Zapobieganie jajeczkowaniu poprzez hamowanie wydzielania gonadotropin w mechanizmie oddziaływania zarówno na przysadkę, jak i ośrodki podwzgórzowe. Znajdujący się w takiej tabletce progestagen przede wszystkim tłumi wydzielanie lutropiny (LH), przez co zapobiega jajeczkowaniu, natomiast estrogen hamuje wydzielanie folikulotropiny (FSH) i zapobiega rozwojowi dominującego pęcherzyka. Nawet jeśli zahamowanie wzrostu i dojrzewania pęcherzyka byłoby niedostatecznie silne, składowa progestagenowa zapobiega wyrzutowi LH, który jest konieczny do wystąpienia jajeczkowania
Składowa estrogenowa spełnia dwie funkcje. Po pierwsze - powoduje stabilizację błony śluzowej macicy, dzięki czemu minimalizuje ryzyko nieregularnego złuszczania i wystąpienia niepożądanych krwawień w czasie cyklu. Po drugie działanie estrogenu jest niezbędne do wzmocnienia działania progestagenu, co umożliwia zmniejszenie dawki tego ostatniego w preparatach złożonych. Prawdopodobny mechanizm działania estrogenów opiera się na zwiększaniu stężeń wewnątrzkomórkowych receptorów progestagenowych. Dlatego minimalne stężenie estrogenu jest konieczne do utrzymania skuteczności złożonego preparatu antykoncepcyjnego Ponieważ efekty działania progestagenu przeważają nad działaniem estrogenu, z wyjątkiem przypadków, gdy dawka tego ostatniego jest wielokrotnie zwiększona, zjawiska zachodzące w endometrium, zmiany konsystencji śluzu szyjkowego, a prawdopodobnie także wpływ na czynność jajowodów odzwierciedlają stymulację progestagenową. Składowa progestagenowa złożonych środków antykoncepcyjnych powoduje przemianę doczesnową endometrium i zanik jego gruczołów, w związku z czym zagnieżdżenie się komórki jajowej w tak zmienionej błonie śluzowej staje się niemożliwe. Śluz szyjkowy staje się gęsty i nieprzepuszczalny dla plemników. Możliwe także, że wpływ progstagenów na wydzielanie gruczołów w błonie śluzowej i perystaltykę jajowodów stanowi dodatkowy mechanizm zapobiegający zapłodnieniu.
4