NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE.
I. Leki przeciwgorączkowe.
Nie powodują euforii, nie grożą bezpośrednim uzależnieniem. Są skuteczne w bólach o nieznacznym lub umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza wychodzących z tkanek powłokowych i podporowych. Bóle takie są związane ze stanem zapalnym (w bólach powodowanych przez skurcz mięśni gładkich wyżej wymienione leki są mało skuteczne). Nie są to leki obojętne i stosowanie ich długotrwałe powoduje groźne zaburzenia.
Konsekwencje nadużywania leków przeciwbólowych:
a) uszkodzenie błony śluzowej żołądka,
b) uszkodzenie nerek: nerka analgetyczna
(uszkodzenie miąższu nerkowego z
martwicą brodawek nerkowych).
1. Pochodne kwasu salicylowego - salicylany (przeciwbólowo, przeciwgorączkowo,
przeciwzapalnie):
a) kwas acetylosalicylowy (prep.: Polopiryna, Aspirin).
Działa przeciwbólowo najsłabiej; jego skuteczność ogranicza się do bólów pochodzenia zapalnego o niewielkim nasileniu. Działa silnie przeciwgorączkowo. Działanie w około 30 min. Po podaniu i maksymalny efekt utrzymuje się przez 2 godziny. Przechodzi przez łożysko i do mleka matki. Działania niepożądane:
- uszkodzenie błony śluzowej żołądka (nadżerki, krwawienia, krwotoki, krwotoki przy chorobie wrzodowej),
- uszkadza kanaliki nerkowe,
zmniejsza krzepliwość krwi, hamuje agregację płytek,
- uszkadza słuch (przejściowo).
Przeciwwskazania: choroba wrzodowa, ciąża.
2. Pochodne P - aminofenolu.
Należą do nich fenacetyna i paracetamol. Przeciwgorączkowo działają podobnie do salicylanów, przeciwbólowo są silniejsze. Przedawkowaniem paracetamolu jest uszkodzenie wątroby. Warunkiem uszkodzenia jest kilkakrotne przekroczenie dawki dobowej - 4g.
3. Pochodne fenylopirazolonu.
Działają przeciwbólowo silniej niż pochodne P - aminofenolu. Największym niebezpieczeństwem tych leków jest uszkodzenie szpiku kostnego.
a) Aminofenazon (prep.: Pyramidonum, Pabialgin, Veramid) - działa przeciwgorączkowo, i przeciwbólowo. Zażywanie może prowadzić do powstawania w przewodzie pokarmowym związków rakotwórczych.
b) Propynofenazon (prep.: Cephalgin, Pabialgin P, Gardan P, Saridon) - rzadziej powoduje uszkodzenie szpiku.
c) Metamizol (prep.: Pyralginum) - działa najsilniej przeciwbólowo spośród nienarkotycznych; słabo przeciwzapalnie; rzadziej uszkadza szpik kostny. Metamizol zawiera grupę siarczynową, co może prowadzić do gwałtownych reakcji nadwrażliwości o typie wstrząsowym. Dawka jednorazowa maksymalnie od 0,5 do 1g. Maksymalna dawka dobowa do 3g.
II. Niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Powodują wiele działań niepożądanych, uszkodzenie błony śluzowej, żołądka, nerek, szpiku kostnego. Wskazania - choroba reumatyczna (reumatoidalne zapalenie stawów) + stany zapalne narządów ruchu. Leki przeciwzapalne są stosowane często w bolesnych miesiączkach (zachowanie syntezy prostaglandyn hamuje czynność skurczową macicy). Ponieważ w chorobach narządu ruchu dolegliwości bólowe występują rano - leki należy podawać wieczorem. Nie wolno ich łączyć z innymi nienarkotycznymi przeciwbólowymi poza paracetamolem.
1. Pochodne kwasu fenylopropionowego (przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwzapalnie):
a) Ibuprofen - prep.: Ibuprom, Nurofen,
b) Naproksen - prep.: Naproxen, Naprosyn (uszkadzają błonę śluzową żołądka),
c) Kwas mefenamowy - prep.: Mefacit.
2. Inne leki przeciwzapalne.
a) Diklofenak - prep.: Diclofenac, Voltaren, Diclac,
b) Fenylbutazon - prep.: Butapirazol,
c) Indometacyna - prep.: Metindol, Indometacin,
d) Piroksykam - prep.: Piroxicam.
NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE.
Działają przeciwbólowo ośrodkowo i obwodowo. Działanie ośrodkowe - działanie przeciwbólowe morfiny dotyczy prawie wszystkich rodzajów bólu, niezależnie od charakteru i pochodzenia. Bóle trzewne hamowane są niezwykle silnie. Morfina u człowieka powoduje senność i działa uspokajająco, nie ma jednak działania nasennego. Świadomość jest zachowana, chory odbiera bodźce z otoczenia i reaguje na nie, choć reakcja może być osłabiona. Morfina silnie hamuje czynność ośrodka oddechowego (nie ma znaczenia klinicznego, jeśli pacjent ma pełną rezerwę oddechową; dawki większe od przeciwbólowych upośledzają wymianę gazową). Z hamującym wpływem morfiny n a ośrodek oddechowy wiąże się silne działanie przeciwkaszlowe. Morfina powoduje zwężenie źrenic oraz pobudza ośrodek wymiotny. Długotrwałe stosowanie prowadzi do uzależnienia.
Działanie obwodowe - morfina powoduje wzrost napięcia mięśni gładkich trzewnych i skurcz zwieraczy (zahamowanie perystaltyki). Wzrost napięcia mięśni gładkich dróg moczowych może być przyczyną trudności w oddawaniu moczu. Wzrost ciśnienia w drogach żółciowych (skurcz zwieracza bańki wątrobowo - trzustkowej) może prowadzić do zarzucenia żółci do przewodu trzustkowego. Morfina hamuje czynność skurczową macicy. W dawkach terapeutycznych nie wpływa na układ krążenia (spadek ciśnienia jest spowodowany uwalnianiem przez morfinę histaminy). Morfina obniża próg drgawkowy. Opioidy źle przechodzą przez barierę krew - mózg (stężenie mniejsze w OUN niż w tkankach obwodowych; u płodu bariera ta jest niewykształcona, dlatego stężenie w mózgu płodu jest większe niż u matki). Morfina zastosowana okołoporodowo u matki może być przyczyną zahamowania ośrodka oddechowego u noworodka. Metabolizm głównie w wątrobie, wydalanie przez nerki, powoduje, że niewydolność tych narządów wymaga mniejszych dawek.
Działania niepożądane: zaburzenia nastroju (nerwowość), wymioty, zahamowanie czynności oddechowej, zaparcia, zatrzymanie moczu.
Przeciwwskazania:
a) w urazach głowy wzrost stężenia CO2 we krwi (zahamowanie oddechu) wraz ze wzrostem ciśnienia śródczaszkowego,
b) opioidy stosowane w ciąży powodują zespół abstynencji po porodzie u noworodka,
c) u chorych z niesprawnym układem oddechowym, nawet po dawkach terapeutycznych może wystąpić niewydolność oddechowa,
d) nie należy stosować w kolkach nerkowych i żółciowych (skurcz przewodów moczowych i żółciowych może być przyczyną bólu).
Zastosowanie:
- morfina i inne opioidy są stosowane w silnych bólach,
- w premedykacji chirurgicznej,
- silne działanie zapierające jest stosowane w silnych biegunkach.
Drogi podawania: domięśniowo, dożylnie, śródskórnie, podpajęczynówkowo.
I. Leki o bardzo silnym działaniu przeciwbólowym.
1.Morfina (Morphinum hydrochloricum, MF). Dawka jednorazowa w iniekcji - 10 mg. Czas działania 4 - 5 godz., podpajęczynówkowo do 30 godzin.
2. Metadon (Methadone hydrochloride).
Działanie jak morfina, ale dłuższy czas. Różni się od morfiny tym, że dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i osiąga podobne stężenie we krwi jak po iniekcji. Tolerancja i zależność fizyczna rozwija się wolniej. Dawka jednorazowa 10 mg.
3. Petydyna (prep.: Dolargan, Dolcontral).
Działa krócej od morfiny - 2 - 4 godz. Drogi podawania: przewód pokarmowy, iniekcje. Z powodu krótkiego działania rzadko stosowana przy bólu przewlekłym.
4. Fentanyl (prep.: Fentanyl).
Pochodna petydyny. Czas działania 20 min. Najczęściej podawany z innymi.
II. Leki o słabszym działaniu.
1. Tramadol (prep.: Tramadol). W znacznie mniejszym stopniu prowadzi do uzależnienia, rzadziej depresja oddechowa.
2. Oksykodon (Scophedal).
Zastosowanie głównie w premedykacji chirurgicznej.
3. Kodeina (Codeinum phosphoricum). Prep.: Ascodan - kodeina + kwas acetylosalicylowy),
Efferalgan Codeine (kodeina + paracetamol )
Preparaty te stosuje się doustnie jako lek przeciwkaszlowy. Dawka 10 - 20 mg. Doustnie jako lek przeciwbólowy 30 - 60 mg.
III. Leki stosowane jako zapierające.
1. Loperamid (prep.: Imodium) tylko tabletki.
2. Preparaty opium (wyciąg, nalewka).
Preparat - Tnctura opii.
IV. Antagoniści narkotycznych leków przeciwbólowych.
Naloxon (prep.: Narcan). Pochodna morfiny o dużym powinowactwie do receptora opioidowego. Konkuruje z morfiną o związanie z receptorem. Nie działa po podaniu doustnym. Po podaniu dożylnym działa krótko - do 1 godziny. W 1 - 2 min. Po podaniu likwiduje wszystkie zaburzenia (zwłaszcza zahamowania oddechu) spowodowane przez przedawkowanie opioidów. Naloxon podany osobie uzależnionej wywołuje natychmiast zespół abstynencji o przebiegu bardziej gwałtownym niż po odstawieniu środka uzależniającego. Zastosowanie: leczenie przedawkowania lub nadmiernej reakcji (depresja układu oddechowego) po zastosowaniu narkotycznych leków przeciwbólowych.