Pict0005 (24)

Pochodna sulfonylomocznika -mechanizm działania

Punktem uchwytu działania leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika są kanały potasowe regulowane ATP w komórkach p wysepek Langerhansa. Pochodne sulfonylomocznika blokują wyłącznic kanały potasowe zależne od ATP. Zablokowanie błonowych kanałów dla jonów Kr prowadzi do depolaryzacji błony komórkowej. Depolaryzacja błony komórkowej powoduje z kolei otwarcie, wrażliwych na zmiany potencjału błonowego, kanałów wapniowych i napływ jonów Ca³* do wnętrza komórki. Wzrost stężenia jonów Ca³* w cytoplazmie przyspiesza wędrówkę ziarnistości wydzielniczych w pobliże błony komórkowej i proces egzocytozy czyli wyrzut puli hormonu (insuliny) na zewnątrz komórki. Zwiększony napływ jorów Ca³* do cytoplazmy powoduje także aktywację endopeptydazy zależnej od jonów Ca³* i przyspieszenie przemiany pro-insuliny w insulinę. Ten mechanizm działania determinuje zastosowanie pochodnych sulfonylomocznika tylko w cukrzycy typu 2, w której czynność wydzielnicza trzustki jest częściowo zachowana