Odpowiedzi do pyta�a na przedtermin


Odpowiedzi do pytań na przedtermin by Janusz. Korekta: twoja stara.

P.S. Nie bądź kutak, jak znajdziesz błąd, to prześlij :P

  1. Tiazydy Leki moczopędne z grupy tiazydów, w przeciwieństwie do diuretyków pętlowych nie charakteryzują się tak liniową zależnością działaniaod wielkości dawki- powyżej pewnego poziomu wzrastają już tylko działania niepożądane. Zwiększają natriurezę i kaliurezę, wydalanie magnezu i chloru, ale zmniejszają wydalanie wapnia i fosforanów (jako jedyne moczopędne). Chlortalidon ma istotnie dłuższy okres półtrwania niż hydrochlorotiazyd. Działają skutecznei w kwasicy metabolicznej i długotrwałej terapii, ale długotrwałe podawanie prowadzi do antyreakcji organizmu (RAA) . Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wchłaniania NaCl na początku kanalika dalszego. Wchłaniają się szybko i w znacznym odsetku z jelita.

    1. Hydrochlorotiazyd

    2. Trichlormetiazyd

    3. Butyzyd

    4. Chlortalidon

    5. Ksypamid

    6. Klopami

    7. Indapamid

  1. Leki pobudzające układ współczulny

Działają albo bezpośrednio- pobudzenie receptorów, albo pośrednio poprzez działanie presynaptyczne.

Adrenalina działa na A1, A2, B1 i B2, Noradrenalina na A1 A2 B1 i tylko trochę na B2.

Noradrenalina

Adrenalina:

Dopomina w małych dawkach (1-2 ug/kg/min) pobudza receptory D- rozszerzenie naczyń nerkowych i wieńcowych. 2-5- pobudzenie D oraz B1 na serce (ino, tono, chrono +), powyżej 10 jeszcze dodatkowo A1- skurcz naczyń, wzrost oporu obwodowego i RR. Szczególnie stosowana przy wstrząsie kardiogennym.

Ogólnie zastosowanie adrenomimetyków:

  1. Ampicylina jest aminopenicyliną (podobnie jak amoksycylina), zatem ma szerokie spektrum. Działa na listeria monocytogenes i Proteusz Mirabilis. Na E.Coli. Na bakterie G(+) słąbiej niż penicyliny naturalne. Spośród G(-) silnie na Enterobacteriacae. Stosuje się parenteralnie (ryzyko zaburzenia naturalnej flory) Za to amoksycylionę doustnie. Ze względu na penicylinazo wrażliwość oporne są wszystkie szczepy wytwarzającę penicylinażę, P. Auerginosa, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteusz Vulgaris. Stosujemy w zakażeniu dróg oddechowych, moczowych i żółciowych, następnei w zapaleniu ucha środkowego i posocznicy wywołanej przez drobnoustroje wrażliwe. Oprócz reakcji alergicznych stosunkowo często może występować wysypka skórna.

  1. Leki moczopędne stosujemy w leczeniu obrzęków, nadciśnienia, niewydolności serca. Dodatkowo w jaskrze i chorobie wysokościowej stosujemy inhibitory anhydrazy węglanowej ( acetazolamid). Ogólnie leki te dzieli na:

  1. Inhibitory Acetylocholinoesterazy pośrednio działają cholinomimetycznie, hamując rozkład Ach. Fizostygmina, która przenika do układu nerwowego jest wykorzystywana w zatruciu atropiną i lekami cholinolitycznymi (np. TLP). Neostygmina wykazuje większy wpływ na mięśnie i dlatego jest wykorzystywana przy zatruciach tubokuraryną. W atonii jelit i pęcherza moczowego Nie przenika za to do OUN.

  1. Żywice jonowymienne Cholestyramina wiąże się w jelicie z kwasami żółciowymi i zapobiega ich zwrotnemu wchłanianiu. Wskutek tego wydalanie kw żółciowych może zwiększyć się aż 10 krotnie. Niedobór zostaje wyrównany przez syntezę z cholesterolu. Wzrasta zatem liczba receptorów dla LDL w wątrobie wątrobie spada poziom cholesterolu. Stosuje się ją przede wszystkim przy hiperlipidemiach IIa oraz przy biegunce wywołanej żółcią. Działania niepożądane to stolce tłuszczowe, biegunki, zaburzenia żołądkowo jelitowe a przy dłuższym stosowaniu niedobory witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (ADEK)

  1. Przeciwwskazania do beta brokerów

Najważniejszą interakcją jest nasilenie poziomu i czasu trwania hipoglikemii w leczeniu cukrzycy. Mogą także nasilić działanie leków antyarytmicznych.

  1. Leki p/wirusowe Działają wirusostatycznie, na różne sposoby. Acyklowir, walacyklowir, pencyklowir, famcyklowir, gancyklowir, cydofowir na HIV, poprzez fałszywy nukleozyd - fałszywy nukleotyd. Podawane miejscowo, p os iv. Niepożądane działania neuro, nefro i hepatologiczne

W zakażeniach wirusem grypy typu A I B leczenie należy włączyć do 48 h od zakażenia. Oseltamiwir i zanamiwir hamują neuraminidazy wirusa, amantadyna- w zakażeniu wirusem grypy typu A. niepożądane: zaburzenia neurologiczne, gastryczne.

Na HIV:

Nuykleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy: zydowudyna, lamiwudyna, stawudyna

Nienuleozydowe: Newirapina, dalawirdyna

Hamowanie protezy HIV- sankwinawir, indinawir, ritonawir.

Podajemy je doustnie, niepożądane: neuro, nefro, gastro toksyczne, hematologiczne, alergiczne

Foskarnet- hamuje polimerazy w zakażeniach HIV, HIV, HIV, CMV. Wlew iv, miejscowo, niepożądane: neurotoksyczne, neurologiczne, elektrolitowe

Interferon A- działanie cytostatyczne, zatem hamuje też rozmnażanie wirusów: przewlekłe HIV i HCV, inne przewlekłe, choroby rozrostowi krwi, podskórnie, im

  1. Leki przeciwbiegunkowe Przede wszystkim należy pamiętać o tym, że najczęściej biegunka jest obroną organizmu, w której nie należy mu przeszkadzać! Podstawowe leczenie biegunek opiera się na kontroli nawodnienia i elektrolitów oraz opioidach. Dodatkowo można stosować środki ściągające, np. liofilizowane drożdże. Biegunki wywołane przez (groźn) bakterie wymagają podania chemioterapeutyków. Loperamid hamuje biegunkę wskutek blokowania receptorów opioidowych w jelicie cienkim. Nie działa ośrodkowo. Nie stosować w zatruciach bakteriami enteroinwazyjnymi! W lekkich biegunkach adsorbuje węgiel leczniczy. W biegunce wywołanej zastojem żółci można dać cholestyraminę.

  1. Blokery H+ są lekami 1 wyboru w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Blokują one H/K ATPazę, co umożliwia całkowite zahamowanie wydzielania kwasu solnego. Regeneracja enzymu jest możliwa jedynie przez ponowną syntezę, dlatego działanie wynosi 1-3 dni, mimo krótszego okresu półtrwania. Są pozbawione działania przeciwbakteryjnego, ale na skutek podniesienia pH pomagają i są stosowane w eradykacji H pylori. Stosuje się je także w chorobie refluksowej i zoelingera ellisona. Są stosowane w terapii długotrwałej- istnieje ryzyko zasiedlenia żołądka przez niechciane bakterie. Niepożądane są zaburzenia żołądkowo- jelitowe, zawroty głowy, nudności, wzrost enzymów wątrobowych wątrobowych wykwoty skórne. Przeciwwskazane przy ciężkiej niewydolności wątroby. Metabolizowane przez CYP2C19 i CYP3A, dlatego omeprazol może opóźniać eliminację warfaryny, diazepamu i fenytoiny. Zwiększają wchłanianie digoksyny, zmniejszają wit B12 i ketokonazolu.

  1. Leki w chorobie niedokrwiennej serca Celem leczenia jest: w przypadku wystąpienia napadu dusznicy bolesnej spowodowanie jego szybkiego ustąpienia, zmniejszenie napadów, poprawa rokowania. Stosuje się:

  1. Adrenalina pobudza wszystkie receptory adrenergiczne. W małych, fizjologicznych stężeniach powoduje skurcz naczyń skóry, błony śluzowej i narządów jamy brzusznej, a rozszerza naczynia mięśni szkieletowych szkieletowych serca. Przepływ nerkowy ulega zmniejszeniu, ale filtracja się nie zmienia. Ogólnie zmniejsza opór naczyniowy na obwodzie i ciśnienie rozkurczowe krwi, natomiast wzrasta ciśnienie skurczowe. (pobudzenie B1- wzrost objętości wyrzutowej.) W większych dawkach wzrasta też ciśnienie skurczowe (przewaga B) Może powodować skurcze dodatkowe i migotanie komór (ułatwia powstawanie pobudzeń heterotropowych) Zwiotcza mięśnei gładkei przewodu pokarmowego i oskrzeli. Nie przenika do OUN. Wzrasta stężenie glukozy, WKT i kw mlekowego we krwi. Stosuje się ją miejscowo przy rozległych krwawieniach, dodatkowo do leków znieczulających, we wstrząsach, szczególnie neurogennych. Przeciwwskazana przy nadczynności tarczycy, ciężkim nadciśnieniu, miażdżycy tętnic wieńcowych i mózgowych, przy podawaniu naparstnicy i przy znieczuleniu halogenowymi węglowodorami, lub eterem.

  1. Prostaglandyny (ch. Wrzodowa) Prostaglandyny wywierają ochronny wpływ na błonę śluzową żołądka, dlatego ich pochodne są stosowane w chorobie wrzodowej. Stosuje się w tym celu misoprostol. Nasila działanie czynników osłaniających i działa na receptory prostaglandynowe komórek okładzinowych, zmniejszając wytwarzanie kwasu. Podawany jest doustnie, szybko się wchłania. Mizoprostul szczególnie nadaje się do stosowania u osób przewlekle stosujących NLPZ. Niepożądane są biegunki, bóle brzucha, nudności, bóle głowy. Nie wolno go stosować u ciężarnych, gdyż prostaglandyny wywołują skurcze macicy.

  1. Penicylina benzylowa Jest bakteriobójczą penicyliną naturalną o wąskim działaniu. Działa na paciorkowce B-hemolizujące, pneumokoki, meningokoki, gonokoki, krętki blade, pałeczki wąglika, promieniowce i rodzaj Clostridia, Neisseria meningitidis i beztlenowce. Podawana jest dożylnie, źle przenika do kości i stawów oraz OUN. Jednak W wypadku zapalenia opon mózgowo rdzeniowych lepiej. Ze względu na krótki okres półtrwania, konieczne są wstrzyknięcia co 3-4 godziny. Nie działą na pałeczki gram ujemne, krętki gruźlicy, riketsje, wirusy, pierwotniaki, grzyby oraz oczywiście na szczepy penicylinazo +. Dłuższy czas działania można uzyskać, poprzez tworzenie z nią soli, lub stosowanie roztworów olejowych.

  1. Sulfonamidy działają jako antymetabolity kompetycyjne, wypierając kwas foliowy, konieczny bakteriom do wielu rzeczy Działają zatem bakteriostatycznie, tylko w fazie rozmnażania bakterii.

Na skutek powstawania oporności zastosowanie ich zmniejszyło się w ostatnich latach. Działają na ziarenkowce G (+): actinomyces, naeisseria meningitidis, pałeczki G(-) zmiennie, H influenzae, chlamydie, pierwotniaki: Pneumocystis Carinii, Toxoplasma, Plasmodium. Nie należy podawać w czasie ciąży, zwłaszcza w ostatnim miesiącu i na początku karmienia piersią, w ciężkich niewydolnościach nerek, wątroby, ostrej porfirii i ciężkich zmianach morfologii krwi. Nie stosować u noworodków (niebezpieczeństwo kernicterus). Niepożądane: zaburzenia krwinkowce i szpikowe, odczyny wątrobowe, trzustkowe, reakcje alergiczne, interakcje z tiazydami, pochodnymi sulfonylomocznika, kumarynami, barbituranami, cyklosporyną A, metotreksatem. Stosowane w jaglicy- zakażeniu gałki ocznej przez Chlamydia Trachomatis. Można stosować połączenie sulfametoksazol + trimetoprim= kotrimoksazol- działanie kompleksowe, hamujące syntezę kwasu foliowego

  1. Fibraty Prototypem był klofibrat, ale w badaniach wykazano raczej zwiększenie śmiertelności, więc obecnie stosuje się go rzadziej. Klofibrat obniża stężenie TG, nieco mniej cholesterolu i znacznie podnosi poziom HDL. Obniża także stężenie fibrynogenu. Spada insulinooporność w zespole metabolicznym. Wchłania się szybko i w całości z przewodu pokarmowego. Działają prawdopodobnie poprzez wzrost aktywności lipazy lipoproteinowej. Analogi: bezafibrat, etofibrat, gemfibrozyl, fenofibrat. Niepożądane jest przede wszystkim większe ryzyko powstawania złogów żółciowych, zaburzenia gastryczne, rzadko rumień skóry, wyłysienie, zapalenie mięśni szkieletowych., leukopenia, niedokrwistość. Działają poprzez receptory PPAR

  1. Aminoglikozydy działają silnie bakteriobójczo, nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, ze względu na dużą toksyczność są antybiotykami III rzutu. Działają łącząc się z podjednostką 30s rybosomu i blokują w ten sposób syntezę białka. Oporność rozwija się szybko na skutek powstawania enzymów rozkładających aminoglikozydy. Podaje się je domięśniowo. Szczególnie kumulują się w uchu środkowym i w nerkach (działania niepożądane) I generacji to:

II generacji: (zastąpiona przez cefalosporyny III generacji)

Działają na Enterobacteriacae (Coli, klebsiella, Enterobacter, Proteusz), Pseudomonas Auerginosa, Neisseria, brucella, Pastorella, Haemophilus, S. Aureus, M. Tuberculosis. Nieaktywne wobec beztlenowców. Wąski współczynnik terapeutyczny. Niepożądane: ototoksyczność, nefrotoksyczność. Działają synergistycznie z B-laktamami. Nasilają działanie leków blokujących płytkę nerwowo mięśniową, łączenie z diuretynami pętlowymi zwiększa ototoksyczność, a substancje nefrotoksyczne (amfoteryczna B, cisplatyna) zwiększają nefrotoksyczność.

  1. Efedryna pośrednio działą adrenomimetycznie. Zwiększa uwalnianie NA z pęcherzyków spichrzowych spichrzowych hamuje wychwyt zwrotny. Początkowe działanie szybko ustępuje, gdyż musi upłynąć czas konieczny do wytworzenia NA. Efedryna jest stosowana przede wszystkim z innymi substancjami- substancjami zapaleniu oskrzeli, a także w celu obkurczenia naczyń- krople do nosa. Wykazuje także ośrodkowe działanie pobudzające, bowiem przenika przez barierę krew- płyn m-r. Wykazuje potencjał uzależniający, nadużywana przez studentów

  1. Statyny czyli inhibitory jednego z enzymów na drodze syntezy cholesterolu- reduktazy HMG-CoA (reduktazy hydroksymetyloglutarylo - CoA) szczególnie efektywnie obniżają podwyższony poziom cholesterolu. Korzystnie wpływają na cały profil lipidowy. Działają korzystnie na komórki śródbłonka- we wczesnej miażdżycy zmniejszają ilość czynników adhezyjnych, tworzenie wolnych rodników i tym samym stres oksydacyjny, przepuszczalność śródbłonka dla albumin i wrażliwość na dopełniacz oraz ilość endoteliny kurczącej naczynia. Zwiększają natomiast migrację komórek śródbłonka i tworzenie naczyń. Spada ekspresja receptorów zmiatających i tworzenie komórek piankowatych, spada napływ komórek zapalnych do śródbłonka. Spadek propagacji stanu zapalnego migracji miocytów… uff W późnej miażdżycy wzrasta ilość kolagenu stabilizującego blaszkę. Rośnie synteza NO w śródbłonku. Niepożądane: bóle głowy, bezsenność, zmęczenie, zaburzenia czynności jelit, wątroby, wzrost transaminaz, miopatia i rabdomioliza, wysypki skórne. Nie stosować u kobiet w ciąży i nieprzyjmujących antykoncepcji. Wspominałem już o tym, ze przyjmuje się je doustnie?

  1. Leki przeciwhistaminowe blokują dostęp histaminy do swoich receptorów i dlatego hamują działanie histaminy. Można wyróżnić leki blokujące receptor H1 i H2. Leki blokujące H2 (ranitydyna, famotydyna) są przydatne w leczeniu choroby wrzodowej. Leki blokujące H1 stosuje się m.in. w pokrzywce, świądzie, obrzęku naczynioruchowym, alergiach, uczuleniu na leki. Leki 1 generacji przenikają do OUN i wywołują sedację (o czym muszą pamiętać kierowcy) oraz często działanie cholinolityczne (zastosowanie dimenhydrynatu i meklozyny jako substancji przeciwwymiotnych). Leki 2 generacji działają głównie na obwodzie i tym samym nie powodują sedacji0 są zatem bezpieczniejsze. Leki podaje się doustnie lub miejscowo.

1 generacji

meklozyna

prometazyna

dimenhydrynat

doksylamina

fenyramina

klemastyna

dimetydyna

ketotifen

2 generacji

cetyryzyna

azelastyna

feksofenadyna

lewokabastyna

loratydyna

mizolastyna

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest wpływ na układ nerwowy- spowolnienie reakcji, zburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość suchość jamie ustnej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia w oddawaniu moczu. Leki o działaniu przeciwcholinergicznym są przeciwwskazane u chorych z jaskrą z wąskim kątem przesączania.

  1. Inhibitory konwertazy angiotensyny hamują enzym przekształcający angiotensynę ! do II, a przez to pośredniotakże zmniejszają wydzielanie aldosteronu (należy pamiętać, że angiotensyna 2 może też powstawać na innej drodze). Wchłaniają się dobrze po podaniu doustnym. Poza kaptoprilem o krótkim okresie półtrwania inne można podawać 1 dziennie. Stosowane są w niewydolności serca, chorobie niedokrwiennej oraz w nadciśnieniu.

    1. Kaptopril

    2. Enalapril

    3. Lisinopril

    4. Perindopril

    5. Ramipiril

    6. Cilazapril

    7. Benazepril

    8. Spirapril

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchy, niewytwórczy kaszel, zaburzenia smaku, niedociśnienie, biegunki, skórne odczyny alergiczne. Niebezpieczna może być nagła ostra niewydolność nerek. Przeciwwskazane są u pacjentów ze zwężeniem tętnic nerkowych, z jedną nerką, hiperaldosteronizmem, w ciąży i laktacji. Nie powinno się ich łączyć z diuretynami oszczędzającymi potas. NLPZ zmniejszają ich działanie, natomiast zwiększają środki ogólnie znieczulające.

  1. Profilaktyka antybiotykowa W każdym możliwym przypadku należy dążyć do przepisania antybiotyku o możliwie wąskim spektrum działania, ale działającego. Złotym standardem jest posiew i antybiogram. Należy ograniczyć „profilaktyczne” podawanie antybiotyków.

    1. przy gorączce reumatycznej- długo działające penicyliny (streptokoki)

    2. pacjenci ze sztucznymi zastawkami, wymagający niewielkich operacji- amoksycylina, klindamycyna

    3. zapobieganie gruźlicy i zapobieganie zapaleniu opon m-r u osób bliskiego kontaktu z chorymi prątkującymi (izoniazyd, cefalosporyny)

    4. zapobieganie infekcjom przed zabiegiem chirurgicznym (brzuszne, ortopedyczne, ginekologiczne)

    5. zapobieganie zakażeń HIV u noworodka (zidowudyna)

    6. po przeszczepie narządów

  1. Glikozydy standardowe leki w niewydolności serca, ale nie wydłużają życia, zwiększają jednynie jego komfort. Działąją inotropowo dodatnio oraz chromo i dromotropowo ujemnie (utrudniają przewodzenie bodźców- mogą być zatem stosowane przy tachyarytmiach, migotaniu i trzepotaniu przedsionków) a także batmotropowo dodatnio (obniżają próg pobudliwości- łątwiej o pobudzenie heterotropowe, zatem np o migotanie komór) Wzmożona diureza jest skutkiem lepszej pracy serca, a nie bezpośredniego działania glikozydów. Hamują one zależną od magnezu ATPazę Na/K. Zwiększona wrażliwość na glikozydy występuje u pacjentów z hipokalemią, hiperkalcemią, niewydolnością nerek, zapaleniem mięśnia sercowego, chorobą wieńcową, niedowagą i u starych- wtedy ostrożnie. Wąski zakres stężeń terapeutycznych. Przeciwwskazane przy bradykardiach, tachykardiach komorowych, przerostowo- zaporowej kardiomiopatii. Sole wapnia, saluretyki, środki przeczyszczające, hormony kory nadnerczy, insulina i amfoterycyna B zwiększają ich działanie (spada potas, wzrasta wapń) Przy ciężkich zatruciach można podać atropinę (przy bradykardii) i jony potasu.

    1. Digoksyna

    2. Digitoksyna

    3. Gitoksyna

    4. Acetylogitoksyna

    5. Metylodigoksyna

    6. Digoksygenina

  1. Porównanie heparyn są mniej więcej równie skuteczne. Małocząsteczkowe są dużo droższe, ale ich działanie jest bardziej przewidywalne- w wielu przypadkach można zrezygnować z ciągłego monitorowania stanu chorego (nie można przy niefrakcjonowanej heparynie) Niefrakcjonowana hamuje czynnik Xa i trombine, a małocząsteczkowa głównie czynnik Xa. Małocząsteczkowe działąją dłużej. Mają jednak wady- aby kontrolować ich badanie trzeba badać poziom czynnika Xa, co nie jest wykonywane wszędzie i nie w przypadkach nagłych. Poza tym przy przedawkowaniu siarczan protaminy nie zaantagonizuje ich działania.

  1. Leki zwiotczające stosuje się np w znieczuleniu ogólnym, w stanach drgawkowych wywołanych zakażeniami. Dantrolen stosuje się w stanach spastycznych mięśni szkieletowych. Stabilizujące (niedepolaryzujące):

Tubokuraryna (blokuje zwoje, uwalnia histaminę)

Wekuronium

Alkuronium

Pankuronium

Depolaryzujące:

Suksametonium (inhibitory acetylocholinoesterazy nie działają jako odtrutki, nasilają raczej działanie!)

Blokada uwalniania jonów wapnia:

Dantrolen (także w złośliwej hipertermii- po halotanie)

Toksyna botulinowa

Ośrodkowo działające:

Baklofen

Karyzoprodol

Tyzanidyna

BD (tetrazepam)

  1. Atropina- działanie + zatrucie Atropina jest najważniejszym środkiem cholinolitycznym. Blokując unerwienie przywspółczulne serca działa chronotropowo dodatnio, rozszerza źrenice i zwiększa ciśnienie śródgałkowe, rozluźnia mięśnie głądkie przewodu pokarmowego, dróg oddechowych i dróg moczowych, zaciska zwieracze, hamuje wydzielanie łez, śliny, potu i sekrecję gruczołów przewodu pokarmowego. Zatrucie występuje najczęściej po zjedzeniu wilczej jagody, lub nasion bieluna dziędzierzawego. Występuje zaczerwienienie twarzy, suchość błon śluzowych, trudność w połykaniu, przyspieszone tętno i bardzo rozszerzone źrenice. Przy większych dawkach hipertermia, omamy, drgawki, utrata przytomności. Śmierć następuje w wyniku porażenia oddechu. Leczenia polega na fizycznym obniżeniu temperatury, podaniu fizostygminy i diazepamu przy drgawkach.

  1. insulina Jest hormonem naturalnie wytwarzanym w wyspach Langerhansa w trzustce, w komórkach B. Powoduje spadek poziomu glukozy we krwi na skutek zwiększonego zużytkowania m in przez wątrobę do glikogenogenezy i glikolizy. Zwiększa dokomórkowy transport jonów potasu. Zwiększa dokomórkowy transport aminokwasów. Wzmaga tworzenie tłuszczów z glukozy, hamuje przekształcanie białek w glukozę. Uwalnianie zależy głównie od poziomu glukozy, inne (napięcie ukł współczulnego, poziom aminokwasów) tylko regulują. Insuliny wymagają pacjenci z cukrzycą typu 1 oraz typu 2, gdy inne leki i dieta zawiodły. Także w przypadku konieczności dobrego kontrolowania glukozy (operacje, zakażenia, ciąża) przechodzi się na insulinę. Obecnie stosuje się głównie insuliny ludzkie i rekombinowane. Insulina lispro i aspart- insuliny o szybkim działaniu. Insuliny o opóźnionym działaniu (mętne). Mixy. Oprócz standardowej terapii- 2 dawki dziennie, można stosować zintensyfikowaną terapię, która zmniejsza ilość powikłań, zwiększając ryzyko hipoglikemii. Należy pamiętać, że B blokery maskują objawy hipoglikemii. Dodatkowo do działań niepożądanych zalicza się lipodystrofia w miejscu wstrzyknięcia.

  1. penicyliny są antybiotykami bakteriobójczymi, o strukturze B laktamowej.

Penicyliny naturalne:

Benzylopenicylina

Benzylopenicylina benzatynowa

Penicylina prokainowa (zespół Hoigna)

Fenoksymetylopenicylina

Penicylina G

Penicylina V (wchłania się doustnie- reszta iv)

Wąskie spektrum- paciorkowce B hemolizujące, pneumokoki, meningokoki, gonokoki, krętki blade, pałeczki wąglika, promieniowce i rodzaj Clostridia, N. Meningitidis i beztlenowce. Nie działają na gronkowce!

Penicyliny półsyntetyczne

Izoksazolinowe (wąskie spektrum):

Oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina, metycylina,

Nafcylina- oporne na penicylinazę gronkowcową- działąją na S.

Aureus. Podawane doustnie

Szerokie spektrum:

Aminopenicyliny:

Ampicylina, amoksycylina- wchłąniają się doustnie, siline na

Enterobacteriacae, słąbiej na bakterie G (+), listeria monocytogenes,

Proteus mirabilis, E.Coli

Karboksypenicyliny:

Karbenicylina, Karindacylina, tikarcylina- szczególnie skuteczne przeciw P. Auerginosa i Indolo + szczepom proteus. Słabo na G+- rozkładane przez penicylinazy.

Ureidopenicyliny:

Azlocylina, mezlocylina, piperacylina- spektrum jak amino i karboksy, szczególnie na enterobacteriacae, beztlenowce, P. Auerginosa, Klebsiella

Amidynopenicyliny:

Mecylinam- silnie na Enterobacteriacae, na G+ mało skuteczne, nie na P.Auerginosa.

  1. Chlorpropamid i tolbutamid należą do I generacji pochodnych sulfonylomocznika- zwiększają wydzielanie insuliny, poprzez blokadę kanałów K- depolaryzacja, napływ wapnia- uwolnienie zmagazynowanej insuliny.

  1. Osteoporoza jest jedną z głównych dolegliwości kobiecych po okresie menopauzy. Prowadzi do ogólnego zmniejszenia gęstości tkanki kostnej. W wyniku spadku stężenia estrogenów następuje wzmożona osteoliza i uczulenie osteoklastów na parathormon. W osteoporozie starczej ważnym czynnikiem jest także niedobór witaminy D3. Aby zapobiegać trzeba przyjmować przynajmniej 1g wapnia dziennie oraz dodatkowo witaminę D3. W leczeniu osteoporozy stosuje się fluorki, bisfosfoniany oraz kalcytoninę. Fluorki oddziaływują na osteoblasty i stymulują tworzenie kości, ale (zwłaszcza przy dużych dawkach) są to kości bardziej łamliwe. Bisfosfoniany hamują osteolizę działając na osteoklasty, a także poprzez zmniejszanie adhezji komórek nowotworowych, wywołujących osteolizę. Zapobiegają wapnieniu tkanek w przebiegu hiperfosfatemii. Mogą jednak upośledzać prawidłowe wbudowywanie Ca i mineralizację kości (klodronian, etidronian, tiludronian, alendronian, pamidronian, risedronian). Najczęściej stosowana z kalcytonin to kalcytonina łososiowa. W p[rofilaktyce pomenopauzalnej stosuje się raloksyfen (selektywnie oddziałujący na receptory estrogenowe osteoklastów).

  1. Leczenie zatruć pestycydami. ???

  1. Glikokortykosteroidy- mechanizm działania. Glikokortykoidy są naturalnie wytwarezane głównie w warstwię pasmowatej kory nadnerczy w rytmie dobowym- najwyższe ich stężenia występują rano, a najniższe w okolicach wieczoru. Są nazywane hormonami stresu. Nasilają glukoneogenezę, katabolizm białek, lipolizę i lipogenezę. Utrzymują napięcie naczyń krwionośnych i ich przepuszczalność. Nasilają działanie amin katecholowych na serce i naczynia (wzrost liczby receptorów A i B) Zmniejszają uszkodzenie organizmu (np w zapaleniu ) przez spadek wydzielania cytokin. W większych dawkach (lub w hiperkortyzolemii) wykazują działanie antyproliferacyjne, hamują podziały fibroblastów i syntezę kolagenu, hamują procesy zapalne, poprawiają mikrokrążenie podczas wstrząsu. Obniżają stężeni i wchłanianie wapnia, obniżają filtrację kłębuszkową. Wzrasta liczba trombocytów i erytrocytów we krwi, spada wydzielanie gonadotropin, obniża się próg drgawkowy, hamują syntezę TSH i wydzielanie Hcl, rośnie ilość neutrofili (wzrost uwalniania, spadek przechodzenia do tkanek), spada ilość limfocytów, eozynofilów, bazofilów i monocytów (migracja do tkanki limfoidalnej), hamują ekspresję COX-2 i przepuszczalność śródbłonka (spadek syntezy kinin i uwalniania histaminy)

  1. Leki działające na mięśniówkę naczyń. Do grupy bezpośrednio rozszerzającej naczynia krwionośne należą- diazoksyd i nitroprusydek sodu (stosowane w przełomach nadciśnieniowych, w celu natychmiastowego dowolnego obniżenia ciśnienia) oraz hydralazyna, dihydralazyna i molsidomina (przy wyjątkowo opornym nadciśnieniu). Leki te bezpośrednio rozszerzają głównie małe i średnie tętnicze, obniżając ciśnienie i opór. Działanie hydralazyny i dihydralazyny prawdopodobnie polega na hamowaniu uwalniania Ca z siateczki, Nitroprusydek sodu szybko uwalnia NO, a diazoksyd i minoksydyl otwierają kanały K zależne od ATP.

  1. Wit D3 jest syntetyzowana w nerkach i wchłąniana w większych ilościach z jelita pod wpływem parathormonu. Nasila wchłanianie jelitowe wapnia i fosforanów oraz ich wbudowywanie do kości. Wskazana w krzywicy, osteomalacji i osteoporozie. Niepożądane: objawy dyspeptyczne, wzrost stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, niewydolność narek.

  1. Opioidy przeciwbiegunkowe Leki z grupy opioidów wywołują zaparcia, stąd możność ich wykorzystania w terapii biegunek. Należy jednak pamiętać, że większość biegunek należy leczyć przez nawadnianie i ewentualnie kontrolę elektrolitów, aby nie przeszkadzać organizmowi, który nie sra przecież nadaremno! Do opioidów wykorzystywanych w tym celu należą loperamid, difenoksylat, trimebutina.

  1. Leki hamujące fibrynolizę. Wzmożoną fibrynolizę stwierdza się między innymi we wstrząsach, białączkach, po operacjach w obrębie narządów moczowo płciowych i w marskości wątroby. Do środków, które można wtedy pod ścisłą kontrolą podać, w celu zahamowania fibrynolizy należą apronityna (hamuje tworzenie i działanie plazminy), małocząsteczkowe substancje przeciwfibrynolityczne to kwas traneksamowy i p-aminometylobenzoesowy (aminokapronowy?). Hamują one nieodwracalnie aktywatory plazminogenu i przez to tworzenie plazminy. Ale sama plazmina jeszcze trochę podziała.

  1. Inhibitory pompy protonowej są lekami 1 wyboru w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Blokują one H/K ATPazę, co umożliwia całkowite zahamowanie wydzielania kwasu solnego. Regeneracja enzymu jest możliwa jedynie przez ponowną syntezę, dlatego działanie wynosi 1-3 dni, mimo krótszego okresu półtrwania. Są pozbawione działania przeciwbakteryjnego, ale na skutek podniesienia pH pomagają i są stosowane w eradykacji H pylori. Stosuje się je także w chorobie refluksowej i zoelingera ellisona. Są stosowane w terapii długotrwałej- istnieje ryzyko zasiedlenia żołądka przez niechciane bakterie. Niepożądane są zaburzenia żołądkowo- jelitowe, zawroty głowy, nudności, wzrost enzymów wątrobowych wątrobowych wykwoty skórne. Przeciwwskazane przy ciężkiej niewydolności wątroby. Metabolizowane przez CYP2C19 i CYP3A, dlatego omeprazol może opóźniać eliminację warfaryny, diazepamu i fenytoiny. Zwiększają wchłanianie digoksyny, zmniejszają wit B12 i ketokonazolu.

  1. Fluorochinolony są nowymi antybiotykami bakteriobójczymi, (stare- niefluorowane: kwas nalidyksowy, oksolinowy, pipemidynowy), o bardzo szerokim spektrum. Hamują gyrazę odpowiedzialną za zwijanie nici DNA. Są to np. norfloksacyna, pefloksacyna (obie wyłącznie w zakażeniach dróg moczowych- słaba penetracja do tkanek, działąją na p.Auerginosa), ofloksacyna, cyprofloksacyna (standardowe- szersze działąnie- G (-): Salmonella, Pseudomonas, z G(+) Enterobacteriacae, nie na gronkowce, paciorkowce i bakterie nie posiadające ściany). 3 grupę stanowią fluorochinolony ze zwiększoną aktywnością przeciw bakteriom G(+)- sparfloksacyna, geparfloksacyna (działąją dodatkowo na chlamydie i mykoplazmy, nieposiadające ściany komórkowej) 4 grupa dodatkowo działa na beztlenowce (kinafloksacyna, moksyfloksacyna). Lekooporność następuje wskutek mutacji chromosomalnych (np słąbsze powinowactwo gyrazy). Niepożądane- dolegliwości żołądkowo- jelitowe, reakcje alergiczne, tendopatie. Rzadko występują zaburzenia OUN (problemy w ruchu ulicznym). Przeciwwskazane w ciąży, padaczce i karmieniu piersią. Ze względu na zaburzenia tworzenia chrząstki w badaniach na zwierzakach i niebezpieczeństwo tendopatii nie stosować przed zakończeniem wzrostu.

  1. Diuretyki oszczędzające potas. Dzielą się na antagonistów aldosteronu (spironolakton) i pochodne cykloamidyny (amilorid, triamteren). Spironolakton jest zatem wskazany w obrzękach w przebiegu aldosteronemii (np u pacjentów z marskością wątroby) Amilorid i triamteren blokują kanały sodowe w końcowym odcinku kanalika dalszego. Są stosowany w połączeniu z tiazydami diuretykami pętlowymi (ze względu na słaby efekt saluretyczny) Spironolakton może być jeszcze stosowany w monoterapii pomocniczo w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.

  1. Spironolakton jest antagonistą aldosteronu. Blokuje kompetycyjnie jego wiązanie z receptorem cytoplazmatycznym. Zmniejsza resorpcję sodu i wydzielanie potasu. Wchłania się szybko i dobrze po podaniu doustnym. Wydalany głównie przez nerki. Stosowany w monoterapii wspomagająco w przewlekłej niewydolności mięśnia sercowego oraz w połączeniu z tiazydami i diuretykami pętlowymi. Niepożądana może być hiperkalemia, objawy alergii, ginekomastia i niemoc płciowa u mężczyzn (działanie antyandrogenowe) u kobiet zaburzenia miesiączkowania i nadmierne owłosienie oraz pogrubienie głosu zarówno u kobiet jak i u mężczyzn.

  1. Synteza amin katecholowych. Dopamina, noradrenalina, adrenalina powstają z tyrozyny. Jest ona syntetyzowana w wątrobie z fenyloalaniny i z krwiobiegu dostaje się do aksoplazmy. Tam ulega hydroksylacji do dopy i dekarboksylacji do dopaminy. Dopamina osiąga dzięki aktywnemu transportowi pęcherzyki synaptyczne. Po hydroksylacji powstaje noradrenalina. Przekształcenie do adrenaliny jest możliwe jedynie w mózgu, tylko tam jest N-metylotransferaza. Szybkość ciągu reakcji ogranicza hydroksylaza tyrozynowa.

  1. Alkaloidy sporyszu grupa ergometryny nie działa A- adrenolitycznie. Stosowana jest w położnictwie przy opóźnionym odklejaniu się łożyska, zastoju odchodów połogowych, krwawieniu po odklejeniu się łożyska etc. Stosuje się metyloergometrynę. Grupa ergotaminy i ergotoksyny działa już A-adrenolitycznie, ale ich działanie jest bardziej skomplikowane. Działąją jako częściowi agoniści lub częściowi antagoniści receptorów A adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninergicznych. Wywołują kurcze macicy.Uwodornione alkaloidy sporyszu wykazują prawie wyłącznie działąnie antagonistyczne na receptory A adrenergiczne, bez komponenty agonistycznej. Dihydroergotamina działa tonizująco na naczynia żylne, głównie poprzez stymulację receptorów serotoninergicznych. Silnie kurcząca naczynia ergotamina stosowana jest w napadach migreny. Dihidroergokryptyna w horobie Parkinsona jako agonista dopaminergiczny. Niepożądane po alkaloidach sporyszu to odruch wymiotny (stymulacja dopaminergiczna)

  1. Leki wykrztuśne Stosuje się między innymi saponiny i korzeń wymiotnicy (emetyna?)- działają prawdopodobnie na drodze odruchowej, poprzez stymulację aferentnych włókien przywspółczulnych. Olejki eteryczne bezpośrednio powodują wydzielanie śluzu. Bromheksyna stymuluje wytwarzanie śluzu przez komórki gruczołowe. Ambroksol dodatkowo zmniejsza napięcie, przez stymulację tworzenia surfaktantu. Acetylocysteina obniża lepkość śluzu, przez rozbicie mostków dwusiarczkowych w części białkowej cząsteczki śluzu.

  1. Diltiazem- mechanizm działania, zastosowanie. Jest antagonistą wapnia (tak jak werapamil i nifedypina)- po podaniu doustnym wchłania się prawie całkowicie. Werapamil działa selektywnie na serce, nifedypina na mięśnie gładkie, a diltiazem wykazuje działanie pośrednie. Stosuje się je w chorobie niedokrwiennej serca, zaburzeniach rytmu, nadciśnieniu, niewydolności serca, stanach skurczowych naczyń mózgowych. Objawami niepożądanymi werapamilu i diltiazemu są bloko p-k, bradykardia, hipotonia, nasilenie niewydolności serca, obrzęki, zaparcia, bóle głowy. Niestosować w niewydolności krążenia, blokach p-k, zespole wpw i niewydolności węzła zatokowego.

  1. Opioidy przeciwkaszlowe. Jednym z możliwych działań opioidów jest ich działanie przeciwkaszlowe, które powinno być wykorzystywane tylko w suchym, niewytwórczym kaszlu (np po stosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny). Można stosować kodeinę, dihydrokodeinę, hydrokodon. Dekstrometorfan pobudza receptory opioidowe dopiero w przypadku przedawkowania, dlatego czasem obserwuje się jego nadużywanie. Działają hamująco na tzw. Ośrodek kaszlu w pniu mózgu. Działania niepożądane po kodeinie to nudności i zaparcia.

  1. Sotalol (leki antyarytmiczne) Przypomnijmy sobie klasy: I blokują kanał sodowy, II B blokery III- potasowy IV- antagoniści wapnia. Ia- Chinidyna, dizopiramid, ajmalina, prajmalium, detajmium, Ib- lidokaina, tokainid, fenytoina, meksyletyna, Ic- flekainid, propafenon, III- sotalol i amiodaron. IV- werapamil, gallopamil, diltiazem. Zatem sotalol, wraz z amiodaronem należą do III klasy leków antyarytmicznych, które blokując kanały potasowewydłużają czas trwania potencjału czynnościowego, bez wpływania na aktywność rozrusznika. Sotalol, jak nazwa wskazuje jest beta blokerem. Wchłania się dobrze p os. Ważnym działaniem niepożądanym leków tej klasy jest wywoływanie torsade de pointes. Amiodaron jest jedynym z antyarytmików (oprócz B blokerów), który zmniejsza śmiertelność. Skuteczny w nadkomorowych i komorowych zaburzeniach rytmu, także niereagujących na inne leki.

  1. Blokery kanału wapniowego. Blokują otwieranie kanałów wapniowych typu L i T. Werapamil wykazuje selektywność do serca, nifedypina do naczyń, a diltiazem wykazuje działanie pośrednie. O diltiazemie i werapamilu (stosowanych także jako IV klasy leki przeciwarytmiczne) było wcześniej. Nifedypina i jej pochodne (amlodypina, felodypina, isradypina, nimodypina, nicardypina) niepożądane- nasilenie dusznicy bolesnej, tachykardia, bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, obrzęki, hipotonia. Przeciwwskazana w stenozie aortalnej, kardiomiopatii przerostowej, niestabilnej chorobie wieńcowej i zawale serca. Nie stosujemy preparatów nifedypiny krótko działających długotrwale!

  1. Diazepam jako benzodiazepina pobudza wiązanie GABA z receptorem GABAa, nasilając hamujący wpływ tego neuroprzekaźnika. Wchłania się dobrze po podaniu doustnym. Wywołuje działąnie uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Na skutek szybkiego odstawienia mogą wystąpić drgawki. Przy przedawkowaniu kompetycyjnym antagonistą jest flumazenil. Niepożądane są objawy związane z nadmiernym przyhamowaniem. Może wystąpić uzależnienie.

  1. Mechanizm działania naparstnicy jest zależny od zawartych w niej glikozydów (np digoksyny, digitoksyny, gitoksyny, metyldigoksyny, ditoksygeniny) i polega na zwiększeniu siły skurczu serca, zwolnieniu rytmu, utrudnieniu przewodzenia bodźców oraz obniżeniu progu pobudliwości. Jest to wynikiem wiązania się glikozydów nasercowych z zależną od magnezu Na/K ATPazą, która ulega w wyniku tego częściowemu zablokowaniu. Rośnie wewnątrzkomórkowe stężenie sodu, a spada potasu. Na skutek tego przez wymeiniacz Na/Ca jest transportowana mniejsza ilość Ca pozakomórkowo i zbiera się on w komórce. Powoduje to działąnie ino +. Spadek poziomu K obniża potencjał spoczynkowy i prędkość przewodzenia bodźców. Należy pamiętać, że przy hipokaliemii i hiperkalcemii działania są nasilone.

  1. Doustne antykoagulanty. Są stosowane między innymi w prewencji chorób zakrzepowo zatorowych, w zapobieganiu zawałowi serca i udarowu mózgu, oraz w prewencji zatorów przy migotaniu przedsionków. Są to pochodne hydroksykumaryny, które blokują syntezę czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K (w wątrobie). Stosuje się warfarynę i fenprokumon. Wchłaniają się dobrze po podaniu doustnym. Co oczywiste działają z pewnym opóźnieniem. Należy pamiętać, że witamina k jest także konieczna do syntezy białka C i S- zatem działanie pochodnych dikumarolu może na początku być prozakrzepowe. W przypadku przedawkowania stosuje się forsowną substytucję witaminą K. Nie wolno stosować w ciąży, bo przechodzą przez łożysko. Działania niepożądane to nadmierne krwawienia, wybroczyny itp.

  1. Biguanidy. Ich przedstawicielem jest fenformina (nie stosowana z powodu zagrożenia śpiączką mleczanową) oraz metformina. Metformina należy do doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie zwiększa wydzielania insuliny, ale poprawia jej działanie w tkankach obwodowych- większy wychwyt w wątrobie, mięśniach (tam zachodzi metabolizm beztlenowy, stąd ryzyko śpiączki mleczanowej). Korzystnie wpływa na profil lipidowy, dodatkowo wywołuje lekki efekt anorektyczny. Korzystna u pacjentów, u których nie wystarczy włąściwa dieta. Może być łączona z pochodnymi sulfonylomocznika. Do działań niepożądanych należą zaburzenia gastryczne, bóle i zawroty głowy, rzadko zaburzenia hematopoezy. Przeciwwskazana przy niewydolności nerek, śpiączkach i stanach wymagających dokładnego kontrolowania poziomu cukru we krwi.

  1. Makrolidy są antybiotykami bakteriostatycznymi. Erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna, spiramycyna, azytromycyna. Wykazują częściową oporność krzyżową z linkosamidami i chloramfenikolem. Mogą zastąpić penicyliny naturalne w wypadku uczuleń lub oporności. Działają na G(+), niektóre G(-) (Bordetella Petrussis, H. Influenzae), atypowe (Corynebacterium, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia. Wskazane są w zakażeniach układu oddechowego (zwłaszcza w przypadku penicylinooporności oraz w zakażeniu bakteriami atypowymj), w zakażeniach ukłądu pokarmowego i dróg żółciowych, w zakażeniach cewki moczowej (chlamydie, rzeżączka, kiła) i w zakażeniach skóry. Są ogólnie dobrze tolerowane. Niepożądane są alergie, objawy dyspeptyczne i żółtaczka cholewstatyczna. Przeciwwskazane w niewydolności nerek, ciąży i karmieniu piersią.

  1. Werapamil jest blokerem kanału wapniowego o wybiórczym działaniu na serce. Oprócz obniżania ciśnienia jest także stosowany jako IV klasa leków przeciwarytmicznych. Stosuje się je (werapamil i doltiazem) w chorobie niedokrwiennej serca, zaburzeniach rytmu, nadciśnieniu, niewydolności serca, stanach skurczowych naczyń mózgowych. Objawami niepożądanymi werapamilu i diltiazemu są bloko p-k, bradykardia, hipotonia, nasilenie niewydolności serca, obrzęki, zaparcia, bóle głowy. Niestosować w niewydolności krążenia, blokach p-k, zespole wpw i niewydolności węzła zatokowego.

  1. Antagoniści morfiny to na przykład nalokson, naltrekson stosowany w zatruciach morfiną. Nalokson podaje się iv, naltrekson może być stosowany doustnie. Ze względu na krótki okres półtrwania istnieje niebezpieczeństwo remorfinizacji.

  1. Leki hamujące leukotrieny są stosowane w przebiegu astmy- to m in montelukast, zafrilukast, pranlukast. Hamują one wywoływane przez leukotrieny cysteinowe produkowanie śluzu, obrzęk, skurcz oskrzeli oraz uszkodzenie nabłonka oskrzelowego. Nie nadają się do leczenia napadów astmy (B2 adrenomimetyki, teofilina, cholinolityki)- są jedynie stosowane pomocniczo. Zileuton działa inaczej- hamuje 5 lipoksygenazę. Wchłąnaiją się dobrze po podaniu doustnym. Niepożądane są bóle głowy, brzucha, kaszel, biegunka, niestrawność, gorączka. Pojedyncze przypadki ziarniniakowego zapalenia naczyń.

  1. Leki we wstrząsie anafilaktycznym Adrenalina, hydrokortyzon, klemastyna. W razie potrzeby bronchodilatatory, dopamina, dobutamina, tlenoterapia.

  1. Budowa synapsy cholinergicznej- ulalala :) Acetylocholina jest jednym z najważniejszych neuroprzekaźników. Synapsy cholinergiczne występują w zakończeniach nerwomotorycznych, w zwojach układy przywspółczulnego, oraz w synapsach przedzwojowych układu współczulnego. W błonie pre i postsynaptycznej znajduje się cholinoesteraza. Nie wiem co tu pisać :)

  1. Leki wpływające na receptor AT1 Ponieważangiotensyna jest jedną z najsilniej działąjących substancji kurczących naczynia, słusznie w leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca poszukiwano substancji które blokują receptory AT1- są to blokery receptora dla Angiotensyny II. Ich dodatkowym atutem w porównaniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny jest to, że angiotensyna II może powstawać także omijając ten enzym. Są to zartany (lozartan, kandezartan, irbezartan, eprozartan). Rzadziej wywołują odruchowy kaszel niż inhibitory ACE, ponieważ nie jest zablokowany enzym rozpadu bradykininy. Rzadko pojawiają się osłabienie, zawroty głowy, zaparcia, utrata potasu, wzrost transaminaz lub kreatyniny.

  1. Ranitydyna, podobnie zresztą jak famotydyna, cimetydyna należy do inhibitorów dla receptora H2- receptory te, znajdujące się w żoładku powodują nasilenie wydzielania soku żołądkowego bezpośrednio, a także poprzez nasilenie wydzielania ach i gastryny. Są lekami przepisywanymi bez recepty. Stosowane są w chorobie wrzodowej (2 rzut), zgadze, nadkwaśnoście, chorobie refluksowej. Wchłaniają się szybko i dobrze po podaniu doustnym. Niepożądane są objawy dyspeptyczne, nudności, zxawroty głowy, biegunki, zaparcia, zaburzenia smaku, przejściowy wzrost transaminaz. Wlew kroplowy dużych dawek stosowany w wrzodzie stresowym może wywołąć zasiedlenie żołądka przez inne bakterie. Stosowane są oczywiście również w chorobie Zoelingera ellisona i w ogóle mógłbym dostać pytanie o ranitydynie :)

  1. Penicyliny izoksazolinowe Są to antybiotyki bakteriobójcze z grupy penicylin, które są penicylinazo oporne, zatem działają na gronkowce. Należą do nich oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina, metycylina, nafcylina. Są półsentytecznymi penicylinami o wąskim spektrum działania. (nie działają w ogóle na G(-)- ich stosowanie jest obecnie ograniczone do zakażeń gronkowcami produkującymi penicylinazę- najlepiej z inhibitorami B laktamaz) Trwałe w środowisku kwaśnym. Są szczepy metycylinooporne (stosować wankomycynę).

  1. Mukolityki, czyli inaczej leki wykrztuśne? Stosuje się między innymi saponiny i korzeń wymiotnicy (emetyna?)- działają prawdopodobnie na drodze odruchowej, poprzez stymulację aferentnych włókien przywspółczulnych. Olejki eteryczne bezpośrednio powodują wydzielanie śluzu. Bromheksyna stymuluje wytwarzanie śluzu przez komórki gruczołowe. Ambroksol dodatkowo zmniejsza napięcie, przez stymulację tworzenia surfaktantu. Acetylocysteina obniża lepkość śluzu, przez rozbicie mostków dwusiarczkowych w części białkowej cząsteczki śluzu.

  1. Leki obniżające poziom cholesterolu. Stosuje się je w różnego rodzaju dyslipidemiach. Najpopularniejsze obecnie to statyny (inhibitory jednego enzymów enzymów cyklu syntezy cholesterolu), oprócz nich stosuje się także fibraty (oddziałujące na receptory PPAR i zwiększające aktywność lipazy lipoproteinowej), żywice jonowymienne (wiążące się z kwasam i żółciowymi i hamujące ich zwrotne wchłanianie), orlistat (hamujący lipazę trzustkową) oprócz nich stosuje się kwas nikotynowy (hamuje uwalnianie kwasów tłuszczowych tłuszczowych adipocytów), probukol, blokery białka Nimann-Picka- ezetymib (hamuje wchłanianie cholesterolu).

  1. Doustne leki przeciwcukrzycowe działają na różnych zasadach. Pochodne biguanidów (metformina i niestosowana już fenformina) zwiększają wychwyt glukozy przez tkanki, nie zwiększając wydzielania insuliny. Pochodne sulfonylomocznika (glimepiryd, glikwidon, glibenklamid, chlorpropamid, tolbutamid) zwiększają wydzielanie nagromadzonej insuliny. Podobnie działają repaglinid i nateglinid. Lekami, które z kolei zmniejszają insulinooporność są pioglitazon i rosiglitazon. Akarboza blokuje A- glukozydazę i tym samym zmniejsza wchłanianie cukrów z jelita. Należy pamiętać, że w stanach, gdy konieczne jest dokładne kontrolowanie cukrzycy (ciąża, zakażenia, operacje) pierwszeństwo zawsze ma insulina.

  1. Atenolol jest B1 selektywnym B blokerem. B1 selektywność powoduje mniej działań niepożądanych, charakterystycznych dla nieselektywnych B brokerów takich jak karwedilol, pindolol. Teoretycznie nie powinien zatem wykazywać działania tokolitycznego, ani nie powinien wpływać na przemiany węglowodanów. (węglowodanów blokery maskują objawy hipoglikemii). Zawsze jednak należy się liczyć z ryzykiem pogorszenia w przebiegu obturacyjnych chorób płuc. Oprócz atenololu selektywnie działają acebutolol, celiprolol, betaksolol, metoprolol.

  1. Pochodne imidazolinowe czyli klonidyna, moksonidyna, rilmenidyna i guanfacyna są ośrodkowo działającymi A2 mimetykami. Już w małych dawkach obniżają ciśneinie krwi, częstość akcji serca i jego objętość minutową.Dochodzi do pobudzenia receptorów postsynaptycznych w OUn w miejscu hamującym odruch z baroreceptorów- jądrze pasma samotnego, oraz działają na receptory presynaptyczne obwodowo, hamując zwrotnie wydzielanie Noradrenalina w układzie współczulnym. Ważne dla obniżenia iśneinia jest przede wszystkim ich działanie na receptory imidazolinowe (szczególnie silne moksonidyny)- znajdują się one m In w boczno brzusznej części rdzenia przedłużonego, będącej ośrodkiem przełącznikowym dla bodźców współczulnych. Wchłaniają się dobrze i szybko po podaniu doustnym. Niepożądane są sedacja i osłabienie, a także suchość w jamie ustnej. Nagłe odstawienie może prowadzić do niebezpiecznego wzrostu ciśnienia.

  1. Leki odkażające. Służą do dezynfekcji pomieszczeń, przygotowywania pola operacyjnego, wyjaławiania narzędzi chirurgicznych, itp. Możemy wyróżnić środki utleniające, chlorowce, alkohole, aldehydy, fenole, tlenek etylenu, czwartorzędowe związki amonowe, związki heterocykliczne zawierające azot i chloreksydynę. Wykazują one różne mechanizmy działania. Chlorowce, sole metali i środki utleniająco- redukujące działają na drodze oksydo- redukcyjnej. Kwasy i zasady zmieniają pH środowiska, natomiast roztwory hipertoniczne soli zmieniają ciśnienie osmotyczne. Rozpuszczalniki organiczne (alkohole) i garbniki zmieniają strukturę fizykochemiczną białek, natomiast detergenty i tenzydy zmieniają napięcie powierzchniowe. Do działań niepożądanych należy nieselektywne niszczenie drobnoustrojów, zaburzenai między patogenami a komensalami, uszkadzanie skóry i błon śluzowych, działanie drażniące, przyżegające.

  1. B blokery. Są związkami, które blokują receptory B adrenergiczne. Te, które nie działają B1 selektywnie mają więcej działań niepożądanych, np działanie tokolityczne, obkurczenie mięśniówki oskrzeli, maskują objawy hipoglikemii. Głównym ich działaniem jest znoszenie inotropowego i chronotropowego dodatniego wpływu amin katecholowych na serce. Wywołują także działanie kardioprotekcyjne, a także hamują na nieznanej drodze układ RAA. Wskazane są w choronach naczyń wieńcowych, w zaburzenaich czynnościowych układu krążenia, w neiwydolności sercowej oraz w nadciśneiniu. Także w nadczynności tarczycy, barwiaku chromochłonnym, drżeniu i stanach lękowych. Nawet przy stosowaniu B1 selektywnych należy się liczyć z działaniami niepożądanymi, zwłaszcza z pogorszeniem przebiegu obturacyjnych schorzeń układu oddechowego. Nieselektywne to między innymi karwedilol, oksprenolol, nadolol, propranolol, pindolol, sotalol, B1 selektywne: atenolol, betaksolol, metoprolol, acebutolol, nebiwolol. Niepożądane są zaburzenia żołądkowo jelitowe, nudności, wymioty, spadek ciśneinia, bradykardia, obkurczenei mięśniówki dróg oddechowych, przełomy nadciśnieniowe w barwiaku chromochłonnym, jeśli nie podaje się również A adrenolityków. Spowalniają powtórny wzrost stężenia cukru we krwi po podaniu insuliny- niebezpieczeństwo wydłużonych hipoglikemii. Zwiększają działanie niektórych leków przeciwarytmicznych.

  2. Pochodne witaminy K stosuje się, gdy przyczyną zaburzeń krzepliwości są niedobory czynników krzepnięcia zależnych od tej witaminy (syntetyzowanych w wątrobie). Są to czynniki II VII IX X a także białko C i białko S. Ponieważ jest to witamina rozpuszczalna w tłuszczach, do jej niedoboru dochodzi przy braku wydzielania żółci, stosowaniu cholestyraminy, żółtaczce mechanicznej itp. Również u noworodków mogą nastąpić stany niedoboru witaminy K z ryzykiem krwawienia do mózgu, jeśli matka nie przyjęła dostatecznej ilości tej witaminy. Stosuje się ją także przy przedawkowaniu środków zmniejszających krzepliwość (zwłaszcza fenprokumonu i warfaryny- antagonistów tej witaminy.) Fizjologicznie występująca witamina K2 to menachinon, można zastąpić K1- fitomenadion (w zielonych częściach roślin) K3 to menadion.

  1. Leki w chorobie wrzodowej Lekami pierwszego wyboru są inhibitory pompy protonowej (np omeprazol). Stosuje się także blokery receptora H2 (np ranitydyna). Powinno się także przeprowadzić eradykację H. Pylori poprzez leczenie skojarzone: IPP + klarytromycyna + erytromycyna, ewentualnie IPP + klarytromycyna + metronidazol, lub, w terapii czteroskładnikowej IPP + sole bizmutu + tetracyklina + metronidazol. W chorobie wrzodowej stosuje się także substancje osłaniające śluzówkę żołądka, np prostaglandyny (mizoprostol), sukralfat (tworzy barierę osłonną przed HCl), związki bizmutu (podobnie), leki cholinolityczne (pirenzepina- działa bardziej selektywnie niż atropina).

  1. Benzodiazepiny działają poprze zwiększanie powinowactwa GABA do receptorów GABAa. Nasilają tym samym hamujące działanie GABA. W razie przedawkowania ich kompetycyjnym antagonistą jest flumazenil. Stosowane są jako leki uspokajające, nasenne (ale należy pamiętać że skracają fazę REM), przeciwpadaczkowe (ale nagłe odstawienie zmniejsza próg pobudliwości drgawkowej). Wchłanaiją się szybko i dobrze z przewodu pokarmowego. Lorazepam wykazuje działanie przeciwlękowe, klonazepam, przeciwdrgawkowe, estazolam nasenne, tetrazepam miorelaksacyjne, alprazolam przeciwdepresyjne. Działania niepożądane obejmują senność, zaburzenia pamięci, objawy alergiczne, zaostrzenie przebiegu jaskry, leukopenię, agranulocytozę, wady rozwojowe płodu. Z alkoholem możliwość reakcji hiperaddycyjnej i paradoksalnej. Stosowanie dużych dawek przez dłuższy czas prowadzi do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Pochodne krótkodziałające mają silniejszy potencjał uzależniający.

  1. Barbiturany działają podobnie jak benzodiazepiny poprzez nasilenie działania GABA. Charakteryzują się silniejszym działaniem, wąskim współczynnikiem terapeutycznym. W związku z tym ich stosowanie jest obecnie ograniczone. Fenobarbital stosuje się w drgawkach, status epilepticus opornym na inne leczenie. Oprócz tego tiopental i metoheksital stosuje się jako anestetyki dożylne w celu wprowadzenia do znieczulenia ogólnego. Ich działanie rozpoczyna się bardzo szybko, ale nie działają analgetycznie! Wręcz powodują hiperalgezję, dlatego należy podawać np. opioidy z grupy fentanylu. Powtórne wstrzyknięcie tiopentalu stwarza niebezpieczeństwo kumulacji.

  1. Działania niepożądane antybiotyków.

    1. Zaburzenia słuchu i równowagi- aminoglikozydy

    2. Zaburzenia świadomości (zespół Hoigne'a)- penicyliny

    3. Uszkodzenie wątroby- tetracykliny, makrolidy, linkomycyna, amfoterycyna

    4. Uskodzenie nerek- aminoglikozydy, polipeptydy, amfoterycyna, cefalosporyna

    5. Zespoły cytopeniczne- chloramfenikol, cefalosporyny, linkomycyna, karbenicylina, sulfonamidy, trimetoprim

    6. Działanie kuraropodobne- aminoglikozydy

    7. Skazy krwotoczne- cefoperazon, cefamandol

    8. Reakcje disulfimaropodobne- cefoperazon, cefamandol

  1. Działania uboczne B- Blokerów Przede wszystkim należy pamiętać, że nieselektywne B blokery (karwedilol, oksprenolol, propranolol) charakteryzują się silniejszymi działaniami nieopożądanymi, niz B1 blokery (np atenolol, acebutolol, metaprolol, celiprolol). Do nieprzyjemnych działań niepożądanych należą koszmary senne. Istneije niebezpieczeństwo pogorszenia obturacyjnych chorób układu oddechowego. Maskują objawy hipoglikemii, przedłużają stan hipoglikemii po wstrzyknięciu insuliny. Niekorzystnie wpływają na profil lipidowy. Bradykardia, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny), trombocytopenia, zaburzenia smaku, depresja, ortostatyczny spadek RR

  1. Antybiotykoterapia. A SSIJ PAN!!!

  1. Tetracykliny. Są antybiotykami bakteriostatycznymi o szerokim sprektrum działania. Mechanizm działania polega na hamowaniu rybosomalnej syntezy białka. Obecnie stosuje się już tylko doksycyklinę i minocyklinę. Wchłaniają się z leli, dobrze penetrują tkanki, ale słabo płyn m-r. Przenikają do kości. Działaja na bakterie G(+): Streptococcus, Staphylococcus, Listeria monocytogenes, Clostridium Tetani, G(-): E.Coli, Brucella, Shigella, Haemophilus, Neisseria, Vibrio Cholerae, atypowe: chlamydie, ricketsiae, mykoplazmy. Wskazane są zatem w riketsjozach (dur plamisty, gorączka Q), brucelozie, tularemii, dżumie, zakażeniach płuc, dróg moczowych i pokarmowych, chorobach przyzębia, zakażeniach wywołanych przez chalmydie, mykoplazmy, przecinkowce cholery, toksoplazmy. Przeciwwskazane w ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek, w ciąży i do 8 roku życia. Niepożądane: nieodwracalne brązowienei zębów i hipoplazja szkliwa., uczulenie na światło, biegunki wymioty, uszkodzenie wątroby i nerek, wzrost ciśnienia śródczaszkowego, zmiany w obrazie krwi. Wiele jonów metali (jony wapnia i magnezu) a także cholestyramina zmniejszają wchłanianie tetracyklin.

  1. Neuroleptyki czyli tzw duże trankwilizatory są stosowane w leczeniu schizofrenii. Aby określić siłę działania leku jako wzór stosuje się chloropromazynę. W stosunku do niej za leki o dużej sile działania uznaje się rezerpinę (nie stosowana już w schiofrenii), haloperidol, trifluperidol, pimozid, flufenazynę, perfenazynę, trifluperazynę. Średnio działają wspomniana już chloropromazyna, klopentiksol i triflupromazyna. Do neuroleptyków o długim czasie działania (1-2-4 tygodnie) należą: flupentiksol, flufenazyna, fluspirylen, perfenazyna, haloperidol, zuklopentiksol. Mają tą zaletę, że łatwiej kontrolować ich przyjmowanie. Mechanizm działania prawdopodobnie polega na hamowaniu recepterow neuroprzekaźników, zwłaszcza receptorów dopaminergicznych. Klasyczne neuroleptyki hamują przede wszystkim receptory D2, natomiast atypowe często inne. Działanai niepożądane to przede wszystkim pozapiramidowe i motoryczne (wczesne dyskinezy, zespół Parkinsona wywołany neuroleptykami, akatyzja, późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny). Wegetatywne działania niepożądane są skutkiem blokady receptorów muskarynowych i adrenergicznych: oszołomienie, ortostatyczna dysregulacja, wyrównawcza tachykardia i zatkanie nosa :), suchośc w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, zmniejszone pocenie się, zaburzenia w oddawaniu moczu i kupsztala. Blokada receptorów dopaminergicznych wywołuje zaburzenia hormonalne- hiperprolaktynemię, brak miesiączki, zahamowanie owulacji, ginekomastia, zaburzenia potencji i libido., stany depresyjne. Nowe, atypowe neuroleptyki (klozapina, olanzapina, zotepina, sulpiryd, amisulpiryd, risperidon, ziprazidon) cechują się znamiennie mniejszą liczbą działań niepożądancyh. Klasyczne neuroleptyki: fenotiazyny:

    1. Pochodne alifatyczne (chloropromazyna, lewomepromazyna, promazyna)

    2. Pochodne piperydynowe (tiorydazyna, mezorydazyna)

    3. Pochodne piperazynowe (perfenazyna, trifluperazyna, flufenazyna, prochlorperazyna)

Pochodne tioksantenu (chlorprotiksen, flupentiksol, tiotiksen), pochodne butyrofenonu (haloperidol, droperidol- w neuroleptoanalgezji), pochodne difenylobutylopiperydyny (pimozid, fluspirylen).

  1. Morfina Najczęściej stosowany opioid. Uzyskana z maku. Można podawać dożylnie lub doustnie- wtedy wchłanai się względnie powoli. Przekształacana w 2 metabolity- 6 glukuronian morfiny- aktywny i 3 glukuronian o działaniu antagonistycznym. Pobudza receptory opioidowe- zmniejsza odczuwanie bólu, wywołuje euforię/dysforię, zmniejsza aktywnośc umysłową, ale nei powoduje w większym stopniu amnezji, usuwa uczucie strachu i zagrożenia, hamuje ośrodek oddechowy i kaszlu, początkowo działa prowymiotnie, później przeciwnie, zwęża źrenicę, nasila wydzielanei wazopresyny, prowadzi do rozwoju tolerancji. Obwodowo opóźnia opróżnianie żołądka wskutek skurczu odźwiernika, wywołuje zaparcia, kurczy zwieracze w obrębie dróg żółciowych i moczowych, zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń- niebezpieczeństwo podciśneinia ortostatycznego, uwalnia histaminę- wszystkie następstwa. W razie czego antagonistą opioidowym jest nalokson.

  1. Glikokortykosteroidy naturalnei produkowane przede wszystkim w warstwie pasmowatej kory nadnerczy w rytmie dobowym. Zwiększają poziom WKT i glukozy, chronią organizm przed skutkami stresu i zapalenia. Hamują cyklooksygenazę 2. Trzeba pamiętać że wywołują słabe działanie mineralokortykoidowe. Stara się je zahamować poprzez różne kombinacje chemiczne. Silnym działaniem mineralokortykoidowym cechuje się fluorokortyzon. Krótkodziałające to prednizon, prednizolon, metyloprednizon, metyloprednizolon, hydrokortyzon, długodziałające to deksametazon, betametazon, a parametazon i triamcynolon mają pośredni czas działania. Stosowane są w różnych celach od chorób autoimmunologicznych, przez stany zagrożenia życia, wstrząs, skurcz oskrzeli, choroby dermatologiczne, leczenie substytucyjne, zespół nadnerczowo płciowy. Działania niepożądane odpowiadają zespołowi Cushinga. Można ich uniknąc stosując w miarę możliwości terapię naprzemienną- duże dawki co drugi dzień.

  1. Leki hamujące degranulację komórek tucznych stosuje się m in w leczeniu astmy oskrzelowej. Oprócz nedokromilu i kwasu kromoglikanowego, podobny efekt wywierają m in B2 sympatomimetyki oraz pochodne ksantyny (teofilina). Kromony są stosowane w prewencji i raczej jako leczenie dodatkowe w astmie, nie w monoterapii. Nie nadają się również do przerywania napadów astmy. Stosowane przewlekle mogą przyczynić się do możliwości zmniejszenia dawek innych leków przeciwastmatycznych. Prawdopodobnie blokują kanały chlorkowe i na tej zasadzie hamują uwalnianie mediatorów. W związku ze znaczną polarnością wchłaniają się bardzo słabo i musza być stosowane miejscowo w postaci inhalatorów. Nieprzyjemny jest smak nedokromilu (a kogo to obchodzi xD). Niepożądane mogą być odczyny alergiczne, aż do skurczu oskrzeli. Kwas kromoglikanowy stosuje się także w alergicznym zapaleniu spojówek i w alergiach pokarmowych.

  1. Bifosfoniany stosuje się w prewencji i leczeniu osteoporozy i osteopenii, zwłaszcza w osteoporozie pomenopauzalnej. Leki te hamują aktywność osteoklastów, blokują uwalnianie wapnia z tkanki kostnej i resorpcję kości. Poza tym hamują adhezję komórek nowotworowych do macierzy kości i wywołaną tym osteolizę i hiperkalcemię. Zapobiegają także wapnieniu tkanek miękkich w przebiegu hiperfosfatemii. Mogą jednak upośledzać prawidłowe wbudowywanie wapnia i mineralizację macierzy kostnej. Po podaniu doustnym wchłaniają się słabo. Stosuje się je także w chorobie Pageta, w paliatywnym leczeniu wywołanej przez nowotwory osteolizy i hiperkalcemii i w leczeniu bólów tym wywołanych. Niepożądane zaburzenia żołądkowo jelitowe, alergiczne odczyny skórne, bóle kości i mięśni, objawy grypopodobne, hipokalcemia, hipofosfatemia, wrzody, po podaniu iv ryzyko przejściowej proteinurii. Klodronian, etidronian, tiludronian, pamidronian, risedronian.

  1. Narkotyczne leki przeciwbólowe- działania niepożądane. Podczas leczenia morfiną i pochodnymi dochodzi do zahamowania ośrodka oddechowego (znacznie silniejszego u osób zdrowych, niż faktycznie cierpiących). Opóźniają opróżnianie żołądka (skurcz odźwiernika), wywołują zaparcia spastycne, zwiększają napięcie mięśni gładkich dróg moczowych i żółciowych. Poprzez uwalnianie histaminy mogą spowodować zaczerwienienie, pokrzywkę, świąd, a także skurcz oskrzeli u chorych z dychawicą oskrzelową. Działaniem niepożądanym jest także zależność fizyczna (rzadko) i psychiczna.

  1. Mechanizm działania glikozydów naparstnicy. Leki z tej grupy, które stosuje się m in w niewydolności krążenia (digoksyna, digitoksyna) wywołują działanie inotropowe dodatnie i chronotropowe ujemne. Utrudniają także przewodzenie bodźców (możliwość stosowanai w tachyarytmaich i migotaniu przedsionków) i zmniejszają próg pobudliwości- ułatwiają powstawanie pobudzeń heterotropowych, przez co wzrasta ryzyko migotania komór (zwłąszcza przy przedawkowaniu). Mechanizm działania polega na blokowaniu zależnej od Mg Na/K ATPazy. Spada stężenie K wewnątrz a wzrasta sodu. Powoduje to obniżenie potencjału spoczynkowego- obniżenie prędkości przewodzenia bodźców. Wzrasta także stężenie wapnia- stąd ino + i ułatwienie powstawanai bodźców heterotropowych.

  1. Kalctonina. Obecnie najczęściej stosuje się kalcytoninę łososiową. Naturalnie produkowana jest w komórkach C tarczycy. Także w przytarczycach i trzustce są te komórki. Niezależnie od swoich efektów hormonalnych wywiera także działanie analgetyczne. Regulacja jej wydzielania zachodzi pod wpływem stężenia jonów wapnia. Po przyjęciu pokarmu wydzielanie kalcytoniny wywoływane jest przez gastrynę i chlecystokininę. Stosuje się ją w ciężkiej hiperkalcemii, chorobie Pageta, osteoporozie, a także w bólach wywołanych osteoporozą i nowotworami z osteolizą. Jako polipeptys musi być podawana pozajelitowo. Niepożądane są nudności, nagłe zaczerwieneinei twarzy i dolegliwości żołądkowo jelitowe. Kalcytonina łososiowa może powodować odczyny alergiczne. Należy unikać zbyt dużych spadków stężenia wapnia we krwi (ryzyko wtórnej nadczynności przytarczyc)

  1. Diuretyki pętlowe. Są najsilniej działającymi diuretykami, o bardzo dużej zależności efektu od podanej dawki. Oprócz hiponatremii mogą wywoła hipokaliemię, hipokalcemię, hipofosfatemię i hipomagnezemię. Można je łączyć z diuretykami oszczędzającymi potas. Są jednymi z leków stosowanych w terapii nadcinienia, stosuje się je w obrzękach, niewydolności serca, w celu wymuszonej diurezy. Zawodnicy BJJ stosują je nagminnie przed ważeniem na zawodach xD To że wzmagają wydzielanie wapnai może być wykorzystane w hiperkalcemii. Działąją hamując nośniki Na/K/2CL odwracalnie od strony światła części grubościennej rameinia wstępującego pętli. W ten sposób hamują resorpcję tych jonów. Działają szybko i krótko. Po podaniu doustnym wchłaniają się niecalkowicie i różnie w zależności od pacjenta :) Są szczegolnie przydatne, gdy potrzeba szybko działać, np w obrzęku płuc. Zwiększają stężenie kwasu moczowego.

  1. Parasympatykomimetyki nasilają efekty działania ukłądu przywspółczulnego w różny sposób. Acetylocholina, Karbachol, betanechol, muskaryna, nikotyna, metacholina, pilokarpina działają bezpośrednio na receptory. Inhibitory acetylocholinoesterazy hamuja enzym rozkładający Ach (fizostygmina, neostygmina)- odwracalnie, lub związki fosforoorganiczne- nieodwracalnie. Ogólnie działanie parasympatykomimetyków powoduje rozluźneinie zwieraczy, wzrost perystaltyki i napięcia mięśni układu moczowego, żółciowego, pokarmowego i oddechowego, wzrost wydzielania wszystkich gruczołów, zwolnienie akcji serca, Obkurczenie źrenicy przy jednoczesnym spadku ciśneinia śródgałkowego. Powyższe wpływy, w zależności od celu terapii mogą być również działaniami niepożądanymi. W wypadku zatrucia np muskayną stosuje się atropinę. Parasympatykomimetyki stosuje się w różnych chorobach- w jaskrze, w atonii jelit i pęcherza moczowego, w zaburzeniach rytmu i ukrwienia obwodowego. Przeciwwskazane są w astmie, chorobie wrzodowej, bradykardii, blokach, niskim ciśneiniu, nadczynności tarczycy i niewydolności wieńcowej.

  1. Antybiotyki bakteriobójcze wspaniałe pytanie, po prostu cudowne! A.b.:

    1. B laktamy (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy)

    2. Aminoglikozydy (streptomycyna, gentamycyna, tobramycyna, amikacyna)

    3. Antybiotyki polipeptydowe

    4. Chinolony

    5. Rifampicyna

    6. Metronidazol

  1. Leki hipoglikemiczne. No co, no insulina. A doustne to: Pochodne biguanidów (metformina i niestosowana już fenformina) zwiększają wychwyt glukozy przez tkanki, nie zwiększając wydzielania insuliny. Pochodne sulfonylomocznika (glimepiryd, glikwidon, glibenklamid, chlorpropamid, tolbutamid) zwiększają wydzielanie nagromadzonej insuliny. Podobnie działają repaglinid i nateglinid. Lekami, które z kolei zmniejszają insulinooporność są pioglitazon i rosiglitazon. Akarboza blokuje A- glukozydazę i tym samym zmniejsza wchłanianie cukrów z jelita. Należy pamiętać, że w stanach, gdy konieczne jest dokładne kontrolowanie cukrzycy (ciąża, zakażenia, operacje) pierwszeństwo zawsze ma insulina.

  1. Nitraty w IHD. Nitraty w chorobie niedokrwiennej serca poprawiają przede wszystkim komfort życia pacjenta. Zmniejszają dolegliwości w napadach bólowych. Należy pamiętać, że jeśli przy bólu wieńcowym ból nie znika po zażyciu nitratów w ciągu 15 minut, to lecimy do szpitala, bo to pewnie zawał. Stosuje się je głównie doraźni podjęzykowo, ale także w postaci plastrów (z przerwą na noc, żeby nie doszło do tolerancji, albo ze zmianą na molsydominę). Działają jako proleki- powstaje z nich NO rozszerzający naczynia. W ten sposób dochodzi do obniżenia oporu wstępnego i następczego. Rozszerzają naczynia wieńcowe i zmniejszają agregację płytek krwi. Najczęściej stosuje się triazotan glicerolu (nitroglicerynę). Mono i diazotan izosorbidu. Niepożądane to hipotonia ortostatyczna, tachykardia, zaczerwienienie twarzy i pulsujące bóle głowy. Przeciwwskazane we wstrząsie kardiogennym, podciśneiniu, krwotokach mózgowych, urazy ze wzrostem ciśneinia śródczaszkowego, kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu, tachykardii i jaskrze.

  1. Klonazepam (leki p/drgawkowe) Klonazepam jest pochodną benzodiazepin (działanie nasilające wiązanie GABA do receptora GABAa) wykorzystywaną w leczeniu drgawek. Stosuje się doustnie, lub w przypadku stanu padaczkowego (oraz u dzieci) wlew kroplowy, lub doodbytniczo. Jeśli nie zadziała w stanie padaczkowym, próbuje się fenytoiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu, ostatecznie wprowadza się pacjenta w śpiączkę farmakologiczną (tiopental). Niekorzystne jest to że przy długotwałym stosowaniu zmniejsza się działanie klonazepamu. U niemowląt i małych dzieci może dojśc do zwiększonego wydzielania śliny i hipersekrecji w drzewie oskrzelowym (ryzyko zatkania dróg oddechowych).

  1. Eradykacja H.Pylori powinna być przeprowadzona w każdym przypadku nawracającej choroby wrzodowej i zapalnej żołądka. Oprócz antybiotyków, pomocne są inhibitory pompy protonowej, H2 blokery, związki bizmutu. W każdym przypadku należy stosować IPP. Dodatkowo stosuje się amoksycylinę i klarytromycynę, ewentualnie dodatkowo metronidazol, tetracyklinę. Wyniki leczenia ocenia się po 6-8 tygodniach przy pomocy testu mocznikowego- oddechowo, lub gastroskopowo.

  1. Przeciwlękowe. Stosuje się leki należące do różnych grup. Inaczej nazywa się je małymi trankwilizatorami. I jeszcze anksjolitykami. Do leków tej grupy zaliczają się benzodiazepiny (lorazepam), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), inhibitory MAO A (moklobemid), barbiturany, agonistów receptora 5-HT1a (buspiron- działanie przeciwlękowe, które rozwija się po upływie dni/ tygodni, bez towarzyszącego działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego, nasennego. Nie upośledza funkcji poznawczych i pamięci). Działanie przeciwlękowe wykazują także leki przeciwdepresyjne, B lityczne, ziołowe, wodzian chloralu.

  1. Inhibitory B laktamaz. Związki z tej grupy same nie wykazują działania przeciwbakteryjnego. Stosuje się je w połączeniu z B laktamami na szczepy penicylinooporne. Unieczynniają one B laktamazy, wytwarzane przez niektóre bakterie. Stosujemy kwas klawulanowy, tazobaktam i sulbaktam w następujących połączeniach: kw klawulanowy + amoksycylina = augmentin, kw klawulanowy + tikarcylina = timentin, sulbaktam + ampicylina = unasyn, tazobaktam + piperacylina = tazocin. Te inhibitory łącznie z odpowiednimi antybiotykami działają na P Auerginosa.

  1. Heparyna, powikłania. Działanie heparyny niefrakcjonowanej, ale nie heparyn małocząsteczkowych można antagonizować siarczanem protaminy. Niektórzy pacjenci wykazują pewną opornośc na działanie heparyny. (niedobór ATIII, przyspieszona eliminacja heparyny). Do działań niepoądanych naleą krwawienia, osteoporoza (heparyna hamuje osteoblasty, a pobudza osteoklasty) i małopłytkowość immunologiczna (typ I bez powikłań, typ II- autoimmunologiczny), która może być przyczyną zakrzepicy żylnej lub tętniczej.

  1. Wskazania do LBA (leków B adrenolitycznych). Leki te, które blokując receptory B obniżają ciśnienie krwi, opór wstępny i następczy, zmniejszają wpływ katecholamin na serce oraz hamują wydzielanie reniny są wskazane w nadciśnieniu, niewydolności serca, nadczynności tarczycy, barwiaku chromochłonnym (razem z A litykami), w zespołach lękowych i samoistnym drżeniu (także w strzelectwie sportowym). Należy pamiętać, że leki B1 selektywne (atenolol, acebutolol, metoprolol) wykazują mniej działań niepożądanych niż nieselektywne (karwedilol, pindolol, oksprenolol, sotalol)

  1. p/histaminowe II generacji. Leki te charakteryzują się brakiem wpływu na OUN. W związku z tym wykazują mniej działań niepożądanych i mogą być bezpiezne dla kierowców (brak spowolnienia, sedacji). Po podaniu doustnym wchłaniają się szybko i dobrze. Są wskazane w chorobach takich jak pokrzywka, alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego, ukąszenie przez owady. Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo jelitowe, czy podrażneinie, po podaniu do worka spojówkowego. Cetyryzyna, alelastyna, loratydyna, lewokabastyna, mizolastyna. Oczywiście mówimy tu tylko wyłącznie o H1 blokerach.

  1. Porównać difenoksylat z atropiną. ???

  1. Porównać A z NA. Obydwa związki wykazują różne powinowactwo do receptorów adrenergicznych. Adrenalina działa silniej na B2, a noradrenalina na B3. Noradrenalina podwyższa RR, kurczy wszystkie naczynia krwionośne (oprócz wieńcowych), zwalnia czynność serca (odruch z n błędnego), zmniejsza przepływ nerkowy, śledzionowy, wątrobowy, mięśniowy itp, wywiera mały wpływ na mięśnie gładkie. Adrenalina kurczy mięśnie błony śluzowej, skóry i narządów jamy brzusznej, rozkurcza naczynia mięśni szkieletowych i serca, ogólnie rośnie RR i pobudzona zostaje praca serca, dodatkowo rozszerza oskrzela i wywiera działanie metaboliczne. Noradrenalina podwyższa skurczowe i rozkurczowe, a adrenalina obniża rozkurczowe a podnosi skurczowe.

  1. Fenoksymetylopenicylina. Należy do penicylin naturalnych. Może być stosowana doustnie. Nie wykazuje penicylinazooporności. Zakres działanie jest taki sam jak penicyliny benzylowej (penicyliny G, podawanej jednak dożylnie), ale działanie jest około 2-4 razy słabsze. Działają zatem bakteriobójczo na paciorkowce B hemolizujące, pneumokoki, meningokoki, gonokoki, krętki blade, pałeczki wąglika, promieniowce i rodzaj Clostridia, beztlenowce. Nie działają na staphylokoki.

  1. Działania niepożądane neuroleptyków. Nuroleptyki, stosowane w leczeniu schizofrenii oprócz antagonizowania receptorów dopaminowych wykazują w większości działanie cholinolityczne, przeciwserotoninowe, przeciwhistaminowe, A1 lityczne. Stąd wynikają ich działąnia niepożądane. Następstwem działania dopaminolitycznego jest hiperprolaktynemia z konsekwencjamii (mlekotok, cykle bezowulacyjne, niepłodność, zaburzenia libido). Innymi działaniami niepożądanymi są sedacja, suchość jamy ustnej, zaparcia, problemy z oddawaniem moczu, oszołomienie, ortostatyczna dysregulacja, wyrównawcza tachykardia, zaburzenai akomodacji. Szczególnie niebezpieczne są jednak objawy pozapiramidowe i motoryczne: wczesne dyskinezy, parkinsonizm polekowy (leczenie- amantadyna, pridinol, biperiden), akatyzja (l: B blokery, BD, amantadyna, klonidyna, amitryptylina), klozapina pogarsza pamięć wzrokową, późne dyskinezy (l: zmiana, zmniejszenie leku, blokery kanałów wapniowych, lewodopa, amantadyna, leki p/padaczkowe), złośliwy zespół neuroleptyczny (leczenie: dantrolen, amantadyna, BD, agoniści receptora D, np bromokryptyna). Oczywiście neuroleptyki atypowe wykazują mniej działań niepożądanych.

  1. Leki przeczyszczające. Są zbyt często stosowane, zwłaszcza w społeczeństwach wysokorozwiniętych. Powinno się je zastąpić dobrze dobraną dietą z dostateczną ilością substancji masowych (błonnik). Niemniej jednak są sytuacje, w których ich stosowanie staje się nieodzowne, jak na przykład podczas stosowania opioidów, które wywołują zaparcia, lub przed przygotowaniem do porodu, operacji, zdjęcia radiologicznego. Leki przeczyszczające działają na różne sposoby. Do wspomnianych substancji masowych oprócz błonnika należą agar i metyloceluloza. Parafina płynna i oleje roślinne rozmiękczają i ułatwiają poślizg xD, siarczan magnezu, siarczan sodu i laktuloza są substancjami osmotycznie czynnymi. Olej rycynowy, glikozydy antrachinowe zawarte w korze kruszyny działają drażniąco. Syntetyczne związki to oksyfenizatyna i bisakodyl. Do działań niepożądanych nalea stany zapalne śluzówki, odruchowe zaparcia, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przyswajania leków i substancji odżywczych., zaburzenia równowagi mikrobiologicznej.

  1. Leki zapierające. W większości wypwadków działanie zapierające opioidów jest działaniem niepożądanym. Jednak w leczeniu biegunek stosuje się pochodne opioidowe, takie jak Difenoksylat, loperamid, trimebutina. Blokery rec 5-HT (alosetron) stosuje się w leczeniu zespołu jelita drażliwego. Cholinolityki- atropina, hioscyna, oksyfenonium, izopropamid, adyfenina. Spazmolityki bezpośrednie- papaweryna, drotaweryna, mebeweryna.

  1. Hydrokortyzon jest glikokortykosterydem. Podaje się go najczęściej doustnie (100 mg co 6 h) w stanach nagłych, takich jak np przełom nadnerczowy, wstrząs( + adrenalina, klemastyna, jeśli anafilaktyczny)- dożylnie. Jest sterydem krótkodziałającym.

  1. Pochodne kwasu indolowego. Należą do nich indometacyna, acemetacyna, sulindak. Są NLPZami, kwasami karboksylowymi, o przeważającym hamowaniu COX-1. Wchłaniają się szybko i prawie w całości po podaniu doustnym. Działania niepożądane żołądkowo jelitowe indometacyny występują częściej, niz innych NLPZów. Dlatego ich stosowanie jako leków przeciwreumatycznych jest obecnie ograniczone.

  1. Cytochrom p-450 jest enzymem wątrobowym, uczestniczącym w metabolizowaniu wielu leków. Występuje w wielu podtypach. Inhibitorami CYP1A2 są sok grejpfrutowy, fluoksetyna, amiodaron, tiklopidyna, induktorami: karbamazepina, werapamil, nikotyna, alkohol. Sustratami: neuroleptyki, BD, TLPD, SSRI. CYP3A4 inhibują sok grejpfrutowy, ranitydyna, fluoksetyna, ketokonazol, induktorami: wyciąg z dziurawca, deksametazon, cyklosporyna, werapamil. Substratami: blokery kanału wapniowego, estradiol, statyny, alprazolam, opioidy, donepezil.

  1. Leki obniżające poziom TG. Wiele leków obniża stężenie trójglicerydów. Fibraty (niestosowany już klofibrat, a także fenofibrat, gemfibrozyl) poprzez wpływ na receptory PPAR aktywują lipazę lipoproteinową. Oprócz działania hipolipemicznego zmniejszają stężenie fibrynogeny, zwiększają fibrynolizę i zmniejszają insulinoopornośc w zespole metabolicznym. Do działań niepożądanych należą zaburzenia gastryczne, rumien skóry, wyłysienie, leukopenia, niedokrwistosc, zapalenie mięśni szkieletowych, a także tworzenie zlogów żółciowych. Kwas nikotynowy również przede wszystkim obniża stężenie TG (choć poprawia cały profil lipidowy) głównie przez hamowanie uruchamiania tłuszczów (hamowanie lipolizy). Podobnie haj fibraty, po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie w całości. Niepożądane rozszerzenie naczyń krwionośnych, nagłe zaczerwienienia, spadki ciśnienia krwi, dolegliwości żołądkowo jelitowe. Przy dłuższym stosowaniu zaburzenia wątrobowe, niebezpieczeństwo hiperurykemii. Inne leki (statyny, cholestyramina, orlistat, ezetymib) zmniejszają przede wszystkim poziom cholesterolu, choć oczywiście również TG.

  1. Leki tarczycowe. W substytucji (ch. Hashimoto, po operacji) stosuje się obecnie wyłącznie preparaty tyroksyny. Nie ma obecnie wskazań do podawania t3. W przypadku uporczywej ch. Gravesa Basedowa, nowotworów leczeniem z wyboru jest operacja/ leczenie jodem radioaktywnym. Środki farmakologiczne należa do pochodnych tiomocznika i imidazoli- propylotiouracyl, karbimazol, tiamazol. Związki te hamują jodowanie tyrozyny, poprzez inhibicję peroksydaz. Propylotiouracyl dodatkowo zmniejsza obwodową konwersję T4 do bardziej aktywnego T3. Szczególnie często stosuje się je w chorobie Gravesa basedowa, bo istnieje skłonnośc do samoistnych remisji. Do działań niepoądanych należa agranulocytoza, małopłytkowość, działanie hepato i neurotoksyczne, niedoczynnośc tarczycy, toczeń rumieniowaty i oczywiście cholestaza. Jony nadchloranu hamują na drodze kompetycyjnej wychwyt jodków przez tarzycę. Jony jodku i jod stosowane krótkotrwale (przed operacją) ułatwiają operację, gdyż wywołują przejściowe zmniejszenie aktywnośći enzymu, uwalniającego hormony tarczycy z tyreoglobuliny. Przed operacją podaje się początkowo propylotiouracyl (ale nie jony nadchloranu!), następnie przez 1-2 tygodnie jodek (terapia Plummera) i dopiero operuje.

  1. Mechanizm działania nitrogliceryny Nitrogliceryna to niewłaściwa nazwa triazotanu glicerolu, leku z grupy nitratów. Działa jako prolek, w organizmie uwalnia NO, który rozszerza naczynia (żylne i w mniejszym stopniu tętnicze), zmniejszając preload i afterload. Ozszerza naczynia wieńcowe i zmniejsza agregację płytek. To rozszerzenie naczyń jest też przyczyną dzialań niepożądanych, takich jak spadki ciśnienia, wyrównawcze tachykardie, zawroty głowy, zaczerwienienia.

  1. Doksycyklina należy do tetracyklin, jest więc antybiotykiem bakteriostatycznym. Z grupy tetracyklin stosuje się juz właściwie tylko ją i minocyklinę. Mechanizm działania polega na hamowaniu rybosomalnej syntezy białka. Aha aha- stosuje się ją w eradykacji Helicobacter :) Antybiotyki z grupy tetracyklin wykazują szeroki zakres dzialania i dobrze penetrują do tkanek (kości, ale słabiej do płynu m-r) Wchłania się z jelit w ¾ :D Działa na G(+) Staphylococi, streptococi, Clostridium, Listeria, G(-) haemophilus, Neisseria, Vibrio, Shigella, E Coli, Brucella, atypowe: Ricketsiae, Chlamydiae, Mykoplazmy, Spirochetae. Wskazana w riketsjozach, brucelozie, tularemii, dźumie, zapaleniu płuc, zakażeniu dróg moczowych, pokarmowych, zakażeniu bakteriami atypowymi, chorobach przyzębia. Niepożądane: hipoplazja szkliwa i przebarwienia zębów- są to zmiany nieodwracalne, więc nie stosowa do 8 roku życia. Oprócz tego uczulenie na światło, biegunki, wymioty.

  1. Leki trombolityczne. Stosuje się w celu wywołania lizy skrzepu, np w zawale, udarze, zakrzepicy żył miednicy i kończyn, ostrego zamknięcia światła tętnicy w kończynach, zatorach płucnych oraz tworzeniu się zakrzepów w przetokach tętniczo żylnych u pacjentów dializowanych (im szybciej włączy się leczenie, tym mniejsze uszkodzenie niedokrwionych tkanek). Podaje się urokinazę, reteplazę, tkankowy aktywator plazminogenu, streptokinazę, kompleks streptokinazy z ludzkim plazminogenem. Leczenie musi być prowadzone w warunkach szpitalnych (ryzyko krwawień) Podaje się je we wlewie dożylnym. Na początku leczenia trzeba podać dużo większą dawkę streptokinazy, gdyż u większości pacjentów w skutek uprzedniego przechorowania anginki obecne są przeciwciała przeciwko streptokinazie. Niepożądane są krwawienia. Zbyt silne działanie środków trombolitycznych można usunąć podaniem aprotyniny.

  1. Anksjolityki. Czyli po ludzku leki przeciwlękowe. Stosuje się róże przeróżne grupy leków. Do leków tej grupy zaliczają się benzodiazepiny (lorazepam), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), inhibitory MAO A (moklobemid), barbiturany, agonistów receptora 5-HT1a (buspiron- działanie przeciwlękowe, które rozwija się po upływie dni/ tygodni, bez towarzyszącego działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego, nasennego. Nie upośledza funkcji poznawczych i pamięci). Działanie przeciwlękowe wykazują także leki przeciwdepresyjne, B lityczne, ziołowe, wodzian chloralu.

  1. Pochodne kwasu nikotynowego obniżają przede wszystkim poziom TG, w dalszej kolejności zaś cholesterolu. Działają hamując aktywację tłuszczów (hamują lipolizę) Blokują lipazę triglicerydów oraz (w dużej mierze tym uwarunkowaną) syntezę VLDL i LDL w wątrobie. Po odstawieniu może dojśc do wzrostu stężenia lipidów we krwi. Podaje się je (kw nikotynowy i jego pochodną acypimoks) doustnie- wchłaniają się szybko i prawie całkowicie. Niepożądane są związane z rozszerzeniem naczyń- zaczerwieneinia, spadki ortostatyczne ciśnienia, tachykardia, dolegliwości żołądkowo jelitowe. Przy dluższym stosowaniu zaburzenia czynności wątroby i mniejsza tolerancja węglowodanów.

  1. Leki psychotropowe. No żesz !!#%^&! Leki psychotropowe to: neuroleptyki, trankwilizatory, anksjolityki, substancje halucynogenne, pobudzające psychomotoryznie i wspomagające procesy intelektualne.

  1. Leki przeczyszczające Są zbyt często stosowane, zwłaszcza w społeczeństwach wysokorozwiniętych. Powinno się je zastąpić dobrze dobraną dietą z dostateczną ilością substancji masowych (błonnik). Niemniej jednak są sytuacje, w których ich stosowanie staje się nieodzowne, jak na przykład podczas stosowania opioidów, które wywołują zaparcia, lub przed przygotowaniem do porodu, operacji, zdjęcia radiologicznego. Leki przeczyszczające działają na różne sposoby. Do wspomnianych substancji masowych oprócz błonnika należą agar i metyloceluloza. Parafina płynna i oleje roślinne rozmiękczają i ułatwiają poślizg xD, siarczan magnezu, siarczan sodu i laktuloza są substancjami osmotycznie czynnymi. Olej rycynowy, glikozydy antrachinowe zawarte w korze kruszyny działają drażniąco. Syntetyczne związki to oksyfenizatyna i bisakodyl. Do działań niepożądanych nalea stany zapalne śluzówki, odruchowe zaparcia, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przyswajania leków i substancji odżywczych., zaburzenia równowagi mikrobiologicznej.

  1. Linkozamidy są antybiotykami bakteriostatycznymi. Linkomycyny się już nie stosuje, tylko klindamycynę. Jej zakres działania odpowiada mniej więcej makrolidom. Dobrze przenika do tkanek (kości i stawy!). wchłania się po podaniu doustnym. W stosunku do makrolidów występuje częściowa opornośc krzyżowa. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy białek przez wiązanie z podjednostką 50s rybosomu i zaburzenie procesu elongacji łańcucha polipeptydowego. Działa na beztlenowce G(-): Bacteroides Fragilis, Clostridium, Fusobacterium, oraz tlenowe G (+): Streptococcus, Staphylococcus. Powinna być lekiem rezerwowym, gdy inne zawiodą. Stosuje się w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, jamy brzusznej i narządów miednicy małej, w posocznicach, zapaleniu wsierdzia i zakażeniach stomatologicznych. Także miejscowo w Acne Vulgaris. Niepożądane głównie zaburzenia żołądkowo jelitowe, niewydolność wątroby, żółtaczka, zaburzenia układu krwiotwórczego, alergie. Antagonizm z makrolidami, chloramfenikolem, tetracyklinami. Klindamycyna wzmaga działanie leków obniżających napięcie mięśni szkieletowych. (leków zwiotczających)

  2. Molsydomina. Działa tak jak nitraty, ale inaczej xD. Pobudza działanie cyklazy Guanylowej i tworzenie cGMP. cGMP zwiększa tworzenie NO. Z powodu stosunkowo późnego początku działania (około 20 minut po podaniu) nie może być stosowana w przerywaniu napadu dusznicy, a jedynie w profilaktyce. Może by stosowana naprzemian z nitratami, np na noc, aby uniemożliwić rozwój tolerancji na nitraty, związany z wyczerpaniem grup-SH. Po podaniu doustnym wchłania się w całości. U szczurów po podaniu bardzo dużyk dawek powstały guzy nosa (chyba noska) ograniczono jej stosowanie. Działąnia niepożądane i przeciwwskazania odpowiadają tym od azotanów. Czyli niepożądane to spadki ciśnienia, tachykardia, zaczerwienienie, pulsujące bóle głowy. Przeciwwskazana we wstrząsie, podciśnieniu, krwotokach mózgowych, urazach mózgu ze wzrostem ciśnienia śródczaszkowego, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, tachykardii i jaskrze, a także w ciąży i w laktacji.

  1. Pochodne fenotiazyny. Stosuje się w leczniu schizofrenii. Ale nie tylko, bo wywołują też działanie przeciwwymiotne. Dodatkowo w depresji z pobudzeniem i omamami (działanie sedatywne). Leki z tej rupy (klasyczne neuroleptyki) poza działanim przeciwdopaminowym (blokada receptorów D2) blokują receptory A1, serotoninowe, muskarynowe, histaminowe, cholinergiczne. Wykazują także neipożądane działania pozapiramidowe (wczesne i późne dyskinezy, parkinsonizm polekowy, akatyzja, zlośliwy zespółneuroleptyczny- podać dantrolem i bromokryptynę) Pochodne alifatyczne: chloropromazyna, lewomepromazyna, promazyna, pochodne piperydynowe: tiorydazyna, mezorydazyna, pochodne piperyzynowe (te są silniejsze) perfenazyna, flufenazyna, triflufenazyna, prochlorperazyna.

  1. Propranolol. B bloker, który stosuje się między innymi w napadach migreny (wraz z metoprololem, antagonistą wapnia- flunaryzyną, antagonistami serotoniny, uwodornionymi alkaloidami sporyszu- dihydroergotaminą, klonidyną, lekami przeciwdepresyjnymi- amitryptyliną, lekiem przeciwpadaczkowym- kwasem walproinowym. A niby zwykła migrena!) Ponieważ jest nieselektywnym B blokerem, większe jest ryzyko działań niepożądanych- kurczu oskrzeli, przedłużenia i zamaskowania hipoglikemii, bradykardia, spadki ciśneinia, przełomy nadciśnieniowe w barwiaku chromochłonnym, gdy nie stosuje się jednocześnie A adrenolityków. Może dojść dozaburzeń lipidowych i koszmarów sennych. A stosuje się go w: nadciśnieniu, zaburzeniach czaynnościowych ukłądu krążenia, niewydolności sercowej i chorobach naczyń sercowych, barwiaku chromochłonnym, zespołach lękowych i samoistnym drżeniu. Przeciwwskazany w obturacyjnych zaburzeniach wentylacji, bradyarytmaich, blokach p-k 2 i 3 stopnia, cukrzycy ze skłonnością do hipoglikemii.

  1. Leki p/grzybicze. Antybiotyki polienowe zaburzają syntezę ergosterolu. Amfoterycyna B- iv w grzybicach głębokich i układowych. Niepożądane zapalenie żył, nefrotoksyczność alergia, natamycyna i nystatyna- powierzchownie i p os w grzybicach powierzchownych błony śluzowej i skóry. Gryzeofulwina też p os- hamuje wzrost dermatofitów (działanie grzybostatyczne)- w grzybicy włosów, paznokci, naskórka. Niepożądane: dolegliwości brzuszne, bóle głowy, objawy psychoneurologiczne, alergie, zaburzenai wątrobowe i nerkowe. Azolowe też hamują syntezę ergosterolu. I generacja- pochodne imidazolowe- w grzybicach powierzchownych, tylko zewnętrznei- klotrimazol, ekonazol, izokonazol, chlormidazol, dimazol. II generacja w ukłądowych i powierzchownych- mykonazol (p os, iv zewn), ketokonazol (pos zew), III generacja- triazole- układowe, powierzchowne- flukonazol, itrakonazol, worikonazol, bifonazol (wszystkie p os, bifonazol tylko zew, flu i wori dodatkowo iv) Niepożądane pochodnych azolowych: uszkodzenie wątroby, hamowanie CYP- ginekomastia, dolegliwości żołądkowo jelitowe, świąd skóry, bóle głowy, uczucie zmęczenia. Działanei teratogenne (przeciwwskazane w ciąży!!!). Alliloaminy- terbinafina, aftyfina, 5- flucytozyna- hamuje syntezę DNA drożdży, kryptokoków- p os, niepożądane- nudności, wymioty, biegunka, trombocytopenia, leukopenia. Pwsk w ciąży i niewydolności nerek. Kandyny- kapsofungina, fenylomorfoliny- amorfolina- lakier na paznokcie, pochodne pirydonu- cyklopiroks- zew 1%.

  1. Metyloksantyny. Teofilina, teobromina, kofeina, rozkurczają mięśnie gładkie oskrzeli i zwiększają diurezę. Teofilina stosowana jest w przerywaniu napadów astmy. Hamuje fosfodiesterazę rozkłądającą cAMP. cAMP powoduje rozkurcz oskrzeli. Podawana dożylnie lub doustnie. W profilaktyce astmy stosuje się preparaty o przedłużonym działaniu. Niepożądane jest pobudzenie OUN, tachykardia, tachyarytmie, dolegliwości żołądkowo jelitowe. Przypadki zgonów po zbyt szybkim wstrzyknięciu. Wąski współczynnik terapeutyczny.

  1. Leki przeciwkrwotoczne. Do leków działających miejscowo zalicza się epinefrynę, wodę utlenioną, taninę, trombinę, gastrotrombinę, preparaty żelatynowe (spongostan), preparaty oksycelulozowe (oxycel, surgicel). Na naczynia działają glikokortykosteroidy, kwas askorbinowy, etamsylat, dobesylat wapnia, rutozyd. W skazach krwotocznych płytkowych: glikokortykosteroidy, cyklofosfamid, azatiopryna, winkrystyna, winblastyna, immunoglobuliny, splenektomia, koncentraty płytek krwi (zwykły, otrzymany metodą aferezy, ubogoleukocytarny). W skazach osoczowych: preparaty osoczowych czynników krzepnięcia (VIII przy hemofilii A, IX przy B), wazopresyna i jej analogi (desmopresyna), witamina K i analogi (menachonon- fizjologiczny, fitomenadion, menadion)

  1. Podział neuroleptyków. Ogólnie dzieli się ja klasyczne i atypowe. Atypowe to m.in klozapina, olanzapina, sulpiryd, amisulpiryd, ziprazidon, risperidon. Klasyczne to pochodne fenotiazyn: alifatyczne (chloropromazyna, lewomepromazyna, promazyna), piperydynowe (tiorydazyna, mezorydazyna), piperyzynowe (perfenazyna, trifluperazyna, flufenazyna, prochlorperazyna), pochodne tioksantenu (chlorprotiksen, tiotiksen, flupentiksol), pochodne butyrofenonu (haloperidol, droperidol), pochodne difenylobutylopiperydyny (fluspirylen, pimozyd) Można także wyróżnić te o długim czasie działania (1-2-4 tyg): haloperidol, zuklopentiksol, flufenazyna, fluspirylen, perfenazyna, flupentiksol. Silnie działające: rezerpina, haloperidol, droperidol, flufenazyna, pimozid, perfenazyna, trifluperazyna.

  1. Paracetamol. Jest lekiem, który poza działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym nie wywiera działania przeciwzapalnego i nie zmniejsza agregacji płytek (w przeciwieństwie do np ASA). Nie jest kwasem, lecz pochodną aniliny. Brak hamującego działania na czynnośc cyklooksygenazy (przunajmniej na obwodzie, bo w OUN podobno hamuje). Szybko i w całości wchłania się z przewodu pokarmowego. W zatruciach paracetamolem najistotniejsze jest działanie hepatotoksyczne. Prz przedawkowaniu dochodzi do cięzkiej, na ogół śmiertelnej martwicy hepatocytów. W leczeniu podaje się acetylocysteinę. Przeciwwskazany w niewydolności nerek, wątroby, niedokrwistości i niedoborach enzymatycznych. Uwaga na preparaty złożone, o różnych nazwach handlowych.

  1. Podział leków antyarytmicznych. Przypomnijmy sobie klasy: I blokują kanał sodowy, II B blokery (sotalol) III- potasowy IV- antagoniści wapnia. Ia- Chinidyna, dizopiramid, prokainamid, ajmalina, prajmalium, detajmium, Ib- lidokaina, tokainid, fenytoina, meksyletyna, Ic- flekainid, propafenon, III- sotalol i amiodaron. IV- werapamil, gallopamil, diltiazem.

  1. Powikłania poinsulinowe. Przy prawidłowym stosowaniu insulina jest dobrze znoszona. Może dojść do reakcji alergicznych, przy stosowaniu insulin bydlęcych. W miejscu wstrzyknięcia może dojśc do lipodystrofii, hipertrofii (należy zmieniać miejsca wstrzyknięć) Najważniejszym działaniem niepożądanym jest ryzyko wystąpienia hipoglikemii (większe przy dodatkowym stosowaniu B blokerów). W razie hipoglikemii przytomnemu pacjentowi podaje się coś słodkiego, nieprzytomnemu glukozę, glukagon.

  1. Budowa synapsy adrenergicznej. Synapsy te znajdują się w wikszości zakończeń układu współczulnego. Oprócz receptorów postsynaptycznych , mamy presynaptyczne- np B2 i A2 (działanie obniżające ciśneinie klonidyny).

  1. Znieczulenie miejscowe. Leki te blokują miejscowo napięciowozależne kanały sodowe i uniemożliwiają w ten sposób przewodzenie impulsów bólowych. W większych stężeniach mogą też blokować kanały potasowe. Siła działaniatych środków spada w niskim pH (np w tkankach objętych procesem zapalnym). Można je podawać powierchniowo, nasiękowo, przewodowo, a także miejscowo dożylnie w obrębie kończyn (trzeba zatrzymać dopływ i odpływ krwi, bo lek w krążeniu wywołuje działania niepożądane) W przeciwieństwie do kokainy, która zwęża naczynia, większość leków z tej grupy działa naczyniorozszerzająco. W związku z tym stosuje się często leki naczyniozwężające (epinefrynę, norepinefrynę, analogi desmopresyny). Zwężenie naczyń powoduje spowolnienie rozprzestrzenainia się środka znieczulającego, zmniejsza toksyczność i wydłuża czas działania. Kokaina, benzokaina, prokaina, tetrakaina, lidokaina (tez zwęża naczynia) Działania niepożądane wynikają z zahamowania przewodzenia bodźców w narządach do których dostanie się lek (na przykład wskutek wstrzyknięcia dożylnego). Objawy pobudzenia, zaburzenia oddychania, drżenie, stany lękowe, ujemne działanie dromo, ino i cgronotropowe. Możliwość bloku i zatrzymania serca.

  1. Leki osłaniające w chorobie wrzodowej. Stosuje się prostaglandyny (mizoprostol), które reagując z receptorem prostaglandynowym zmniejszają wydzielanie kwasu przez komórki okładzinowe żołądka. Związek ten nasila również działanie czynników osłaniających. Dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Szczególnie przydatny osłonowo podczas leczenia NLPZami i glikokortykoidami. Niepożądane dolegliwości żołądkowo jelitowe. Nie stosować u ciężarnych (skurcze macicy). Sukralfat tworzy barierę fizyczną na powierzchni wrzodu, przyspiesza jego gojenei i zwiększa syntezę prostaglandyn. Przeciwwskazany w niewydolności nerek. Może wywoływac zaparcia, Może zmniejszać resorpcję tetracyklin. Związki bizmutu działają osłaniająco, podobnie jak sykralfat, dodatkowo wykazują pewne działanie bakteriobójcze na H Pylori. Ryzyko encefalopatii i osteodystrofii przy przewlekłym leczeniu. Nudności i wymioty. Zabarwianie na czarno kupsztońca.

  1. Zapobieganie tolerancji nitratów. Tolerancja rozwija się bardzo szybko przy długotrwały stosowaniu nitratów- już w ciągu pierwszego dnia. Dlatego można robić przerwy- np na noc, stosować w nocy molsidominę (która działa poprzez zwiększenie działania cyklazy guanylowej), albo podawać donory grup -SH (których wyczerpanie oraz pobudzenei układu współczulnego i RAA jest przyczyną tolerancji). Można w tym celu stosować acetylocysteinę i kaptopril.

  1. Leki fibrynolityczne Stosuje się w celu wywołania lizy skrzepu, np w zawale, udarze, zakrzepicy żył miednicy i kończyn, ostrego zamknięcia światła tętnicy w kończynach, zatorach płucnych oraz tworzeniu się zakrzepów w przetokach tętniczo żylnych u pacjentów dializowanych (im szybciej włączy się leczenie, tym mniejsze uszkodzenie niedokrwionych tkanek). Podaje się urokinazę, reteplazę, tkankowy aktywator plazminogenu, streptokinazę, kompleks streptokinazy z ludzkim plazminogenem. Leczenie musi być prowadzone w warunkach szpitalnych (ryzyko krwawień) Podaje się je we wlewie dożylnym. Na początku leczenia trzeba podać dużo większą dawkę streptokinazy, gdyż u większości pacjentów w skutek uprzedniego przechorowania anginki obecne są przeciwciała przeciwko streptokinazie. Niepożądane są krwawienia. Zbyt silne działanie środków trombolitycznych można usunąć podaniem aprotyniny.

  1. Leki w astmie oskrzelowej. Do przerywania napadów stosuje się B2 mimetyki (salbutamol), teofilinę, cholinolityki (ipratropium, oksytropium). Profilaktycznie stosuje się glikokortykoidy (budezonid, betametazon, beklometazon, flunizolid, flutikazon- zmniejszają zapotrzebowanie na B2 mimetyki), związki hamujące uwalnianie mediatorów (kwas kromoglikanowy, nedokromil), antagoniści receptorów leukotrienów (montelukast, zafrilukast) inhibitory 5 lipoksygenazy (zileuton). W ciężkich napadach astmy i w stanie astmatycznym: tlen, B2 mimetyk (salbutamol- wziewnie), doustny lub dożylny glikokortykoid (prednizolon), teofilina doustnie lub dożylnie.

  1. Mech działania antybiotyków Na syntezę ściany komórkowej działają B laktamy, glikopeptydy, fosfomycyna, bacytracyna. Blonę cytoplazmatyczną uszkadzają polimyksyny, leki p/grzybicze, na syntezę białek działają aminoglikozydy, makrolidy, tetracykliny, chloramfenikol, kw fusydowy, na syntezę DNA- chinolony, kotrimoksazol, metronidazol, nitrofurany, rifamycyny, leki p/ wirusowe.

  1. Lidokaina. Jest pochodną kofeiny, stosowaną w znieczuleniu miejscowym. Mechanizm działania polega na blokowaniu przewodzenia bodźców bólowych, przez blokowanie napięciowozależnych kanałów sodowych. W większych dawkach blokuje również kanały potasowe. Należy podkreślić, że nei wymaga stosowania leków kurczących naczynia. Działa 4 razy silniej od kokainy i wykazuje tylko 2 razy większą toksyczność. Dodatkowo jest lekiem przeciwarytmicznym klasy Ib (także tokainid, meksyletyna, fenytoina). Stosowana w komorowych arytmiach, zwłaszcza spowodowanych zawałem, lub operacjami na sercu.

  1. Heparyna. Zapobiega wykrzepianiu krwi poprzezpobudzanie antytrombiny III i hamowanie trombiny i czynnika Xa (niefrakcjonowana), lub tylko Xa (małocząsteczkowa). Stosuje się ją wyłącznie pozajelitowo. Dodatkowymi jej działaniami jest klarowanie lipemiczne osocza i amniejszenie syntezy aldosteronu. Działa natychmiast po podaniu. Stosuje się w operacjach, dializie, w ostrej fazie zawału serca (razem ze środkiem fibrynolitycznym), przy rozsianym wewnątrznaczyniowym krzepnięciu, krązeniu pozaustrojowym, w profilaktyce zakrzepicy i zatorów, w niestabilnej dusznicy bolesnej. Działanie niefrakcjonowanej heparyny (np przy przedawkowaniu) można zantagonizować podaniem siarczanu protaminy. Działąnia niepożądane to krwawienia i indukowana przez heparynę trombocytopenia- typu I przemijająca i typu II- autoimmunologiczna. (wtedy zostaje hirudyna z pijawki)

  1. Leki wykrztuśne o odruchowym mechanizmie działania. Do leków tego typu zalicza się preparaty saponinowe, oraz wymiotne (emetyna). Działają na drodzę odruchowej, poprzez stymulację aferentnych włókien nerwu błędnego. Zołądek- ośrodek wymiotny - gruczoły oskrzelowe.

  1. Chinolony są antybiotykami bakteriobójczymi. Działają jako inhibitory gyrazy DNA. Stare neifluorowane chinolony straciły obecnie na znaczeniu. Są to kwas nalidyksowy, pipemidynowy i oksolinowy. Kw nalidyksowy działa na pałeczki tlenowe G(-): E Coli, Klebsiella, Enterobacter. Oporność na lek rozwija się już w trakcie leczenia. Niepożądane: nudności, wymioty, bóle brzucha, reakcje uczuleniowe, zaburzenia neurologiczne i w układzie krwiotwórczym. Kw Pipemidynowy jest nowszy, oporność rozwija się wolniej, działa na wiele szczepów opornych na kwas nalidyksowy. Kwas oksolinowy wykazuje działanie podobne do nalidyksowego.

  1. Nasenne. Większość stosowanych leków skraca czas trwania fazy REM, najważniejszech dla właściwego wypoczynko. W związku z tym powinno się stosować leki o krótkim czasie działania, a przede wszystkim wprowadzić właściwą higienę snu. Dawniej stosowano barbiturany. Benzodiazepiny również wykazują działanie nasenne (triazolam, temazepam, estazolam, flurazepam, midazolam). Stosunkowo bezpieczni są selektywni agoniści receptora benzodiazepinowego podjednostki A- Zopiklon (znosi objawy abstynencyjne po odstawieniu BD), Zolpidem i Zaleplon (okres półtrwania 1h- wyłącznie ułatwia zasypianie). Z leków przeciwdepresyjnych działanie nasenne mają amitryptylina, doksepina, trazodon, nefazodon, mirtazapina, a z leków przeciwpadaczkowych tiagabina.

  1. Zatrucie muchomorem sromotnikowym i plamistym. Objawy zatrucia plamistym: zapalenie żołądka i jelit, stany pobudzenia, zamęt umysłowy, drganai włókienkowe mięsni. Leczenie- Carbo medicinalis, przy objawach tęzcowopodobnych- glukonian wapnia, chloropromazyna. Sromotnikowym: Okres utajony- 8- 24 godziny. Przez pierwsze dni zachowana świadomość, wymioty, biegunka, kolki, wstrząs, ostry, żółty zanik wątroby, uszkodzenie nerek, drgawki ośrodkowego pochodzenia, porażenie oddechu. Leczenie: płukanie żołądka, duże ilości Carbo Medicinalis. Uzupełnienie utraty wody i elektrolitów, silybynina, penicylina G (1 mln jednostek), hemoperfuzja.

  1. Mechanizm działania leków znieczulenia miejscowego. Kokaina, lidokaina itp blokują napięciowozależne kanały sodowe, blokując przewodzenie bodźców bólowych. W większych dawkach blokują także kanały potasowe.

  1. Leki antyagregayjne. Stosowane są w prewencji chorób zakrzepowych, zawału serca, udaru niedokrwiennego. Stosuje się inhibitory cyklooksygenazy (kw acetylosalicylowy), inhibitory ADP (tiklopidyna i klopidogrel), antagonistów glikoproteinowego receptora IIb/IIIa oraz dipyridamol. ASA hamuje COX-1. W agregacji mogą wziąc udział dopiero nowe trombocyty, które wytworzą tromboksan. Tiklopidyna i klopidogrel poprzez antagonizowanie receptorów ADP blokuje usieciowanie trombocytów przez receptor glikoproteinowy IIb/IIIa. Tiklopidyna powoduje częściej zmiany morfologii krwi, klopidogrel jest lepiej tolerowany. Do antagonistów receptora glikoproteinowego IIb/IIIa zaliczamy abciksimab, tirofibran i eptifibatid. Abciksimab jest fragmentem Fab przeciwciała przeciw Gp IIb/IIIa. Dipirydamol, pierwotnie stosowany w chorobie wieńcowej nasila działanie hamujące agregację adenozyny i prostaglandyny E2. Dodatkowo hamuje fosfodiesterazę- gromadzi się cAMP, wiąże się wapń i hamowane jest uwalnianie mediatorów z trombocytów. Do działań niepożądanych wszystkich podanych środków należa oczywiście krwawienia.

  1. Pochodne butyrofenonu. Haloperidol, droperidol (stosowany w neuroleptoanalgezji) Silne i długo działające neuroleptyki o dodatkowym działaniu sedatywnym i antycholinergicznym i przeciwwymiotnym. W związku z dużą siłą działania występuje duże ryzyko działań niepożądanych, głównie pozapiramidowych i motorycznych.

  1. Amoksycylina + kw klawulanowy czyli innymi słowy Augmentin. Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną z grupy aminopenicylin. Podawana jest doustnie. Działa na G(-):szerokie spektrum, m in Haemophilus, Campylobacter, proteus, Enterobacteriacae. W związku dodaniem kwasu klawulanowego wzrasta także działanie na bakterie G(+) wytwarzające penicylinazy.

  1. Parasympatykolityki. Przyspieszają pracę serca, hamują wydzielanie śliny i gruczołów, rozluźniają mięśniówkę gładką dróg oddechowych, moczowych, pokarmowych, rozszerzają źrenicę i zwiększają ciśnienie śródgałkowe. Działnie pobudzające i przeciwwymiotne. Stosowane są w bradykardii zatokowej, blokach serca (atropina), w celu rozszerzenia źrenicy (atropina, tropikamid), w chorobie lokomocyjnej (skopolamina), w zespole Parkinsona (procyklidyna, benzatropina), w napadach astmy (ipratropium, oksytropium), w premedykacji przedoperacyjnej (atropina), w chorobie wrzodowej (pirenzepina), przeciwwskazane w jaskrze, tachykardii, zaburzeniach rytmu, chorobie niedokrwiennej, przeroście gruczołu krokowego.

  1. Cefalosporyny są antybiotykami bakteriobójczymi z grypy B laktamów, o szerokim spektrum działania. Podzielono je na 3 generacje. Im dalej, tym większe działanie na beztlenowe i G(-) oraz większa oporność na B laktamazy, ale słabsze działanie na G(+). 1 generacja: cefalorydyna, cefalotyna, cefradyna, cefazedon, cefazolina, cefapiryna, cefacetril; 2 generacja: cefuroksym, cefamandol, cefoksytyna, cefonicyd, cefotiam; 3 generacja: cefotaksym, latamoksef, cefsulodyna, cefoperazon, ceftazydyna, ceftyzoksym, ceftriakson. I generacja raczej na G(+) gronkowce, paciorkowce, niektóre szczepy Listeria i Clostridium, z G(-) tylko szczepy Klebsiella niewytwarzające b laktamaz. 2 generacja słabiej na G(-), działa na H Influenzae, e coli, klebsiella, proteus, enterobacter, neisseria g, enterobacteriacae w tym salmonella i shigella, 3 generacja: proteus, enterobacter, pseudomonas, neisseria g, haemophilus, klebsiella, e coli, słabiej na salmonella i shigella. Te dobrze przenikają do OUN. Po niestosowanej już cefalorydynie występowały uszkodzenia nerek, reakcje alergiczne, cefamandol i ceftriakson mogą powodować reakcję disulfamiropodobną (skaza krwotoczna wynikająca z zaburzeń przemiany witaminy K) II generacja oporna na Pseudomonas. Cefoksytyna szczególnie przydatna na beztlenowce. (zakażenia ginekologiczne, zakażenia ran).

  1. NLPZ + mechanizm działania. NLPZy dzielimy na kwasy karboksylowe, kwasy enolowe i leki nie będące kwasami. Karboksylowe to: pochodne kwasu salicylowego (np ASA), pochodne kwasu fenylooctowego (np indometacyna, sulindak), pochodne kwasu propionowego (ibuprofen ketoprofen, naproksen), pochodne kwasu fenamowego (kwas mefenamowy) Enolowe to pirazolony (fenylbutazon, metamizol- silne działanie, stosować krótko, toksyczne!), oksykamy- piroksikam, meloksikam. Można też podzielić na względne inhibitory COX 1 (ASA, indometacyna, ibuprofen, naproksen, piroksikam), nieselektywne (nieacetylowane salicylany, diklofenak), względne na COX 2 (meloksikam, etodolak), selektywne na COX 2 (celekoksyb, rofekoksyb). Poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn NLPZy wywierają różne działania. Najważniejszym niepożądanym jest ulcerogeneza. Glikokortykoidy zwiększają neibezpieczeństwo powikłąń żołądkowo jelitowych. Osłabieniu ulega działanie moczopędne saluretyków, silniejsze działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych, opóźnienie eliminacji i zwiększenie toksyczności metotreksatu. Nasilenie hamującego krzepliwośc działąnai pochodnych kumaryny, zmniejszenie działania inhibitorów ACE. Brak przekonujących dowodów o zmniejszonej ilośći powikłań po koksybach.

  1. Dopamina jest prekursorem amin katecholowych. W małych stężeniach pobudza receptory dopaminergiczne- rozszerza naczynia nerkowe i wieńcowe, w większych pobudza dodatkowo B1- ino chrono tono+, w jeszcze większych pobudza jeszcze A1- skurcz naczyń, wzrost oporu obwodowego i RR. Wskazana we wstrząsie (i dobutamina). Hamuje uwalnianie prolaktyny. Nadmierne pobudzenie dopaminergiczne w schizofrenii, zmniejszone w chorobie Parkinsona.

  1. Leki zobojętniające. Zmniejszają pH, prez chemiczne wiązanie kwasu solnego. Wskazane sa w nadkwaśności żołądka i jej następstwach. Stosuje się węglan sodu i wapnia- ale powodują one wzdęcia i niebezpieczeństwo wzrostu wydzielania HCl z odbicia. Stosuje się też związki glinu i magnezu, przy czym związki glinu powodują zaparcia, a związki magnezu działanie przeczyszczające. Niebezpieczeństwo zatrucia magnezem i glinem (włąszcza w neiwydolności nerek, zatrucie glinem może prowadzić do encefalopatii) Długotwałe podawanie glinu stwarza niebezpieczeństwo niedoboru fosforanów z następową nadczynnością przytarczyc (wraz z następstwami).

  1. Pochodne kwasu indolooctowego. Są NLPZami, kwasami karboksylowymi. Mamy tu indometacynę, jej prolek acemetacynę i sulindak. W przeważającej części hamują COX 1. Wchłaniają się szybko i prawie w całości z p pok. Szczególnie znamienna jest większa, niż u innych NLPZów częstośc występowania zaburzeń żołądkowo jelitowych przy stosowaniu indometacyny. Diklofenak jest już pochodną kwasu fenylooctowego.

  1. Nitraty Nitraty w chorobie niedokrwiennej serca poprawiają przede wszystkim komfort życia pacjenta. Zmniejszają dolegliwości w napadach bólowych. Należy pamiętać, że jeśli przy bólu wieńcowym ból nie znika po zażyciu nitratów w ciągu 15 minut, to lecimy do szpitala, bo to pewnie zawał. Stosuje się je głównie doraźni podjęzykowo, ale także w postaci plastrów (z przerwą na noc, żeby nie doszło do tolerancji, albo ze zmianą na molsydominę). Działają jako proleki- powstaje z nich NO rozszerzający naczynia. W ten sposób dochodzi do obniżenia oporu wstępnego i następczego. Rozszerzają naczynia wieńcowe i zmniejszają agregację płytek krwi. Najczęściej stosuje się triazotan glicerolu (nitroglicerynę). Mono i diazotan izosorbidu. Niepożądane to hipotonia ortostatyczna, tachykardia, zaczerwienienie twarzy i pulsujące bóle głowy. Przeciwwskazane we wstrząsie kardiogennym, podciśneiniu, krwotokach mózgowych, urazy ze wzrostem ciśneinia śródczaszkowego, kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu, tachykardii i jaskrze.

  1. Cyklobarbital jako barbityran działa zwiększając wiązanie GABA do GABAa. Wprowadzony w 1924 roku jako nasenny. Jego przyjęcie w ciągu 15 minut wywołuje sen trwający do 7 godzin, pozbawiony marzeń sennych. Obecnie wykluczony ze stosowania w większości krajów.

  1. Antybiotyki B laktamowe. Penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy (imipenem, meropenem)- bardzo szerokie spektrum działania: G (+), G (-), tlenowe i beztlenowe. Silnie na Pseudomonas, Clostridium, Proteus. Dobra przenikalnośc do tkanek, przenikalnośc płynów ustrojowych, oporne na B laktamazy, antybiotyki rezerwowe, podawane iv; monobaktamy- aztreonam, karumonam. Dzialają na G(-) bardzo silnie: Pseudomonas, Enterobacteriacae, Proteus, E Coli, H influenzae, Klebsiella, Salmonella i Shigella, oporne na B laktamazy, nieskuteczne na G(+) i beztlenowce. Dobra przenikalnośc do tkanek, podawane dożylnie.

  1. Pochodne sulfonylomocznika są doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, które zwiększając wydzielanie insuliny, zmniejszają poziom cukru. Blokują kanały potasowe, dochodzi do depolaryzacji kk B trzustki, wzrostu wapnia i egzocytozy insuliny (dlatego działają wyłącznie przy zachowanym wydzielaniu insuliny i trzeba odczekać aż zsyntetyzuje się nowa insulina przed ponownym użyciem) Oprócz działania hipoglikemizującego wykazują korzystny wpływ na profil lipidowy, zwiększają fibrynolizę, chronią śródbłonek, zmniejszają aktywność płytek. Do działań niepożądanych należą hipoglikemia, zmiany skórne, fotodermatozy, niedokrwistość, trombo, leukopenia, cholestaza, wzrost transaminaz, nasilenie nefropatii cukrzycowej (wyjątek glikwidon), nie należy podawać w ciąży. I generacji to chlorpropamid i tolbutamid, inne to glibenklamid, glikwidon, glimepiryd, gliklazyd. Podobnie do pochodnych sulfonylomocznika działają glinidy.

  1. Mechanizm działania ASA. Hamuje selektywnie COX 1, hamuje synteze prostaglandyn, głównie tromboksanu (zmniejsza agregację płytek), przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo, przeciwbólowo.

  1. Amiodaron i sotalol należą do III grupy leków przeciwarytmicznych, które blokując kanały potasowewydłużają czas trwania potencjału czynnościowego, bez wpływania na aktywność rozrusznika. Sotalol, jak nazwa wskazuje jest beta blokerem. Wchłania się dobrze p os. Ważnym działaniem niepożądanym leków tej klasy jest wywoływanie torsade de pointes. Amiodaron jest jedynym z antyarytmików (oprócz B blokerów), który zmniejsza śmiertelność. Skuteczny w nadkomorowych i komorowych zaburzeniach rytmu, także niereagujących na inne leki.

  1. Znieczulenie ogólne Obecnie wprowadza się do znieczulenia ogólnego środkami dożylnymi (tiopental). Innymi są ketamina, propofol, etomidat, podtrzymuje się środkami wziewnymi- tlenek azotu, halotan (ryzyko hipertermii- podać dantrolen), desfluran, izofluran, desmofluran Droperidol + fentanyl= neuroleptoanalgezja :)

  1. Biseptol czyli kotrimoksazol. Połączenie sulfametoksazolu i trimetoprimu, poprzez wpływ na różne etapy syntezy kwasu foliowego działa skuteczniej. Szerokie działanie. To właśnie bezmyślne jego stosowanie doprowadziło do oporności na wielką skalę :D

  1. pwsk do kortykoterapii Przy kortykoterapii z przyczyn nagłych przeciwwskazań nie ma :) niewydolność nerek, osteoporoza, cukrzyca (nie stosować deksametazonu!), wrzody żoładka i 12 cy, ciąża, zkażenia, nadciśneinie, gruźlica, zakażenia grzybicze, ostre psychozy, półpasiec (oczny), opryszczka rogówki i powiek. Wymienione są przeciwwskazaniami względnymi.

  1. Leczenie ch Parkinsona


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
dydaktyka odpowiedzi do zagadnień na egzamin dr w dąbek
2010 - Egzamin RADCOWSKI, 100729 wykaz pra odp egz rad, Wykaz prawidłowych odpowiedzi do testu na li
2010 - Egzamin RADCOWSKI, 100729 wykaz pra odp egz rad, Wykaz prawidłowych odpowiedzi do testu na li
Odpowiedzi do zadan na kol 22 10
Odpowiedzi do testu na syndyka
2010 - Egzamin ADWOKACKI, 100729 wykaz pra odp egz adw, Wykaz prawidłowych odpowiedzi do testu na li
Gospodarka REGIONALNA odpowiedzi, Do szkoły i na uczelnię, Gospodarka Regionalna
odpowiedzi do cwiczen na start
Odpowiedzi do pytań na egzamin z przedmiotu Nauka o państwie i prawie
Odpowiedzi do testu na syndyka
Mechatronika odpowiedzi do zagadnień na egzamin
2011 - Egzamin RADCOWSKI, egzamin-radcowski--z-2011-r.---klucz, ODPOWIEDZI DO TESTU NA EGZAMIN KONKU
Klucz adwokacki 2007 , ODPOWIEDZI DO TESTU NA EGZAMIN KONKURSOWY
Klucz notarialny 2007 , ODPOWIEDZI DO TESTU NA EGZAMIN KONKURSOWY
2011 - Egzamin ADWOKACKI, egzamin-adowkacki-z-2011-r.---klucz-odpowiedzi, Wykaz prawidłowych odpowie
APLIKACJE (A,R,K) 2012 testy i klucze, Notarialna 2012 - klucz, ODPOWIEDZI DO TESTU NA EGZAMIN KONKU
Pytania i odpowiedzi do egzaminu na wózki czesc1

więcej podobnych podstron