Leki i metabolity mogą być wydalane z ustroju:
1. Przez nerki z moczem
2. Żółcią przez wątrobę
3. Śliną
4. Potem
5. Mlekiem matki
6. Wydychanym powietrzem
Najważniejsze są nerki. Przy upośledzonej czynności nerek może dochodzić do znacznego wzrostu stężenia leku we krwi, stąd konieczna modyfikacja dawkowania.
Drugim ważnym narządem odpowiedzialnym za eliminację leków jest wątroba. Leki wydalane z żółcią są w postaci niezmienionej lub w formie metabolitów.
Wydalanie przez płuca oraz poprzez gruczoły wydalania zewnętrznego ma mniejszą rolę w procesie eliminacji. Wydzielanie ze śliną może prowadzić do działań niepożądanych (np. przerost dziąseł po ferytoinie czy przebarwienie po antybiotykach).
Leki stosowane u matek karmiących mogą być wydalane z mlekiem, stąd mogą w mniejszy lub większy sposób wpływać na ustrój noworodka.
Stała eliminacji K - oznacza szybkość znikania leku z ustroju.
Objętość dystrybucji Vd - stosunek ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi Vd=A/C
9