
III  cholinolityki syntetyczne w urologii
- rozkurczowo na mięsnie gładkie dróg moczowych
- w kamicach nerkowych
- nietrzymaniu moczu
1 Oksybutynina:
1 Ditropan silnie rozkurczowo na m.gładkie pecherza moczowego,
2 Driptane zmniejsza kurczliwośc mięśnia wypieracza pęch. moczowego
3 Uroton zmniejsza częstotliwość skurczów
działania niepożądane:
zaparcia i spadek ciśnienia, łagodne objawy niestabilności emocjonalnej
przeciwwskazanie  jaskra
2  Tolterodyna
1 Detrusitol
2 Uroflow
lek stosowany w zaburzeniach pracy pęcherza moczowego z nietrzymaniem moczu, naglacym parciem i
nadreaktywnością mięśnia wypieracza
3  Solifenacyna
1 Vesicale
4  Daryfenacyna
1 Emselex
5  Fezoterodyna
1 Tovias
IV  Cholinolityki syntetyczne stosowane w okulistyce:
1 Tropicamid 0,5% i 1,0%
krople używane do diagnostyki i pooperacyjnie