Są to szybko i krótko działające (okres póttrwania repaglinidu <60 min. nateglinidu ~90 min) stymulatory wydzielania insuliny. Uznawane są za poposilkowe regulatory' glukozy, stąd należy je stosować przed posiłkiem. Jeżeli rezygnuje się z posiłku należy również pominąć dawkę leku.
Mechanizm ich działania jest podobny jak pochodnych sulfonylomocznika. Blokują one kanały potasowe zależne od ATP w komórkach trzustki, co prowadzi do depolaryzacji błony komórkowej i otwarcia kanałów wapniowych. Zwiększony napływ jonów wapnia indukuje wydzielanie insuliny. Glinidy najprawdopodobniej mają inne miejsce uchwytu działania w obrębie kanału potasowego niż pochodne sulfonylomocznika.