3582417920

V~4. AUTAKOIDY PEPTYDOWE

Tabela V-4. Charakterystyka receptorów bradykininowych

Receptor B,	• Jest to receptor metabotropowy związany z białkiem G. Droga transdukcji sygnału nie jest do końca poznana. Receptor ten jest syntetyzowany de /toiro w tkankach objętych procesem zapalnym
Receptor B,	• Jest to receptor metabotropowy związany z białkami Gq i Gi. Występuje konstytutywnie w większości zdrowych tkanek. Pobudzenie receptora B; na powierzchni śródbłonka naczyniowego skutkuje poprzez zwiększenie stężenia jonów wapnia aktywacją endotelialnej syntazy tlenku azotu

Bradykinina_

Powstaje przez działanie proteaz seryno-wych (kalikrein) na a,-globuliny (kininogeny) osocza krwi. Jest rozkładana przez kininazy (I i II).

Kininaza II jest tożsama z enzymem kon-wertazą angiotensyny (ACE - angwtensin conrerting enzyme). Zatem jej zahamowanie prowadzi do zwiększenia stężenia bradyki-niny.

Z jednej strony tłumaczy to dodatkowe, korzystne iplejotropawe) działanie inhibitorów ACE (przez aktywację receptora bradykinino-wego Bo na śródbłonku i następczą produkcję czynników wazodylatacyjnych, przeciwpłyt-kowych i fibrynolitycznych), a z drugiej - wyjaśnia obecność typowego objawu ubocznego tych leków: uporczywego, suchego kaszlu (na skutek zwiększenia stężenia drażniącej zakończenia nerwowe bradykininy w błonie śluzowej oskrzeli).

Bradykinina, oddziałując na receptor Bo na komórkach śródbłonka, przyczynia się do uwalniania prostacykliny, tlenku azotu oraz tkankowego aktywatora plazminowego (t-PA), co zwiększa właściwości hipotensyjne leków blokujących ten enzym, a równocześnie powoduje ich działanie protekcyjne w stosunku do śródbłonka.

Bradykinina jest generowana w organizmie w takich stanach patologicznych, jak: zapalenie, uraz, oparzenie, wstrząs i reakcja alergiczna. Odpowiada za pobudzenie bólowe zakończeń nerwów czuciowych.

EKALANTYD: jest to inhibitor kalikreiny hamujący powstawanie bradykininy, stosowany jest w leczeniu ostrych napadów w dziedzicznym obrzęku naczynioruchowym Quinckego.

Receptory bradykininowe

Angiotensyna_

Angiotensyna II (AT II) jest oktapeptydem, który powstaje z angiotensyny I (dekapepty-du) na skutek działania konwertazy angiotensyny (ACE).

84

KORBUT KSIBGA.indb 84 20154)3-31 09:22:13