Grupy
1. Sulfonamidy przeciwbakteryjne
2. Kotrimoksazol (trimetoprim +
SYNTETYCZNE LEKI
sulfametoksazol)
CHEMIOTERAPEUTYCZNE
3. Pochodne nitrofuranu
4. Pochodne nitroimidazolu
5. Chinolony
6. Fluorochinolony
1. Sulfonamidy przeciwbakteryjne
Sulfonamidy
Mechanizm działania
Spektrum działania: bakterie G(-) i G(+)
Zastosowanie:
Leki z wyboru:
 nokardioza,
- wrzód miękki
DHPtS  syntaza dihydropteronianu
infekcje układu oddechowego  razem z trimetoprimem w
DHF  kwas dihydrofoliowy
leczeniu zapalenia płuc wywołanego Pneumocystis carini
(AIDS)
Inne wskazania do stosowania (rzadko):
-zaka\
enia dolnego odcinka dróg moczowych, stercza
- zaka\
enia przewodu pokarmowego
- Choroba Leśniewskiego-Crohna
DZIAA
ANIE BAKTERIOSTATYCZNE
1
Sulfonamidy Przykłady preparatów +
oporność (narasta łatwo) zastosowanie
" produkcja PABA w ilości wystarczającej do
" Sulfakarbamid  zaka\
enia dróg moczowych
uniezale\
nienia bakterii od dostępności tego
(rzadko)
związku z zewnątrz (gronkowce, Neisseria
" Sulfasalazyna  wrzodziejące zapalenie jelita
gonorrhoeae)
grubego (lek z wyboru); choroba Leśniowskiego i
" zmiana struktury syntetazy kwasu foliowego
Crohna; reumatoidalne zapalenie stawów, które nie
prowadząca do utraty powinowactwa do
reaguje na NLPZ
sulfonamidów (E. coli)
" Sulfacetamid  miejscowo, zaka\
enia w obrębie gałki
" utrudnienie lub zablokowanie transportu
ocznej
sulfonamidu do wnętrza komórki
(Enterobacteriaceae)
" Sulfadiazyna (sól srebrowa)  oparzenia
" Sulfadoksyna (+pirymetamina)  lek drugiego wyboru
w leczeniu malarii
DZIAA
ANIA NIEPOś
DANE
INTERAKCJE
" zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
" uszkodzenia nerek - skąpomocz, krwiomocz, białkomocz
" objawy uczuleniowe  wypryski skórne, fotodermatozy, obrzęk błon śluzowych,
stawów, węzłów chłonnych, choroba posurowicza, zespół Stevensa-Johnsona
 prokaina
(śmiertelność 20%)
" niedokrwistość hemolityczna
 wypieranie z połączeń z białkami
 NLPZ
PRZECIWWSKAZANIA
" nadwra\
liwość (często)
 alkohol
" niewydolność wątroby, nerek
" cią\
ą
 leki zobojętniające
" niemowlęta
" laktacja
" leczenie NLPZ
" alkohol
" cukrzyca
" choroba zakrzepowa
2
2. Kotrimoksazol
spektrum aktywności
" Czynniki etiologiczne zaka\
eń układu oddechowego
 Streptococcus pneumoniae
Trimetoprim
 Haemophilus influenzae
 Moraxella catarrhalis
 Pneumocystic carinii
" Czynniki etiologiczne zaka\
eń układu moczowego
+
 Escherichia coli
 Morganella morganii
 Proteus mirabilis
Sulfametoksazol
 Klebsiella pneumoniae
 Enterobacter
" Czynniki etiologiczne zaka\
eń przewodu pokarmowego
=
 Enterotoksyczne szczepy E. coli
 Salmonella typhi (i inne gatunki)
 Shigella
 Vibrio cholerae
Ko-trimoksazol
 Yersinia enterocolitica
 Isospora belli
 Cyclospora
" Inne drobnoustroje chorobotwórcze
 Listeria monocytogenes
 Nocardia
 Mycobacterium marinum
Kotrimoksazol 3. POCHODNE NITROFURANU
zastosowanie
" zaka\
enia dróg moczowych, oddechowych (równie\
sam
" nitrofurantoina, furazydyna (Furagin),
trimetoprim)
nifuroksazyd
" zapalenie płuc u chorych na AIDS  zaka\
enie
Pneumocystis carinii " MD: redukcja wewnątrz komórki
" zaka\
enia układu pokarmowego, płciowego
bakteryjnej, w wyniku której powstają
" leczenie durów i paradurów
metabolity uszkadzające nić DNA
" zapalenie gruczołu krokowego
" WSK: zaka\
enia dróg moczowych,
działania niepo\
ądane (rzadkie)
przewodu pokarmowego i zewnętrznie
" DN: nudności i wymioty
" zaburzenia ze strony p. pokarmowego
" reakcje nadwra\
liwości
3
4. POCHODNE NITROIMIDAZOLU POCHODNE NITROIMIDAZOLU
metronidazol metronidazol - wskazania
" zak. bakteriami beztlenowymi (lek wyboru -
działanie bakteriobójcze
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego)
" MD: jak poch. nitrofuranu
" zak. pierwotniakowe wywoływane przez
" OPORNOŚĆ: rzadko, u Bacteroides 
Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia,
wyjątkowo, coraz łatwiej nabywa oporność
Entamoeba histolytica
Helicobacter pylori
" składnik wielu schematów skojarzonego
" FK: dobrze wchłania się z przewodu
leczenia przeciwbakteryjnego Helicobacter pylori
pokarmowego (biodostępność 100%) ,
" zaka\
enia w stomatologii
maksymalne stę\
enie w osoczu  po 1-2 h;
" zaka\
enia w obrębie jamy brzusznej, miednicy
doskonała penetracja do tkanek; przenika
mniejszej
do mleka  zalecane przerwanie karmienia
piersią
POCHODNE NITROIMIDAZOLU POCHODNE NITROIMIDAZOLU
metronidazol  działania niepo\
ądane metronidazol
" metaliczny smak w ustach, zapalenie
" PWSK: powa\
ne i czynne choroby OUN,
błony śluzowej jamy ustnej, krtani
choroby układu krwiotwórczego, I trymestr
" nudności, biegunki
cią\
y, na okres leczenia nale\
y przerwać
" rzadziej: wysypki, parestezje, ataksja; karmienie piersią
" dolegliwości ze strony dróg moczowych
" IA: reakcja disulfiramowa  chorego
(pieczenie w cewce, parcie na mocz),
nale\
y pouczyć, by unikał spo\
ywania
ciemnobrązowe zabarwienie moczu
alkoholu podczas leczenia, synergizm z
" długotrwałe leczenie, du\
e dawki 
beta-laktamami i aminoglikozydami
zaburzenia ze strony OUN
4
Postacie farmaceutyczne
Metronidazol
metronidazolu:
zastosowanie w stomatologii
" uwa\
any za bardzo skuteczny w " Ampułki 0,1g/20 ml
zaka\
eniach florą beztlenową
" Czopki 0,5-1 g
" najczęściej w skojarzeniu z innymi lekami
" Flakon 100 ml; 0,5% roztwór do wlewu
przeciwdrobnoustrojowymi w leczeniu
do\
ylnego 0,005g/ml
zaka\
eń mieszanych oraz ropni i ropowic
" Tabletki 0,25mg
okołoszczękowych w dawce do 2 g/dobę,
" Tabletki dopochwowe 0,5g
doustnie
" Tubki 15 g  1% krem lub \
el, 5g  10%
maść stomatologiczna
5. CHINOLONY
Reakcja disulfiramowa
" działają bakteriobójczo
" MECHANIZM DZIAA
ANIA: blokowanie
syntezy bakteryjnego DNA  hamowanie
gyrazy (enzymu wprowadzającego
ujemny superhelikalny skręt do nici DNA)
i topoizomerazy DNA (enzym
umo\
liwiający rozdzielenie
chromosomów)
5
I generacja ( klasyczne
6. FLUOROCHINOLONY
chinolony) (brak atomu fluoru w (II-IV gen. chinolonów)
Spektrum aktywności
cząsteczce)
" !przestarzałe!
" Enterobacteriaceae
:&ZALETY:& ;&WADY ;&
" PREPARATY:
" Haemophilus
" Kwas nalidyksowy
" Moraxella catarrhalis
du\
e stę\
enie w moczu Szybki rozwój
" Kwas oksolinowy
oporności
" Streptococcus pneumoniae
" Kwas pipemidynowy
Aktywność p-w Oporność krzy\
owa
bakteriom G (-)
(Palin, Urolin) " Pseudomonas aeruginosa
Aktywność p-w Częste (!!!) działania
" Legionella
Pseudomonas niepo\
ądane
aeruginosa (pokarmowe i
" Chlamydia
neurologiczne)
Niska cena!!! " Mycoplasma
" niektóre Mycobacteria
" zastosowanie: zaka\
enia dróg moczowych wywołane drobnoustrojami G(-)
Fluorochinolony
Fluorochinolony działania niepo\
ądane
" zaburzenia \
ołądkowo  jelitowe
" PREPARATY: " objawy skórne: fototoksyczność
" ciprofloksacyna
" objawy reumatoidalne, bóle mięśni,
" ofloksacyna
sztywność stawów
" norfloksacyna
" tendinopatie (gł. pefloksacyna)
" spektrum działania: bakterie G(-) i
" objawy ze strony oun pod postacią
niektóre G(+) + P. aeruginosa
zaburzeń wzroku, halucynacji,
GA
ÓWNE ZASTOSOWANIA:
pobudzenia, euforii, schizofrenii, drgawek
nawracające zaka\
enia układu moczowego
zapalenia gruczołu krokowego, cewki moczowej
IA: zmniejszone wchłanianie w obecności kationów
zaka\
enia dróg oddechowych, przewodu pokarmowego (Salmonella, Shigella) i
szpiku
aluminium, magnezu, cynku, \
elaza i wapnia (do
zaka\
enia skóry
90%), środków zobojętniających
infekcje wewnątrzszpitalne
6
Fluorochinolony Mechanizm oporności na
przeciwwskazania fluorochinolony:
" zmiana budowy enzymu bakteryjnego (co
" dzieci, osoby powy\
ej 65 r.\
. powoduje zmniejszenie lub utratę
powinowactwa fluorochinolonu)
" kobiety w cią\
y, karmiące piersią
" padaczka " obecność pompy czynnie usuwającej
związek z komórki
" niewydolność nerek
" arytmia
!!!! Nale\
y unikać stosowania
" choroba Parkinsona
fluorochinolonów jako leków I-ego
" schizofrenia, psychozy
rzutu ze względu na szybkie
narastanie oporności !!!!
7