6355786063

Prof. dr hab. Stanisław Wołowiec

Przenikalność transdermalna witamin w obecności dendrymerów typupoliamidoaminowego (PAMAM)

ności spełniają dendrymery typu poliamidoaminowego (PAMAM), których droga syntezy jest przedstawiona na schemacie 1.

Hydrofilowe dendrymery PAMAM, zawierające grupy aminowe nazywane są dendrymerami pełnej generacji i oznaczane symbolami G₀, Gj, G₂itd., a dendrymery zawierające powierzchniowe grupy estrowe nazywane są dendrymerami generacji połówkowej i oznaczane symbolami G_{Q 5}, Gj , G₂ itd. Ilość grup powierzchniowych każdej kolejnej generacji przyrasta w postępie geometrycznym wraz ze zwiększeniem ciężaru cząsteczkowego i średnicy globularnej cząsteczki.

(R = CH₂-CH₂-CO-OCH₃)

Schemat 1. Droga syntezy dendrymerów typu PAMAM [1].

Dendrymery typu PAMAM znalazły zastosowanie jako nośniki leków, ponieważ dendrymery generacji trzeciej i czwartej są zdolne do pokonania barier - błon komórkowych a ponadto są transdermalne. Wiążą one cząsteczki nierozpuszczalnych w wodzie leków na zasadzie absorpcji (enkapsulacji) we wnękach o odpowiedniej wielkości (Rysunek 1 a). Możliwe jest również kowalencyjne związanie proleku (Rysunek 1 b). Połączenia te, zwane kompleksami gospodarz-gość i biokoniugat, są również transdermalne. Istotnym z punktu widzenia efektu terapeutycznego efektem jest zwiększenie rozpuszczalności hydrofobowych leków, np.: indometacyny (I), adriamycyny (II), metotrexatu (III), fluorouracylu (IV) [2-5] (Rysunek 2).