Aminofilina (Rp)

Aminophylline

Bronchodilatans

ATC:  R 03 DA   

Farmjug

Wykaz: B  

  czopki: (0,05 g) 10 szt.

  PP

  czopki: (0,1 g) 10 szt.

  PP

Skład

1 czopek zawiera 0,05 g lub 0,1 g aminofiliny.

Działanie

Lek z grupy metyloksantyn będący połączeniem teofiliny z etylenodiaminą, w którym teofilina stanowi około 66%. Aminofilina jest około 20 razy lepiej rozpuszczalna w wodzie niż teofilina. Ma działanie analogiczne do

teofiliny, które polega m.in. na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy i podwyższeniu stężenia c-AMP. Posiada działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych, zwiększa kurczliwość mięśnia

sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen, działa także chronotropowo dodatnio. Poprawia kurczliwość przepony, pobudza ośrodek oddechowy, przyspiesza transport rzęskowy. Zwiększa przepływ nerkowy i nasila

diurezę. Działa promocyjnie w stosunku do katecholamin. Dobrze wchłania się z odbytnicy. Jest metabolizowana w wątrobie głównie do kwasów metylo- i dimetylomoczowych. Wydalana jest z moczem i z żółcią. T0,5 wynosi 3-8 h. Dzieci metabolizują lek szybciej niż dorośli. Przenika przez łożysko i do mleka matki. Z powodu niskiego współczynnika terapuetycznego konieczne jest monitorowanie stężenia teofiliny we krwi. Stężenie terapeutyczne wynosi 10-20 µg/ml, działania niepożądane mogą występować już przy stężeniu 13 µg/ml. Ze względu na możliwość miejscowego działania drażniącego ta postać leku powinna być stosowana możliwie krótko.

Wskazania

Stany spastyczne oskrzeli. Kontrowersyjne pozostaje terapeutyczne pobudzanie ośrodka oddechowego, poprawa przepływu mózgowego i kurczliwości przepony.

Przeciwwskazania

Padaczka, nadwrażliwość na metyloksantyny, ciąża, świeży zawał serca, tachyarytmie, kardiomiopatia przerostowa, nadczynność tarczycy, zapalenie odbytnicy, żylaki odbytu.

Działania niepożądane

Nudności, wymioty, biegunka, działanie drażniące na błonę śluzową odbytu, zapalenie odbytnicy, objawy refluksu żołądkowo-przełykowego, niepokój, zaburzenia snu, bóle głowy, drżenia mięśniowe, tachykardia,

częstoskurcz, hiperglikemia, poliuria, relaksacja pęcherza moczowego, hipokaliemia, osłabienie siły mięśniowej.

Interakcje

Działanie synergiczne oraz nasilające ryzyko działań niepożądanych z furosemidem, b-sympatykomimetykami i innymi metyloksantynami. Efedryna wybitnie nasila możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Antybiotyki makrolidowe, klindamycyna, linkomycyna, cymetydyna, allopurinol, doustne leki antykoncepcyjne nasilają działanie leku. Palenie, barbiturany, rifampicyna, izoniazyd, fenytoina, karbamazepina i sulfopyrazon

przyspieszają wydalanie aminofiliny. Aminofilina zmniejsza działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i soli litu. Dieta niskowęglowodanowa i wysokobiałkowa skraca okres półtrwania aminofiliny.

Dawkowanie

Doodbytniczo - dzieci 5 mg/kg/dawkę co 8 h

---