Środki znieczulenia miejscowego ~ Anestetyki lokalne Anaesthetica localia

Są to środki porażające wybiórczo odwracalnie zakończenia i włókna nerwów czuciowych uniemożliwiając odbierani i przewodzenie impulsów czuciowych do rdzenia kręgowego i mózgu. Leki te stosuje się na ograniczonym obszarze działania. Zakończenia nerwów czuciowych określane są jako receptory czucia bólu (nocy receptory). Pobudzenie nocy receptorów następuje pod wpływam przekaźników bólowych uwalnianych z uszkodzonych tkanek. Należą do nich: kininy, prostaglandyny i histamina. Działanie środków miejscowo znieczulających jest odwracalne – znieczulenie utrzymuje się różnie długo (zależnie od rodzaju środka) ale stosuje się też dodatki innych leków wydłużających czas działania środków miejscowo znieczulających. Najczęściej łączy się te leki z lekami o działaniu adrenergicznym. Zaliczamy do nich epinefrynę (adrenalina syntetyczna) i nor epinefryna (noradrenalina). Leki te jako dodatki powodują obkurczanie naczyń krwionośnych co w efekcie doprowadza do zmniejszenia ukrwienia tkanek co w konsekwencji hamuje usuwanie środka miejscowo znieczulającego z miejsca jego podania i wydłuża jego czas działania. Zdarza się, że niektóre środki znieczulenia miejscowego przy kontakcie z nocy receptorami uszkadzając je nieodwracalnie, jednak z uwagi na ogromną ilość tych receptorów uszkodzenia tych włókien nie mają większego znaczenia. Działanie środka znieczulenia miejscowego ograniczone jest do miejsca podania (to odróżnia je od leków p/bólowych).

Rodzaje znieczuleń:

1. Powierzchniowe – po podaniu środka miejscowo znieczulającego na powierzchni skóry lub na powierzchni błon śluzowych środek ten przenika do głębszych warstw, gdzie zlokalizowane są nocy receptory. Leki te w kontakcie z tymi receptorami porażają zakończenia nerwów czuciowych. Tego typu znieczulenie stosowane jest głównie w laryngologii do znieczulenia błon śluzowych gardła, krtani, w urologii w zabiegach na cewce moczowej, w proktologii w zabiegach na odbytnicy, w ginekologii w zabiegach na pochwie, w dermatologii przeciwdziałanie uporczywym świądom oraz w okulistyce.

2. Nasiękowe – infiltracyjne – po wstrzyknięciu środka miejscowo znieczulającego pod skórę następuje jego penetracja do tkanek, do tkanki podskórnej, a także do tkanki pod śluzówkowej i tam środek poraża zakończenia nocy receptorów. Wykorzystuje się je przy niezbyt głębokich zabiegach chirurgicznych nawet polegających na przerwaniu ciągłości tkanek (np. nacięcie czyraka). Technicznie roztwór środka miejscowo znieczulającego wstrzykuje się długą igłą wprowadzaną pod niewielkim kątem w okolicach miejsca zabiegu.

3. Przewodowe – polega na blokowaniu przewodnictwa przez wstrzyknięcie środka miejscowo znieczulającego do pnia nerwu lub splotu nerwowego albo w ostateczności w jego sąsiedztwo. Takie znieczulenie wykorzystywane jest najczęściej przy zabiegach stomatologicznych wstrzykuje się środek miejscowo znieczulający w okolicę nerwu szczękowego, ale i także wykorzystuje się tą metodę w ginekologii i urologii blokując wybrane korzenie rdzenia kręgowego.

4. Rdzeniowe – dordzeniowe – polega na wprowadzeniu środka miejscowo znieczulającego do kanału kręgowego, w którym mieści się rdzeń kręgowy. Ta metoda wykorzystywana jest w znieczuleniu nadoponowym lub około oponowym co pozwala na porażenie wszystkich korzeni czuciowych dolnej połowy ciała co umożliwia zabiegi na kończynach dolnych i jamie brzusznej.

5. Lędźwiowe – polega na podaniu środka miejscowo znieczulającego poniżej rdzenia kręgowego między kręgi lędźwiowe.

6. Krzyżowe – stosowane w położnictwie, ginekologii oraz urologii w celu znieczulenia narządów miednicy mniejszej i krocza. Środek miejscowo znieczulający podaje się dordzeniowo, z tym, że środki te są hiperbaryczne tzn. mają gęstość większą od gęstości płynu mózgowo – rdzeniowego dzięki czemu dłużej utrzymują się w dolnej partii rdzenia kręgowego.

7. Blokada – polega na wstrzykiwaniu środka miejscowo znieczulającego w małym stężeniu ale w dużej ilości w okolicy miejsca, z którego wydobywa się wrażenie uporczywego bólu i zabieg ten pozwala na prawie nieodwracalne porażenie nerwów bólowych.

Podział środków miejscowo znieczulających:

1. Środki do znieczulenia powierzchniowego – powierzchownego

1. Estry kwasu benzoesowego:

1. Naturalne:

• Kokaina

Alkaloid wyodrębniony z liści krasnodrzewiu peruwiańskiego (Erythroxylon cocoa). Krzew występuje naturalnie w Ameryce Płd. Przez Indian jest czczony jako święta roślina. Liście są żute, a żucie wywołuje euforię. Rzucie powoduje podejmowanie nadludzkich wysiłków fizycznych.

Działanie:

* ze strony OUN działa pobudzająco :

+ wywołuje pobudzenie psychiczne i ruchowe

+ wywołuje wielomówność

+ rzucie wyzwala ataki śmiechu przeplatane atakami płaczu

+ powoduje wyzwolenie stanu euforii doprowadza do niezwykle silnego pobudzenia seksualnego

+ silnie pobudza fantazję, łatwiej przebiegają procesy kojarzeniowe, dosłownie zachwyca swoją elokwencją i błyskotliwością.

+ w okresie spadku stężenia kokainy we krwi obserwuje się dysforię, następuje zatamowanie wszystkich dotychczas omówionych procesów, cechuje ich ospałość zaburzenia myślenia, poczucie mniejszej wartości często obserwuje się całkowicie załamanie psychiczne

*ze strony narządów obwodowych :

+ wzmaga napięcie układu współczulnego

+ przyspiesza czynność serca (tachykardia)

+ skurcz naczyń krwionośnych prowadzący do nadciśnienia

+ zahamowanie ruchów jelit i utrata łaknienia

+ wzrost ciepłoty ciała, charakteryzuje się lepszą tolerancją na warunki panujące w górach

+ wytrzeszcz gałek ocznych

Objawy stosowania zewnętrznego: miejscowo porażająco na zakończenia czuciowe zwłaszcza na bólowe (nocy receptory – nocyceptory).

Duże dawki kokainy na skórę zranioną przedostaje się do krwioobiegu i może doprowadzić do depresji ośrodka oddechowego, do porażenia mięśni oddechowych i w konsekwencji do niewydolności oddechowej.

Zastosowanie kokainy w lecznictwie: w lecznictwie kokainę stosuje się wyłącznie do znieczulenia miejscowego w postaci pędzlowań błony śluzowej nosa, gardła, tchawicy i drzewa oskrzelowego. Stosowana jest także do wkraplań do worka spojówkowego (worek spojówkowy mieści 1 kroplę). Roztwory kokainy są nietrwałe dlatego przygotowuje się je ex tempore (bezpośrednio przed użyciem). Nie wolno kokainy wyjaławiać termicznie gdyż ulega rozkładowi.

1. Naturalne drażniące:

• Mentol – składnik olejku z mięty pieprzowej. Jego działanie polega na drażnieniu nocy receptorów wywołując wrażenie zimna.

• Kamfora – składnik olejku eterycznego z liści i kory drzewa kamforowego. Drażni nocy receptory zwyczajowo stosowany jest jako środek rozgrzewający w nerwobólach.

• Kapsaicyna – zawarta jest w owocach papryki (pieprzowiec roczny – pieprz chilijski) zastosowana na skórę wywołuje silne przekrwienie (rubefaciens) oraz podrażnienie tkanek. Nieusunięta w porę z naskórka przenika do jego głębszych warstw wywołując porażenie nocy receptorów. W recepturze stosowana w formie nalewki Tinctura Capsici, ponadto maść Neo Capsiderm, maść Capsigel N, plaster Kapsiplast. Jako jedyny lek znosi świąd wywołany podaniem preparatu krwiozastępczego o nazwie HES (hydroksyetyloskrobia)

1. Estry kwasu para aminobenzoesowego (pABA)

1. sztuczne:

• Benzokaina – Anestezyna, Etoform

Chemicznie jest to ester kwasu pABA z etanolem, czyli ulega biotransformacji w osoczu (nie w wątrobie) pod wpływam cholinoesterazy osoczowej (enzym rozkładający związki o budowie estrowej), ale nie stosuje się go w podaniu doustnym ze względu na wysoką toksyczność. Stosowana jest w wielu preparatach znieczulających jak maści, preparaty do stosowania na skórę oparzoną słońcem. Stosowana jako środek wypełniający wnętrze prezerwatyw w celu opóźnienia wytrysku. Zastosowanie niemedyczne: roztwór benzokainy w etanolu powoduje ogłuszanie ryb akwariowych.

Preparaty złożone zawierające benzokainę:

• Dentosept A- płyn do pędzlowania jamy ustnej, którego pozostałymi składnikami są wyciągi roślinne, w przeważającej ilości jest ekstrakt z szałwii oraz inne zawierające garbniki o właściwościach bakteriostatycznych.

• Hemorol – czopki p/hemoroidom (żylakom odbytu) zawiera oprócz anestezyny wyciągi roślinne o działaniu ściągającym.

• Puder płynny o nazwie Pudroderm – Anestezyna + tlenek cynku + mentol + talk, stosowany do łagodzenia różnego rodzaju świądów.

• Rectosec – maść + aplikator, na żylaki odbytu, aplikator umożliwia penetrację do odbytu, zawiera benzokainę + balsam peruwiański + tlenek cynku.

• Senofil – aerozol, zawiera Anestezynę + wyciągi roślinne o działaniu ściągającym + mentol.

• Sapowen AT – czopki, zawierają Anestezynę + trokserutynę + wyciąg z kasztanowca

• Septolete Plus – zawiera chlorek cetylpirydyniowy

1. Środki do znieczulenia do tkankowego

1. Estry pABA i …….

• Prokaina – polokaina

Podlega biotransformacji przy udziale cholinoesterazy osoczowej, nie wchłania się z przewodu pokarmowego i błon śluzowych, stosowana jest do znieczulenia dosiękowego, przewodowego i dordzeniowego – lędźwiowego.

Wskazania:

+ blokada nerwów obwodowych

+ zaburzenia troficzne skóry, alergiczny świąd skóry

Prokaina jest środkiem znieczulenia miejscowego o najkrótszym czasie działania spośród wszystkich środków gdyż chemicznie jest estrem i ulega biotransformacji pod wpływem enzymu zwanego cholinoesterazą osoczową.

Działania niepożądane:

- bóle i zawroty głowy

- drgawki

- arytmia

- spadek ciśnienia krwi

- bradykardia (zwolnienie pracy serca poniżej 50 uderzeń na minutę)

Prokaina jest jednym z niewielu leków, których podanie jest poprzedzone testem czy nie wywoła reakcji wstrząsowej.

Interakcje prokainy:

• Z sulfonamidami

• Nasila działanie leków zwiotczających mięśnie (np. Mydocalm)

Prokaina może z powodzeniem być stosowana u pacjentów nawet z ciężkim upośledzeniem wątroby, nawet z nowotworem ponieważ chemicznie jest estrem i metabolizowany jest przez cholinoesterazę osoczową, czyli omija wątrobę.

• Tetrakaina

Jest estrem, stosowana do znieczulenia dordzeniowego oraz do znieczuleń powierzchniowych błon śluzowych.

1. Amidy: (metabolizm w wątrobie)

1. Pochodne 2,6 xylidyny

• Lidokaina – Lignokaina, Xylokaina

Działanie: bardzo szybko wchłania się z miejsca podania, działa szybko, silniej i dłużej od prokainy. Posiada działanie stabilizujące na błony komórkowe, ze szczególnym uwzględnieniem powinowadztwa do błon komórek budujących układ bodźcoprzewodzący serca. Wyraża się to działanie p/arytmicznym. Wykazuje działanie bakteriostatyczne i p/wirusowe.

Wskazania do stosowania:

• Iniekcje

• Znieczulenia błon śluzowych nasiękowych

• Blokady miejscowe

• Znieczulenia zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, doopłucnowe

• W postaci aerozolu w otolaryngologii, przed drobnymi zabiegami np. przy wprowadzaniu sond lub wziewników

• W bronchoskopii

• W stomatologii przed znieczuleniem przewodowym

A także w postępowaniu p/arytmicznym w postaci iniekcji, w zaburzeniach rytmu serca, w świeżym zawale serca, w migotaniu komór.

W celu przedłużenia działania stosuje się ją łącznie z lekami obkurczającymi naczynia krwionośne, co ma na celu zmniejszenie szybkości przechodzenia lidokainy do naczyń krwionośnych, a tą drogą do wątroby. Lidokaina jako amid metabolizowana jest w wątrobie, choć nie ulega efektowi pierwszego przejścia.

Działania niepożądane: wynikają z przedawkowania tego leku i przedostania się dawki toksycznej do krwioobiegu, objawy:

niepokój

pobudzenie psychiczne

drżenia mięśniowe

depresja OUN prowadząca do depresji układu oddechowego

szlak depresji układu oddechowego:

- obniżenie prężności tlenu (niedotlenienie)

- hipotensja (niedociśnienie)

- depresja mięśnia sercowego (niewydolność)

Lidokaina wyzwala działanie inotropowe ujemne oraz wyzwala działanie chronotropowe ujemne, nasila działanie środków zwiotczających, osłabia działanie sulfonamidów, wchodzi w interakcje z TLPD (trójpierścieniowe leki p/depresyjne) i inhibitorami MAO (monoaminooksydazy).

Handlu występują dwa rodzaje lignokainy A i U.

• Lignokaina A – służy do pokrywania narzędzi chirurgicznych stosowanych w celu wykonania badań i zabiegów na błonie śluzowej nosa, gardła, krtani, jest słabsza – 1%

• Lignokaina U – służy do pokrywania narzędzi i wziewników na błonie śluzowej cewki moczowej, w cewnikowaniu pęcherza i w cystoskopii, jest silniejsza – 2%

Preparaty złożone zawierające lidokainę:

• Aesculan – maść doodbytnicza zawierająca też eskulinę – żylaki odbytu

• Aesculan Supp – czopki doodbytnicze, zawiera też es kulinę, taninę i saponiny

• Bobodent, Calgel, Dentinox – żel na ząbkowanie

• Comarol żel – zawiera też diphenhydraminę (p/histaminowo, znosi objawy histaminy po ukąszeniu)

• Depo – metrol z lidokainą – metyloprednizolon, czyli steroidowy lek p/zapalny – iniekcja stosowana w bólach stawowych

• Emula – krem, który stosowany był najczęściej w łagodzeniu bólu przed iniekcją

• inne o budowie amidowej będące pochodnymi 2,6 xylidyny

• Etydokaina – do znieczuleń zewnątrzoponowych, nasiękowych i przewodowych

• Bupiwakaina – blokada czuciowa bez blokady ruchowej

• Dibukaina – tylko powierzchniowo, bardzo toksyczna

• Mepiwakaina – podobna do lidokainy ale bez działania antyarytmicznego

• Prilokaina – drugi składnik preparatu Emla

• EDAN – podobny do lidokainy, polski lek

• Inne:

- chlorek etylu – ciecz rozpylana z ampułki, niepalna, wrząca w temp. 12 ⁰C, przy kontakcie ze skórą ludzką – rozgrzaną po kontuzji, daje efekt zamrożenia tkanek, objawy niepożądane występują tylko wtedy gdy chlorek etylu dostanie się do krwioobiegu.

Działania leków:

• Inotropowe + / - wpływ leku na siłę skurczu mięśnia sercowego: wzmocnienie + lub osłabienie –

• Chronotropowe + / - częstość skurczów mięśnia sercowego: wzmaganie + lub osłabianie –

• Batmotropowe + / - pobudliwość mięśnia sercowego: wzrost + lub zmniejszenie –

• Dromotropowe + / - przewodnictwo w układzie bodźcoprzewodzącym serca: przyspieszenie + lub zwolnienie –