plik


ÿþNAUKA W ZAPRZ¢GU ASPIRYNA R. Michael Garavito, profesor nadzwyczajny Wydzia"u Biochemii N w Michigan State University spiryna zosta"a odkryta pod koniec lat dziewi´çdziesiàtych ubie- g"ego wieku przez niemieckiego chemika Feliksa Hoffmana, któ- Ary szuka" sposobu ulÝenia bólom goÊçcowym trapiàcym jego ojca. W ciàgu stu lat od tego odkrycia aspiryna  znana chemikom pod nazwà kwasu acetylosalicylowego  sta"a si´ najcz´Êciej uÝywanym lekiem na Êwiecie. Ale do niedawna nikt nie wiedzia", na czym w"aÊciwie polega jej dzia"anie. W latach siedemdziesiàtych naszego wieku naukowcy stwierdzi- li, Ýe uszkodzenie tkanki ludzkiej jest sygna"em do uwalniania pro- PODJEDNOSTKA staglandyn, hormonów tkankowych powodujàcych goràczk´ i stan ENZYMU PGHS zapalny. Odkryli równieÝ, Ýe aspiryna zapobiega w jakiÊ sposób powstawaniu tych zwiàzków. Aby wyjaÊniç dok"adnie, jak to si´ dzieje, wraz z grupà badaczy rozpoczà"em kilka lat temu ba- RETIKULUM ENDOPLAZMATYCZNE dania nad enzymem produkujàcym prostaglandyny  syn- tazà prostaglandyny H2, oznaczanà skrótem PGHS. Na podstawie analizy dyfrakcji promieni rentgenow- skich w kryszta"ach PGHS stwierdziliÊmy, Ýe enzym za- wiera dwie podjednostki bia"kowe, z których kaÝda ma d"ugi kana" wewn´trzny. Czàsteczki kwasu arachidono- wego  niezb´dnego kwasu t"uszczowego  wnikajà do tych kana"ów i wewnàtrz enzymu przekszta"cajà si´ w czàsteczki prostaglandyny H2. Aspiryna zapo- ENZYM PGHS syntetyzuje prostaglandyny powodujàce goràczk´ i stan biega temu procesowi przez blokowanie kana"ów. zapalny. Kwas arachidonowy z retikulum endoplazmatycznego (siateczki Grupa acetylowa czàsteczki aspiryny "àczy si´ Êródplazmatycznej) przechodzi przez kana" do wn´trza enzymu i tam ule- z miejscem wiàÝàcym wewnàtrz kana"u, zamy- ga przekszta"ceniu w prostaglandyn´ H2. kajàc drog´ kwasowi arachidonowemu. Inne leki przeciwzapalne, takie jak ibuprofen czy naproksen, dzia"ajà na zasadzie fizycznego zatkania kana"ów enzymatycznych bez ich CZÑSTECZKA ASPIRYNY za- chemicznej modyfikacji. wiera przy"àczonà do kwasu T"umaczy" salicylowego grup´ acetylowà, Andrzej Bidzi’ski w której znajdujà si´ atomy w´- KWAS SALICYLOWY gla ( ), tlenu ( ) i wodoru ( ). Wnikajàc do wewn´trznego kana"u enzymu PGHS, czà- steczka aspiryny ulega rozbi- ciu na dwie cz´Êci. Jej grupa acetylowa "àczy si´ z miejscem wiàÝàcym wewnàtrz kana"u, a oddzielony kwas salicylowy GRUPA ACETYLOWA zazwyczaj zostaje wymyty. SERYNA 530 NOWA KONFIGURACJA enzymu PGHS  z grupà acetylowà przy- "àczonà do miejsca o nazwie seryna 530  nie pozwala na wnik- ni´cie do wn´trza kwasu arachidonowego, uniemoÝliwiajàc jego przekszta"cenie w prostaglandyn´ H2. Niestety, aspiryna blokuje wszystkie formy enzymu PGHS wraz z tà, której zadaniem jest ochrona Êluzówki Ýo"àdka. Firmy farmaceutyczne starajà si´ obec- nie opracowaç nowà grup´ leków przeciwbólowych oddzia"ujàcych wy"àcznie na enzymy odpowiedzialne za stan zapalny. 80 ÂWIAT NAUKI Lipiec 1999 G D GEORGE RETSECK i BRYAN CHRISTIE Z E Y M å A  T O Y N C W Z Y N T A K A P R Y O W S O T A N O L I A H N C D A Y R N A A S H 2 A W K

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
ASPIRYNA MV
astma aspirynowa
199907 entente cordiale
Aspiryna

więcej podobnych podstron