Isoptin® (Rp)
Verapamil hydrochloride
Antiarrhythmicum, antihypertensivum, vasodilatans
ATC: C 08 DA
Knoll
Wykaz: B
tabl.: (0,04 g) 40 szt.; SL 40 szt.
R
tabl.: (0,08 g) 40 szt.; SL 40 szt.
R
Skład
1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg chlorowodorku werapamilu.
Działanie
Blokuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia serca i komórek warstwy mięśniowej naczyń co prowadzi do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zmniejszenia pracy oraz zapotrzebowania mięśnia
serca na tlen, do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia oporu obwodowego; rozszerza również naczynia wieńcowe. Działa skutecznie w nadkomorowych zaburzeniach rytmu (częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i
trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór, przedwczesne pobudzenia nadkomorowe) w tym w arytmiach spowodowanych niedokrwieniem mięśnia serca. Należy do klasy IV leków antyarytmicznych - hamuje narastanie i skraca czas trwania potencjału czynnościowego w komórkach układu bodźcoprzewodzącego. Obniża ciśnienie krwi skurczowe i rozkurczowe. Nie jest skuteczny w zaburzeniach rytmu spowodowanych zespołem preekscytacji - wpływ na przewodzenie przez drogę dodatkową i pęczek Hisa jest niewielki. Jest metabolizowany w wątrobie.
Wskazania
Leczenie i zapobieganie stanom niewystarczającego zaopatrzenia mięśnia sercowego w tlen - choroba wieńcowa: przewlekła stabilna dusznica bolesna (klasyczna dusznica wysiłkowa), dusznica spoczynkowa, łącznie z naczynioskurczową (dusznica Printzmetala), niestabilna dusznica bolesna (postępująca dusznica przedzawałowa), dusznica bolesna po przebytym zawale serca. Nadciśnienie tętnicze. Leczenie i zapobieganie
nadkomorowym zaburzeniom rytmu takim jak nadkomorowy częstoskurcz napadowy, migotanie i trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór z wyłączeniem zespołów preekscytacji Wolff-Parkinson-White'a
(W.P.W.) i Lown-Ganong-Levine'a (L.G.L.), przedwczesne skurcze nadkomorowe, zapobieganie komorowym zaburzeniom rytmu spowodowanym niedokrwieniem mięśnia serca. Kardiomiopatia przerostowa,
nadciśnienie płucne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na werapamil. Wstrząs kardiogenny, ostre powikłania zawału serca takie jak zespół małego rzutu, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II°i III°, niewydolność węzła zatokowego, zespół
tachykardia-bradykardia, migotanie i trzepotanie przedsionków towarzyszące zespołom preekscytacji WPW i LGL, częstoskurcz komorowy, niedociśnienie tętnicze, zatrucie preparatami naparstnicy. Przeciwwskazania
względne: blok przedsionkowo-komorowy I°, bradykardia zatokowa, niewydolność krążenia, upośledzona czynność wątroby (może wystąpić zwolnienie metabolizowania leku), dystrofia mięśniowa, wzmożone ciśnienie
śródczaszkowe. U pacjentów z kardiomiopatią przerostową częściej występują istotne objawy niepożądane. Werapamil przechodzi do płodu oraz do pokarmu matki - w ciąży, szczególnie w I trymestrze może być
stosowany jedynie w wyjątkowych przypadkach i należy liczyć się z niepożądanymi objawami ze strony płodu, jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią.
Działania niepożądane
Niekiedy mogą wystąpić zaparcia, bóle i zawroty głowy, nudności, obrzęki obwodowe, szczególnie okolicy kostek, hipotonia ortostatyczna, nasilenie objawów niewydolności krążenia, uczucie zmęczenia lub duszności,
bradykardia poniżej 50 na minutę, blok przedsionkowo-komorowy, skórne odczyny alergiczne, w pojedynczych przypadkach pokrzywka, erytrodermia, zespół Stevens-Johnsona, zaczerwienie twarzy, podwyższenie
poziomów enzymów wątrobowych (GOT, GPT), fosfatazy alkalicznej oraz bilirubiny. W wyjątkowych przypadkach obserwowano odwracalny przerost dziąseł, u starszych pacjentów, po długotrwałym leczeniu wyjątkowo odwracalną ginekomastię i wzrost poziomu prolaktyny. W zależności od indywidualnej reakcji, szczególnie w początkowym okresie przyjmowania, może wystąpić upośledzenie reakcji i zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Interakcje
Nasila działanie b-blokerów - wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardii, zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, hipotonii, niewydolności krążenia, nasila działanie leków hipotensyjnych, innych
leków przeciwarytmicznych: przy stosowaniu z disopyramidem może zostać spotęgowany efekt inotropowo ujemny - disopyramid można zastosować 48 h przed lub 24 h po podaniu werapamilu, z chinidyną może
spowodować hipotensję, równoczesne przyjmowanie glikozydów naparstnicy wymaga znacznej ostrożności - stosowanie werapamilu powoduje podwyższenie stężenia naparstnicy we krwi. Amiodaron nasila działanie
werapamilu. Werapamil może spowodować również podwyższenie stężenia karbamazepiny i teofilliny, obniżenie stężenia i nasilenie neurotoksycznych działań niepożądanych soli litu. Werapamil powoduje
podwyższenie stężenia cyklosporyny we krwi, rifampicyna osłabia biodostępność werapamilu, podczas równoczesnego leczenia fenobarbitalem wzrasta klirens werapamilu. Werapamil może nasilić działanie preparatów blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe, używanych w anestezji. Sole wapnia podane dożylnie osłabiają lub neutralizują działanie werapamilu.
Dawkowanie
Dorośli: najczęstsze dawkowanie wynosi 3-4 razy dziennie po 80 mg, dawkę ustala się indywidualnie. W razie konieczności stosowania wyższych dawek zaleca się stosowanie preparatu Isoptin SR 120 mg lub 240 mg.
W leczeniu przewlekłym nie należy przekraczać dobowej dawki 480 mg, możliwe jest krótkotrwałe zwiększenie dawki do 600 mg na dobę. Dzieci: 3-5 mg/kg m.c./dobę podzielone na 3 dawki, w nadciśnieniu tętniczym
0,6-1,5 mg/kg m.c./dobę w 2-3 dawkach. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku z niewielką ilością płynu. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki
np. u pacjentów z marskością wątroby należy stosować 2-3 razy dziennie 40 mg.