leki
3

ASSAY

F. X = H₂: 4-{l-methylpiperidin-4-ylidene)4,10 benzo[4,5]cyclohepta[l,2-ó]thiophen-9-one,

G. X » O: 4-{l-methylpiperidin-4-ylidene)4//-benzo[4,5]cyclohepta(l,2-ó]thiophen-9,10-d

Dissolve 0.350 g in a mixture of 30 ml of anhydrous acetic acid R and 30 ml of acetic anhydride R. Titrate with 0.1 M perchloric acid, determining the end-point potentiometrically (2.2.20).

1 ml of 0.1 M perchloric acid is equivalent to 42.55 mg of C^NOsS.

IMPURITIES

A. 4-{4//-benzo[4,5]cydohepta[l,2-ó]thiophen4-ylidene)-l-methylpiperidine,

and enantiomer

B. (4/?5>10-methoxy-4-(l-methylpiperidin^ylH/AbenzoK 5]cyclohepta[l,2-ó]thiophen4-ol,

Działanie i zastosowanie.

Jest niekonkurencyjnym antagonistą receptora histami-nowego H! i równocześnie hamuje uwalnianie histaminy i innych mediatorów reakcji alergicznych z komórek tucznych i zasadochłonnych.

Stosowany jest w zapobieganiu napadom astmy oskrzelowej, w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i spojówek oraz w alergicznym zapaleniu skóry.

C. (4/?5)-4-hydroxy-4-<l-methylpiperidln4-yl>4»9-dihydro-10//-tenzo[4,5]cydohepta[l,2-ó]thiophen-l(k>ne,

and enantiomer

D. 4-i(aAtoSH-metJiylpiperidin4-ylideneH.9-dihydro-10//-

benzo[4,5]ęyclohepta[ l,2-ó]thiophen-10one A^zoxdde (ketotifen N<mde),

E. 10-{ l-methyIpiperidin-4-y Udenej-ó, 10-dihy dro-4//-benzo[5,6]cyclohepta[ 1,2-6] thiopherv4~one,