LEKI STOSOWANE W CHOROBACH UKŁADU POKARMOWEGO

Czynność uk. pokarmowego zależy od:

-regulacji nerwowej(acetylocholina)

-regulacji hormonalnej (gastryna, pentagastryna, histamina, cholecystokinina, somatostatyna)

Fazy czynności wydzielniczej żołądka:

1. głowowa (acetylocholinanerw x komórki okładzinowe i komórki G

2. żołądkowa

3. jelitowa

LEKI POBUDZAJĄCE WYDZIELANIE SOKU ŻOŁĄDKOWEGO

Stosowane w leczeniu niedokwaśności, braku łaknienia, niestrawności

kwas solny- składnik soku żołądkowego, podany doustnie pobudza wydzielanie endogennego kwasu solnego. Zastosowanie: przy zaniku błony śluzowej, poprawia łaknienie. Preparaty: Citropepsin

kofeina- stosowana w celach diagnostycznych. Preparaty: Coffecorn

LEKI STOSOWANE W NADKWAŚNOŚCI ORAZ CHOROBIE WRZODOWEJ

LEKI PRZECIWHISTAMINOWE

blokery receptora H2

RANITYDYNA- hamuje wydzielanie kwasu solnego, nie wpływa na enzymy mikrosomalne wątroby, słabo przenika do OUN. Preparat: Ranigast

INHIBITORY POMPY PROTONOWEJ- hamują transport jonów wodorowych z komórek okładzinowych do światła żołądka i wydzielanie kwasu solnego

OMEPRAZOL- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, silnie blokuje pompę protonową. Zastosowanie: choroba wrzodowa, przepuklina rozworu przełykoweg. Preparaty: Losec, Controloc

LEKI ZOBOJĘTNIAJĄCE

-nie hamują wydzielania kwasu solnego

-zobojętniając kw. solny zmniejszają jego uszkadzające działanie na błonę śluzową żołądka

-działanie niepożądane: utrata łaknienia, osłabienie, zakażenia uk. moczowego.

ZWIĄZKI GLINU

-powodują powolne i umiarkowane zobojętnianie treści żołądka

- nie powodują wtórnej nadkwaśności

- działanie ściągające i zapierające

Preparaty: Alusal, Alugastrin

ZWIĄZKI MAGNEZU

-działanie zobojętniające

-działąnie przeczyszczające

Preparaty: Maalox, Rennie

LEKI OSŁANIAJĄCE- pokrywając błonę śluzową żołądka izolują od drażniącego działania soków żołądkowych

cytrynian potasowo-bizmutowy- tworzy z wydzieliną nadżerki kompleksy, które w postaci błony chronią nadżerki przed działaniem trawiącym i drażniącym kwasu, ułatwiając jej wygojenie. Preparaty: Ventrisol

LEKI PRZECIWWYMIOTNE

metoklopramid

-działa pobudzająco na perystaltykę żoładka i przejście treści pokarmowej do dalszych odcinków uk. pokarmowego

-metabolizowany w wątrobie

-nie wpływa na wydzielanie soku żołądkowego

-działa na OUN

-zmniejsza zgagę, pieczenie, ból

-działania niepożądane: senność, uczucie zmęczenia, u mężczyzn ginekomastia

Preparaty: Metoclopramid

LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE- substancje powodujące wzmożenie czynności motorycznej jelit i ułatwienie wydalenia masy kałowej. Stosowane w leczeniu zaparć

osmotyczne środki przeczyszczające- sole nieorganiczne, które nie wchłaniają się ze światła przewodu pokarmowego, zatrzymują wodę w świetle jelita

lactuloza

-syntetyczny dwucukier nie poddający się trawieniu i nie wchłaniający się z przewodu pokarmowego

-zatrzymuje wodę i działa łagodnie przeczyszczająco

-działanie uboczne: wzdęcia i bóle brzucha

Preparat: Lactulosa

ŚRODKI POŚLIZGOWE

parafina ciekła- lepka, gęsta ciecz zawierająca mieszaninę wyższych węglowodanów, rozmiękcza masy kałowe i „oliwi” błonę śluzową jelita cienkiego i grubego

INNE ŚRODKI PRZECZYSZCZAJĄCE

bisacodyl

-stosowany na zaparcia na różnym tle

-nie wchłania się z przewodu pokarmowego

-działa na jelito grube, zwiększa wydzielanie śluzu, przyśpiesza ruchy perystaltyczne i wywołuje wypróżnienia

-nie wywołuje przekrwienia narządów miednicy mniejszej

ŚRODKI ZAPIERAJĄCE- leki przeciwbiegunkowe, hamują nadmiernie wzmożoną perystaltykę jelit i przedłużają czas przebywania treści pokarmowej w jelitach

Środki ściągające- powodują denaturację białek i śluzu na powierzchni błony śluzowej jelit, co zmniejsza wysięk, przesięk i wydzielanie śluzu

tannina- silne działanie ściągające po denaturacji białka

smekta

-wykacuje właściwości powlekające w stosunku do błony śluzowej

-nie wchłania się z przewodu pokarmowego

-zastosowanie: ostre i przewlekłe biegunki

Preparat: Smecta

leki miolityczne i spazmolityczne

-powodują rozkurcz mięśni gładkich jelit

-znoszą skurcze spastyczne

-zastosowanie: leczenie kolek jelitowych, wątrobowych, nerkowych, w bolesnych skurczach macicy

drotaweryna

-działa szybko i silnie spazmolitycznie

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

Preparat: No-Spa

lopermid

-bardzo szybko działa przeciwbiegunkowo

-nie działa na OUN

-powoduje suchość w jamie ustnej

Preparat: loperamid

LEKI WPŁYWAJĄCE NA CZYNNOŚĆ WĄTROBY

Narząd odpowiedzialny za syntezę żłóci. Funkcje żółci:

-emulgacja lipidów, aktywacja lipazy, udział w trawieniu, wchłanianiu lipidów oraz substancji rozpuszczalnych w lipidach (witaminy ADEK)

-usuwanie zbędnych produktów przemiany materii, np. cholesterol, barwniki żółciowe, kwasy żółciowe

-regulacja czynności motorycznej jelit oraz hamowanie namnażania drobnoustrojów w jelitach

Podział leków wpływających na czynność wątroby:

1. Żółciotwórcze

2. Żółciopędne (odpowiedzialne za skurcz i opróżnianie pęcherzyka żółciowego).

Zastosowanie:

-stany zapalne dróg żółciowych

-kamica żółciowa (utrudnianie zgęszczania i krystalizacji żółci)

-dyskinezy pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych

-hiperbilirubinemie

-w celach diagnostycznych

Leki żółciotwórcze

kwasy żółciowe

-pobudzają czynności komórek wątrobowych i wydzielanie żółci

-emulgują lipidy i ułatwiają ich trawienie przez lipazy

-ułatwiają wchłanianie składników pokarmowych z jelit, aktywują enzymy trawienne (lipazę)

-działają miejscowo drażniąco pobudzają perystaltykę jelit oraz pobudzają układ przywspółczulny (wzmożenie napięcia mięśni jelit, hipotensja)

-działanie bakteriobójcze

-objawy niepożądane : osłabienie, zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek

-przeciwwskazania: stany zapalne przewodu pokarmowego, niewydolność mięśnia sercowego

Preparat: Raphacholin

cholamid

-pochodna kwasu nikotynowego

-działa żółciotwórczo, żółciopędnie i spazmolitycznie

-wskazania: stany zapalne pęcherza moczowego i dróg żółciowych

Preparaty: Cholamid, Bilami

oslamid

- pochodna kwasu salicylowego

- działanie żółciotwórcze silniejsze od kwasów żółciowych

-działanie żółciopędne, spazmolityczne, odkażające, obniżające stężenie cholesterolu

Zastosowanie: jw.

Preparat: Bilacol

Leki roślinne

-działanie żółciopędne i żółciotwórcze (olejki eteryczne)

-działanie odkażające na drogi którymi są wydalane: drogi żółciowe, moczowe, oddechowe

-Najważniejsze rośliny w których zawarte są aktywne substancje o powyższym działaniu to:

ziele dziurawca, liść mięty pieprzowej, liść melisy, korzeń mniszka, ziele krwawnika, liść rozmarynu, olejek jałowcowy

Preparaty: Sylimarol, Raphacholin, Rowachol

Leki żółciopędne- powodują wzrost napięcia, skurcz i opróżnienie pęcherzyka żółciowego

Hymekrmon

-środek silnie spazmolityczny ułatwiający odpływ żółci

-przeciwwskazania : niedrożność dróg żółciowych, ciężkie uszkodzenie wątroby

Preparaty: Choleslil

ŚRODKI STOSOWANE W USZKODZENIACH WĄTROBY

-uszkodzenie wątroby -> następstwo ostrych i przewlekłych stanów zapalnych wątroby lub działanie czynników toksycznych

metionina

-aminokwas zawierający siarkę usprawniający przemianę lipidową

-działanie hepatotropowe podobne do choliny

-zastosowanie: poalkoholowa marskość wątroby, toksyczne uszkodzenie wątroby, np. przedawkowanie Paracetamolu

Preparat: Mathiovit

kolestyramina

-aminożywica o dużym powinowactwie do soli żółciowych, z którymi tworzy kompleksy w jelicie

-zapobiega zwrotnemu wchłanianiu kwasów żółciowych i przyśpiesza utlenianie cholesterolu w wątrobie, zmniejszając jego stężenie we krwi

-zastosowanie- leczenie swądu na tle marskości wątroby, zółtaczka

Preparat: Cholestyramina

sylimaryna

-substancja otrzymywana z owoców ostu

-wywiera działanie ochronne na komórkę wątrobową

-stabilizuje ściany komórkowe i hamuje oksydazę lipidową zmniejszając utlenianie lipidów

-zastosowanie- toksyczno-metaboliczne uszkodzenia wątroby, stany po przebytym WZW

Preparat: Sylimarol

Leki rozpuszczające kamienie żółciowe

kwas chenodezoksycholowy

-zmniejsza zawartość cholesterolu w żółci

-hamowanie wchłaniania cholesterolu

-hamowanie syntezy cholesterolu przez hapatocyty

-przeciwwskazania: żółtaczka, biegunka, ciąża, ostre stany zapalne dróg żółciowych

Preparat: Chenofalk

LEKI STOSOWANIE W CHOROBIE NADCIŚNIENIOWEJ

Podział nadiśnieni tętniczego

I okres- nadciśnienie łagodne

II okres nadciśnienie umiarkowane

III okres nadciśnienie ciężkie

IV przełom nadciśnieniowy

Podział farmakologiczny leków przeciwnadciśnieniowych:

1. Leki moczopędne- diuretyki (furosemid, tiazydy, spironolakton)

2. Leki hamujące aktywność układu współczulnego

-leki B-adrenolityczne

*propranolol

*metoprolol

*acebutolol

*bisoprolol

-leki hamujące ośrodkowo aktywność układu współczulnego

*klonidyna
*metyldopa

*rezerpina

*urapidyl

-Leki A-adrenolityczne

*prazosyna

*doksazosyna

*terazosyna

3. Inhibitory konwertazy angiotensyny

*kaptopryl

*perindopryl

*enaraplyl

*lizynopryl

*ramipril

5. Leki o bezpośrednim działaniu na naczynia:

-dihydralizyna

-diazoksyd

Alkaloidy Rauwolfii- Rezerpina

-wywołują powolny i długotrwały spadek ciśnienia tętniczego krwi

-równolegle zwalniają akcję serca

-działa ośrodkowo na struktury współczulne podwzgórza oraz twór siatkowaty

-mechanizm działania- upośledza zdolność magazynowania amin katecholowych w tkankach (OUN, ściana naczyń, serce, nadnercza)

-przeciwwskazania: choroba wrzodowa, psychozy z komponentą depresją, niewydolność serca

Preparaty: Normatens, Bipressin

-działania niepożądane: wzmożenie perystaltyki, zmęczenie, senność, stany depresyjne, niekiedy z tendencjami samobójczymi, objawy parkinsonizmu, długotrwałe leczenie może wywoływaś raka sutka u kobiet

-wskazania: nadciśnieni tętnicze w II i III okresie

Metyldopa

-inhibitor dekarboksylazy dopa- enzymu katalizującego przejście w dopaminę (prekursora noradrenaliny)

-zahamowanie syntezy na wywołuje spadek wartości ciśnienia i obniżenie progu pobudliwości nerwowej

-działania niepożądane: zaburzenia snu, suchość w jamie ustnej, depresja

-Preparat: Dopegyt

Klonidyna

-lek o działaniu ośrodkowym

-hamuje układ RAA

-nasila zatrzymywanie jonów sodowych i wody, upośledzenie sprawności intelektualnej

-senność, zaburzenia potencji

Preparat: Iporek

leki a-adrenolityczne

- działa wybiórczo na receptory A-adrenolityczne

-działanie miolityczne na ścianę naczyń

-zmniejsza zużycie tleny przez mięsień sercowy

-przeciwskazania: uczulenia, ciąża okres laktacji, wiek poniżej 12 rż

Preparaty: Polpressin, Minipress, Ebrantil

Leki B-Adrenolityczne

-blokery receptorów B1 w sercu

-zwalniają czynności serca

-zmniejszają kurczliwość serca - zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen

- poprawiają tolerancję wysiłku

-zmniejszają natężenie i częstość bólu wieńcowego

-skutecznie obniżają ciśnienie tętnicze

-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-metabolizowane w wątrobie

-przeciwwskazania: objawowa bradykardia (ryzyko nasilenia), objawowa hipotonia, bloki przedsionkowo-komorowe, ciężka nie wyrównana niewydolność serca, astma

-działania niepożądane: bradykardia, nasilenie bloków przedsionkowo-komorowych, skurcz tętnic obwodowych i upośledzenie obwodowej perfuzji tkankowej, zmęczenie ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność, działanie na OUN, nasilenie impotencji i utrata libido

Preparaty: Bisocard, Metocard, Betalok, Propanolol, Atenolol, Sectral

Blokery kanału wapniowego

-powodują rozszerzenie tętnic nasierdziowych i tętniczek oporowych przez co zwiększają przepływ wieńcowy,

-zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez obniżeie oporu w krążeniu dużym

-niektóre (diltiazem, werapamil) zwalniają czynność serca i zmniejszają kurczliwość

-obniżają ciśnienie tętnicze wskutek działaia miorelaksacyjnego na mięśniówkę gładką

-wskazania: nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa (nietolerancja B-blokerów)

-przeciwwskazania- niewydolność serca (nie dotyczy amilodypiny), bradykardia, zaparcia i hipotonia, zaczerwienienia twarzy, ból głowy, obrzęk stóp i goleni

Preparaty: Cordafen, Nitrendypina, Diltazem, Dilzem Isoptin, Amlozek, Amlopin

pochodne hydrazynoftalazyny

-zmniejszają opory dla przepływu krwi w tętnicach obwodowych, mózgu

-działanie depresyjne na mięśnie gładkie

-lekkie działanie moczopędne,

-działania niepożądane: nudności, brak łaknienia, bóle i zawroty głowy, szumy w uszach

Preparaty: Dihydralazyna, Binazin, Bipressin

Antagoniści układu Renina- angiotensyna- aldosteron

-hamują syntezę angiotensyny II- najsilniejszego fizjologicznego czynnika naczyniozwężającego

-rozszerzają naczynia i zmniejszają opór naczyniowy

-obniżają ciśnienie tętnicze krwi

-zmniejszają wytwarzanie cholesterolu

-zmiększają stężenie potasu w organizmie

-działania nefroprotekcyjne- zwolnienie procesu dysfunkcji nerek chorych na cukrzycę i kłębuszkowe choroby nerek

-przeciwwskazania- ciąża i okres laktacji, objawowa hipotonia, zwężenie tętnic nerkowych, uporczywy kaszel, reakcje uczuleniowe

-działanie niepożądane: hipotonia, ostra niewydolność nerek najczęściej u chorych ze zwężeniem tętnic nerkowych, hiperkaliemia najczęściej u chorych w starszym wieku, kaszel, neutropenia, utrata smaku

Preparaty: Kaptopryl, Enarenal, Prestarium, Inhibace

Lisinopril

LEKI MOCZOPĘDNE

Leki zwiększające ilość wydalanego moczu

Zastosowanie:

-celem usunięcia obrzęków występujących w przewlekłej niewydolności krążenia

-w przewlekłych chorobach nerek

-marskości wątroby

-w leczeniu zatruć

-leczenie choroby nadciśnieniowej

-leczenie ostrego obrzęku płuc i mózgu

Podział:

1. Silne działanie- diuretyki pętlowe (furosemid)

2. Średnio silne działanie- tiazydy (hydrochlorotiazyd)

3. Słabo działające- metyloksantyny (aminofilina)

- czynne osmotycznie (mannitol)

- Oszczędzające potas (spironol)

ENDOGENNA REGULACJA PRZEMIANY GOSPODARKI WODNO-ELEKTROLITOWEJ

wazopresyna- wydzielana z tylnego płata przysadki (osmolalność osocza, zmniejszenie objętości płynu pozakomórkowego, ból, nudności, niedotlenienie)

układ Renina- angiotensyna- aldosteron

angiotensyna

- kurczy naczynia- zmniejsza przepływ kłębuszkowy- upośledza proces przesączania i proces wchłaniania zwrotnego jonów sodowych

-pobudza korę nadnerczy do wytwarzania aldosteronu

aldosteron

-działa na kanalik dalszy nefronu

-powoduje zatrzymanie jonów sodowych w organizmie zwiększając objętość płynu pozakomórkowego

POCHODNE TIAZYDOWE

-hamują wchłanianie zwrotne jonów sodowych w obrębie wstępującego odcinka pętli nefronu

-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-działanie niepożądanie: osłabienie siły mięśniowej, nailenie hiperglikemii, zmniejszenie wydalania kwasu moczowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, parestezje

Zastosowanie:

-leczenie obrzęków na tle nie niewydolności krążenia

-obrzęki w zespole nerczycowym

-obrzęki u kobiet w ciąży

-obrzęki w stanach napięcia przedmiesiączkowego

LEKI MOCZOPĘDNE O BARDZO SILNYM DZIAŁANIU

furosemid

-działa na ramię wstępujące pętli nefronu

-zahamowanie wchłaniania zwrotnego jonów sodowych powoduje upośledzenie czynności przeciwprądowego zwielokotniacza stężeń

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-wydalany przez przewód pokarmowy oraz przez nerki

-działania niepożądane: -hipokaliemia i hipochloremia

-odwodnienie

-zaburzenia równowagi wodno-elektrolitycznej

-działanie diabetogenne

-zaburzenia żołądkowo-jelitowe

-uczulenia

-zastosowanie: leczenie choroby nadciśnieniowej, obrzęki różnego pochodzenia, zatrucia lekami

Preparat: Furosemid

LEKI MOCZOPĘDNE OSZCZĘDZAJĄCE POTAS

SPIRONOLAKTONY

-związki działające antagonistycznie w stosunku do aldosteronu

-zwiększają wydalanie jonów sodowych i chlorkowych a zarazem wody oraz zatrzymanie w organizmie jonów potasowych i aminowych

-leki mało toksyczne

-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-działania niepożądane: -hiperkaliemia i hiponatremia

-objawy uczuleniowe

- ginekomastia

Preparat: Spironol

LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA DRODZE OSMOTYCZNEJ

-mechanizm działania: zwiększenie osmolarności moczu kanalikowego- przeciwdziałanie wchłanianiu zatorowemu wody do naczyń krwionośnych

-zastosowanie- w zatruciach celemwymuszenia diurezy, celem obniżenia ciśnienia śródczaszkowego, wstrząs hipowolemiczny

Preparat: Mannitol

LEKI STOSOWANE W NAGŁYM ZATRZYMANIU KRĄŻENIA

Mechanizm zatrzymania akcji serca

1. Migotanie komór- chaotyczna czynność elektryczna komór, niezapewniająca skutecznej hemodynamicznie czynności mechanicznej

2. Asystoria- brak czynności mechanicznej i elektrycznej serca

3.Czynność elektryczna serca bez tętna- brak skutecznej czynności mechanicznej pomimo zachowania czynności elektrycznej

adrenalina

-wytwarzana przez komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy i wydzielana do krwiobiegu pełniąc funkcje hormonu

-silnie pobudza receptory B1 i B2-adrenergetyczne

-przyśpiesza czynność serca i zwiększa pracę serca (B1)

-zwiększa ciśnienie skurczowe i obniża rozkurczowe (B1)

-zwiotczenie mięśni i rozszerzenie dróg oddechowych (B2)

-hamuje rozkład komórek tucznych (mastocyty) i uwalnianie przez nie substancji kurczących oskrzela

-w drogach oddechowych kurczy naczynia krwionośne, zmniejsza obrzęk błony śluzowej i wydzielanie śluzu

-nie przenika do CUN

-działa na nerki i zwiększa uwalnianie reniny (B1)

-zastosowanie: -zatrzymanie czynności serca w mechanizmie asystolii i migotania komór

-wstrząs anafilaktyczny

-celem tamowania krwawień

-wstrząs kardiogenny

-drogi podawania: dożylna, dotchawicza, doszpikowa, podskórna

atropina

-alkaloid występujący w wilczej jagodzie

antagonista receptorów muskarynowych (M1, M2, M3)

-łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i przenika poprzez barierę krew-mózg

-powoduje silne pobudzenie CUN

-zastosowanie: -zatrzymanie akcji serca w mechanizmie asystolii

-zaburzenia rytmu serca (bradykardie)

-moczenie nocne

-zatrucia

-choroba lokomocyjna- działanie p/wymiotne w wymiotach pochodzenia błędnikowego wskutek hamowania ośrodków w rdzeniu przedłużonym

-premedykacja przedoperacyjna: zmniejszenie napięcia n.X i wydzielania śluzu w drogach oddechowych

-biegunki- hamowanie perystaltyki jelit

-diagnostyka okulistyczna: rozszerzenie źrenicy

-drogi podawania: podskórna, dożylna, dotchawicowa

-działanie niepożądane: zaburzenia akomodacji

-suchość błon śluzowych

-wzdęcia, zaparcia, zaleganie gęstego śluzu w drogach oddechowych

-częstoskurcze

-podwyższenie temperatury ciała

-niepokój, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje

-toksyczność

-przedawkowanie może prowadzić do maksymalnego rozszerzenia źrenic

-zaburzenia widzenia, światłowstręt

-zaburzenia połykania, wymioty, nudności

-zaczerwienienie twarzy, zatrzymanie oddawania moczu, śpiączka

Preparaty w przedawkowaniu-> Fizostygmina

Preparat: Atropinum sulfuricum

wodorowęglan sodu

-zastosowanie -ciężka kwaśnica metaboliczna (kwasica utrzymująca się podczas reanimacji, długotrwałe zatrzymanie krążenia, długotrwała intubacja)

-przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych

-hiperkaliemia

-po przedawkowaniu dustnym bardzo silnie zobojętnia kwas solny z wtórnym wydzieleniem dwutlenku węgla eliminując ból

-ułatwia rozpuszczenie zalegających mas śluzowych, oczyszczanie ran

-działa miejscowo p/zapalnie i zmnieniaodczyn zapalny tkanek

Preparaty: Wodorowęglan sodu, Wody mineralna (Żuber, Vichy, Ems, Stefan)

leki defibrujące :

Amiodaron

-pobudza receptory alfa i beta-adrenergetyczne

-pobudza ukrwienie mięśnia sercowego

-zastosowanie: -migotanie komór

-częstoskurcze komorowe

-objawy uboczne: -zaburzenia funkcji tarczycy, niedoczynność lub nadczynność

Preparaty: Opacorden, Cordarone

Lidokaina

-działanie: -hamujący wpływ na układ przewodzący serca (działanie p/arytmiczne)

-silne miejscowe działanie znieczulające

-dobrze rozpuszcza się w tłuszczach

-szybko penetruje z krwi do tkanek

-metabolizowana w wątrobie, wydalane przez nerki

-zastosowanie: -migotanie komór lub częstoskurcz komorowy, opory na wyładowania elektryczne

-znieczulenie powierzchowne i głębokie

-przeciwwskazania: -bradykardia,

-nadwrażliwość na lek

-nużliwość mięśni

-toksyczność i przedawkowania: -w wyniku przedawkowania-> wymioty i nudności

-obniżenie ciśnienia tętniczego

-drżenia mięśniowe

-poty

-w ciężkich zatruciach: drgawki, zaburzenia widzenia, zapaść, porażenie ośrodka oddechowego

-leczenie zatruć; Diazepam

Bretylium

-działanie: -przyśpiesza aktywację pompy sodowej

-słabo wchłania się z przewodu pokarmowego

-zastosowanie: -zaburzenia rytmu oporne na inne leki (migotanie komór),

-zaburzenia rytmu wywołane hipotermią lub zatruciem glikozydami naparstnicy

-działania niepożądane: -hipotonia ortostatyczna

-nudności wymioty

-zawroty głowy

-osłabienie siły mięśniowej

-przeciwwskazania: -bradykardia

-bloki przedsionkowo-komorowe

siarczan magnezu

-wskazania: -migotanie komór lub częstoskurcz komorowy opory na wyładowania elektryczne, przy podejrzeniu hipomagnezamii

chlorek wapnia

-wskazania: WYŁĄCZNIE - hiperkaliemia, hipokalcemia, przedawkowanie brokerów kanału wapniowego

LEKI PRZECIWBÓLEOWE

Ból- reakcja występująca wskutek podrażnienia receptorów czuciowych

Substancje wywołujące ból:

1. Histamina

2. Serotonina

3. Bradykinina

Łuk odruchowy- zakończenia nerwów czuciowych ->impuls bólowy -> korzenie tylne rdzenia

Podział leków przeciwbólowych:

1.opioidowe leki przeciwbólowe

-znoszą bóle pochodzenia trzewnego

-w dawkach większych wywołują stamn przypominający znieczulenie ogólne

-wywołują zależność lekową

2. Nieopioidowe leki przeciwbólowe

-działające słabo ośrodkowo

-nie wywołują lekozależności

-działają przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo, przeciwgośćcowo

OPIOIDOWE LEKI PRZECIWBÓLOWE

Opioidowe leki przeciwbólowe o działaniu agonistycznym- leki o wyłącznym działaniu agonistycznym na swoiste receptory opioidowe w mózgu

działanie farmakologiczne

ośrodkowy układ nerwowy

- działanie przeciwbólowe, zawroty głowy, zmiany nastroju, upośledzenie czynności poznawczych, nie zmienia czucia dotyku, percepcji wzrokowych i słuchowych

-silnie zwęża źrenice (ważny objaw rozpoznawczy)

-hamuje ośrodek oddechowy wskutek zmniejszenia wrażliwości na działanie dwutlenku węgla

-wywołuje nudności i wymioty wskutek bezpośredniego pobudzenia chemoreceptorów w rdzeniu przedłużonym

Układ sercowo-naczyniowy

-rozszerza naczynia krwionośne

-wywołuje podciśnienie ortostatyczne przy nagłej zmianie pozycji

Układ pokarmowy

-zmniejsza perystaltykę żołądka i jelit oraz powoduje zwiększenie napięcia mięśni gładkich, zwłaszcza zwieraczy, działanie zapierające

-kurczy przewody żółciowe oraz zwieracz bańki Oddiego

-powoduje wzrost napięcia mięśni moczowodów i pęcherza

Farmakokinetyka

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, tkanki mięśniowej, podskórnej, błony śluzowej nosa i płuc

-działanie słabsze ale dłuższe po podaniu doustnym, silniejsze ale krótsze po podaniu domięśniowym lub dożylnym

przenika do wszystkich tkanek lub narządów

-metabolizowana w wątrobie- sprzęgana z kwasem glikuronowym

-wydalana z moczem w postaci nieaktywnych glukuronianów

-po kilkukrotnym podaniu dawek leczniczych występuje zjawisko tolerancji, co powoduje konieczność zwiększania dawek

działanie niepożądane:

-nudności, wymioty, zawroty głowy, zaburzenia czynności umysłowych, zaparcia, wzrost ciśnienia w drogach żółciowych

toksyczność

-zatrucie ostre >30mg

-zatrucie śmiertelne >120mg/dawkę

ZATRUCIE OSTRE najczęściej u osób uzależnionych

-śpiączka, zwężone silnie źrenice, sinica, zmniejszenie liczby oddechów

Interakcje

-trójpierścieniowe leki p/depresyjne

ANTAGONIŚCI MORFINY

Nalokson

-nieswoisty antagonista morfiny w zakresie jej działania na receptory …. oraz wszystkich innych leków przeciwbólowych

-u osób nie będących pod wpływem tych środków nie wywołuje działania farmakologicznego

-znosi objawy zatrucia opoidowymi lekami przeciwbólowymi: zahamowanie ośrodka oddechowego, uspokojenie, spadek ciśnienia krwi

-podawany dożylnie lub domięśniowo

Preparaty: Naloxone, Narcan

ZASTOSOWANIE MORFINY

-silne bóle wywołane urazami, zabiegami chirurgicznymi lub ostre bóle trzewne

-silne bóle spowodowane chorobą nowotworową

-jako lek p/kaszlowy (wyjątkowo ryzykownie uzależnia) najczęściej w zranieniach opłucnej

-jako lek p/biegunkowy ( w nie dającej się opanować cholerze, czerwonce)

Przeciwwskazania:

-ostrożnie u osób ze zmniejszeniem rezerwy oddechowej (POCHP, rozedma, otyłych, kifoskoliozy)

-w napadzie astmy oskrzelowej

-u osób z niedoczynnością tarczycy

Drogi podawania:

-doustna, dożylna, podskórna

Preparaty:

-Morphinum hydrochloricum-chlorowodorek morfiny do podawania podskórnegodoustnego lub dożylnego

-Tinctura Opil simplex- nalewka z opium zawierająca 1% morfinę

MST Continus- siarczan morfiny w postaci tabletek do podania po

DIACETYLOMORFINON (HEROINA)

-wywołuje silną euforię oraz łatwe uzależnienie psychiczne i fizyczne

-silne działanie p/bólowe

KODEINA

-lek o działaniu p/bólowym i p/kaszlowym (słabszy od morfiny)

-nie wywołuje zależności lekowej

Preparaty: Codeinum phosphoricum

PETYDYNA

-wywiera silne działanie p/bólowe: czas działania p/bólowego 2-4h

-działa depresyjnie na OUN, podobnie do morfiny, silnie hamuje wrażliwość ośrodka oddechowego na CO2

-wywołuje uspokojenie, euforię

-nie działa p/kaszlowo i p/biegunkowo

-nie kurczy mięśni gładkich przewodu pokarmowego

Zastosowanie: -kolki żółciowe i jelitowe, przeciwbólowe

-znieczulająco podczas bolesnych badań diagnostycznych n.p cystoskopia, pielografia, kolonoskopia

Preparaty: Dolargan, Dolantin

FANTANYL

-silny lek o działaniu p/bólowym (100razy silniejszy od morfiny)

-łącznie z droperydolem stosowany w neuroleptoanalgezji

Preparaty: Fentanyl

OPIOIDOWE LEKI PRZECIWBÓLOWE O DZIAŁANIU AGONISTYCZNO-ANTAGONISTYCZNYM

PENTAZOCYNA

-częściowy agonista i słaby antagonista receptorów opioidowych … oraz agonista receptorów opioidowych k

-działanie przeciwbólowe

-uspokajające i depresyjne na ośrodek oddechowy podobnie do morfiny

-przyśpiesza czynności serca (odmiennie do morfiny) zwiększa ciśnienie krwi, zwiększa ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca

-podawana regularnie wywołuje objawy abstynencji opioidowej

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-całkowicie metabolizowana w wątrobie

Drogi podawania: dożylna, domięśniowa, podskórna, doustna

Początek działania po podaniu parenteralnym wynosi około 15min

Działanie niepożądane: -nudności, rzadziej wymioty, zahamowanie ośrodka oddechowego z towarzyszącą tachykardią i nadciśnieniem

-omamy, stany lękowe zwłaszcza u dzieci

Zastosowanie: -silne ostre i przewlekłe bóle trzewne, bóle porodowe

Preparaty: Pentazocyna, Fortal, Fortran

BUTORFANOL

-działanie przeciwbólowe silniejsze od pentazocyny

-działanie niepożądane: podobne (nudności wymioty, zahamowanie ośrodka oddechowego- słabiej wyrażone)

Zastosowanie: bóle pooperacyjne

Preparaty: Stadol, Beforal

BUPRENORFINA

-częściowy agonista receptorów opioidowych

-najsilniej i najdłużej działający (6-9h) opioidowy lek p/bólowy

-lek o małym potencjale zależności lekowej

-nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy i układ pokarmowy

-wywołuje zaburzenia psychiczne

Drogi podawania: domięśniowa, dożylna, podskórna

Zastosowanie: bóle pooperacyjne, bóle trzewne

Preparaty: Temgesic

NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE

-leki o słabszym działaniu p/bólowym od opioidowych leków p/bólowych

-nie powodują przyzwyczajenia

-działają p/gorączkowo, p/zapalnie, w dawkach maksymalnych ni powodują działania narkotycznego

W zależności od budowy chemicznej wyróżniono grupy:

pochodne kwasu salicylowego

pochodne aniliny

pochodne pirazolu

pochodne kwasu indolooctowego

pochodne kwasu fenylopirogronowego

pochodne kwasu aminofenylooctowego

oksyamy

alkaloidy roślinne: chinina, kolchicyna

Mechanizm działania:

-hamują aktywność cyklooksygenezy

-w dalszym etapie hamują syntezę prostaglandyn (PGE)

-działanie p/gorączkowe poprzez hamowanie podkorowych struktur mózgowia oraz hamowanie syntezy PGE

Działania niepożądane:

-u 25-50% chorych powodują wzdęcia , nudności, wymioty, biegunkę,

-u 0,4-2% wywołują owrzodzenia żołądka i dwunastnicy wskutek zahamowania biosyntezy prostaglandyn, która hamuje wydzielanie soku żołądkowego a zwłaszcza wydzielania śluzu, krwawienia z przewodu pokarmowego jawne i utajone

-uszkodzenie czynnościowe wątroby- powodują wzrost aminotransferaz w osoczu, w nielicznych przypadkach ciężkie uszkodzenia z zastojem żółci i martwicą hepatocytów

-uszkodzenie nerek wskutek zahamowania syntezy PGE zmniejszenia przepływu krwi przez nerki, zwiększają stężenie kreatyniny w osoczu, a zatrzymanie jonów sodowych i wody sprzyja powstawaniu obrzęków

-zwiększają wydzielanie hormonu antydiurytycznego i wywołują hiperkaliemię

-hamują syntezę trombosanu, zmniejszają agregację płytek krwi, powodują przedłużenie czasu krwawienia

-u ludzi z pokrzywką, astmą oskrzelową, polipowatością nosa, po zażyciu NLPZ mogą wystąpi groźne objawy : obrzęk krtani, napad astmy, uogólniona pokrzywka, wstrząs, utrata przytomności

-zaburzenia czynności OUN, bóle i zawroty głowy, depresje, depersonalizację

POCHODNE KWASU SALICYLOWEGO

-leki o silnym miejscowym działaniu drażniącym na tkanki m.in. na błony śluzowe przewodu pokarmowego

Mechanizm działania:

-działają p/bólowo, p/zapalnie p/gorączkowo

-działają hamująco na ośrodki podkorowe mózgu, hamują percepcję bólu w zakończeniach czuciowych

- w stanach zapalnych zmniejszają ból przez działanie przeciwzapalne i p/obrzękow

-działanie p/gorączkowe salicylanów zależy od ich działania ośrodkowego na podwzgórze

Działanie farmakologiczne

-działając depresyjnie na ośrodki podkorowe, działają p/bólowo oraz p/gorączkowo u ludzi z podwyższoną temperaturą ciała

-działanie p/bólowe salicylanów jest znacznie słabsze niż opioidowych leków p/bólowych

-nieskuteczne w bólach pochodzenia trzewnego, działają natomiast w bólach głowy, zębów i tkanki mięśniowej i stawów

-wpływają na czynność oddechową- wskutek zwiększenia procesów utleniania w organizmie zwiększają stężenie CO2 powodując pobudzenie ośrodka oddechowego i zwiększenie wentylacji pęcherzyków płucnych

-duże dawki salicylanów podrażniają ośrodek naczynioruchowy

-zaburzając ukrwienie nerek prowadzą do zahamowania wydzielania z moczem kwasu siarkowego i fosforowego, podwyższają we krwi stężenie kwasu pirogronowego i mlekowego sprzyjając kwaśnicy metabolicznej

-wywołują owrzodzenia i krwawienia z błony śluzowej żołądka

-silne hamują agregację płytek krwi poprzez hamowanie syntezy trombosanu

-działając antagonistycznie w stosunku do witaminy K mogą powodować hipoproteinemię

-wywołują hipoglikemię

-zwiększają wydzielanie kwasu moczowego z moczem

Farmakokinetyka

-łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-łatwo przenikają do różnych tkanek m.in. przez łożysko do płodu

-powoli wydalają się z moczem, mogą więc kumulować się w organizmie

-wiążą się w 50-80% z albuminami krwi

Działania niepożądane:

-działanie wrzodotwórcze

-astma aspirynozależna

-zespół Reye'a u dzieci (zmiany OUN oraz stłuszczenie wątroby)

Toksyczność

-zatrucie ostre- charakteryzuje się kwasicą metaboliczną prowadzącą do śpiączki, zaburzeniami krążenia wskutek zahamowania ośrodka naczynioruchowego, skazą krwotoczną, hipoglikemią

-zatrucie przewlekłe- charakteryzuje się bólami i zawrotami głowy, zaburzeniami słuchu i wzroku, osłabieniem, potami, nudnościami, wymiotami, biegunką i wysypką

Zastosowanie:

-jako leki p/bólowe o niewielkim natężeniu (bóle głowy, zębów, ,mięśni, nie mają zastosowania w bólach trzewnych)

-leki p/gorączkowe w przeziębieniu, grypie

-w choroba reumatycznych, np. choroba zwyrodnieniowa stawów, RZS

-choroba niedokrwienna serca

Przeciwwskazania:

-choroba wrzodowa

-skaza krwotoczna małopłytkowa

-wiek poniżej 12 rż

-uczulenie na kwas acetylosalicylowy

Preparaty: Polopiryna S., Calcipiryna, Sachol, Salicylamidum, Polocard, Acard, Bespirin, Aspiryn

POCHODNE ANILINY

-nie hamują syntezy prostaglandin w tkance zmienionej zapalnie, hamuje syntezę prostaglandyn w tkance mózgowej

-działa p/bólowo i p/gorączkowo

-nie działają p/zapalnie i p/gośćcowo

Preparaty: Acenol, Paracetamol, Panadol

POCHODNE PIRAZOLONU

-działają p/bólowo, p/gorączkowo i p/zapalnie podobnie do salicylanów

-silne inhibitory syntezy prostaglandyn

Działania niepożądane:

-agranulocytoza i niedokrwistość plastyczna

-objawy dyspeptyczne, owrzodzenie żołądka, jamy ustnej, krwotoki

-toksyczne uszkodzenia wątroby i nerek,

-zmiany uczuleniowe skóry

-obrzęki

-nasilają działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych , przeciwcukrzycowych, glikortykosteroidów, sulfonamidów

Zastosowanie:

-RZS

-ZZSK

-ostry napad dny moczowej

Preparaty: Pyramidonum, Pyralginum, Butapirazol, Pabialgin

POCHODNE KWASU INDOLOOCTOWEGO

indometacyna

-lek o najsilniejszym działaniu p/zapalnym i p/gorączkowym

-lek o największej toksyczności

-hamuję syntezę prostaglandyn kilkaset razy silniej niż kwas acetylosalicylowy

-działanie p/bólowe jedynie w stanach zapalnych

Zastosowanie

-RZS

Działanie niepożądane:

-toksyczne zapalenie szpiku

-krwawienia z błony śluzowej przewodu pokarmowego

-zmiany uczuleniowe skóry

-silne bóle i zawroty głowy

-objawy psychotyczne

Preparaty: Metindol, Sulindak

POCHODNE KWASU FENYLOPIROGRONOWEGO

Ibuprofen

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-siła i profil działania zbliżony do kwasu salicylowego: mniejsza toksyczność

Zastosowanie:

-stany gorączkowe

-RZS

-zapalenia kostno-stawowe

-pourazowe uszkodzenia mięśni

Działanie niepożądane:

-bardzo rzadko uszkodzenia szpiku

-niezwykle rzadko zmiany alergiczne skóry, uszkodzenia wątroby, obrzęki

Preparaty: Ibuprofen, Ibufen, Nurofen

Naproksen

-najsilniejszy w tej grupie lek o działaniu p/zapalnym, p/bólowym i p/gorączkowym

-miernie toksyczny

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-ulega całkowitej biotransformacji w wątrobie

-całkowicie łączy się z białkami osocza

Działanie niepożądane:

-zaburzenia żołądkowo-jelitowe

-zaburzenia OUN (zmęczenie, zawroty i bóle głowy, zaburzenia słuchu, objawy depresji)

Preparaty: Naproksen

POCHODNE KWASU FENYLOOCTOWEGO

diklofenak

-działa p/zapalnie i p/bólowo silniej od salicylanów

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-łatwo penetruje do mazi stawowej

-ulega całkowitej biotransformacji w wątrobie

-całkowicie łączy się z białkami krwi

-metabolity wydalane z moczem (65%) i z żółcią (35%)

Interakcje

-zwiększa toksyczność leków wiążących się z albuminami

-hamuje działanie moczopędne tiazydów i diuretyków pętlowych

LEKI WPŁYWAJĄCE NA CZYNNOŚĆ SERCA

Podział leków działających na serce

1. Leki bezpośrednio wpływające na komórki mięśnia sercowego

-neuroprzekaźniki autonomiczne i leki pochodne

-leki antyarytmiczne

-glikozydy nasercowe i nne leki działające izotropowo dodatnio

2. Leki działające na czynność serca pośrednio, poprzez efekty wywierane w innych obszarach układu krążenia, np. Alei, leki moczopędne, leki w niewydolności serca, w dusznicy bolesne,

3. Ca-blokery działające na komórki mięśnia sercowego zarówno bezpośrednio jak i pośrednio (rozszerzając tętniczki)

NEUROPRZEKAŹNIKI AUTONOMICZNE I LEKI POCHODNE

autonomiczna kontrola pracy serca

-układ współczulny

-zwiększenie siły skurczu (efekt izotropowo dodatni)

-wzrost częstotliwości akcji serca (efekt chronotropowo dodatni)

-nasilenie automatyzmu

-repolaryzacja i przywrócenie funkcji po uogólnionej depolaryzacji mięśnia sercowego

efekt pobudzenia receptorów B1

układ przywspółczulny

-zwolnienie częstotliwości akcji serca i zahamowanie automatyzmu

-zmniejszenie siły skurczu (głównie w przedsionkach)

-zahamowanie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego

efekt pobudzenia muskarynowych receptorów cholinergicznych typu M2

GLIKOZYDY NAPARSTNICY

Zastosowanie

-terapia niewydolności serca z towarzyszącym migotaniem przedsionków

Działanie

-zwolnienie akcji serca i przewodzenia przez węzeł AV (chrono i drmomotropowo ujemne)

-zwiększenie siły skurczu (tonotropowo dodatni)

-zaburzenia rytmu

-blok przewodnictwa przedsionkowo-komorowego

-zwiększenie aktywności ośrodków ekotopowych

Mechanizm działania

-zwiększenie aktywności przywspółczulnej

-zahamowanie aktywności pompy Na/K

Przedstawiciel- Digoksyna

Kliniczne zastosowanie:

-zwolnienie akcji komór w migotaniu przedsionków

-wspomaganie leczenia niewydolności serca

LEKI NACZYNIOWE STOSOWANE W CHOROBIE WIEŃCOWEJ

Niewydolność naczyń wieńcowych- dysproporcja pomiędzy zaopatrzeniem serca a podażą przy czym najistotniejszy i najwcześniej odczuwalny jest niedobór tlenu

Istota leczenia to poprawa bilansu tlenowego serca poprzez zastosowanie leków:

1. Rozszerzających naczynia krwionośne

2. Zmniejszających zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie jego pracy

LEKI STOSOWANE W NAPADZIE BÓLU

azotany, których właściwym czynnikiem rozszerzającym naczynia są jony azotynowe (NO)

nitrogliceryna

- po podaniu pod język działa po 1-5 min wskutek szybkiego przenikania do sieci naczyń chłonnych błony śluzowej

-działania niepożądane: zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, spadki wartości ciśnienia tętniczego

Preparaty: Nitroglycerinum, Nitromint, Nitrocard

Izosorbit

Mechanizm działania polega na bezpośrednim porażeniu mięśni gładkich

-szybki okres działania po podaniu podjęzykowym

-zmniejszają powrót żylny do serca

-wskazania: bóle wieńcowe o charakterze napadowym i i profilaktyce w napadach przewlekłych

-przeciwwskazania: jaskra, niedociśnienie, choroby nerek

Preparaty: Mononit, Sorbonie, Aerosonit

LEKI STOSOWANE W ZAPOBIEGANIU BÓLU

preparaty izosorbitu o przedłużonym działaniu

-zastosowanie mikrospansulek z izosorbitem o różnym czasie rozpuszczania znosi działania uboczne tj. bóle i zawroty głowy, omdlenia ortoststyczne

Preparaty: Sorbonit prolongatom, Effox long, Isoket, ISO-Mack retard, Mononit retard, Pentaerythritol forte

Syndominy

Molsidomina

-rozszerza naczynia krwionośne zarówno żylne jak i tętnicze

-zmniejsza obciążenie wstępne i następcze

-poprawia bilans tlenowy serca

-hamuje agregację płytek krwi

-wchłania się prawie całkowicie po podaniu podjęzykowym lub doustnym

-w około 30-40% ulega efektowi pierwszego przejścia

-wskazania: dusznica bolesna stabilna, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze

Działania niepożądane: bóle głowy, zaczerwienienia twarzy, hipotonia ortostatyczna, nudności, wymioty, biegunka

Trimetazydyna

-poprawia bilans energetyczny niedotlenionych komórek dzięki czemu zapobiega zmniejszeniu stężenia ATP

-zmniejsza kwasicę wewnątrzkomórkową

-wykazuje działanie antyoksydacyjne

-wskazania: stabilna dławica piersiowa

Działania niepożądane: nudności i wymioty

Preparat: Preductal

LEKI „EKONOMIZUJĄCE” CZYNNOŚCI MIĘŚNIA SERCOWEGO

leki B-adrenolityczne

-działają izotropowo ujemnie, chronotropowo oraz batmotropowo ujemnie ,a więc:

-zmniejszają zapotrzebowanie na tlen, zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego

-poprawiają tolerancję wysiłku

-zmniejszają natężenie i częstość bólu wieńcowego

blokery kanału wapniowego

-powodują rozszerzenie tętnic nasierdziowych i tętniczek oporowych

-zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen wskutek zmniejszenia oporu w krążeniu dużym i obniżenia ciśnienia tętniczego

-zastosowanie; zamiast B-blokerów, lub w skojarzeniu

Podstawowe leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca (stabilnej dławicy piersiowej)

1. Inhibitory enzymu konwertującego (ACE-I)

2. Leki B-adrenolityczne (B-blokery)

3. Statyny- leki stabilizujące blaszkę miażdżycową

4. Kwas acetylosalicylowy (ASA), np. Acard, Polocard, Bestpirin, lub w przypadku nietolerancji pochodne tienopirydyny (Aclotin, Ticlo, Areplex, Plavix)

LEKI DZIAŁAJĄCE NA ZAKOŃCZENIA RUCHOWE

Leki zwiotczające (kurapodobne)- leki zmniejszające lub całkowicie znoszące napięcie nerwowe i wpływające bezpośrednio na płytkę motoryczną

Podział leków porażających (zwiotczających) zakończenia ruchowe ze względu na mechanizm działania:

1. Leki zwiotczające I rzędu

2. Leki zwiotczające II rzędu

3. Leki zwiotczające III rzędu

LEKI ZWIOTCZAJĄCE I RZĘDU (KURARYNY)

Występowanie i budowa chemiczna

-najstarsze leki porażające zakończenia ruchowe

-wyciągi o budowie podobnej do kurary

-najpowszechniej stosowane alkaloidy kurary to D-turbokuraryna oraz toksoferyna

Mechanizm działania:

-kompetycyjny antagoniści acetylocholiny

-powodują labilny blok polaryzacyjny płytki motorycznej

Właściwości farmakologiczne:

-powodują szybko występujące zwiotczenie mięśni szkieletowych (mm. zewnętrzne oka, mm gardła, mm szkieletowe, mm międzyżebrowe, mm przepony)

-powodują porażenie wiotkie i całkowity zanik napięcia mięśni szkieletowych ze zniesieniem odruchów i ruchów dowolnych

-duże dawki turbokuryny hamują przewodnictwo w zwojach układu wegetatywnego

-hamują przekaźnictwo impulsów nerwowych do rdzenia nadnerczy

-obniżają ciśnienie tętnicze krwi wskutek zablokowania przekaźnictwa w zwojach wegetatywnych

-powodują wstępnie histaminemii (hipotonia, skurcz oskrzeli, pokrzywka, ślinotok, zapaść)

-hamują perystaltykę i napięcie mięsni gładkich

Farmakokinetyka

-nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-wydalanie przez nerki wraz z moczem

Toksyczność:

-przedawkowanie prowadzi do zaburzeń oddychania z zatrzymaniem oddechu włącznie wskutek porażenia mięśni przepony

-tachykardia, zapaść i atonia jelit wskutek działania na zwoje układu wegetatywnego

Leczenie zatruć

-inhibitory acetylocholinesterazy

Przeciwwskazania:

-nużliwość mięśni

-alergia na lek

Zastosowanie:

-w chirurgii podczas zabiegów operacyjnych

-w stanach skurczowych mięśni szkieletowych, np. przy nastawianiu zwichnięć i złamań kośi

-w psychiatrii podczas leczenia elektrowstrząsami

-w zabiegach endoskopowych

-w zatruciach truciznami wywołującymi drgawki

Preparaty: Tubocuraine, Alcuronium, Pancuronium, Atracurium

LEKI ZWIOTCZAJĄCE II RZĘDU (PSEUDOKURARYNY)

Mechanizm działania:

-wywołują blok depolaryzacyjny płytki motorycznej

-zmniejsza wrażliwość mięśni prążkowanych

Właściwości farmakologiczne:

-powodują krótkotrwały przykurcz mięśni szkieletowych a następnie zwiotczenie mięśni

-wywołują wzrost ciśnienia śródgałkowego

Losy w organizmie:

-słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego

Toksyczność:

-przedawkowanie powoduje objawy związane z porażeniem mięśni szkieletowych

Przeciwwskazania:

-nużliwość mięśni

-choroby oczu

Zastosowanie:

-zabiegi endoskopowe

-elektrowstrząsy

-podczas nastawiania zwichnięć i złamań

Preparaty: Suksametonium, Scoline

LEKI ZWIODCZAJĄCE III RZĘDU

Mechanizm działania:

-działając na płytkę nerwowo-mięśniową powodują zaburzenia syntetyzowania, magazynowania, uwalniania acetylocholiny

-działanie takie wywiera sulfocholina, jad kiełbasiany, pozajelitowe podanie jonów magnezowych

-działają łatwo porażająco na ośrodki rdzenia przedłużonego

LEKI ZWIODCZAJĄCE O DZIAŁANIU OŚRODKOWYM

Mechanizm działania:

-hamują odruchy polisynaptyczne

Do grupy tej należą:

1. Benzodiazeptyny

2.Baklofeny

3. Dantrolen

Zastosowanie:

-zwalczanie złośliwej hipertemii

-działanie zwiotczające

Preparaty: Baclofen, Dantrolen, Mydocalm

ABC DOPALACZY

-piracetam (nootropil, memotropil, lucetam)

Oficjalnie- leczenie zaburzeń procesów poznawczych w zespołach otępiennych ( z wyłączeniem choroby Alzheimera), dysleksji, zawrotów głowy i następstw udarów, np. afazji

Nieoficjalnie- stymuluję pracę mózgu, polepsza zdolności poznawcze

-donepezil aricept, cogiton, donepex, yasnal)

oficjalnie- choroba Alzheimera

nieoficjalnie- poprawia pamięć

-beta-blokery

oficjalnie- choroby układu krążenia (nadciśnienie, ch. niedokrwienna, zaburzenie rytmu, również stany lękowe). Prowadzone są również próby wymazywania za pomocą beta-blokerów złych wspomnień i leczenia stresu pourazowego

nieoficjalnie- osłabia stres, łagodzi nerwy przed egzaminem

-metylofenidat

oficjalnie- ADHD

nieoficjalnie- poprawia koncentrację i zdolność uczenia się

-modafinil

oficjalnie-leczenie nadmiernej senności

nieoficjalnie- ułatwia naukę przez całą noc

-acodin

oficjalnie lek na kaszel bez recepty

nieoficjalnie- jako środek odurzający

-efedryna

oficjalnie- składnik syropu na kaszel tussipect

nieoficjalnie- środek pobudzający

-pseudoefedryna

oficjalnie

-sudafed- stosowany w leczeniu nieżytu śluzówki nosa i zatok przynosowych w przebiegu przeziębienia czy grypy

nieoficjalnie-środek pobudzający

LEKI STOSOWANE W STANACH DRGAWKOWYCH

Drgawki- umiejscowione lub uogólnione zaburzenia neuronów mózgowych

Przyczyny:

1. wrodzone uszkodzenie CUN (urazy, niedotlenienie)

2.zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne

3. zakażenia CUN

4. wysoka temperatura ciała

5. reakcje anafilaktyczne

6. zatrucia

7 objaw abstynencji u alkoholików

Stan padaczkowy- drgawki toniczno-kloniczne, pojawiają się bardzo często lub trwające bardzo długo (godziny), pomiędzy którymi chory nie odzuskuje przytomnośći

Najczęstsze przyczyny:

1. Nagłe odstawienie leków p/padaczkowych lub pochodnych benzodiazeptyny, leków nasennych

2. Hipoglikemie, hipokalcemia, hiponatremia

3. Powikłanie udaru lub urazu mózgu

4. zapalenie mózgu lub opon mózgowych

Farmakoterapia

pochodne benzodiazepiny

Działanie

-silnie przeciwlękowo, uspokajająco i nasennie

-przeciwdrgawkowe

-zmniejszają napięcie mięśni szkieletowych

-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-łatwo przenikają przez barierę krew-mózg

-ulegają biotransformacji w wątrobie

Działania niepożądane

-senność

-zaburzenia uczenia się i pamięci

-u niektórych paradoksalnie wywołują silne pobudzenie nerwowe, drażliwość, agresywność i bezsenność

Interakcje

-silnie potęgują działanie alkoholu etylowego

-nasilają działanie leków nasennych, p/bólowych, uspokajających, środków zwiotczających mięśnie gładkie

Zastosowanie:

-stany drgawkowe

-premedykacja do znieczulenia ogólnego

-zaburzenia snu, lęki, napięcia, niepokoje

Drogi podawania:

-dożylna

-doustna

-doodbytnicza

Fenytoina

-pochodna hydantoiny o silnym i długotrwałym działaniu

Drogi podawania

-doustna (w postaci soli sodowej, wchłania się powoli w ok. 90%, max stężenie po 4-12godz)

-dożylna (działa po 15min, czas działania utrzymuje się do 12 godz)

-przenika do wszystkich tkanek, największe stężenie osiąga w mózgu, wątrobie (cytochrom P-450) sprzęgana z kwasem glukoronowym, wydalana z moczem i żółcią

Objawy niepożądane

-oczopląs

-niezborność ruchów

-podwójne widzenie

-nudności

-senność

-nieokrwistość

Przeciwwskazania

-zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym

-hipotonia

-ciężka niewydolność serca

Zastosowanie:

-stan padaczkowy

-padaczka (w leczeniu przewlekłym)

-Preparaty: Phenytoinum, Epanutin

Phenobarbital

-pochodna kwasu barbiturowego

-działanie w zależności od dawki: znieczulająco, nasennie, uspokajająco, p/drgawkowo

Drogi podawania:

-dożylna

-doustna (łatwo wchłania się z żołądka, jelit, łączy się z białkami osocza i rozprowadzane do wszystkich narządów

-doodbytnicza

Interakcje:

- łatwo przenika przez łożysko i do mleka matki,

- metabolizowane w wątrobie, częściowo w nerkach i mózgu

-wydalane przez nerki z moczem

-przyśpieszają metabolizm leków/krzepliwych

-potęgują działanie leków psychotropowych

-wchodzą w reakcje z alkoholem

Zastosowanie:

-padaczka

-krótkotrwałe znieczulenie ogólne

-intensywne leczenie urazów CUN

-wykorzystywanie właściwości indukcji enzymatycznej przez barbiturany, m.in. we wrodzonych żółtaczkach związanych, nadmierne wydzielanie estrogenów

Przeciwwskazania:

-uczulenie

-uszkodzenie nerek

-ciężkie uszkodzenie wątroby

-osoby w wieku podeszłym

Zatrucia

-ostre -efekt przedawkowania nasennego, w celach suicdalnych

-objawy: utrata przytomności, zaburzenia oddychania, sinica, hipotermia, częstoskurcz, hipotensja, zwężenie źrenic, zgon (porażenie ośrodka oddechowego i naczynioruchowego)

-leczenie- płukanie żołądka, diureza wymuszona, dializa, respiratoroterapia, lecznie objawów wstrząsu

-przewlekłe -efekt nadużywania barbituranów (nerwice, psychopaci)

-objawy- zaburzenia czynności wątroby, nerek, szpiku

-nagłe odstawienie wywołuje objawy abstynencyjne, pobudzenie, stany lękowe, drżenia mięśniowe, nudności, wymioty, bóle brzucha, hipotensja, częstoskurcz, delirium, napady padaczkowe

-brak swoistego leczenia farmakologicznego zatruć przewlekłych

Preparaty: Luminal, Tiopental, Klonazepam, Depakine

LEKI DZIAŁAJĄCE NA UKŁAD ODDECHOWY

Leki przeciwkaszlowe

Kaszel- odruch obronny umożliwiający usunięcie zalegającej wydzieliny lub ciała obcego, powstaje wskutek podrażnienia punktów kaszlowych znajdujących się głównie w górnych drogach oddechowych lub przez bezpośrednie pobudzenie ośrodkakaszlu

Zastosowanie leków p/kaszlowych:

-suchy, męczący kaszel

-zranienia opłucnej, płuc

-nowotwory płuc

-gruźlica

Podziała:

1. Działające ośrodkowo- hamują ośrodek oddechowy w OUN

2. Działające obwodowo- hamują punkty kaszlowe przez działanie osłaniające na błonę śluzową lub hamowanie w niej zakończeń czuciowych

LEKI P/KASZLOWE DZIAŁAJĄCE OŚRODKOWO

Leki opiodowe

kodeina

-pochodna morfiny, o słabszym działaniu przeciwbólowym

-działanie depresyjne na OUN

-minimalnie wywołują zależność lekową

-po doustnym podaniu wchłania się w 70%, metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem

Działania niepożądane: senność, zawroty głowy, zaburzenia oddechu

Preparaty: Thiocodin, syrop Pini, Ascodan

Morfina

-działanie p/kaszlowe w dawkach mniejszych, w większych p/bólowe

Leki nieopioidowe

butamiral

-działa p/kaszlowo 3krotnie silniej niż kodeina

-nie wywołuje lekozależności

-rozszerza oskrzela i upłynnia wydzielinę oskrzelową

Działanie niepożądane: wymioty, biegunka, wysypki skórne

Preparaty: Sinecod

LEKI P/KASZLOWE O DZIAŁANIU OBWODOWYM

śluzy roślinne

-działanie ochronne a błony śluzowe górnych odcinków dróg oddechowych

-słaniające działanie na błonę śluzową żołądka

-hamują wydzielanie śluzu w oskrzelach

Preparaty: Prawoślaz, Podbiał

LEKI WYKRZTUŚNE

Działanie- zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzelową, wzmagają odruch kaszlowy

Podziała:

1.sekreroliczne

2. mukolityczne

1. LEKI SEKTEROLITYCZNE

Zwiększają wydzielanie płynnej wydzieliny oskrzeli

Jodek potasu

-po podaniu doustnym jod gromadzi się w gruczole tarczycowym, śliniankach, gruczołach śluzowych oskrzeli

-wydalany przez gruczoły oskrzeli powoduje uwolnienie śluzu

Działania niepożądane: powiększenie gruczołu tarczycowego, wodnisty wyciek z nosa, wysypki skórne, nadczynność tarczycy

Przeciwwskazania: nadczynność tarczycy, gruźlica

związki kreozotu

-podawane doustnie wydalane przez drogi oddechowe

-działanie drażniące na błonę śluzową oskrzeli i zwiększające wydzielanie grczołów oskrzelowych

-działanie odkażające

Działanie niepożądane: nudności, bóle brzucha

Preparaty: syrop Guajazyl

olejki eteryczne

-działanie jw.

Preparaty: olejek eukaliptusowy, tymiankowy, terpentynowy, miętowy

2.LEKI MUKOLITYCZNE

Zmniejsza się lepkość wydzieliny poprzez depolimeryzację kwaśnych łańcuchów mukopolisacharydowych plwociny

bromheksyna

-działanie mukolityczne, wykrztuśne

-zwiększa wytwarzanie surfektantu

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-wydalana z moczem, kałem

Działania niepożądane: nudności, wymioty, napady kaszlu

Preparaty: Flegamina

acetylocysteina

-lek o silnym działaniu mukolitycznym

Działania niepożądane: skurcz oskrzeli, krwioplucie, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej

przeciwwskazania: astma, niewydolność oddechowa, ciąża

Preparaty: ACC, Fluimucil

LEKI STOSOWANIE W ASTMIE OSKRZELOWEJ

Astma- choroba alergiczna objawiająca się spastycznym skurczem oskrzeli w wyniku zetknięcia się z alergenem

Objawy kliniczne:

napadu duszności przeplatane okresami przerwy

-duszność wydechowa

-świszczący wdech

-męczący kaszel z opluwaniem lepkiej plwociny

-postawa pośrednia, zlewne poty

Leki:

1. Przewywające napad astmy:

-rozszerzające oskrzela (B2-adrenergetyczne)

-glikokorykosteroidy

-leki cholinolityczne

2. Zapobiegające wystąpieniu napadów:

-metyloksantyny

-kromoglikan diodowy

glikokorykosteroidy

-silne działanie p/zapalne związane z nasileniem działania rozszerzającego oskrzeli

-w napadzie astmy podawany dożylnie w okresach międzynapadowych- doustnie lub wziewnie

Preparaty: Hydrocortisonum, Encorton, Budesonid, Dexamethason

leki B-adrenergetyczne

-silnie rozkurczają mięśnie gładkie

-hamują uwalnianie mediatorów zapalnych

-zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych

-pobudzają tworzenie sufraktantu

-wzmagają usuwanie wydzieliny z drzewa oskrzelowego

-działanie p/obrzękowe

Działanie niepożądane: tachykardia, drżenia mięśniowe, częstoskurcze, spadek ciśnienia

Preparaty: Salbutamol, Berotec

metyloksantyny

-wywołują rozkurcz oskrzeli, mięśni gładkich

-skutecznie niweluje nocne napady duszności

-metabolizowana w wątrobie, łatwo wchodzi w reakcje z różnymi lekami i związkami, wydalana z moczem

Działania niepożądane: nudności, wymioty, drżenia mięśniowe, bóle wieńcowe, spadek ciśnienia, drgawki, zapaść

Preparaty: Theospirex, Aminophyllium

leki p/histaminowe

-hamują uwalnianie histaminy z komórek zapalnych

-hamują skurcz oskrzeli

-stosowane głównie w leczeniu podtrzymującym, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek oczu

Działanie niepożądane: senność, przyrost masy ciała, suchość w ustach

Preparaty: Zyrtec, Zaditen, Ketotifen

LEKI DZIAŁAJĄCE NA ZAKOŃCZENIA CZUCIOWE

Rodzaje znieczulenia miejscowego:

1. powierzchowne

2. głębokie

ZNIECZULENIE POWIERZCHOWNE

-znieczulenie wyłącznie zakończeń nerwowych

-leki stosowane bezpośrednio na zmienioną chorobowo skórę, błony śluzowe i rany

-przy otwartych ranach łatwo dochodzi do bardzo szybkiego wchłaniania leku do krwioobiegu (ryzyko zatrucia)

ZNIECZULENIE GŁĘBOKIE

znieczulenie nasiękowe lub infiltracyjne

-znieczulenie zakończeniowo-przewodowe

-roztwory leków znieczulających podaje się podskórnie lub podśluzówkowo

znieczulenie przewodowe

-uzyskuje się przez podanie leku znieczulającego donerwowo, okołonerwowo, do zwojów splotów nerwowych

znieczulenie rdzeniowe

-odmiana znieczulenia przewodowego

-lek miejscowo znieczulający podawany do płynu mózgowo-rdzeniowego, przestrzeni nadoponowej i podogonowej drogą punkcji lędźwiowej

-w znieczuleniu rdzeniowym dochodzi do zahamowania przewodnictwa w odpowiednich dośrodkowych i odśrodkowych pniach nerwowych

-obszar objęty znieczuleniem jest wprost proporcjonalny do objętości wstrzykniętego roztworu leku

-podanie dużych objętości płynu znieczulającego może powodować przenikanie do rdzenia przedłużonego oraz porażenie ośrodka oddechowego

LEKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE

-hamują przewodnictwo nerwowe we włóknach nerwowych

-stabilizują błony komórkowe

PODZIAŁ POD WZGLĘDM KLINICZNYM:

-stosowane do znieczulenia powierzchniowego

-do znieczulenia głębokiego

PODZIAŁ POD WZGLĘDEM BUDOWY CHEMICZNEJ:

pochodne kwasu benzoesowego

-najstarszy przedstawiciel-kokaina

-działa silnie pobudzająco ośrodkowo

-obwodowo znieczulająco

Zastosowanie:- do znieczulenia powierzchownego błony śluzowej w okulistyce, laryngologii i stomatologii

pochodne kwasu hydroksybenzoesowego

pochodne kwasu p-aminobenzoesowego

-leki do znieczulenia infiltracyjnego lub przewodowego

-silnie rozszerzają naczynia krwionośne (prokaina)

-działa słabo p/bólowo, analeptycznie, p/uczuleniowo, analeptycznie, p/uczuleniowo, antropinopodobnie i p/zapalnie

Przeciwwskazania: nadciśnienie, zaawansowana miażdżyca, choroby tarczycy

Toksyczność: -zaburzenia OUN (zawroty głowy, oczopląs, uczucie ciepła, niepokój, bóle głowy, drgawki), -zaburzenia układu krążenia (początkowo pobudzenie, następnie zwolnienie akcji serca niemiarowość, bladość skóry, zapaść), -alergiczne odczyny skórne

Zastosowanie- miejscowo do znieczuleń głębokich, -w stanach skurczowych naczyń, - w zaburzeniach rytmu serca, -wstrząs, -łuszczyca, -twardzina

Preparaty: Procainum chydroichloricum, Polocainum, Anaesthesinum

pochodne kwasu hydroksybenzoesowego i kwasu acetylosalicylowego

amidy

-leki o silnym miejscowym działaniu znieczulającym

-wpływają hamująco (p/arytmicznie) na układ bodźowo-przewodzący

-dobrze rozpuszcza się w tłuszczach, szybko penetrują z krwi do tkanek

Toksyczność: -najczęściej efekt przedawkowania

-objawy- nudności, wymioty, spadek ciśnienia, drżenia mięśniowe, bladość powłok zewnętrznych oraz poty, porażenie ośrodka oddech

Leczenie zatruć: -dożylnie diazepam celem przerywania drgawek

Zastosowanie: -znieczulenia powierzchowne i głębokie, niemiarowość komorowa

Preparaty: Lignocainum, Bupiwacainum

LEKI PRZECIWWSTRZĄSOWE

Wstrząs- zespół objawów klinicznych występujących wówczas, gdy hemostatyczne organizmu nie są w stanie zapewnić prawidłowego przepływu krwi przez ważne dla życia narządy

W zależności od czynnika wywołującego wyróżnia się następujące postacie wstrząsu:

1. Pokrwotoczny, Hipowolemiczny, Pourazowy wskutek zmniejszenia się objętości krwi krążącej

2. Kardiogenny, wywołany zaburzeniami czynności wyrzutowej mięśnia sercowego (ciężkie artymie, zaburzenia czynności serca)

3. Wstrząs w przebiegu zatoru tętnicy płucnej (zaburzenia przepływu krwi)

4. Wstrząs w przebiegu tamponady serca

5.Septyczny spowodowany zaburzeniami krążenia indukowanymi taksynami lub innymi mediatorami uszkodzenia

6.Anafilaktyczny wywołany zmniejszeniem napięci ścian naczyń

7.Neurogenny

Obraz kliniczny:

-blada, zimna, spocona skóra

-zaburzenia świadomości

-tachykardia

-hipotensja

-skąpomocz/bezmocz

Ogólne zasady postępowania:

CELE:

1.Możliwie szybkie usunięcie przyczyny wstrząsu

2.Usunięcie objawów wstrząsu

3.Diagnostyka różnicowa

4.Leczenie objawowe

5.Wczesna profilaktyka i leczenie zespołu MODS (zespół niewydolności wielonarządowej)

LECZENIE ZABURZEŃ WOLEMII:

1.Roztwory krystaloidów i koloidowe środki osoczozastępcze:

Roztwory krystaloidowe:

-0,9% NaCl

-płyn Pingera

-5% glukoza- pozostaje bardzo krótko w łożysku naczyniowym (Nie powinna być używana do zwiększenia objętości płynu śródnaczyniowego)

Roztwory koloidalne:

-6% dekstran

-6% HES (roztwór średniocząsteczkowej hydroksyloskrobii

2. Masa erytrocytarnej (wstrząs pokrwotoczny) celem uzyskania wartości hematokrytu (30-35%) lub hemoglobiny (10-11,5g%)

LEKI WAZOPRESYJNEJ I O DZIAŁANIU INOTROPOWO DODATNIM

(zwiększające siłę skurczu mięśnia sercowego)

-zastosowanie w zależności od rodzaju wstrząsu

-pochodne katecholoamin, dopomina, dobutamina, dopeksamina

-katecholoaminy: noradrenalina, adrenalina

-inhibitory fosfodisterazy III: milrynon, amrynon

Preparaty:

-dobutamina pobudza receptory B1-adrenergetyczne działając inotropowo dodatnio o zwiększając objętość minutową serca. Dobutamina bardziej niż dopomina zwiększa ukrwienie mięśnia sercowego

-dopamina- efekt zależy od dawki

-w małej dawce oddziaływuje na receptory dopaminenrgiczne w nerce i krążeniu trzewnym, powodując zwiększenie ukrwienia i wzrost direzy

-w średniej dawce działa inotropowo (zwiększa siłę skurczu) i chronotropowo dodatnio (przyśpiesza czynność serca) poprzez pobudzenie receptorów b1- adrenergicznych oraz obkurczająco na naczynia (stymulacja rec a)

-w dużej dawce działa naczyniokurcząco na naczynia obwodowe co powoduje wzrost ciśnienia tętniczego oraz wzrost objętości minutowej serca. Działania niepożądane: tachykardia, arytmie (częstoskurcze)-noradrenalina (Leonor)- najsilniejsza katecholoamina

-działa inotropowo dodatnio poprzez pobudzenie receptorów B1-adrenericznych

-powoduje wzrost obwodowego oporu naczyniowego (stymulacja receptorów a- adrenergicznych)

-powoduje skurcz naczyń i zwiększenie obciążenia następczego serca

-adrenalina (0,1% roztworu)

-agonista receptora a,B1, B2

-u chorych reanimowanych wykorzystuje się działanie na receptory A powodujące obkurczanie naczyń krwionośnych

-zastosowanie we wstrząsie tylko w przypadku odporności na działanie dobutaminy , dopaminy, noradrenaliny (wyj wstrząs anafilaktyczny)

Działanie niepożądane: arytmie, zaburzenia perfuzji krążenia trzewnego

-inhibitory fosfodiasterazy III (milrynon, amrynon)

-we wstrząsie kardiogennym, szczególnie po zabiegach kardiochirurgicznych

-zwiększają siłę skurczu mięśnia sercowego niezależne od receptorów B1- adrenegicznych

-rozszerzają naczynia krwionośne

Działania niepożądane: małopłytkowość, krwotoki

ANTYBIOTYKI

Wiadomości wstępne:

1. Związki biogenne o właściwościach hamowania w małych stężeniach rozwoju drobnoustrojów

2. Działanie bakteriostatyczne- hamowanie zdolności podziału komórki bakteryjnej bez upośledzenia innych jej czynności

3. Spektrum antybiotyczne- zakres działania przeciwko określonym drobnoustrojom w stężeniu stosunkowo nieszkodliwym dla komórek organizmu gospodarza

Mechanizm działania

-hamują procesy przemiany materii i upośledzają przyswajanie niektórych substancji niezbędnych dla życia i rozmnażania się drobnoustrojów

Antybiotykoodporność

-właściwości drobnoustrojów objawiająca się brakiem wrażliwości drobnoustrojów na cytobójcze lub cytotoksyczne działanie antybiotyków. Wyróżnia się:

1. odporność naturalna

2. Odporność nabyta

Podział ze względu na typ dzialania:

1. Bakteriobójcze

-antybiotyki B-Laktamowe (Penicylina, Hiconcil, Zinnat)

-aminogliokozydy (Gentamycyna)

2. Bakteriostatyczne

-makrolidy (Klacid, Erytromycyna)

-tetracykliny (Doxycylina)

Zakres działania przeciwbakteryjnego:

1. Wąskie spectrum działania:

-działające wyłącznie na bakterie gram-dodatnie: Penicylina, Makrolity

-działające głównie na bakterie gram-ujemne: Aminoglikozydy

-działanie na prądki

-działanie na pierwotniaki

-działanie na grzyby

2. Szerokie spectrum działania:

Działające na dużą liczbę różnych drobnoustrojów:

-Tetracykliny

-Złożone penicyliny (Augmentin, Amoksiklav)

-Kotrimoksazol (Biseptol)

-Cefalosporyny II i III generacji (Zinnat, Fortum)

Losy w organizmie:

-działanie antybiotyków zależy od stężenia w ognisku zakażenia (MIC minimalne stężenie hamujące) oraz od stężenia we krwi uwarunkowanego dawką antybiotyku, stopniem wchłaniania z miejsca podania, metabolizmu i wydalania leków

Wchłanianie antybiotyków:

1. Nie wchłaniające się z przewodu pokarmowego

-aminoglikozydy

-karbapenemy

2. Słabo wchłaniające się:

-ampicylina

-likomycyna

3. Średnio wchłaniające się:

-amoksycylina

4. Dobrze wchłaniające się:

-tetracyklina

-doksycyklina

Przenikanie do tkanek i płynów ustrojowych:

-cecha o dużym znaczeniu praktycznym

-czynniki odgrywające rolę: lipofinalność, stopień wiązania z białkami krwi, pH tkanek i krwi, wydalanie

1. Główna droga- nerki z moczem

2. Nieliczne w większym stopniu z żółcią

Działania niepożądane:

-leki o wybiórczej toksyczności- większe w stosunku do komórek drobnoustrojów niż komórek organizmu wyższego

-duży współczynnik terapeutyczny

-grupy działań niepożądanych:

-bezpośrednie działanie toksyczne

-reakcje uczuleniowe

-dysbakteriozy

Bezpośrednie działanie toksyczne:

-hepatotoksyczne (uszkadzające wątrobę)- Makrolity, tetracykliny

-ototoksyczne (uszkadzające słuch) aminoglikozydy

-nefrotoksyczne (uszkadzające nerki) csfalosporyny I gen.

-uszkadzające związki zębów- tetracykliny (małe dzieci i płody)

Reakcje uczuleniowe:

-wysypki

-zmiany we krwi (leukopenie- spadek poziomu białych ciałek we krwi)

-wstrząs penicylinowy

-uszkodzenie szpiku

DYSBAKTERIOZY:

-efekt działania antybiotyków o szerokim spectrum

-zmiany patologiczne błon śluzowych objawiające się m.in. zapaleniem gardła, języka, żołądka, jelit (biegunki, nudności, wymioty), nadkażeniem drobnoustrojami niewrażliwymi na stosowany antybiotyk (zbyt długi okes podawania leków)

Kojarzenie antybiotyków:

-równoczesne stosowanie 2 lub więcej antybiotyków

-należy uwzględnić działanie synergistyczne oraz zmniejszenie niebezpieczeństwa wytworzenie odporności

-dopuszczalne kojarzenie antybiotyków bakteriobójczych z bakteriobójczymi lub bakteriostatycznych z bakteriostatycznymi

Interakcje:

-antybiotyki wykazują działanie neurotropowe- możliwość wzmagania działania leków wpływających na układ nerwowo-mięśniowy

-wpływają na układ krążenia (spadek RR, zapaść) przy równoczesnym stosowaniu leków narkotycznych oraz leków p/bólowych

-zaburzenia funkcji obwodowego układu nerwowego (parestezje, pobudzenie psychoruchowe) przy różnoczasowym stosowaniu np. Streptomycyny i Zyrtecu

-nasilenie działania kardiotoksycznego leków p/padaczkowych przy różnoczasowym stosowaniu chloramfenikolu

-itp…

Wskazania do antybiotykoterapii:

1. Bakteriologiczna identyfikacja chorobotwórczego drobnoustroju

2. Kliniczne rozpoznanie (prawdopodobne) patogennego wrażliwego drobnoustroju

3. Ciężki stan kliniczny chorego zakażonego

4. Zagrożenie chorego zakażeniem

Przeciwwskazania:

1. Zakażenie drobnoustrojami niewrażliwymi- bez zagrożenia życia

2. Brak rozpoznania bakteriologicznego

3. Wymagana dawka antybiotyku jest większa niż dawka toksyczna

4. Nietolerancja antybiotyku

PENICYLINY

Mechanizm działania:

-działanie uszkadzające na ścianę komórki bakteryjnej

-działają na bakterie gram-dodatnie oraz na niektóre gram-ujemne, nieliczne beztlenowce

Losy w organizmie:

-stopień wchłaniania z jelit zróżnicowany wahający się od 5-90%

-szybka wchłanialność po podaniu domięśniowym

-szybkie wydalanie przez nerki wraz z moczem

-okres półtrwania 46-60min

-różny stopień wiązania z białkami krwi- od 20% (ampicylina) do 90% (oxacylina)

Wstrząs anafilaktyczny po penicylinie

1. Adrenalina 0,5-1mg podskórnie lub domięśniowo

2. Hydrokortyzon 100-200mg dożylnie, następnie w powolnym wylewie kroplowym

3. Glukonian wapnia (bardzo ostrożnie) 10ml 10% roztworu

Zastosowanie:

-zakażenia paciorkowcowe (płonica, angina, zapalenie ucha środkowego, zapalenie wsierdzia, ropnie, ropowice)

-zakażenia gronkowcowe- stosować jedynie penicyliny penicylinooporowe

-błonica

-zapalenie pneumokokowe płuc, meningokokowe opon mózgowo-rdzeniowych

-zapalenie dróg żółciowych

-kiła, tężec

Preparaty: Penicylina krystaliczna, Syntarpen, Ampicylina, Pipril, Hiconcil

Preparaty złożone: Augmentin

CEFALOSPORYNY

Losy w organizmie

-większość nie wchłania się z przewodu pokarmowego lub wchłania się niedostatecznie

Mechanizm działania:

-hamowanie syntezy ścian komórki bakteryjnej

zakres działania p/bakteryjnego

-cefalosporyny II i II gen cechuje szeroki zakres działania- działają na drobnoustroje gram-dodatnie i ujemne, tlenowce i beztlenowce

-ceflosporyny I gen działają głównie na drobnoustroje gram-dodatnie

penetracja do tkanek (zależnie od generacji)

-dobrze przenikają do większości tkanek i płynów tkankowych (II i IIIgen)

droga wydalania: głównie przez neki z moczem

krótki okres półtrwania (ok. 1 godz) wymagający ich częstego podawania

działanie niepożądane:

-reakcje uczuleniowe (wysypki skórne, gorączka) rzadko wstrząs (reakcja krzyżowa z penicylami)

-miejscowe działanie drażniące po podaniu dożylnym możliwość zakrzepowego zapalenia żył

-podawane doustnie mogą wywołać zaburzenia czynności układu pokarmowego (nudności, wymioty)

-zaburzenia czynności wątroby

-upośledzenie czynności krwiotwórczej szpiku

Interakcje

-działają synergistyczne p/bakteryjne w stosunku do aminoglikozydów

zastosowanie

-profilaktyka zakażeń pooperacyjnych

-zakażenia wywołane przez Eschericha coli

-posocznice

-zakażenia brzuszne, chirurgiczne

Preparaty: I gen: Sefril, Keflex, Duracef

II gen: Ceclor, Zinnat, Zinnacef

III gen: Biotum, Fortum

AMINOGLIKOZYDY

wytwarzanie

-większość wytwarzanie przez promieniowce

losy w organizmie

-nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-łatwo przenikają do mleka, słabo do płynu mózgowo-rdzeniowego

-nie ulega biotransformacji

-wydalają się w postaci niezmienionej głównie z moczem oraz żółcią (ok. 30%)

mechanizm działania:

-działają bakteriobójczo w wyniku zaburzeń informacji genetycznej m-RNA

-działają głównie na drobnoustroje gram-ujemne

działania niepożądane

-ototoksycznie (zaburzenia równowagi i głuchota)

-nefrotoksyczne (zależnie od typu antybiotyku i od dawki)

-kuraropodobne (nie należy kojarzyć z lekami znieczulenia ogólnego)

-działanie hepatotoksyczne

-działanie neurotoksyczne (bóle głowy, parestezje, drżenia)

zastosowanie

Leczenie zarezerwowane do ciężkich zakażeń

-gruźlica- Streptomycyna

-ciężkie zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

-zapalenie wsierdzia

-zakażenie dróg moczowych

-bakteryjne zakażenie przewodu pokarmowego

Preparaty: Streptomycyna, Gentamycyna, Amikacyna

TETRACYKLINY

wytwarzanie

-antybiotyki wytwarzane przez promieniowce, obecnie używane pochodne półsyntetyczne

-słabo rozpuszczają się w wodzie

losy w organizmie

-wchłaniają się miernie z przewodu pokarmowego

-mleko i produkty mleczne upośledzają wchłanianie

-wiążą się z białkami krwi w 20-60%

-łatwo przenikają do większości tkanek

-odkładają się w kościach, zębach, skórze, wątrobie, tkankach zmienionych zapalnie oraz tkankach nowotworowych

-długi okres półtrwania 8-18 godzin

mechanizm działania

-działają bakteriostatycznie w większych stężeniach również bakteriobójczo

-zmieniają przepuszczalność błony cytoplazmatycznej

-uszkadzają rybosomy w komórce

zakres działania

-działają na większość bakterii gram-dodatnich i ujemnych, tlenowce i beztlenowce, krętki, pierwotniaki

działanie niepożądane

-działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego

-hepatotoksycznie

-nefrotoksycznie

-ototoksycznie

-zaburzenia krzepliwości krwi

-dysbakteriozy

-odkładają się w kościach, zębinie, szkodliwie powodując brązowe zabarwienie (skłonność do próchnicy)

zastosowanie

-choroby weneryczne

-krztusiec

-zapalenie płuc

-błonica, tężec

-promienica

-toksmoplazmoza

-czerwonka pierwotrniakowa

Preparaty: Doxycyklina, Vibramycyklina

MAKROLIDY

budowa chemiczna

-sine zasady tworzące z kwasami źle rozpuszczalne w wodzie kwaso- i zasadoniestabilne sole

mechanizm działania

-hamują biosyntezę białek

-działają bakteriostatycznie, w większych stężeniach bakteriobójczo

zakres działania

-działają na bakterie gram-dodatnie i tylko niektóre gram-ujemne

-działanie p/pełzakowe i p/tasiemcowe

losy w organizmie

-łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego

-łączą się z białkami w 70-75%

-trudno przenikają do tkanek (CUN)

-metabolizowane głównie przez demetylację w wątrobie

-wydalane z żółcią

działanie niepożądane

-mało toksyczne

-dolegliwości żołądkowo-jelitowe

-niekiedy uszkodzenie wątroby

-reakcja uczuleniowa

zastosowanie:

-zakażenie gronkowcami, paciorkowcami

-atopowe zapalenie płuc

-zakażenia drobnoustrojami gram-dodatnimi i ujemnymi górnych i dolnych dróg oddechowych

-zakażenia dróg żółciowych

-czerwonka pełzakowa

Preparaty: Erytromycyna, Klacid, Rulid, Sumamed, Davercin

LINKOZAMIDY

budowa chemiczna, wytwarzanie

-leki o budowie aminokwasu

-mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka bakteryjnego

-działają bakteriostatycznie, w większych stężeniach bakteriobójczo

-działają glównie na drobnoustroje gram-dodatnie i ujemne, szczególnie na paciorkowce, gronkowce, maczugowce błonicy, beztlenowce

losy w organizmie

-wchłanianie zależnie od leku: klindamycyna wchłania się dobrze, linkozamina słabo

-wiążą się z białkami w 90%

-ulegają biotransformacji w wątrobie głównie z moczem

-biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 3 godz

zastosowanie

-zakażenia beztlenowcami

1.Zakażenia brzuszne i ginekologiczne

2. Profilaktyka zakażeń pooperacyjnych

3.Zakażenia układu oddechowego i tkanek miękkich beztlenowcami

działania niepożądane:

-dobra tolerancja, mała toksyczność

-miejscowe działanie drażniące- zakrzepowe zapalenie żył po podaniu dożylnym

-nieznaczne działanie kyraropodobnie

Preparaty: Dalacin C, Lincocin

HISTAMINA I LEKI PRZECIWHISTAMINOWE

1.Histamina i jej rola w organizmie

-magazynowana w mastocytach

-uwalniana wskutek uszkodzenia komórek przez toksyny bakteryjne, zimno, niektóre leki: morfina, związki cieniujące, alergeny

działanie histaminy:

-skurcz mięśniówki gładkiej oskrzeli lub jelit

-rozkurcz naczyń krwionośnych, obrzęk, spadek ciśnienia

2. Leki przeciwhistaminowe

-kompetytywni antagoniści receptorów H1

-hamują skurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli

-zmniejszają rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększoną przepuszczalność

-hamowanie sekrecji oskrzeli, łzawienie oraz nadmierną wydzielinę z nosa

zastosowanie

-alergiczne stany zapalne błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek, pokrzywka, obrzęk, swąd

-choroba lokomocyjna i zawroty głowy

-choroba Parkinsona

-nieskuteczne w astmie oskrzelowej i znikome we wstrząsie anafilaktycznym

-leki uspokajające i nasenne

działania niepożądane

-wpływ depresyjny na OUN

-suchość w ustach

-nudności, wymioty, zaparcia, biegunki

Podział:

1. tzw. stara generacja (I gen)

-działają silnie sedatywnie, p/wymiotnie, p/cholinergicznie

-działają przeciwserotoninowo, p/kaszlowo, w stanach pobudzeniowych w premedytacji

zastosowanie

-w chorobie lokomocyjnej

-w zaburzeniach krążenia mózgowego, miażdżycy

-w chorobie Parkinsona

Preparaty: Aviomarin, Clemastinum, Diphergan, Hismanal

2. tzw. Nowa generacja (II gen)

-pozbawione działanie na układ narwowy- nie działają sedatywnie

- nie działają przeciwcholinericznie

-nie działają przeciwserotoninowo

-leki o długim okresie półtrwania

zastosowanie

-pokrzywki alergiczne

-alergiczny nieżyt nosa i spojówek

-pomocniczo w astmie oskrzelowej

Preparaty: Zyrtec, Allertec, Claritine

WITAMINY

witamina A

Występowanie:

-tran, jaja, mleko, masło, marchew

Rola w ogranizmie:

-zwana „witaminą wzrostową” lub witaminą ochronną naskórka

-udział w procesie widzenia (synteza rodopsyny)

-pobudza wzrost młodych organizmów

-udział w biosyntezie hormonów kory nadnerczy

Farmakokinetyka

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-magazynowana w wątrobie

Hipo i kiper witaminozy

-ślepota zmierzchowa

-nadmierne łuszczenie naskórka

-utrudnienie gojenie ran

-stany zapalne oskrzeli, tworzenie się kamieni w drogach żółciowych i moczowych

-zmniejszenie odporności

-hiperwitaminoza objawia się żółtawo-czerwonawym zabarwieniem skóry, utratą włosów, swąd skóry, zwiększona pobudliwość nerwowa, utrata łaknienia

Zastosowanie:

-w dermatologii: trądzik, wypryski, łuszczyca

-leczenie hipoawitaminoz , przewlekłe nieżyty dróg oddechowych, wspomagająco przy nadczynności tarczycy

witamina D

Występowanie

-tran, jaja, masło, w warunkach fizjologicznych aktywna postać powstaje w skórze pod wpływem promieni słonecznych

Rola w organizmie

-niezbędna do prawidłowej przemiany wapniowo-fosforanowej organizmu

Hiperwitaminoza

-wyniki przedawkowania w objawia się hiperkalcemią

-bóle głowy, zmęczenie, wymioty, biegunki, polidypsja, poliuria

Farmakokinetyka

-wchłanianie zależy od obecności kwaów żółciowych

-magazynowana w wątrobie

-wit D i jej metabolity są wydalane przez wątrobę z żółcią

Zastosowanie

-zapobieganie i leczenie krzywicy

-niedoczynność przytarczyc

Preparaty: Wit. D3, Calcirriol, Alfadiol

witamina E

Występowanie

-kiełkujące ziarna (pszenica, kukurydza), tran

Rola w organizmie

-witamina płodności- niedobór prowadzi do poronień

-niedobór powoduje zaniki mięśniowe, nadkrzepliwość krwi

-koenzymy

Farmakokinetyka

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i rozprowadzana do wszystkich tkanek

Zastosowanie

-niewielkie zastosowanie lecznicze ze względu na brak ścisłej korelacji między o objawami jej niedoboru a wynikami postępowania terapeutycznego

-miażdżyca, poronienia, zakrzepica

witamina K

Występowanie

-zielone części roślin

Rola w organizmie

-niezbędna do wytworzenia przez wątrobę protrombin oraz innych czynników warunkujących prawidłowe krzepnięcie krwi

Hiper i Hipowitaminoza

-hipoawitaminoza- cechy skazy krwotocznej

-krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienia z nosa, krwiomocz

-hiperwitaminoza- nadkrzepliwość krwi, hemoliza, uszkodzenie nerek, wątroby, powiększenie śledziony

Farmakokinetyka

-wchłania się z przewodu pokarmowego wyłącznie w obecności kwasów żółciowych

witamina F

Występowanie

-oleje roślinne, tłuszcze zwierzęce

Rola w organizmie

-niedobór powoduje wypryski skórne

Zastosowanie

-w dermatologii: łojotok, egzemy, łuszczyca, owrzodzenia skóry, czyraki

-leczenie miażdżycy (obniża poziom cholesterolu)

Preparaty: Linomag

witamina B1 (Tiamina)

Występowanie

-drożdże, otręby, mleko

Rola w organizmie

-aktywna postać odgrywa istotną rolę w metabolizmie węglowodanów

Hipowitaminoza

-objawy choroby BERI-BERI, objawy zapalenia nerwów obwodowych, objawy ośrodkowe: zaburzenia pamięci, drażliwość, zaburzenia funkcji układu krążenia: duszność, obrzęki, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, ze strony przewodu pokarmowego: brak łaknienia zaburzenia trawienia, zanik gruczołów dokrewnych, u dzieci brak przyrostu masy ciała, zmniejszone napięcie kończyn

Farmakokinetyka

-podawana pozajelitowo wchłania się szybko i całkowicie w przeciwieństwie do podawanej doustnie

Zastosowanie

-zapalenia nerwów obwodowych, niedowłady mięśni szkieletowych, niewydolność krążenia, cukrzyca, wspomagająco w rzucawce porodowej, w chorobie wieńcowej w zawale serca

Preparaty: Wit. B1, Cocarboxylasum

Witamina B2 (ryboflawina)

Występowanie

-drożdże, mało, mleko, białko jaja

Hipowitaminoza

-zapalenie błony śluzowej jamy ustnej , zapalenie języka, zajady, zapalenia skóry, łzawienie, obrzęk, przekrwienie rogówki, stany zapalne błony śluzowej przewodu pokarmowego, biegunki, niedokrwistość, zahamowanie rozwoju umysłowego

Farmakokinetyka

-łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego oraz po podaniu pozajelitowym

Zastosowanie

-zaćma, zapalenie błon śluzowych, niedokrwistość

Preparaty: Vit B2

Witamina B6 (Pirydoksyna)

Występowanie

-zielone części roślin, ziemniaki, wątroba

Hipowitaminoza

-zmiany skórne i błon śluzowych: zaczerwienienie skóry twarzy, rąk i stóp, zapalenie błon śluzowych jamy ustnej i nosowej, zaburzenia trawienia, wypadanie włosów

-zmiany OUN: bezsenność, osłabienie, drgawki

-zaburzenia funkcji szpiku: niedokrwistość i leukopenia

Farmakokinetyka

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

Zastosowanie

-w dermakologii (zapalenie łojotokowe skóry, zapalenie błon śluzowych), wspomagająco w niedokrwistości

Witamina B12 (Kobalamina)

Występowanie

-wątroba, grzyby, drożdże

Rola w organizmie

-udział w biosyntezie kwasów nukleinowych, niezbędna do prawidłowego przebiegu erytropoazy

-niedobór- niedokrwistość

Wchłanianie

-uzależnione od obecności czynnika Castr'a

Zastosowanie

-w hematologii- leczenie niedokrwistości

-w neurologii- półpasiec, zapalenie korzeni nerwowych, nerwobóle

-w gastrologii- zapalenie błony śluzowej

-leczenie wspomagające miażdżycy, impotencja, lek przeciwhistaminowy

Preparaty: Wit. B12

Witamina C

Występowanie

-zielone części roślin, dzika róża, czarna porzeczka, zielona papryka

Rola w organizmie

-synteza hormonów kory nadnerczy i insuliny, synteza hemoglobiny, przeciwciał odpornościowych

Hipowitaminoza

-szkorbut, dystrofia tkanki łącznej- poroza kości, skaza krwotoczna, niedokrwistość, spadek odporności, próchnica zębów

-przyczyny: odżywianie konserwami, utrudnione wchłanianie, nadmierne zużycie (choroby zakaźne, ciąża, zatrucie, nadczynność tarczycy, długotrwały wysiłek)

Farmakokinetyka

-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

-wydalane przez nerki wraz z moczem

Zastosowanie:

-profilaktyka i leczenie gnilca, choroby zakaźne, niedokrwistość, próchnica, choroby alergiczne, przebarwienia skóry różnego pochodzenia

Witamina P (Rutyna)

Występowanie

-owoce i zielone części roślin

Rola w organizmie

-unieczynnia oksydazę kwasu askorbinowego

uszczelnia naczynia włosowate, zmniejsza przepuszczalność, rozkurcza mięśnie gładkie naczyń, wzmaga diurezę

Zastosowanie

-stany zwiększonej przepuszczalności naczyń (skaza krwotoczna nazyniopochodna, katar sienny, wybroczyny skórne, pokrzywka)

-wspomagająco w chorobie nadciśnieniowej i miażdżycy

Preparat: Rutina

Kwas foliowy

Występowanie

-zielone części roślin, drożdże, wątroba, śledziona

Rola w organizmie

-biosynteza kwasów nukleinowych

-niedobór powoduje zaburzenia szpiku (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość)

-zaburzenia żołądkow-jelitowe (nudności, wymioty) u osób młodych zahamowanie wzrostu

-nie wywołuje zaburzeń neurologicznych

-poronienia

Farmakokinetyka

-dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego

Zastosowanie

-leczenie niedokrwistości, wysypki skórne, zaburzenia jelitowe

LEKI STSOWANE W OBRZĘKU MÓZGU

Obrzęk mózgu- wzrost ciśnienia śródczaszkowego prowadzący do trwałych uszkodzeń mózgu, śpiączki mózgowej lub zgonu

pierwotny

-efekt NZK, urazów mózgu, krwotoku mózgowego, procesu rozrostowego CUN, zapalenia opon mózgowych i mózgu, po zabiegach neurochirurgicznych, zatruciach

wtórny

-konsekwencja śpiączki wątrobowej, cukrzycowej, zaburzeń wodno-elektrolitowych (hiponatremia), chorób ogólnoustrojowych (niewydolność nerek, nadciśnienie tętnicze, zespół płucno-sercowy)

Ogólne zasady leczenia obrzęku mózgu:

1. Utrzymanie normotensji i normowolemii

2. Utrzymanie fizjologicznego pH

3. Monitorowanie ciśnienia śródczaszkowego

4. Zapobieganie drgawkom

5. Zapobieganie hipertermii

Utrzymanie normotensji i normowolemii

1. Utrzymanie średniego ciśnienia tętniczego ok. 100mm Hg

2. Stosowanie we wstrzyknięciach lub wlewach dożylnych (w zależności od potrzeb) leków kurczących lub rozkurczających naczynia

3. Przetaczanie osocza oraz roztworów soli celem utrzymania prawidłowej objętości krwi

Utrzymanie pH:

-średnia wartość 7,35-7,45 dzięki należytej wentylacji oraz stosowanie węglowodanu sodu

Farmakokinetyka

Mannitol

-zwiększa osmolarność moczu kanalikowego przeciwdziałając zwrotnemu wchłanianiu wody do naczyń krwionośnych

-zwiększa ciśnienie osmotyczne krwi powodując przenikanie wody z mózgowia do naczyń krwionośnych, nie zaburzając przepływu krwi przez naczynia mózgowe

-wydalany wyłącznie przez nerki

Preparat 20% mannitol

Furosemid

Deksametazon

-lek z wyboru w obniżeniu ciśnienia śródczaszkowego wywołanego różnymi przyczynami

-szczególnie skuteczny we wtórnym obrzęku mózgu i zapobieganiu obrzękowi

Preparat: Dexaven

46

---