6355786068

Prof. dr hab. Stanisław Wołowiec

Przenikalność transdermalna witamin w obecności dendrymerów typu poliamidoaminowego (PAMAM)

tarniny i 3-6-krotnie mniejszą ilość dendrymeru (w milimolach) zdyspergowane w emulsji o/w. Stosunek masowy witaminy do dendrymeru wynosił 1:10. Zawartość witaminy w roztworze odbierającym określano spektrofotometrycznie. Jako parametr porównawczy użyto czas przejścia 10% składnika aktywnego T₀r Wartość T₀₁. zależał od rodzaju składnika aktywnego i rodzaju dendrymeru użytego jako gospodarza. Przykładowe wyniki są przedstawione na rysunku 6.

Zastosowana metodyka badawcza pozwoliła na sformułowanie jakościowych, a w niektórych przypadkach także ilościowych wniosków dotyczących wpływu dendrymerów na rozpuszczalność składników aktywnych oraz szybkość dyfuzji witamin przez zastosowane błony półprzepuszczalne:

1. Dendrymery PAMAM działają jak solubilizatory dla związków słabo rozpuszczalnych w wodzie: witamina B-2 (ryboflawina), 8-metoksypsoralen.

2. Dendrymery PAMAM tworzą kompleksy typu gospodarz-gość z witaminami: C, B-2 i B-6.

3. Zawartość gościa w kompleksie gospodarz-gość zależy od rozmiaru cząsteczki dendrymeru i wynosi co najmniej 3 cząsteczki na cząsteczkę PAMAM.

4. Badania przenikalności witaminy C wykazały spowolnienie dyfuzji witaminy w stosunku do samej witaminy uwalnianej z emulsji o/w.

5. Dendrymery PAMAM powodują przyspieszenie dyfuzji B-2, B-6 i psoralenu przez PES (dendrymer G3 przyspiesza dyfuzję 6 -12 - krotnie).

6. Koniugaty dendrymerów PAMAM z witaminą B-6 (pirydoksalem) i witaminami zawierającymi grupy karboksylowe są badane pod kątem dyfuzji i uwalniania witamin z biokoniugatu.

7. Odpowiednią formulacją gościa (witaminy) w stosunku do gospodarza (PAMAM) jest mieszanina o 10%-owej zawartości witaminy w kompleksie.

Literatura

1. D. A. Tomalia, B. Huang, D. R. Swanson, H. M. Brothers II, J. W. Klimash, Structure control wi-thin poly(amidoamine) dendrimers: size, shape and region-chemical mimicry of globular proteins, Tetrahedron, 2003, 59, 3799-3813.

2. M. Liu, K. Kono, J. M. J. Frechet, Water - soluble dendritic unimolecular micelles: their potential as drug delivery agents, J. Control. Release, 2000, 65,121-131.

3. C. Kojami, K. Kono, K. Maruyama, T. Takagishi, Synthesis of polyamidoamine dendrimers having poly(ethylene glycol) grafts and their ability to encapsulate anticancer drugs, Bioconjug. Chem., 2000,11, 910-917.

4. D. Bhadra, S. Bhadra, S. Jain, N.K. Jain, A PEGylated dendritic nanoparticle carrier of fluorouracil, Int. J. Pharm, 2003, 257,111-124.