VIII. Lit oraz inne leki stabilizujące nastrój
Cade (australijczyk) – 1949 uspakajająco-zwierzęta
Cade (australijczyk) – 1949 uspakajająco-zwierzęta
Zaburzenia afektywne bipolarne
Zaburzenia afektywne bipolarne
●
●
wprowadzenie litu – dobór dawki
wprowadzenie litu – dobór dawki
●
●
Karbamazepina – analogia do napadów
Karbamazepina – analogia do napadów
padaczki
padaczki
●
●
kwas walproinowy
kwas walproinowy
Zmiana nastroju
Zmiana nastroju
●
●
niezwiązana z wydarzeniami
niezwiązana z wydarzeniami
●
●
natężenie i osłabienie ataków
natężenie i osłabienie ataków
●●
●●
aminy katecholowe
aminy katecholowe
●
●
uwarunkowania genetyczne
uwarunkowania genetyczne
1. Lit
1. Lit
Mechanizm działania
Mechanizm działania
●
●
wpływ na elektrolity i transport jonowy
wpływ na elektrolity i transport jonowy
●
●
wpływ na neuroprzekaźniki i ich uwalnianie
wpływ na neuroprzekaźniki i ich uwalnianie
●
●
wpływ na przekaźniki drugiego rzędu i
wpływ na przekaźniki drugiego rzędu i
wewnętrzne
wewnętrzne
enzymy pośredniczące w działaniu
enzymy pośredniczące w działaniu
neuroprze-
neuroprze-
kaźników
kaźników
Wpływ na elektrolity i transport jonowy
Wpływ na elektrolity i transport jonowy
●
●
w miejsce sodu może kreować potencjał
w miejsce sodu może kreować potencjał
czynnościowy związany z transportem Na
czynnościowy związany z transportem Na
+
+
/Na
/Na
+
+
poprzez membrany, spowalnia transport
poprzez membrany, spowalnia transport
●
●
w stężeniach terapeutycznych (1mmol/l) nie
w stężeniach terapeutycznych (1mmol/l) nie
zaburza:
zaburza:
●●
●●
przenoszenia Na
przenoszenia Na
+
+
/Ca
/Ca
+2
+2
●●
●●
pompy Na
pompy Na
+
+
/K
/K
+
+
ATP-aza sodowa
ATP-aza sodowa
Wpływ na neuroprzekaźniki
Wpływ na neuroprzekaźniki
●
●
lit potęguje prawdopodobnie działanie serotoniny
lit potęguje prawdopodobnie działanie serotoniny
●
●
może zmniejszać obrót norepinefryną i dopaminą
może zmniejszać obrót norepinefryną i dopaminą
●
●
blokuje zjawisko powstawania nadwrażliwości
blokuje zjawisko powstawania nadwrażliwości
receptorów dopaminowych podczas
receptorów dopaminowych podczas
długotrwałego
długotrwałego
leczenie lekami przeciwdepresyjnymi
leczenie lekami przeciwdepresyjnymi
●
●
wpływa na poziom stężenia acetylocholiny –
wpływa na poziom stężenia acetylocholiny –
zmniejsza
zmniejsza
Wpływ na przekaźniki drugiego rzędu
Wpływ na przekaźniki drugiego rzędu
●
●
wpływa na poziom IP
wpływa na poziom IP
3
3
●
●
wpływa na diacyloglicerol (DAG)
wpływa na diacyloglicerol (DAG)
●
●
wpływa na białka G – odsprzęga od
wpływa na białka G – odsprzęga od
receptorów
receptorów
73. WĘGLAN LITU
73. WĘGLAN LITU
LD
LD
50
50
=710mg/kg
=710mg/kg
(
(
Lithium carbonatum
Lithium carbonatum
, Camcolit)
, Camcolit)
(szczury)
(szczury)
Li
Li
2
2
CO
CO
3
3
2. Inne leki
2. Inne leki
74
74
. KWAS WALPROINOWY
. KWAS WALPROINOWY
(
(
Acidum valproicum
Acidum valproicum
, Depakine)
, Depakine)
Kwas 2-propylowalerianowy
Kwas 2-propylowalerianowy
●
●
przy braku odpowiedzi na lit
przy braku odpowiedzi na lit
●
●
w połączeniu z litem
w połączeniu z litem
75. KARBAMAZEPINA
75. KARBAMAZEPINA
(
(
Carbamazepinum
Carbamazepinum
, Tegretol)
, Tegretol)
Amid kwasu 5H-dibenzo[b,f]azepino-5-
Amid kwasu 5H-dibenzo[b,f]azepino-5-
karboksylowego
karboksylowego
(pochodna iminostilbenu)
(pochodna iminostilbenu)
●
●
zmniejsza nawroty
zmniejsza nawroty
●
●
w połączeniu z litem i kwasem
w połączeniu z litem i kwasem
walproinowym
walproinowym
76. DIVALPROEKS
76. DIVALPROEKS
(
(
Divalproex
Divalproex
, Depakote)
, Depakote)
Kwas 2-propylopentaenowy
Kwas 2-propylopentaenowy
PL:
PL:
Węglan litu, Karbamazepina, Kwas
Węglan litu, Karbamazepina, Kwas
walproinowy
walproinowy
USA:
USA:
Lithium carbonate (generic,
Lithium carbonate (generic,
Eskalith), Divalproex (
Eskalith), Divalproex (
Depakote),
Depakote),
Cabamazepine (generic, Tegretol),
Cabamazepine (generic, Tegretol),
Valproic
Valproic
acid (generic, Depakene)
acid (generic, Depakene)
WHO: Amitryptyline, Lithium carbonate,
WHO: Amitryptyline, Lithium carbonate,
Carbamazepine,
Carbamazepine,
Valproic acid
Valproic acid