Leki hamujące
aktywność ośrodkowego
układu nerwowego

Dr Michał Wiciński

2

Benzodiazepiny – wskazania

-

Bezsenność

- Padaczka- również stan padaczkowy
- Premedykacja przed znieczuleniem ogólnym
- Stany lękowe, napięcia z pobudzeniem
- Nerwice

3

Mechanizm działania benzodiazepin

4

Pochodne benzodiazepin

-

Działają depresyjnie na układ limbiczny

- Działają hamująco na połączenia wielosynaptyczne

w rdzeniu kręgowym (zwiotczenie mięśni

prążkowanych)

- Powodują zmniejszenie przepływy mózgowego

oraz zużycie tlenu przez tkankę mózgową

- Nie działają p/bólowo, ale znacznie zmniejszają

reakcję na bodźce bólowe.

5

GRUPA

NAZWA

CZAS DZIAŁANIA

( godz)

ultrakrótko
działające

Midazolam
( Versed)

2 - 5

 

Temazepam
( Restoril)

10

 

Triazolam
( Halcion)

1, 7 - 3

krótko działające

Alprazolam
( Xanax)

11 - 14

 

Lorazepam
( Ativan)

10 - 20

 

Oxazepam ( Serax)

3 -21

długo działające

Chlordiazepoxide

5 - 30

 

Clorazepate

36 - 200

 

Clonazepam

10 - 50

 

Diazepam ( Valium)

20 -50

 

Flurazepam

50 - 100

 

Prazepam
( Centrex)

26 - 200

6

Benzodiazepiny – działania
niepożądane



senność, zwłaszcza następnego dnia po długodziałających BDA



bezsenność z odbicia,



napięcie lub napady lęku z odbicia; objawy z odbicia pojawiają się
częściej i są bardziej nasilone po lekach o krótkim okresie
półtrwania,



zaburzenia pamięci, amnezja,



zaburzenia funkcji poznawczych,



podwójne widzenie, osłabienie ostrości wzroku (zamglone
widzenie),



niemożność artykułowania słów,



osłabienie mięśniowe, niezborność ruchów, brak koordynacji,
wydłużenie czasu reakcji

7

Interakcje



Nasilają działanie innych leków wpływających

depresyjnie na OUN



Potęgują działanie leków zwiotczających



Zwiększają stężenie digoksyny



Hamują działanie lewodopy



Cimetydyna, doustne leki antykoncepcyjne, omeprazol

zwiększają stężenie BDA a induktory enzymów

mikrosomalnych (rifampicyna, karbamazepina) działają

odwrotnie

8

Zatrucie benzodiazepinami



Dość częste, rzadko prowadzą do śmierci



Depresja OUN



Diagnostyka różnicowa zatruć



Antidotum: Flumazenil (Anexate)

9



BZD a ciąża



Które benzodiazepiny najszybciej prowadzą do
uzależnienia?



Kto jest nabardziej narażony na wystąpienie
działań niepożądanych po BZD?



BDZ a choroba Parkinsona



Problem uzależnienia i odstawienia BZD

10

Inne leki działające na receptory GABA



Działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż
anksjolityczne



Nie działają miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo



Nie upośledzają uczenia się i pamięci



Znacznie mniejszy potencjał uzależniający

11



Zopiklon (Imovane) – działanie głównie nasenne, rzadziej
niż benzodiazepiny objawy „z odbicia”



Zolpidem (Stilnox) – działanie nasenne szybkie i krótkie,
słabe anksjolityczne

12



Klometiazol (Hemineurin)

- pochodna tiazolu
- działanie nasenne, sedatywne, przeciwdrgawkowe
- stosowany w zaburzeniach snu wieku podeszłego oraz w

leczeniu

zespołów abstynencyjnych (alkoholowych)



Hydroksyzyna (Atarax)

- słabo działa nasennie, wyraźnie sedatywnie
- brak działania przeciwdrgawkowego lub
miorelaksacyjnego

13

Podzi

ał

Barbit

u-

ranów

LEK

T ½

(godz)

Vd

( L/kg)

Wiązani

e z

białka

mi

(%)

Wydala

-nie z

mocze

m

(%)

Ultra krótko
działające
(znieczulają
ce)

Tiopental-
Penthotal,
Metoheksital-
Brietal

 

6 – 46
1 – 2

1,4

-6,7

1,1

72

-86

73

 

Krótko
działające
(uspokajając
e, nasenne)

Pentobarbital-
Nembutal
Sekobarbital-
Seconal

20 - 30
22 - 29

0,5 –

1,0

1,6 –

1,9

65

46 -

70

 

Średnio
długo
działające

(

uspokajając

e, nasenne)

Amobarbital -
Amytal
Aprobarbital -
Alurate
Butabarbital-
Soneryl

 

15 – 40
14 – 34

34 - 42

0,9 –

1,4

0,6 –

0,7

59

55 -

70

 

7 – 18

Długo
działaj

ą

ce

(przeciwpad
aczkowe)

barbital - Weronal
fenobarbital-
Luminal
 

48

48 -

144

 

0,4 –

0,6

0,5 –

0,6

25
50

60 -

90

25 -50

14

Barbiturany

TIOPENTAL (Thiopental, sól sodowa tiopentalu)

PROPOFOL (Disoprofol)