Głównym metabolitem gliburydu jest (trans)-4’-hydroksygliburyd (wykazuje ~15% aktywności związku macierzystego), któremu towarzyszy metabolit (cis)- 3’-hydroksy.
Glipizyd ulega podobnej biotransformacji oraz dodatkowo rozszczepieniu pierścienia pirazynowego z utworzeniem X-acetylopochodnej, nie wykazującej aktywności terapeutycznej.