Emulsje
To płynna postać leku do użytku wewnętrznego i zewnętrznego
Stanowi układ równomiernie rozproszonych faz wodnej i olejowej, z których każda może być fazą rozpraszającą lub rozproszoną.
Rozpraszająca to faza zewnętrzna, a rozproszona - wewnętrzna.
Wielkość cząstek w emulsjach: 1 - 10μm
Emulsje powstają w czasie procesu emulgowania, który polega na mechanicznym rozproszeniu faz. Proces emulgowania jest związany ze wzrostem energii powierzchniowej. Przebiega on tym łatwiej im niższe jest napięcie powierzchniowe na granicy faz. Zmniejszenie napięcia powierzchniowego ułatwia sporządzanie emulsji i zwiększa ich trwałość.
Taką funkcję spełniają emulgatory, czyli substancje powierzchniowo czynne, mające zdolność gromadzenia się na granicy faz. Zgodnie z reguła Bentrofa fazę zewnętrzną stanowi ta, w której emulgator jest lepiej rozpuszczalny.
Rozpuszczalność emulgatora wynika z jego budowy. Zawiera on grupy hydrofilowe czyli polarne i hydrofobowe - niepolarne.
Równowagę pomiędzy częścią hydrofilową a hydrofobowa emulgatora określa tzw. Liczba HLB - jest to stosunek jednoczesnej rozpuszczalności emulgatora w fazie wodnej i olejowej.
Zakres skali HLB mieści się w granicach 1 - 40.
Emulgatory mieszczące się w granicach 3 - 8 lepiej rozpuszczają się w olejach i mają zdolność tworzenia emulsji woda - olej, a mieszczące się w granicach 8 -16 lepiej rozpuszczają się w wodzie i tworzą emulsje olej - woda.
Podział emulsji
W zależności od fazy rozpraszającej i rozproszonej emulsje dzielimy na :
emulsje olej - woda, w których faza olejowa jest rozproszona w fazie wodnej
emulsje woda - olej, w których faza wodna jest rozproszona w fazie olejowej
emulsje wielokrotne woda - olej - woda lub olej - woda - olej w których fazę rozproszoną tworzy emulsja olej - woda lub woda - olej a fazą rozpraszającą jest odpowiednio faza wodna lub faza olejowa.
Fazę wodna w emulsjach stanowi woda lub wodne roztwory substancji leczniczych oraz pomocniczych. Fazę olejową olej lub inne ciecze lipofilowe i rozpuszczone w nich substancje lecznicze i pomocnicze.
Emulgatory
(substancje powierzchniowo czynne, tenzydy)
obniżają napięcie powierzchniowe przez co ułatwiają rozproszenie jednej fazy w drugiej i zapobiegają łączeniu się fazy rozproszonej.
Podział emulgatorów
jonotwórcze czyli anionotwórcze - to mydła metali wielowartościowych tworzące emulsje typu woda - olej
mydła metali jednowartościowych
niejonowe - alkohole alifatyczne, estry, etery
amfoteryczne - lecytyny tworzące emulsje olej - woda lub woda - olej, proteiny (np. żelatyna ,kazeina) tworzące emulsje woda - olej
najpopularniejsze emulgatory to:
guma arabska
agar
pektyny
metyloceluloza
karboksymetyloceluloza
trwałość emulsji
podczas przechowywania w emulsjach dochodzi do zmian fizykochemicznych ich szybkość zależy od:
zawartości fazy wodnej i olejowej
rodzaju oleju
ilości i rodzaju emulgatora
temperatury
pH
potencjału elektrokinetycznego (dzeta)
śmietanowanie emulsji
dotyczy emulsi olej - woda.
Jest to proces odwracalny, krótkie wstrząśnięcie przywraca pierwotny układ. Występuje ponieważ gęstość oleju jest mniejsza niż gęstość wody
Flokulacje
Agregacja rozpuszczonych cząstek.
Zmniejszenie występowania tego zjawiska można uzyskać nadając cząstką ładunek np. przez zastosowanie emulgatorów jonowych
Koalescencja
Następstwo flokulacji. Zjawisko nieodwracalnego łączenia się cząstek tworzących do tej pory agregaty w jedną dużą cząstkę. W wyniku tego zjawiska dochodzi do zwiększenia rozmiarów kuleczek fazy rozproszonej, powierzchnia kontaktu międzyfazowego zmniejsza się aż do osiągnięcia minimum. Dochodzi do rozdziału faz co nazywamy złamaniem emulsji.
Zmiany zachodzące w emulsjach są głownie związane z obecnością fazy olejowej, którą stanowią głownie trójglicerydy nasyconych i nienasyconych kwasów tłuszczowych. Ulegają one:
hydrolizie z powstaniem kwasów tłuszczowych
nienasycone kwasy tłuszczowe ulegają reakcji jełczenia czyli utleniania i rozpadu do kwasów o krótkich łańcuchach
na skutek zmian pH może nastąpić unieczynnienie lub wytrącenie się substancji leczniczej
rozwój mikroflory
aby temu zapobiec dodaje się przeciwutleniacze (tokoferol) i środki konserwujące
emulsje przechowuje się w chłodnym miejscu w opakowaniach szczelnie zamkniętych i
informacją: „chronić od światła” i „zmieszać przed użyciem
emulsje do użytku wewnętrznego
(emulsione od usum internum)
to głównie emulsje typu olej - woda. Jako emulgatora używa się gumy arabskiej. Emulsje te otrzymuje się przez roztarcie 2cz oleju, 1cz gumy arabskiej, 1,5cz wody - tak otrzymujemy jądro emulsji czyli emulsję stężoną.
Inną metodą otrzymywania emulsji olej - woda to rozpuszczenie emulgatora w wodzie a następnie dodanie przy jednoczesnym energicznym mieszaniu fazy olejowej. Metoda ta pozwala na przygotowanie emulsji nie tylko w moździerzu ale także z użyciem mieszadła sybkoobrotowego
Zawartość oleju w emulsjach olej - woda powinna wynosić 10% jeżeli w recepcie nie podano ilości oleju.
Rp.
Emulsio oleosae 200,0
Olej 20,0
Guna arabska10,0
Woda 15,0
Do fazy wodnej można dodawać środki słodzące, do fazy olejowej olejki eteryczne
Emulsje do użytku zewnętrznego
(emulsione ad usum extermum)
do użytku zewnętrznego jako emulsje sporządza sie maści, kremy, niektóre krople do oczu, mazidła.
Mazidła (linimenta)
To półpłynne lub płynne emulsje, zawiesiny, żele, roztwory przeznaczone do wcierania lub smarowania skóry w celu uzyskania działania miejscowego
Zawierają mydła, oleje, węglowodory, roztwory wodorotlenków, wodę, etanol, olejki, balsamy. Składniki te mogą występować w mazidłach w układach wielofazowych rozproszeń. Rozdzielone składniki powinny pod wpływem wstrząsania powracać do układu o jednorodnym rozproszeniu.
Mają bardzo małą trwałość ponieważ oleje pod wpływem kontaktu z wodą w środowisku alkalicznym jełczeją przez co mazidła przybierają przykry zapach.
Sporządza się je ex tempore
Umieszczamy informację „przed użyciem zmieszać”
Przykład mazidła FP
Linimentum restaurans
(mazidło rozgrzewające)
musi zawierać kamfory nie mniej niż 0,9 i nie więcej niż 1,1%
jest to przeźroczysta ciecz o żółtym kolorze i charakterystycznym zapachu
linimentum saponato - camforatum
(mazidło mydlano - kamforowe, OPODELOK)
działanie: miejscowe przekrwienie skóry - rozgrzewające
metoda angielska otrzymywania emulsji
jest najczęściej stosowana, polega na rozpuszczeniu emulgatora w fazie zewnętrznej i wprowadzeniu przy ciągłym mieszaniu fazy mającej ulec dyspersji. Czasem stosuje się podgrzewanie takiego układu.
Jeżeli w skład fazy olejowej wchodzą składniki stałe (np. wosk) to musimy go stopić.
Emulgowanie przeprowadza się mieszając obie fazy podgrzane do temperatury 80°
Tak otrzymuje się kremy
Metoda kontynentalna
Emulgator miesza się z cieczą stanowiącą fazę rozproszoną, potem dodaje się określoną ilość wody i miesza. Tak otrzymujemy jądro emulsji (emulsję stężoną), którą następnie rozcieramy z pozostałą ilością wody.
Jądro emulsji:
Olej 2cz
Woda 1,5cz
Guma arabska 1cz
Linimentum calcis (mazidło wapienne)
Dawniej używane przeciw oparzeniom słonecznym
Linii olej
Aqua calcis aa 10,0
Składniki odważamy wprost do butelki i przez zmieszanie tych dwóch faz powstaje mydło wapienne, które działa jak emulgator woda - olej.