CCF20080601006

Tabela 16-2 Niektóre substancje naśladują naturalnie występujące cząsteczki sygnałowe			..............■'^1""^IIITI"^oini,-^lnWMI,"‘"^111 ' %
NAŚLADOWCA	CZĄSTECZKA SYGNAŁOWA	DZIAŁANIE NAŚLADOWCY	SKUTEK (wybrane przykłady)
Valium i barbiturany	kwas y-aminomasłowy (GABA)	stymuluje receptory jonotropowe aktywowane przez GABA	osłabienie niepokoju; uspokojenie
Nikotyna	acetylocholina	stymuluje receptory jonotropowe aktywowane przez acetylocholinę	skurcz naczyń krwionośnych; wzrost ciśnienia krwi
Morfina i heroina	endorfiny i enkefaliny	stymuluje opioidowe receptory metabotropowe	analgezja (zniesienie czucia bólu); euforia
Kurara	acetylocholina	blokuje receptory jonotropowe aktywowane przez acetylocholinę	blokada synaps nerwowo-mięśniowych prowadząca do paraliżu
Strychnina	glicyna	blokuje receptory jonotropowe aktywowane przez glicynę	blokada synaps hamujących w rdzeniu kręgowym prowadząca do napadów drgawek i skurczów mięśni
			.................................)

Pytanie 16-4

Mechanizmy sygnalizacyjne wykorzystywane przez receptor hormonów steroidowych i przez receptor jonotropowy są sto-proste, ponieważ mają części składowych. Czy mogą one prowadzić do amplifika-cji początkowego sygnału, a jeśli tak, to w jaki sposób?

sunkowo

niewiele

acetylocholina działa na komórki mięśnia szkieletowego poprzez receptor jonotropowy, a na komórki mięśnia sercowego poprzez receptor metabo-tropowy (patrz rys. 16-5A i C). Te dwa typy receptorów generują różne sygnały wewnątrzkomórkowe, co sprawia, że reakcja dwu typów komórek mięśniowych na acetylocholinę jest różna. To z kolei prowadzi do zwiększenia siły skurczu w mięśniu szkieletowym i zmniejszenia częstotliwości skurczu w przypadku serca.

Wiele różnych receptorów na powierzchni komórki, które zapewniają przebieg sygnalizacji w obrębie organizmu, jest również celem dla licznych substancji pochodzenia zewnętrznego, od heroiny i nikotyny, aż do leków uspokajających i przyprawy chili, które zakłócają naszą fizjologię i odczucia. Substancje te albo naśladują naturalne cząsteczki sygnałowe i przez to zajmują w receptorze ich miejsce wiązania, albo wiążą się z receptorem w jakimś innym miejscu blokując lub zwiększając prawidłową aktywność receptora. W ten sposób działa wiele leków i trucizn (tab. 16-2), a znaczna część przemysłu farmaceutycznego ukierunkowana jest na badanie substancji, które wywierałyby ściśle określone efekty właśnie przez wiązanie się z określonym typem receptora na powierzchni komórki.

Receptory jonotropowe zamieniają sygnały chemiczne w elektryczne

Receptory jonotropowe (receptory będące kanałami jonowymi), znane również jako kanały jonowe bramkowane przez cząsteczki sygnałowe, działają w sposób najprostszy i najbardziej bezpośredni. Receptory te służą szybkiemu przemieszczeniu sygnałów w synapsach systemu nerwowego: przekształcają one sygnał chemiczny (dostarczany do zewnętrznej powierzchni komórki docelowej w formie porcji neuroprzekaźnika) bezpośrednio w sygnał elektryczny, w postaci zmiany transbłonowego potencjału błony komórkowej ko-

Tfctcjfrar tego Typu zmieri

\b5ł, yz. oV\N\(bta    i a * '    - -