Leki stosowane miejscowo i

ogólnoustrojowo:

Interakcje z soczewkami

kontaktowymi

Joel A. Silbert, OD, FAAO, Dipl.

Professor of Optometry

Director, Cornea & Contact Lenses

The Eye Institute

Pennsylvania College of Optometry

At Salus University

Leki stosowane miejscowo i

ogólnoustrojowo:

Interakcje z soczewkami

kontaktowymi

•

Farmakokinetyka

–

Co ludzkie ciało robi z lekiem

–

Absorpcja, rozprowadzanie, metabolizm,
wydalanie

•

Farmakodynamika

–

Co lek robi z ludzkim ciałem

–

Sposób działania

–

Interakcje między lekami

–

Reakcje toksyczności

Na co uważać przy

soczewkach

Soczewki hydrożelowe:

Na absorpcje może wpływać:

•

Zawartość wody w noszonej soczewce

•

Grubość soczewki

•

Stężenie i ciężar cząsteczkowy
stosowanego leku

•

Skutki wcześniejszego stosowania

leków (nasiąkanie)

•

Czas utrzymywania się na powierzchni
oka

Nasączanie soczewek miękkich

lekami

•

Wskazania:

•

Keratopatia pęcherzowa

•

Dystrofia błony podstawnej nabłonka

(EBMD)

•

Infekcje rogówki

•

Ochrona oka

•

Stosowano wraz z:

•

Lekami na jaskrę

•

Antybiotykami

•

Steroidami miejscowo

•

Niesteroidowymi lekami p. zapalnymi

•

EDTA (kwas etylenodiaminotetraoctowy)
przy oparzeniach zasadami

Soczewki

gazoprzepuszczalne

•

Niewiele powikłań związanych ze
stosowaniem leku

•

Soczewka nie wchłania leków

•

Nie powodują stopniowego uwalniania leku
jak soczewki miękkie

•

Efekt zbiornika przy dużych lub stromych
soczewkach (oprócz twardówkowych)

•

Leki należy stosować przed noszeniem
soczewek lub po nim

•

Reservoir effect (GP vs. hydrogel)

–

e.g. Large semi-scleral GP lenses can retain
volumes of tears under the lens longer than
soft lenses. Thus, such lenses can be used for
dry eye situations

–

But, this can also lead to greater retention of
topical meds on the eye, for better or worse

–

Hydrogel lenses:

Use high water lenses for drug release

Use low water lenses for bandaging

Inne zagadnienia

•

Czy leki wpływają na działanie soczewek?

•

Czy leki wpływają na wygląd soczewek?

–

przebarwienia soczewki

–

przebarwienia powierzchni oka

•

Jak działają konserwanty stosowane w
lekach i roztworach?

–

Efekt toksyczności

–

Np.. Przypadkowe podanie H2o2 do oka

The Great Debate: Significance of

Transient Preservative Staining?

Leki ogólnoustrojowe

a noszenie soczewek kontaktowych

•

Pełny wywiad okulistyczny i
ogólnomedyczny jest niezbędny. Należy
ustalić wszystkie przepisane leki, a nawet
środki dostępne bez recepty stosowane
przez pacjenta

•

Przy kolejnych badaniach aktualizować
badanie układów i listę stosowanych leków

•

Jest to szczególnie istotne przy pacjentach z
nowymi objawami, którzy od dawna z
powodzeniem używają soczewek
kontaktowych

Sprzężone estrogeny

•

Cele stosowania:

–

antykoncepcja

–

Uderzenia gorąca przy menopauzie

–

Niedobór estrogenu

–

Osteoporoza

–

Zanikowe zapalenie
pochwy

•

Działania niepożądane:

–

Objawy suchego oka (receptory hormonów

znajdują się na gruczołach Meiboma )

–

Obniżenie czułości rogówki

–

Obrzek rogówki

–

Nietolerancja soczewek kontaktowych

HRT

(hormone replacement therapy)

•

In a study of 25,389 women 49 and older
by researchers at Brigham and Women's
Hospital in Boston, those taking estrogen
alone were about 70 percent more likely
to have dry eyes than women not using it.
Women taking estrogen and progesterone
faced a 30 percent increased risk.

(JAMA 286:2114-9, 2001)

•

Also found increased rates of breast CA
and cardiovascular complications with
this combination

–

Some protective effects w/advanced AMD

Doustne środki

antykoncepcyjne

•

Pojedyncze doniesienia na
temat objawów suchego oka
i nietolerancji soczewek

•

Nie są odnotowywane tak
często przy nowszych
soczewkach silikonowo-
hydrożelowych

•

Receptory prolaktyny w
gruczołach łzowych….czy to
jest brakujące ogniwo?

Leki antyhistaminowe

(agoniści receptorów H

1

)

•

Zarówno przy SAC i PAC

(SAC - sezonowe alergiczne

zapalenie spojówek, PAC -
całoroczne alergiczne zapalenie
spojówek)

•

Przy pokrzywce i alergicznym
kontaktowym zapaleniu skóry

•

Działania niepożądane:

–

Zmniejszone wydzielanie łez

•

Antagoniści receptora H

1

mogą

wywołać również:

–

Bóle głowy

–

Senność

–

Suchość w ustach

–

Zapalenie spojówek

–

Ból oka

•

np. Claritin (loratydyna)

Antihistamines

H

2

-receptor antagonists

•

H

2

-receptor antagonists are used for relaxation

of stomach muscles (H

2

receptors on stomach

lining) and reduction of gastric acid secretion

•

A few ocular side-effects (visual hallucinations)
with Tagamet-cimetidine have been reported
infrequently

–

E.g.

Zantac (ranitidine)

–

E.g.

Tagamet (cimetidine)

Beta-blokery

•

Powszechnie stosowane
przy:

–

Anginie

–

Migrenowych bólach

głowy

–

Arytmiach
nadkomorowych

•

Działania niepożądane:

–

Objawy suchego oka

–

Powierzchowne
punktowate zapalenie

rogówki (SPK)

–

Dwojenie i omamy
wzrokowe

•

Be sure to use ocular vital dyes when
examining your contact lens patients

–

NaF, Rose bengal, Lissamine green

–

Use Wratten 12 yellow filter with NaF

Management Tips

–

Use gels overnight rather than
ointments with CL patients

–

Use CL approved ocular lubricants

–

Silicone hydrogels provide greater
relief of dryness Sx

Kolejny przykład na to, że dermatologii

i soczewek nie można połączyć

•

Accutane (Izotretynoina)

jako lek

na trądzik

•

Skrócony czas rozpadu filmu łzowego i
zmniejszone wydzielanie tłuszczów
przez g. Meiboma

•

Silne objawy suchego oka podczas
leczenia

•

Stwierdzano osady na rogówce

•

Podczas leczenia nie nosić soczewek

Działania niepożądane w oku:

Accutane

•

Zapalenie powiek i spojówek

•

Suche oczy

•

Przejściowe niewyraźne
widzenie

•

Wrażliwość na światło

•

Może negatywnie wpływać na funkcję

siatkówki ponieważ stanowią konkurencję
dla kwasu retinolowego i retinoli (witamina
A); gorsze widzenie w nocy

•

Ostre przejściowe zmiany refrakcji,

zazwyczaj pogłębienie krótkowzroczności,

•

Unikać stosowania jednocześnie tetracykliny

–

(ryzyko zap. nerwu wzrokowego)

Leki psychotropowe

Wszystkie kategorie mogą

powodować suchość u

użytkowników soczewek,

nietolerancję lub skrócony czas
noszenia, a niektóre mogą

powodować akomodacyjne

rozmazanie obrazu i zwężenie

kąta)

•

Benzodiazepiny:

Valium

(Diazepam) –na lęki

•

Xanax

(Alprazolam)

Psychotropic Drugs

•

Serotonin-reuptake inhibitors:

•

Can cause dryness, dry mouth, eye pain,
conjunctivitis, and reduced
accommodation and mydriasis

•

Proza

c

(for depression)

•

Zolof

t

(for depression, panic disorders,

and OCD)

–

Ocular side-effects are rare w/Zoloft

Leki obniżające

poziom cholesterolu

•

Przy pierwotnej
hipercholesterolemii

•

Przy dyslipidemii

•

Podwyższony poziom
trójglicerydów w surowicy

•

np. Lipitor (atrowastatyna)

–

Zazwyczaj dobrze tolerowana

–

Objawy:

–

Bóle głowy, bóle mięśni, nasilenie

suchości oczu, niewyraźne

widzenie krótko po rozpoczęciu
stosowania

przebarwianie soczewek przez leki

stosowane miejscowo i

ogólnoustrojowo

•

Miejscowo

–

Wchłaniane bezpośrednio przez
soczewkę miękką

–

Bez wpływu na soczewki sztywne

•

Ogólnoustrojowo:

–

Pośrednio przebarwiają soczewkę

–

Leki są wydalane we łzach

–

Bez wpływu na soczewki sztywne

Adrenochrom - barwienie

•

Caused by epinefrynę,
fenylefrynę, and dopaminę

•

Szaro-brązowe lub czarne
przebarwienia pojawiają się po 2-
6 tygodniach po zastosowaniu
leku

•

Wpływa na soczewki miękkie,

przy dłuższym stosowaniu może

też odbarwiać spojówkę

powiekową i krawędzie powiek

Brązowe przebarwienia

•

Kwas sorbinowy

•

Palenie (nikotyna)

•

Sulfasalazyna (zap. jelit)

•

Tetracyklina

•

Lek może również

przebarwiać zęby
u dzieci

Pink or Yellow Discoloration

•

Laxatives with
phenolphthalein
or resorcinol

•

Using pharmacy
grade hydrogen
peroxide instead of
contact lens
peroxide

Pomarańczowe przebarwienia

na zębach i soczewkach

•

Nitrofurantoina (Macrobid)

–

Przy zapaleniach dróg moczowych

•

Rifampin

(TB i zakażenia

meningokokami)

Utrata odcienia soczewek

•

Wywołana przez nadtlenek benzoilu

–

Znajduje się w wielu środkach do

pielęgnacji skóry

(przeciwtrądzikowych)

–

np. Oxy-10, itp.

•

Chlorowana woda w basenach

Leki stosowane miejscowo

w oku

•

Przekrwienie soczewkowe

–

Występuje bardzo często

–

Nadużywanie leków obkurczających
naczynia dostępnych bez recepty

–

Przekrwienie rąbkowe przy soczewkach
hydrożelowych jest oznaką niedotlenienia.
Można je ograniczyć stosując soczewki
silikonowo-hydrożelowe

(Pappas i in.)

•

Unikać leków

przeciwobrzękowych podczas
noszenia soczewek

–

Można stosować przed
noszeniem soczewek lub po nim

–

Stosować nawilżanie zamiast

leków obkurczających naczynia

•

Leczyć przekrwienie

preparatami zawierającymi

fenylefrynę

(poszerzenie

źrenicy i ryzyko przy wąskim

kącie)

•

Leki przeciwobrzękowe

zawierające imidazol są

bezpieczniejsze, ale słabiej

redukują objawy

Alpha Adrenergic Agent

Alpha Adrenoceptor

Vasodilated Vessels

Vasoconstricted Vessels

Vasoconstrictors:

Mechanism of Action

Topical H

1

-receptor Antagonists

•

Widely used – OTC allergy meds

•

Not approved for use with CLs

–

Use only before and after lens wear

•

E.g. Vasocon-A

(antazoline+naphazoline)

•

E.g. Visine-A

(Pheniramine + naphazoline)

•

E.g. Livostin

(levocabastine 0.05% susp)

•

E.g. Emadine

(emadastine 0.05% soln)

–

Both Livostin and Emadine are
approved for SAC

•

Competitively and reversibly block
histamine H

1

receptors

•

H

1

antihistamines relieve itch

•

Leave other pro-inflammatory
mediators, such as prostaglandins
and leukotrienes, uninhibited

•

Provide short-term, symptomatic relief

H

1

Antihistamines

Antihistamine

Antihistamine

Histamine

Histamine

Nerve

Histamine
Receptor

Histamine Receptor

Vessels

Mast Cell

Antihistamines

Patofizjologia
Degranulacja mastocytów

Immunoglobulina E (IgE)

Granulki zawierające
czynniki wytworzone
wcześniej

histamina

czynniki chemotaktyczne

inne

nowo wytworzone czynniki

Swędzenie
Zaczerwienienie
Obrzęk

Kwas arachidonowy

Prostaglandyny

Leukotrieny

Uczulone nerwy
Silniejszy ból
Obrzęk
Zaczernienie

Chemotaksja
Obrzęk
Nieszczelność
naczyń

Zniszczenie tkanek

Białko podstawowe

Wzmocniona degranulacja mastocytów

Proteaza
Cytokiny
Interlukiny

Namnażanie
mastocytów
Chemotaksja
Przekrwienie
Obrzęk spojówek

Membrane Changes Halted

Mast Cell

Stabilization

Possible Mechanisms

• Phosphorylation of a

78,000-dalton protein
which terminates secretion

• Inhibition of Ca

++

influx

into cell, preventing
membrane changes

• Reduces pre-secretion

membrane fluidity

Mast Cell Stabilizers

Stosowane miejscowo

stabilizatory mastocytów

•

Przy przewlekłych alergiach ocznych
wywoływanych przez mastocyty, w tym zap.
spojówki powiekowej wywołanym przez
soczewki (CLPC) lub
olbrzymiobrodawkowym zap. spojówek(GPC)

•

Bardzo bezpieczne leki

•

Patanol 2xdz. lub Pataday 1xdz. To idealna
terapia przy CLPC

•

Stosować również soczewki jednodniowe

–

Zaditor (ketotifen) jest teraz dostepny
bez recepty

Czy pacjenci z alergiami

sezonowymi mogą nosić soczewki?

•

Tak i nie

•

Najlepsze są soczewki jednodniowe

•

Najlepiej i najskuteczniej wspomaga
leczenie 0,2% olopatydyna
stosowana raz dziennie przed
założeniem soczewek

Łagodne steroidy

•

Bardzo przydatne do tłumienia reakcji
alergicznych i zapalnych

•

Minimalne działania niepożądane w
porównaniu z konwencjonalnymi
kortykosteroidami (miejscowo)

•

Stosować przy silnym GPC oprócz
stabilizatora mastocytów

–

Nadal monitorować ciśnienie
wewnątrzgałkowe, chociaż rzadko
wpływają na ciśnienie

–

Nie stosować podczas noszenia soczewek

Soft Steroids

•

Alrex (loteprednol 0.2% susp)

•

Lotemax (loteprednol 0.5% susp)

Kombinacje antybiotyk-

steroid

•

Najważniejsza kategoria leków do leczenia
powikłań przy noszeniu soczewek

•

Stosować przy nieinfekcyjnym naciekowym
zapaleniu rogówki (IK), owrzodzenie
obwodowe wywołane przez soczewki (CLPU)
i schorzeniach powiek

•

Zastosowanie przy brzeżnym zapaleniu
rogówki i phlyctenulosis u osób nie noszących
soczewek

•

Wszystkie można stosować w oku (roztwory)

•

Dobrze wstrząsnąć przed użyciem

•

Tobradex susp and ointment

(dexamethasone + tobramycin)

•

Zylet susp.

(loteprednol + tobramycin)

Antybiotyki miejscowo

•

S

tosujemy fluorochinolony 4

generacji jako „standard

opieki” dla pacjentów noszących
soczewki

•

Można sotsować je w monoterapii

dla większości owrzodzeń poza

osią, zarówno infekcyjnych (MK)
jak i zapalnych (CLPU)

•

np. Vigamox
(moksyfloksacyna)

•

np. Zymar (gatafloksacyna)

Off-label Use

•

These agents are currently approved for
bacterial conjunctivitis, and not
specifically for microbial keratitis

•

Nevertheless, they should be used
whenever there is suspicion of corneal
infection in contact lens wear

•

Greatest risk in extended wear of
hydrogels or silicone hydrogels is

Pseudomonas aeruginosa

•

Note: IQUIX (levofloxacin 1.5%) now
approved for tx of corneal ulcers

Dosing schedule for Iquix

Corneal Ulcers

•

Days 1 through 3:

Instill one to two drops in the affected
eye(s) every 30 minutes to 2 hours while
awake and approximately 4 and 6 hours
after retiring.

•

Day 4 through treatment completion:

Instill one to two drops in the affected
eye(s) every 1 to 4 hours while awake.

•

Safety profile to age 6

Leki stosowane z soczewkami

opatrunkowymi

•

Stosować przy otarciach rogówki i

nawracającej erozji rogówki

•

Można stosować po usunięciu ciała

obcego z rogówki

•

Stosować w “systemach piggyback” z
soczewkami GP, szczególnie przy stożku

rogówki

•

Stosować przy nieustępujących

chorobach nabłonka

•

Soczewka opatrunkowa pozwala
pacjentom na uzyskanie funkcji
wzrokowej

–

Pozwala uniknąć tworzenia

„inkubatora” po przesłonięciu oka

–

Pozwala na regularne podawanie leków i
monitorowanie stanu oka

•

Można stosować soczewki miękkie dowolnego typu,
jednak obecnie najlepiej stosować soczewki lecznicze
zatwierdzone przez FDA-approved therapeutic lenses
(materiały SiHy) przy schorzeniach rogówki

–

Ciba Night&Day (Dk/t 175)

–

B&L PureVision (Dk/t 110)

•

Soczewki z duża zawartością wody są najlepsze
przy podawaniu leków

•

Soczewki o niskiej zawartości wody są
najlepszym opatrunkiem

•

Soczewki powinny się poruszać,
ale nie nadmiernie

•

Przy systemach piggyback z
soczewkami GP, można stosować inne
soczewki SiHy

–

Ciba O

2

Optix (Dk/t 138)

–

Acuvue Oasys (Dk/t 147)

–

Acuvue Advance (Dk/t 85)

•

Stosując soczewki opatrunkowe przy
schorzeniach rogówki, stosujemy osłonowo
antybiotyk (Fluorochinolony 4 generacji).
Jeżeli dodatkowo trzeba uśmierzyć ból,
włączamy NSAID np. Voltaren lub Acular
LS

–

Voltarenu nie należy stosować dłużej
niż 4 dni ze względu na efekt
toksyczności

•

Unikać przewlekłego stosowania steroidów
przy miękkich soczewkach

A soczewki

gazoprzepuszczalne?

•

Soczewki GP zazwyczaj nie absorbują

leków i nie odbarwiają się

•

Efekt zbiornika przy soczewkach o

dużej średnicy: Mogą przedłużać

kontakt leku z rogówką, zwiększając

efekt toksyczności

–

Najlepiej wkraplać leki przed lub po
noszeniu soczewek

•

Najlepiej nie nosić soczewek GP jeżeli

występuje znaczne barwienie rogówki

Interakcje z roztworem do

soczewek GP

•Blokuje metabolizm acetaldehydu powodując
nudności, wymioty, bóle głowy, uderzenia
gorąca, tachykardię, wahania ciśnienia tętniczego,
zawroty głowy po spożyciu alkoholu.
•Stosowany klinicznie od 50 lat!
•Wyniki badań klinicznych z grupą kontrolną
placebo nie są jednoznaczne.

Antabus (Disulfuram)

•

Reakcja leku z alkoholem
poliwinylowym zawartym w
niektórych roztworach do soczewek
RGP może wywoływać efekt uboczny
podobny do odurzenia

Przyszłość?

•

Zamiast podawać krople
zawierające leki, można
produkować soczewki nasączone
lekiem przeznaczone do leczenia
konkretnych schorzeń

–

Większość soczewek
konwencjonalnych, nawet o dużej
zawartości wody, uwalnia lek zbyt
szybko

•

W soczewkach hydrożelowych
można by umieszczać 50nm
“nanocząsteczki” z uwięzionym
wewnątrz lekiem, które powoli
uwalniałyby ustalone dawki
terapeutyczne leku!

Thank you!