Opioidowe leki przeciwbólowe.
Ból jest zjawiskiem subiektywnym, na który składają się doznania, wskazujące na rzeczywiste lub potencjalne uszkodzenia tkanki, i odpowiedź emocjonalna nimi wywołana.
Lokalizacja bólu:
- ból serca odczuwany jest często w przedramieniu
- ból woreczka żółciowego - pod łopatką
- ból wzdłuż nerwu kulszowego nie świadczy o tym, że właśnie tam pojawia się ucisk lub inna przyczyna bólu
Reakcja na ból:
- cecha indywidualna i niewymierna
- osobowość, płeć, temperament, wiek, reakcje emocjonalne
- zaburzenia psychiczne u osób dotkniętych przewlekłym bólem
- reakcję na ból zmniejsza odwrócenie uwagi, nasila - koncentracja na chorobie
Historia:
- Starożytny Egipt - wywar z suszonych liści borówek
- Starożytna Grecja - sok z topoli i wyciąg z kory wierzby
- 1763 r. - E. Stone - zapalenie stawów - wyciąg z wierzby
- 1803 r. - Serturner - Papaver somniferum opium (wyciąg z makówek)
Analgetyki opioidowe:
- Agoniści (pobudzają) - morfina, fentanyl, petydyna, metadon, kodeina
- Częściowy agonista - buprenorfina
- Agoniści/ antagoniści - butorfanol, nalbufina, pentazocyna
- Antagoniści (blokują) - nalokson, naltrekson
Zastosowanie: zwalczanie silnych bólów: urazowych, nowotworowych, pooperacyjnych, oparzeniowych; w silnych biegunkach.
Mechanizm działania:
- powinowactwo do specyficznych receptorów opioidowych w OUN i w rdzeniu kręgowym
- naśladują działanie endogennych peptydów opioidowych
- fizjologicznymi ligandami receptorów opioidowych są: enkefaliny, endorfiny (h. szczęścia) i dynorfiny
Efekty pobudzenia receptorów opioidowych:
µ (mi) - analgezja ponadrdzeniowa, depresja oddychania, euforia/sedacja, zaparcie, uzależnienie fizyczne, zwężenie źrenic
κ (kappa) - analgezja rdzeniowa, sedacja/dysforia, wzrost diurezy, dynorfina jest ligandem
δ (delta) - analgezja ponadrdzeniowa i rdzeniowa, enkefaliny są endogennymi ligandami
σ (sigma) - halucynacje, pobudzenie akcji serca, efekty psychomimetyczne, rozszerzenie źrenic
Efekty działania opioidów:
- OUN - zwalczanie bólu, senność, euforia, zmiany nastroju
- ukł. odd. - ↓ ośrodka oddech. i odruchu kaszlowego
- ukł. pok. - skurcz odźwiernika, zaparcia spastyczne, ↑ napięcia zwieracza
- ukł. moczowy - upośledzenie opróżniania pęcherza
- ukł. immunologiczny - ↓ odporność na infekcje
Interakcje (zwiększają ryzyko depresji oddechowej): anestetyki, anksjolityki, alkohol, l. nasenne, l. uspokajające.
Trójstopniowa drabina analgetyczna w zwalczaniu bólu wg WHO:
leki nieopioidowe +/- l. wspomagające
ból utrzymuje się lub nasila
słabe l. opioidowe, l. nieopioidowe +/-l. wspomagające
ból utrzymuje się lub nasila
silne l. opioidowe +/- l. nieopioidowe +/- l. wspomagające
Schemat stosowania l. p/ból. w bólach nowotworowych:
- leki wspomagające: przeciwdrgawkowe, przeciwdepresyjne, neuroleptyczne, kotykosteroidy, benzodiazepiny.
- NLPZ i p/ ból.: paracetamol w postaci musującej (działa po 8-10 min), pyralgina
- słabe l. opioidowe: kodeina, tramadol.
Działanie opioidowych l. p/ból. wspomagają: NLZP, l. przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, nasenne, zmniejszające napięcie mięśni, kortykosteroidy.
Morphinum hydrochloricum:
- dożylnie, doustnie, podpajęczynówkowo, podoponowo, domięśniowo
- ustąpienie bólu, błogostan, zwolnienie procesów myślenia, senność, ↓ lęk
- ostre zatrucie: depresja ośr. odd., sinica, śpiączka, ↓ temp. ciała, zniesienie odruchów, silne zwężenie źrenicy
- długotrwałe stosowanie powoduje rozwój zespołu tolerancji. W celu wywołania działania farmakol. Trzeba stosować coraz większe dawki.
Uzależnienie psychiczne - nieprzeparta potrzeba powtarzalnego zażywania morfiny.
Uzal. fiz. - zaprzestanie stosowania powoduje powstanie zespołu abstynencyjnego. Obj.: biegunki, bóle kostne i stawowe, zab. ukł. krąż.
Obj. niepożądane: nudności, wymioty, depresja odd., zaburzenia orientacji, ↑ ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych
Przeciwwskazania: niemowlęta, dzieci, w ciąży, u osób ze zmniejszoną wydolnością oddechową, w łagodzeniu bólów porodowych, z przerostem gruczołu krokowego, w kolkach nerkowych i moczowych.
Fentanyl działa ok. 100-krotnie silniej od morfiny. Działa krótko, ok. 30min., stosowany w chirurgii i wstrząsie.
Postać: fiolki 10ml (1ml=0,05 mg) i.v., plastry TTS (durogesic) 25-100µg na godz. przez 3 doby
Metadon, działa 2-3 razy silniej od morfiny, wolniej wywołuje uzależnienie. Stosuje się w leczeniu morfinizmu, a zwłaszcza heroinizmu.
Buprenorfina, częściowy agonista, działa 40 x silniej od morfiny. Czas działanie p/ ból. ok. 2-krotnie dłuższy od morfiny.