Wybrane zagadnienia

Wybrane zagadnienia

dotyczące leczenia bólu

dotyczące leczenia bólu

lek. med. Paweł Kiciński

Drabina analgetyczna WHO

I

II

III

analgetyki nieopioidowe

paracetamol, NLPZ

słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe

kodeina, dihydrokodeina, tramadol

silne opioidy +/- analgetyki nieopioidowe

morfina, fentanyl, buprenorfina, metadon, oksykodon

koanalgetyki

metody

operacyjne

radio- i

chemioterapia

leczenie

wspomagające

Paracetamol (= acetaminofen)



inhibitor COX-3 o ośrodkowym działaniu
przeciwbólowym i przeciwgorączkowym



szybkie (15-30 min) i krótkie działanie (4-6 h)



dawka dobowa to 4 g

w czterech dawkach

podzielonych



u osób starszych i wyniszczonych → 3 g/dobę



do podawania i.v. (Perfalgan 500 mg, 1000 mg)



działanie hepatotoksyczne i nefrotoksyczne

Metamizol (Pyralgin)



działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe
i słabe spazmolityczne



do podawania p.o., i.m., i.v.



dawka dobowa ~ 3 g



dawka jednorazowa to 0,5-1 g p.o. i 1-2,5 g
i.m.

oraz i.v



działanie hepato- i nefrotoksyczne, rzadziej

mielotoksyczne, niedokrwistość hemolityczna

NLPZ



Inhibitory cyklooksygenazy o działaniu
przeciwbólowym, przeciwzapalnym i
przeciwgorączkowym



efekt pułapowy



Różnią się selektywnością inhibicji COX-1/2



Nieselektywne (inhibicja COX-1>>COX-2):

ibubrofen, diklofenak, ketoprofen, ASA



Preferencyjnie hamujące COX-2 (

≈COX-1):

nimesulid, meloksikam



Selektywne inhibiotory COX-2, czyli koksyby:

celekoksyb

NLPZ – działania niepożądane



Dyspepsja, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy



Zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca



Pogorszenie kontroli nadciśnienia tętniczego



Nefrotoksyczność



ONN, martwica brodawek nerkowych, ostre cewkowo-
śródmiąższowe zapalenie nerek, przewlekłe CŚZN -
nefropatia analgetyczna



Hepatotoksyczność



Reakcje alergiczne



Teratogenność – przeciwwskazane w ciąży i laktacji

NLPZ – działania niepożądane

NLPZ a gastroprotekcja



U chorych z czynnikami
ryzyka uszkodzenia błony
śluzowej żołądka i
dwunastnicy wskazane

stosowanie prewencyjne

IPP (antagoniści H2 mniej

skuteczni, mizoprostol –
analog PGE1, skuteczny ale
wywołuje biegunkę)



Przed planowanym
długotrwałym leczeniem
NLPZ należy wykonać test na
obecność H. pylori i

wykonać

eradykację

Czynniki ryzyka:



wiek > 60lat



choroba wrzodowa w
wywiadzie



zakażenie H. pylori



stosowanie NLPZ łącznie
z lekami
przeciwkrzepliwymi,
przeciwpłytkowymi, GKS



przewlekła niewydolność
nerek

Drabina analgetyczna WHO

I

II

III

analgetyki nieopioidowe

paracetamol, NLPZ

słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe

kodeina, dihydrokodeina, tramadol

silne opioidy +/- analgetyki nieopioidowe

morfina, fentanyl, buprenorfina, metadon, oksykodon

koanalgetyki

metody

operacyjne

radio- i

chemioterapia

leczenie

wspomagające

Działania niepożądane opioidów



Senność



Nudności i wymioty



Zaparcie



Zatrzymanie moczu



Świąd



Poty



Suchość w jamie ustnej



Rzadko halucynacje,
drgawki, mioklonie,
hiperalgezja (!)



Depresja

oddechowa



Anafilaksja



Hamowanie sekrecji LH,
FSH, ACTH, GH

KUMULACJ A

AKTYWNYCH

METABOLITÓW W

NIEWYDOLNOSCI

NEREK

Przedawkowanie opioidów

Objawy alarmowe

nadmierna senność

częstość oddechów

<10/min

szpilkowate źrenice,

słabo reagujące na
światło

Zaburzenia

świadomości

Antidotum

→

NALOKSON i.v.

podajemy 0.1-0.2 mg co

2-3 min do powrotu

zadowalającej czynności

oddechowej

przy przedawkowaniu

buprenorfiny dawki

naloksonu muszą być

dużo większe

Kodeina



w wątrobie część leku ulega przekształceniu w
morfinę



krótkie działanie



silne działanie przeciwkaszlowe



dawkę zwiększa się zazwyczaj o 30-50% co 24 h

Dawkowanie początkowe

Dawka maksymalna

20 mg co 4 godz. p.o

240 mg/dobę

Dihydrokodeina



półsyntetyczny analog kodeiny



dostępny w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu

Dawkowanie początkowe

Dawka maksymalna

60 mg co 12 godz. p.o

240 mg/dobę

Tramadol



słaby opioid



nasila przekaźnictwo serotoninergiczne i
aktywuje zstępujący układ hamowania bólu w
rdzeniu kręgowym



rzadziej wywołuje zaparcia



dostępny w postaci



kapsułek o natychmiastowym uwalnianiu



kropli



tabletek o przedłużonym uwalnianiu



ampułek do podawania i.v. lub s.c

Tramadol

Dawkowanie

początkowe

Dawka maksymalna

Kapsułki, krople

50 mg co 4-8 godz.

400-600 mg/dobę

Tabletki typu retard

50-100 mg co 12-24

godz.

Iniekcje dożylne

25-100 mg co 6-8

godz.

Tramadol



może wywoływać zespół serotoninergiczny



obniża próg drgawkowy



synergizm hiperaddycyjny z paracetamolem

PRZECIWWSKAZANIA



nie łączyć z inhibitorami MAO (14 dni
odstępu!), SSRI, SNRI, TLPD



ostrożnie u chorych z padaczką, nie stosować
w padaczce źle kontrolowanej

Drabina analgetyczna WHO

I

II

III

analgetyki nieopioidowe

paracetamol, NLPZ

słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe

kodeina, dihydrokodeina, tramadol

silne opioidy +/- analgetyki nieopioidowe

morfina, fentanyl,buprenorfina,metadon, oksykodon

koanalgetyki

metody

operacyjne

radio- i

chemioterapia

leczenie

wspomagające

Siła działania opioidów

Kodeina

0.1

Tramadol

0.25

Morfina

1

Oksykodon

1.5-2

Buprenorfina 100
Fentanyl

100-150

Morfina



silny hydrofilny agonista receptorów
opioidowych



działa

ośrodkowo

na poziomie mózgowia →

przy podawaniu ogólnoustrojowym



a także

w rdzeniu kręgowym

→ możliwość

stosowania zewnątrzoponowo lub
podpajęczynówkowo



wykazuje

obwodowe

działanie przeciwbólowe i

przeciwzapalne → często stosowana miejscowo

Morfina



po podaniu doustnym efekt przeciwbólowy
występuje po 30 min. i trwa ok. 4 godz.



po podaniu parenteralnym (i.v. lub s.c.)– efekt po 5-
15 min.



stosowana do miareczkowania opioidów
(=określenie dobowego zapotrzebowania), do
leczenia bólu przebijającego

Dawka doraźna morfiny = 1/12 – 1/6

dobowej dawki opioidu lub 10-15% dawki

dobowej (w przeliczeniu na Mf)

Morfina

Tabl. o natychmiastowym

uwalnianiu

Tabl. po 10 i 20 mg do

stosowania co 4 h

Roztwór wodny

5 mg/ml

Tabl. o kontrolowanym

uwalnianiu

Tabl. po 10, 30, 60, 100 i 200

mg do stosowania co 12 h

Kapsułki o wydłużonym

działaniu

Kaps. 20, 40, 60, 120, 200 mg

do stosowania co 24 h

Fentanyl



lipofilny, silny agonista receptora

μ



łatwo przenika do OUN, słabe działanie
obwodowe (np. mniejsza skłonność do zaparć)



stosowany

w postaci plastrów (=TTS,

transdermal therapeutic system) o powolnym
uwalnianiu



plastry zmienia się

co 72 godziny



dostępne dawki od 12.5

μg/h do 100 μg/h

Fentanyl TTS



Po naklejeniu plastra działanie przeciwbólowe
rozpoczyna się po ~ 12 h



Do tego czasu stosujemy równolegle
dotychczasowy lek przeciwbólowy (np. morfinę,
tramadol)



Po odklejeniu plastra działanie fentanylu może
utrzymywać się do 24 h



W trakcie leczenia fentanylem TTS chory musi
mieć zapewniony dostęp do Mf o
natychmiastowym uwalnianiu (→ w razie bólu
przebijającego)

Fentanyl TTS



może kumulować się w tkance tłuszczowej



u chorych gorączkujących – przyspieszona
adsorbcja przez skórę



po przejściu z Mf na morfinę u ok. 10% chorych
może wystąpić zespół abstynencyjny pod
postacią zaburzeń żołądkowo-jelitowych (trwa
zazwyczaj kilka dni)

Kiedy stosować fentanyl TTS?



przewlekły, silny ból wymagający stosowania
silniejszych opioidów



zasadniczo należy stosować po ustaleniu
zapotrzebowania na opioidy po uprzednim
miareczkowaniu preparatem morfiny o
natychmiastowym działaniu



można stosować jako pierwszy lek z III stopnia
drabiny analgetycznej gdy słabe opioidy przestają
być skuteczne a ból narasta bardzo powoli

J ak dawkować fentanyl TTS?

1) Należy przeliczyć

dobową dawkę Mf

(w mg) na dobowe

zapotrzebowanie na

fentanyl TTS (w mg)

przelicznik 1:150

2) potem dobrać

plaster uwalniający

obliczoną dawkę w

ciągu doby

Gdy leczenie

rozpoczyna się bez

miareczkowania

dawka początkowa

to zazwyczaj

12.5-25

μ/h

Buprenorfina

Tabl. podjęzykowe

dawka początkowa to

0.2 mg co 8 h

a maksymalna to

0.4 mg co 6-8 h

plastry TTS

dawki

35, 52.5 i 70

μg/h

stosuje się po

ustaleniu

zapotrzebowania

dobowego na opioidy

zmiana plastra co 72-96 h

można stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością

nerek i dializowanych

Metadon

→ szczególnie skuteczny w leczeniu bólu

neuropatycznego (antagonista NMDA)

→ może być stosowany w niewydolności nerek i

u dializowanych

→ lek z wyboru gdy zachodzi potrzeba zmiany

innego opioidu z powodu tolerancji lub działań
niepożądanych

Dziękuję za

uwagę