Pict0059 (6)

Pochodne sulffonylomocznika -mechanizm działania

Punktem uchwytu działania leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika są kanały potasowe regulowane ATP w komórkach (S wysepek Langerhansa. Pochodne sulfonylomocznika blokują wyłącznie kanały potasowe zależne od ATP. Zablokowanie błonowych kanałów dla jonów Kr prowadzi do depolaryzacji Mony komórkowej. Depolaryzacja błony komórkowej powoduje z kolei otwarcie, wrażliwych na zmiany potencjału błonowego, kanałów wapniowych i napły w jonów Ca- do wnętrza komórki. Wzrost stężenia jonów Caw cytoplazmie przyspiesza wędrówkę ziarnistości wydzielniczych wr pobliże błony komórkowej i proces egzocytozy czyli wyrzut puli hormonu (insuliny) na zewnątrz komórki. Zwiększony' napływ jonów Ca²' do cytoplazmy powoduje także aktywację endopeptydazy zależnej od jonów Ca- i przyspieszenie przemiany pro-insuliny w insulinę. Ten mechanizm działania determinuje zastosowanie pochodnych sulfonylomocznika tylko w cukrzycy typu 2. w której czynność wydzielnicza trzustki jest częściowo zachowana