Farmakologia wykład016

Związki łączące się z receptorem, czyli mające powinowactwo nazywamy ligandami.

Ligano wiążąc się z receptorem może spowodować pobudzenie lub blokadę receptora.

Blokada następuje wówczas, gdy ligano przyłączy się do receptora, nie zmienia jego konformacji, ale uniemożliwia połączenia się endogennego przekaźnika z receptorem i jego pobudzenie.

Ligandy pobudzające receptory nazywamy agonistami, a blokujące receptory antagonistami.

Agonista blokując dostęp substancji aktywizujących, Endo- bądź egzogennych, do receptora, wywołuje określone działanie farmakologiczne.

Antagonista - jest lek, który ma powinowactwo do receptora, ale nie aktywności wewnętrznej. Może osłabić działanie agonisty.

Agonista - posiada zdolność do aktywacji receptora, czyli ma powinowactwo i aktywność wewnętrzna.

Ze względu na budowę oraz biochemiczny mechanizm działania, receptory dzielimy na 2 grupy:

I    - receptory metabotropowe

II    - receptory jonotropowe

Pobudzanie receptorów metabotropowych prowadzi do zwiększania lub zmniejszania syntezy wtórnego przekaźnika w komórce.

Tego typu receptorami są m. in. receptory a- i J3-adrenergiczne oraz cholinergiczny receptor muskarynowy.

Receptory metabotropowe związane są z wewnątrzbłonową jednostką regulacyjną czyli tzw. białkiem G, które pośredniczy w aktywacji enzymów błonowych, fosfolipazy C lub cyklazy arenowej. Te enzymy z kolei biorą udział w syntezie wtórnych przekaźników w komórce. Rolę wtórnych przekaźników

16