Wyznaczono parametry farmakokinetyczne:
• AUC - pole powierzchni pod krzywą zmian stężenia w czasie [hng/ml],
• AUMC - pole powierzchni pod pierwszym momentem krzywej [h2ng/ml],
• MRT - średni czas przebywania leku w ustroju [h],
• Kei - stała szybkości dla fazy eliminacji [Ir1],
• to,5- biologiczny okres półtrwania [h],
• MAT - średni czas absorpcji [h],
• kabs - stała szybkości dla fazy absorpcji [h1],
• to,5(abs) - okres półtrwania absorpcji [h],
• Vd - objętość dystrybucji [l/kg] oraz względna objętość dystrybucji Vd/kg m.c. [l/kg-h],
• Cl - klirens [1/h] oraz klirens w przeliczeniu na kg m.c. Cl/kg [h*1kg],
• F - bezwzględna dostępność biologiczna,
• Fr - względna dostępność biologiczna.
Bezwzględna dostępność biologiczną:
F = AUC bad/AUC i.v.
F = (AUCpo * Djv ) / (AUC,, *Dpo )
• AUC bad - AUC badanego leku podanego pozanaczyniowo,
• AUC i.v. - AUC tego leku po podaniu dożylnym.
• Stosunek ten wyrażony w procentach określa się stopniem dostępności biologicznej (bxtent of Bioavailability).
• Względna dostępność biologiczna (Fr) określa się stosunkiem:
Fr = AUC bad/AUC stand
Średni czas absorpcji |
Wzory | |
• Oszacowanie wartości średniego czasu przebywania leku w oraanizmie (MRT) Dozwala na wyznaczenie średniego czasu absorpcii (MAT) badanej substancji leczniczej zastosowanej w modelowych postaciach leku. |
• AUCreszt" C|ast / kel | |
• Obliczenie MAT dokonuje się z różnicy MRT wyznaczonego dla drogi pozanaczyniowej (MRTn.i.) i dożylnej (MRTi.y.): |
• AUCtot = AUC 0-, +AUCreszt | |
MAT = MRT n.i. - MRT i.v. |
• F = (AUCp o * Di v ) / (AUCi v * Dp o ) | |
• Jeżeli absorpcję można opisać jako proces pierwszego rzędu, to: MAT = 1 / k abs |
AUMC res2t = (t|as( x C|ast) / kel + C)ast/ kel2 | |
• W tvch warunkach okres półtrwania fazy absorpcii wynosi: |
• AUMC tot = AUMC0_t + AUMC res* | |
T 0,5(abs) = 0,693 x MAT |
Wzory |
Królik | |
• MRT = AUMC tot/AUC tot • T05 = 0,693 x MRT |
• Podanie dożylne | |
• MAT = MRT po - MRT iv • kabs= 1 /MAT • To s (abs) = 0,693 x MAT • Cl i.v.= D/AUCtot • Cl p.o. = (D/AUCtot) x F |
• Podanie o.o. - oeletki kapsułkowane | |
• Podanie d.o. - oeletki tabletkowane |