morfina001

Zależnie od miejsca działania leki znoszące ból dzielimy na 2 grup)

1)    leki działające ośrodkowo - analgetica (leki przeciwbólowe),

2)    leki działające obwodowo - anaesthetica localia (środki znieczulając! miejscowo).

Istota działania narkotycznych leków przeciwbólowych polega żalem na łączeniu się ich ze swoistymi receptorami bólu w ośrodkowym układzie nerwowym.

Działanie przeciwbólowe wywiera wiele środków leczniczych działa jących hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, jak środki znieczulenia ogólnego czy leki nasenne - ich działanie przeciwbólowe nie jest jednał swoiste i wybiórcze, bo jest jedynie objawem towarzyszącym działaniu głównemu (nasennemu, narkotycznemu). W lecznictwie stosuje się leki wywierające działanie przeciwbólowe w dawkach nic powodujących w większym stopniu zaburzeń innych czynności ośrodkowego układu net wowego.

Leki przeciwbólowe działające ośrodkowo należą do 2 grup farmnkn logicznych, różniących się zarówno mechanizmem działania, jak i pod siu wowymi właściwościami farmakologicznymi i w związku z tym, zasluui wanicm leczniczym.

1.    Narkotyczne leki przeciwbólowe (opioidy) - działają silnie przeć i wint Iowo i ogólnie depresyjnie na oun, m.in. wywierają działanie scdaiyw ne, przeciwkaszlowe, depresyjne na ośrodek oddechowy i in. W w lęk szych dawkach działają narkotycznie. Wywołują tolerancję i leko/ah/ ność (narkomanię). Są niebezpieczne zarówno przy stosowaniu jedlin razowym (niebezpieczeństwo przedawkowania), jak i przewlekłym (niebezpieczeństwo narkomanii).

2.    Nienarkotyczne leki przeciwbólowe - są to leki o działaniu przeciw zapalnym i przeciwgośćcowym, działają słabiej przeciwbólowi), uh wywołują jednak tolerancji i uzależnienia (omówione w rozdziale Hl

17.2. Podział narkotycznych leków przeciwbólowych

Narkotycznymi lekami przeciwbólowymi nazywamy analgetyki o wł i * ciwościach narkotycznych, tzn. wywołujące w odpowiednio dużej d.»w * stan zwany snem narkotycznym.

Leki te działają silnie przcciwbólowo, jednak równocześnie, w d i • kach efektywnych analgetycznie, wywierają działanie hamujące na mm poza okolicą czuciową kory mózgu, okolice ośrodkowego układu nr iw wego. Wywołują one m.in. charakterystyczne stany euforyczne (eu(»uł» - błogostan) oraz zaburzenia czynności ośrodków autonomicznych. I Mu/ sze ich podawanie wywołuje tolerancję i lekozależność, stwarzając uh bezpieczeństwo narkomanii. Z tego powodu leki te są stosowane wylą* * nie doraźnie lub w przypadku bólów nic dających się uśmierzyć memu kotycznymi lekami przeciwbólowymi. Niemniej leki te nie tylko zmuh l

szują cierpienia chorych, lecz niekiedy wręcz ratują im życie, np. w przypadku ciężkich urazów, gdy podanie morfiny może zapobiec wstrząsowi pourazowemu.

W zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptor bólu narkotyczne leki wpływające na ten receptor można podzielić na następu-Pice grupy:

I Agoniści - leki, które łącząc się z receptorem opiatowym hamują, podobnie jak endorfiny i enkefaliny wrażenie bólu. Należą do nich m.in. morfina, petydyna, fentanyl, kodeina.

II.    Antagoniści - leki, które hamują działanie agonisty; czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego.

Zalicza się do nich nalokson, naltrekson i lewalorfan.

III.    Częściowi agoniści - jeżeli częściowy agonista wyprze agonistę z połączenia z receptorem opiatowym następuje zmniejszenie działania przeciwbólowego. Częściowym agonistą jest np. buprenorfina.

IV.    Mieszani agoniści-antagoniści - leki działające równocześnie na różne grupy receptorów opiatowych, zdolne zarówno do aktywacji, jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego. Należą do nich m.in. pcnlazocyna, butorfanol, nalbufina, meptazynol.

Narkotyczne leki przeciwbólowe należą do różnych grup chemicznych.

Można wśród nich wyróżnić m.in.:

I Pochodne fenantrenu - morfina, kodeina, etylomorfina, dihydrokodc-ina, oksykodon, leworfanol, nalbufina, butorfanol, buprenorfina.

¹ Pochodne piperydyny - petydyna, hydroksypetydyna, ketobemidon, alfaprodyna, anilerydyna.

i Pochodne heptanonu - metadon, dekstromoramid, dipipanon, fenadokson.

I Pochodne benzomorfanu - pentazocyna. i Inne - fentanyl i jego pochodne (alfentanyl, sufentanyl).

17.3. Pochodne fenantrenu

Morfina jest alkaloidem znajdującym się w opium - stężonym soku Występowa-mliTznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego nie \l\ipaver somniferum). Jako środek leczniczy uśmierzający ból stosowano iipium już w starożytnych Indiach, Grecji i Rzymie. W opium, poza wieli »ma nieczynnymi substancjami balastowymi, znajdują się 2 grupy czynny li farmakologicznie alkaloidów: alkaloidy fenantrenowe (morfina, ko-iIrina i in.) oraz izochinolinowe (papaweryna i in.). Alkaloidy fenantreno-- r są narkotykami, izochinolinowe zaś truciznami protoplazmatycznymi, działającymi miolitycznie i spazmolitycznie. Działanie opium wynika z / i wartość i wyżej wymienionych składników.

371