ANTAGONIŚCI

RECEPTORÓW

ADRENERGICZNYCH

ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW ADRENERGICZNYCH

ANTAGONIŚCI RECEPTORÓWα

ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW β

NIESELEKTYW

NI

SELEKTYWNI

I GENERACJA

Β-

ADRENOLITY

KI

NIESELEKTY

WNE

II GENERACJA

Β- ADRENOLITYKI

KARDIOSELEKTYW

NE

III GENERACJA

Β-ADRENOLITYKI

O DODATKOWYCH

WŁAŚCIWOŚCIACH

FENOKSYBENZ

AMINA,

FENTOLAMINA

ALKALOIDY

SPORYSZU

SELEKTYWNI

WOBEC REC α1

SELEKTYWN

I WOBEC

REC α2

PINDOLOL,

OKSPRENOLO

L

PROPRANOL

OL

TIMOLOL

NADOLOL

ACEBUTOLOL

CELIPROLOL

ATENOLOL

METOPROLOL

BISOPROLOL

LABETALOL

(częściowy

agonista β2)

KARWEDILOL

KARWEDILOL

Hamuje rec. Α1

Hamuje rec. Α1

PRAZOSYNA

TERAZOSYNA

DOKSAZOSYNA

ALFAZOSYNA

TAMSULSOLYN

A

INDORAMINA

URAPIDIL

JOHIMBINA

NEBIVOLOL-

NEBIVOLOL-

Zwiększa

Zwiększa

syntezę NO

syntezę NO

CELIPROLOL

CELIPROLOL

(ma słąbe

(ma słąbe

działanie

działanie

naczyniorozszer

naczyniorozszer

zające i

zające i

rozszerzające

rozszerzające

oskrzela)

oskrzela)

ANTAGONIŚCI RECEPTORA α

ANTAGONIŚCI RECEPTORA α

DZIAŁANIE:

• UKŁĄD KRĄŻENIA
Hamują zwężenie naczyń wywołane endogennymi aminami, zmniejszają

opór obwodowy

Przyspieszają akcje serca (odruch z baroreceptorów i działanie

uwolnionej NA, hamowanie

α2

α2

)

Nasilają tachykardię
Retencja płynów

• ZMNIEJSZAJĄ NAPIĘCIE MIĘŚNI GŁADKICH-zmniejszają opór

odpływu moczu –przerost prostaty

• Zwiększają ilość glukozy
• Zwiększają uwalnianie insuliny

FENOKSYBENZAMINA, -bardziej

FENOKSYBENZAMINA, -bardziej

selektywna

selektywna

FENTOLAMINA- działą cholinomimetycznie,

FENTOLAMINA- działą cholinomimetycznie,

histaminopodobnie, antagonizuje 5-HT

histaminopodobnie, antagonizuje 5-HT

Zastosowanie:
-guz chromochłonny nadnerczy
-choroba naczyń obwodowych

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
niedociśnienie ortostatyczne
tachykardia
Zwężenie źrenic
Obrzęk błony śluzowej nosa,
Zaburzenai wytrysku

Antagoniści SELEKTYWNI WOBEC REC α1

Antagoniści SELEKTYWNI WOBEC REC α1

DZIAŁANIE

UKŁĄD KRĄŻENIA:
• NIE wpływa na wzrost akcji serca(słabo działa na α2)
• Zmniejsza obciążenie wstępne,zmniejsza powrót żylny

do serca,

• Mniejsze ryzyko hipotonii ortostatycznej

• Nie powoduje zatrzymania sodu

• Zmniejszają stężenie trójglicerydów i LDL

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:

• Efekt pierwszej dawki; niedociśnienie ortostatyczne,

zawroty głowy

• Zaburzenia erekcji

Zastosowanie;

Zastosowanie;

•Nadciśnienie samoistne

Zwłaszcza z zagrożeniem rozwoju miażdżycy

•Niewydolność mięśnia sercowego

Zmniejszają obciążenie wstępne i następcze

•Łagodny rozrost prostaty

TERAZOSYNA

TERAZOSYNA

DOKSAZOSYNA

DOKSAZOSYNA

ALFAZOSYNA

ALFAZOSYNA

TAMSULOZYNA

TAMSULOZYNA

Indukują apoptozę komórek
w schorzeniach dolnych
Dróg moczowych

PRAZOSYNA

PRAZOSYNA

Silnie wiąże się z rec α1 w tętniczkach i żyłach

Silnie wiąże się z białkami osocza

Nadciśnienie : od 1 mg do 20 mg

ŁRP 1-5 mg

Bardzo wybiórcza wobec ,

α1,

α1,

Najmniejsze ryzyko hipotonii

Czas działania
36 godz

Większe powinowactwo do

α

α

1A

1A

Prawie nie wpływa na ciśnienie krwi

Prawie nie wpływa na ciśnienie krwi

INDORAMINA-

INDORAMINA-

leczenie nadciśnienia

ALAKLOIDY SPORYSZU

ALAKLOIDY SPORYSZU

• HAMUJĄ ośrodki naczynioruchowe w podwzgórzu i rdzeniu

przedłużonym

• Hamują skurcz naczyń, rozszerzają tętniczki

przedwłośniczkowe)

ZASTOSOWANIE:

• Choroby naczyniowe mózgu (nicergolina-syntetyczna

pochodna)

• Migreny

ERGOMETRYNA I DIHYDROERGOMETRYNA;
kurczą naczynia krwionośne, w położnictwie po porodach-

przyspieszają wydalanie łożyska

Β-adrenolityki

DZIAŁANIE;

DZIAŁANIE;

UKŁAD KRĄŻENIA
Serce:
intotropowo –
Chronotropowo –
Na początku powoduje podwyższenie ciśnienia (pobudzenie rec α)
U osób zdrowych nie obniżają ciśnienia, u osób z nadciśnieniem –tak (zmniejszenie

pojemności minutowej i wyrzutowej serca, zahamowanie wytwarzania reniny prze

blokadę recβ1 w nerkach, zmniejszenie uwalniania NA)

UKŁĄD ODDECHOWY
Nieselektywni antagoniści- mogą powodować skurcz oskrzeli

DZIAŁANIA METABOLICZNE
Blokowanie glikogenolizy, opóźniają ustąpienie hipoglikemii, zmniejszają wrażliwość na

insulinę

Zwiększają stęż LDL-u i trójglicerydów)
(leki nowej generacji poprawiają profil lipidowy
Obniżają poziom K+

•Stymulują syntezę prostaglandyn

działają kardioprotekcyjnie (ochrona

przed dz. NA)

hamują remodeling naczyń krwionośnych

profilaktyka migrenowych bólów głowy

obniżają ciśnienie śródgałkowe oka

napady lęku

abstynencjA ALKOHOLOWA

Działania niepożądane;

• Bradykardia
• Ujemne działąnie inotropowe
• Zaburzenia przewodnictwa mięśnia sercowego
• Zwężenie oskrzeli
• Męczliwość
• Uwalnianie histaminy
• Koszmary senne
• Zaburzenie funkcji seksualnych
• Zaburzenia metaboliczne
• Nagłe odtsawienie-objawy odstawienne

Zastosowanie:

• Zaburzenia rytmu serca wywołane

nadpobudliwością układu
współczulengo (np. nadczynność
tarczycy)

• Tachyarytmie w zawałach
• Niewydolność mięśnia sercowego-

zmniejszaja zużycie tlenu

• nadciśnienie

Przeciwwskazania:

• Angina Prinzmetala
• Zaburzenia krążenia obwodowego
• Blok przewodnictwa

przedsionkowo-komorowego

• Astma
• Zaburzenia metaboliczne

NIESELEKTYWNE

Propranolol,
bardzo silnie metabolizowany przez wątrobę-
długo ustalają się dawki
bardzo lipofilny –przechodzi do OUN
choroba lękowa, drżenia parkinsonowskie
zmniejsza konwersję tyroksyny do
trijodotyroniny
Nadolol
długi czas półtrwanai 12-24 godz
ZASTOSOWANIE:
nadciśnienie,
dusznica bolesna

Tymolol

Tymolol-leczenie jaskry, nadciśnienie
wewnątrzgałkowe

Pindolo

Pindolol-ma wewnętrzną aktywność
symaptykomimetyczna-w mniejszym stopniu
zwalniają akcję serca

SELEKTYW

SELEKTYW

NE

NE

METOPROLOL,
ATENOLOL

ESMOLOL- DZIAŁA BARDZO SZYBKO I KRÓTKO

Zastosowanie ;
Nadciśnienie tętnicze,
Stabilna dusznica bolesna
Przewlekłą niewydolność serca

Przeciwwskazania;
Zawał serca z częstością
udezrzeń serca poniżej 45 na min
Przy bloku serca

III GENERACJA

III GENERACJA

o dodatkowym działaniu na

o dodatkowym działaniu na

ukłąd krążenia

ukłąd krążenia

NIESELEKTYWNIE leki

NIESELEKTYWNIE leki

ROZSZERZAJĄCE

ROZSZERZAJĄCE

NACZYNIA:

NACZYNIA:

Karteolol

Karteolol

Karwedilol

Karwedilol

Bucindolol

Bucindolol

labetolol

labetolol

SELEKTYWNE leki

SELEKTYWNE leki

Rozszerzające naczynia

Rozszerzające naczynia

Celiprolol

Celiprolol

Betaksolol

Betaksolol

nebiwolol

nebiwolol

Mechanizm rozszerzenia naczyń;
-anatgonizm α1, agonizm β2, uwalnianie NO, blokowanie kanałów Ca, otwieranie kanałów K+

Działa antyoksydacyjnie
i antyproliferacyjnie

ROZSZERZA
OSKRZELA

UWALNIA NO