3453


NLPZ I OPIOIDY, Leki znieczulające miejscowo, przeciwhistaminowe dermatologiczne

BÓL

-uszkodzone komórki ->uwalniana subst P, kininy, prostaglandyny, K+ ->pobudz rec. bólowych

-2 drogi przenoszenia bólu do rogów grzbietowych rdzenia kręgowego:

I) Włókna C -bezmielinowe, pierwotne, aferentne

II) Włókna A delta - zmielinizowane

Podział bólu

Podział leków p/bólowych

1) Leki opioidowe

2) p/bólowe nie będące opioidami, mające dodatk wł: p/gorączkowe p/zapalne ich działanie ma charakter pułapowy i nie znoszą silnych bólów

Wspólne działania farmakologiczne

-Przeciwbólowe

-Przeciwgorączkowe

-Przeciwzapalne

-Przeciwplytkowe

-Uricosuric

Wspólne działania uboczne

-Zaburzenie funkcji płytek

-Gastritis i choroba wrzodowa

-Ostra niewydolność nerek

-Zatrzymanie sodu i wody i obrzęki

-Analgesic nephropathy

-Przedłużenie ciąży i zahamowanie porodu

-Uczulenia (Nadwrazliwość)-nie immunologiczna tylko z powodu braku PG

PODZIAŁ LEKÓW O POWINOWACTWIE DO REC.OPIOIDOWYCH

1.LEKI AGONISTYCZNE-” CZYSTI AGONISTY”-MORFINA

2.LEKI AGONISTYCZNE O SŁABYCH WŁ. ANTAGONISTYCZNYCH-PENTAZOCYNA

3.LEKI ANTAGONISTYCZNE O SŁABYCH WŁ. AGONISTYCZNYCH-NALORFINA

Wykorzystanie wł.antagonistycznych:

a)znoszą objawy przedawkowania(depresję ośr.oddechowego)leków gr.1

b)Natomiast nie znoszą,gr.2

4.LEKI ANTAGONISTYCZNE-” CZYSTI ANTAGONISTA ”-NALOKSON

-ZNOSZĄ OBJAWY PRZEDAWKOWANIA GRUPY 1 i 2

MORFINA

Morfina-najsilniejsze działanie p/bólowe

-właściwości farmakologiczne:

a) głównie dział.ośrodkowe,obwodowo najsilniej na p.pokarmowy

b) głównie na podtypy μ rec. opioidowych-także κ i δ

c) wiązanie się z rec. ma charakter stereoswoisty

DZIAŁANIE OŚRODKOWE

Działanie p/bólowe

-jest proporcjonalne do zastosowanej dawki:

*bóle o miernym nasileniu: 5-10mgpodskór.

*bóle silne: 15-20 mg

-łatwiej ustępują bóle tępe, przewlekłe - b.nowotworowe

-bóle ostre,np. złamania kości długich -^dawki

-znosi emocje (lęk, uczucie zagrożenia, paniczny strach)

#oporne na działanie p/bólowe morfiny:- bóle w wiądzie rdzenia talamiczne, neuropatyczne

Należy pamiętać o depresji ośrodka oddechowego:

-spada wrażliwość neuronów ośr.oddechowegoci

-czynność oddechowa zwalnia się i spłyca

-może wyst.juz po dawce leczniczej

-nie wyst. duszność

-w ostrych zatruciach-przyczyną śmierci

Wpływ na wydz. dokrewne

-os przysadkowo - podwzgórzowa

-^ADH - spada diureza

& stres - hamuje

& wymioty - nasilone

Na ośr. wymiotny- 2-fazowe:

I faza wczesna-pierwsze >=5mg (+)

II faza- dział.wtórne (-)

-Obniżają próg drgawkowy

-hamują przekaźnictwo GABA-ergiczne (ostrożnie u chorych z padaczką)

Zwężenie źrenic

-(+) j. dodatkowego n. okoruchowego

-nie rozw. się tolerancja

(opioid o obwodowym działaniu cholinolitycznym- petidyna -rozszerza żrenice)

DZIAŁANIE OBWODOWE

ZWIĘKSZENIE NAPIĘCIA MM. GŁADKICH

(wyj. mm.gładkie naczyń i macicy)

*opioidy o własciwościach cholinolitycznych np.petidyna-słabszy wpływ

- Skurcz zwieracza pęcherza i mm.moczowodów- utrudnienie oddawania moczu

Uwalnia histaminę- u astmatykow może prowadzic do skurczu oskrzeli

-rozszerzenie naczyn krwionośnych

-podłoże odczynów skórnych (świąd,pokrzywka)

Hamuje czynność skurczową macicy, wydłużają poród

Dobrze przenikaja przez barierę łożyskową-depresja oddechowa noworodków

OSTRE ZATRUCIE

KIEDY MOŻE WYSTĄPIĆ:

- przedawkowanie w celach leczniczych

- przypadkowe u osob uzaleznionych

- próby samobójcze

OBJAWY ZATRUCIA

- temp.spada

- napięcie mm.szkieletowych zmniejsza się

- osłabienie lub zniesienie odruchów

- póniejsze stadium-może dojść do drgawek,szczególnie dzieci

*Bardzo silne zwężenie źrenic (różnicujemy z zatruciem barbituranami)

LECZENIE ZATRUCIA

1.Usunięcie niewchłonietego związku przy zatruciach doustnych

2.Opóźnienie wchłaniania przy innych drogach zatrucia

3.Udrożnienie dróg oddechowych

4.Sztuczne oddychanie O2+ CO2

5.Zwalczanie wstrzasu

6.Leki antagonistycąne- w celu przywrocenia prawidlowego oddychania

- u osob uzaleznionych ze szczegolna ostrożnościa,przed zespołem abstynencji

- powtarzamy dawki lekow,bo działają krocej niż agoniści,w celu powrotowi zaburzen

TOLERANCJA

1)Szybko zmniejsza się skutecznosć działania p/bólowego i euforyzującego

2)Nieznacznie osłabia się dzialanie depresyjne na ośr. oddechowy

3)Szybko ustępuje działanie wymiotne opioidów

4)Szybki rozw. tolerancji w stos. do działania p/kaszlowego

1)Na spastyczne działanie morfiny (przewlekle zaparcia u osób uzależnionych)

2) Mioze ( szpileczkowate źrenice

Rozwija się najpoźniej po 3 tyg. ciągłego podawania morfiny

Rozwój tolerancji na dzialanie p/bolowe hamują antagoniści rec. Glutaminianergicznego

ZALEŻNOŚĆ FIZYCZNA I ZESPÓŁ ABSTYNENCJI

Zależność fiz:przymus stos leku w celu zapobieżenia zespołowi abstynencji

Zespół abstynencji:u osób uzależnionych,po nagłym odstawieniu leku,lub też zastosowaniu farmakologicznego antagonisty

ZESPÓŁ ABSTYNENCJI

OBJAWY:

-dysforia

-łzawienie

-katar

-bezsenność(z uporczywym ziewaniem)

-zlewne poty

-podwyższenie ciśn.tętniczego

-drżenia mięśniowe

-bolesne skurcze jelitowe

-stany deliryczne

-drgawki

-zapaść

NASILENIE OBJAWÓW ZESPOŁU ZALEŻY OD:

1)związki

2)czasu jego nadużywania

3)wielkości dawek

4)drogi podania

***HEROINA- bardzo szybko wywołuje zależność,łatwo przenika do OUN

***MORFINA-łatwo,ale wolniej

***KODEINA-wyjątkowo tylko po długim okresie stosowania wywołuje zależność fizyczną

Leczenie

ETAPY:

1)Przejście z zależności niekontrolowanej w kontrolowaną (zwykle doustną) np..metadon

2)Stopniowa detoksykacja organizmu

3)Resocjalizacja osoby uzależnionej i utrwalenie uprzednio uzyskanych wyników leczenia

Metadon

ZASTOSOWANIE

-p/BÓLOWE-stosujemy gdy inne leki nie działają

-Obrzęk płuc wywołany ostrą niewydolnością lewokomorową

-p/kaszlowe-stos.kodeina

-Silnie zapierająco-nie stos.klinicznie

Leki opioidowe stopnia 3 wg WHO

-Morfina

-Hydromorfon

-L-metadon

-Oksykodon

-Petydyna

-Buprenorfina

-Pentazocyna

Opioidi stopnia 2 wg WHO

-Kodeina

-Dihydrokodeina

-Tilidyna

-Tramadol

-TTS z fentanylem?

Środki miejscowo znieczulające

-Hamują przewodzenie w nerwach, czego następstwem jest bezbolesność określonych części ciała

-Działanie to jest okresowe i odwracalne po pewnym okresie czasu

Miejscowe znieczulenie - wymagania działania

-Niska toksyczność ( tkankowa i nerwowa)

-Krótki okres latencji

-Dostateczną długość działania

-Dobra penetracja

-Całkowita analgezja

-Brak działania alergizującego

Znieczulenie powierzchniowe

-Polega na zastosowaniu odpowiedniego środka na powierzchnię skóry lub błon śluzowych

-Najczęściej pod postacią roztworów, żeli, maści, pudrów płynnych

-Najczęściej stosowane w laryngologii i okulistyce

Znieczulenie nasiękowe = infiltracyjne

-Polega na wstrzyknięciu roztworu znieczulającego w bezpośrednią okolicę pola operacyjnego

-Odmianą znieczulenia nasiękowego jest dożylne podanie środka miejscowo znieczulającego do okolicy ciała, w której krążenie przerwano za pomocą opaski uciskowej

Znieczulenie przewodowe nerwów obwodowych

-Polega na wstrzyknięciu miejscowo środka znieczulającego w bezpośrednim sąsiedztwie nerwów obwodowych

-To tzw. blokada

-Inne rodzaje czucia, jak również funkcje ruchowe i wegetatywne mogą być zaburzone

Znieczulenie obwodowe ośrodkow

a) Rdzeniowe (podpajęczynówkowe)Anestetyk jest wprowadzany do przestrzeni podpajęczynówkowej, miesza się z płynem m-r., hamuje przewodzenie w korzeniach nerwowych przechodzących przez sieć podpajęczą. Wstrzyknięcie odbywa się w okolicy lędźwiowej. Przeważnie w ten sposób znieczula się dolną część ciała.

b) Nadoponowe (zewnątrz oponowe, epiduralne)

Anestetyk jest deponowany w przestrzeni zewnątrzoponowej, może być stosowany w odcinkach piersiowym i szyjnym, powstaje głębokie i stabilne znieczulenie. Do przestrzeni zewnątrzoponowej może być wprowadzony dren - podawanie środków znieczulających w chorobach nowotworowych

Znieczulenie miejscowe - mechanizm działania

Charakterystyka środków miejscowo znieczulających

Estrowe środki miejscowo znieczulające

PROKAINA

-Nie ma właściwości uzależniających i mniej toksyczna od kokainy

-Rzadko stosowana

-Nie jest stosowana do znieczuleń powierzchniowych !!!

-Dość dobra do znieczulenia infiltracyjnego, nad- i podoponowego

-Znieczulenie trwa 30-45 min

-Nie przekraczać dawki 1,0 g (10-15 mg/kg m.c)

-Najczęściej stosowana jako 1-2% wodny roztwór chlorowodorku

-Hydrolizowana przy udziale cholinoesteraz osoczowych

-Ma działanie przeciwarytmiczne

TETRAKAINA

-Działa dłużej 3-10 godzin

-Stosowana we wszystkich rodzajach znieczuleń w dawce nie przekraczającej 100-200 mg (1,5 mg/kg m.c)

-W roztworze 0,5% używana do znieczuleń powierzchniowych w okulistyce

-Działa około 16 razy silniej od prokainy

BENZOKAINA

-Nierozpuszczalny w wodzie !!! nie może być użyty we wstrzyknięciach!!!

-Stosowany powierzchniowo w celu zniesienia bólu, swędzenia w powierzchownych zmianach skórnych lub błonach śluzowych

-Stosuje się kilkuprocentowe zawiesiny wodne z dodatkiem glicerolu, etanolu, maści zasypek lub czopków

Amidowe środki miejscowo znieczulające

LIDOKAINA

-Stosowana w postaci chlorowodorku

-Działa 4 x silniej od prokainy

-Stosowana do wszystkich rodzajów znieczulenia miejscowego

-Do znieczulenia powierzchniowego błon śluzowych jest używana w postaci 4-10% roztworu

-Ampułki 2-50ml zawierają 0,5-5% roztwory

-Do znieczulenia rdzeniowego stosowana z dodatkiem glukozy lidokaina ciężka

-W 64% łączy się z białkami krwi

-Czas działania ½-2 godzin

-Słabo blokuje przewodnictwo nerwowo mięśniowe oraz wywiera działanie przeciwarytmiczne

Bupiwakaina

-Analog lidokainy

-Wiąże się z białkami w 84-96% !!!!!

-Działa 4 x silniej od lidokainy !!!

-Działa ok. 3 godzin w znieczuleniu zewnątrzoponowym, a w międzyżebrowym do kilkudziesięciu godzin

-Stosowana w roztworach 0,25-0,5%, dawka max. 250mg

-Trudno przenika przez barierę łożyskową i może być stosowana w położnictwie

-Bywa używana do znieczulenia nasiękowego, blokady nn obw i do znieczulenia zewnątrzoponowego

MEPIWAKAINA

-Podobna do bupiwakainy

-Wiąże się z białkami w 77%

-Czas działania 90-180 minut

-Stosowana w postaci 1-4% roztworów

-Nie powinno przekraczać się dawki 500mg

-2-3 % z dodatkiem norepinefryny, lub bez niej, są dość często stosowane w stomatologii

Działania niepożądane środków znieczulenia miejscowego

-Zasadniczo powstaje w wyniku przedawkowania i wpływa na układ nerwowy i układ krążenia

-Stosowane bez dodatków kurczących naczynia są szybciej wchłaniane z miejsca podania rośnie ich toksyczność i obszar działania

-Zwolnienie przewodzenia i siły skurczu serca, asystolia

-Reakcje alergiczne: wysypki, napady astmy, a nawet reakcje anafilaktyczne

-Reakcje uczuleniowe częściej występują po środkach estrowych np. prokainie

Leki przeciwhistaminowe -antyalergiczne

-Histamina (produkt dekarboksylacji amino kwasu histydyny występująca we wszystkich komórkach)

-Ma szczególne znaczenie jako mediator reakcji alergicznych typu wczesnego a uwolniona w dużych iłościach może spowodować wstrząs anafilaktyczny (rozszerza naczynia skórne, powoduje zaczerwienienie skóry)

Receptory histaminowe

-H1 ( w mięśniach gładkich naczyń, oskrzeli)

-H2 (błona śluzowa żołądka)

Blokery H1

I-generacja:

Klemastyna, Hydroksyzyna, Prometazyna (Diphergan),Difenhydramina, Ketotofen, Dimetynden (Fenistil), Dimenhydrynat (Aviomarin)

II generacja

Cetyryzyna (ZYRTEC), Loratadyna (Claritine), Feksofenadyna, Desloratadyna, Lewocetyryzyna (XUSAL)

Wskazania dla H1 blokerów

-Pokrzywka

-Alergiczny nieżyt nosa

-Alergiczne zapalenie spojówek

-Obrzęk Quinckego

-Alergie polekowe

-Ukłucia owadów

-Świąd

Działania niepożądane H1 blokerów

-I generacja-na OUN

-Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

-Suchość w jamie ustnej

-Zaburzenia rytmu serca (terfenadyna-wycofana!!!)

-Nasilają działanie leków uspakajających, psychotropowych, alkoholu

H2 blokery

Cymetydyna, Ranitydyna, Famotydyna, Nizatydyna

Z wyjątkiem cymetydyny, bezpieczne leki, stosowane doustnie w leczeniu choroby wrzodowej!!

Leki dermatologiczne

-Skóra: bariera między otoczeniem a wewnętrznym środowiskiem

-Terapia zewnętrzna

-Podłoża!!!

-Zazwyczaj-leczenie miejscowe -czasami-przy powaznych i rozległych zmianach chorobowych-leczenie układowe!!

Najczęstsze choroby skóry leczone farmakologicznie

-Wypryski

-Trądzik

-Łuszczyca

-Zakażenia skóry

Leki przeciwzapalne w dermatologii

-Glikokortykosteroidy

-Inhibitory kalcyneuryny

Sterydy w chorobach skóry

-I. Bardzo silnie działające:KLOBETAZOL

-II. Silne działanie: BETAMETAZON, FLUTIKAZON

-III. Słabe: HYDROKORTYZON

Działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i antyproliferacyjne !!!

ATROFIA SKÓRY przy długim stosowaniu silnych sterydów

Środki w leczeniu zaburzeń rogowacenia skóry


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
3453
200402 3453
3453
3453
3453
3453
3453(1)
3453 k52 53

więcej podobnych podstron