38032 Pict0010 (25)

Pochodne sulfonylomocznika - metabolizm I Generacja

-4-MetyIopochodne (toibutamid. tolazalamid) ulegają biotraraformacji do aktywnych 44tydroksymety lopochodnych (4-hydroksytolbutamid wykazuje -35*» aktywności związku macierzystego). ale ulegają one szybko utlenieniu do 4-karboksypochodnych, które są nieaktywne.

W przypadku toiazalamidu ma także miejsce hydroksyiacja podstawnika azepinowego w pozycji 4’. Aktywność 4’- hydroksy-tolazalamidu jest mniejsza niż tolazamidu. Tolazalamid działa silniej i dłużej niż toibutamid.

Gnipa aeetylowa acctobeksamidu jest szybko redukowana, w wyniku czego powstaje aktywna, długo działająca 4-{ 1 -hydroksyetyk>>-pochodna. Acetobeksamid metabolizuje także w niewielkim stopniu do 4'-hydrofcsvacetobeksamidu.

Chlorpropamid ulega powoli 2' lub 3 '-hydroksylacji.