Trimebutyna pobudza receptory opioidowe: mu, delta i kappa lub enkefalinowe w przewodzie pokarmowym.
Działa pobudzająco na mięśnie o obniżonej motoryce lub napięciu, a także hamuje napięcie ścian jelita i działa przeciwskurczowo na mięśnie o wzmożonej pobudliwości ruchowej.