Opioidowe leki
przeciwbólowe

Nazwa opioidowe leki przeciwbólowe

pochodzi od słowa opium (gr. opos),
które oznacza sok otrzymany po
nacięciu niedojrzałych makówek
maku ogrodowego (Papaver
somniferum).



Sok ten wysycha na powietrzu i
przekształca się w brązowy proszek
zawierający alkaloid morfinę o bardzo
silnym działaniu przeciwbólowym.



Alkaloid ten został wyizolowany dopiero
w 1803r. przez Sertürnera, a jego nazwa
pochodzi od imienia bożka greckiego,
który sprowadzał sen – Morfeusza.



Syntezy czystej morfiny dokonano
dopiero w latach 50 XX w. Ponieważ
jest ona bardzo kosztowna, morfinę
nadal produkuje się z opium.



Opioidy to związki najczęściej stosowane w anestezji



Wyróżniamy opioidy endogenne (enkefaliny, endorfiny,
dynorfiny), opioidy występujące w naturze ( składniki
maku- opium ), opioidy syntetyczne np. fentanyl



Najważniejszym działaniem opioidów jest analgezja



Opioidy aktywują receptory mi, kappa i delta



Opiaty to wszystkie substancje otrzymywane z

opium, soku niedojrzałych makówek maku polnego

(Papaver somniferum). Sok ten zawiera około 25

alkaloidów , do których należą pochodne

fenantrenu – morfina, kodeina i tebaina oraz

pochodne benzylowe izochinoliny- papaweryna i

noskapina



Opioidy to agoniści i antagoniści o działaniu

podobnym do morfiny zarówno pochodzenia

naturalnego jak i syntetycznego



Narkotyki ( od greckiego stupor-osłupienie) to

substancje stosowane jako używki



Wszystkie receptory opioidowe znajdują
się :

- w OUN
- na obwodowych zakończeniach cienkich i

bezmielinowych nerwów skórnych

- w stawach
- w zwojach rogów tylnych

MORFINA



Podstawowym zastosowaniem morfiny jest

zwalczanie bólu, zarówno ostrego

(pooperacyjny lub urazowy), jak i przewlekłego,

występujących w przebiegu chorób

nowotworowych i nienowotworowych.



Stosowanie morfiny w bólach pochodzenia

neuropatycznego jest uznawane za

nieefektywne.



Bóle neuropatyczne są spowodowane przez

uszkodzenie nerwów obwodowych i struktur

ośrodkowego układu nerwowego



Morfina zmniejsza odczuwanie bólu, a u

niektórych chorych znosi odczuwanie bólu

całkowicie, oraz wyraźnie poprawia

samopoczucie, wywierając działanie

euforyzujące.



Działa silniej na bóle przewlekłe niż na

bóle o charakterze ostrym.



Wywołuje senność.



Nie zaburza słuchu, smaku, powonienia i

wzroku.



W okresie stosowania małych dawek

należy równocześnie podawać kwas

acetylosalicylowy lub paracetamol.

Petydyna



Dolantin, dolcontral



Podobna do morfiny ale słabsza 10x



Brak działania przeciwkaszlowego



Ma działania spazmolityczne ( kolka jelitowa,

wątrobowa, nerkowa)



Można ją łączyć z innymi lekami( pyralgina +

atropina + papaweryna)



Dawkowanie: 100-300 mg s.c. i.m. lub 10 –

100mg i.v. co 3-4 godziny lub w ciągłym wlewie

0.5 – 1.0 mg/kg.m.c./godzinę



Petydynę można podawać zewnątrzoponowo i

podpajęczynówkowo

Kodeina



Codeine, thiocodin, antidol



Jest bliskim analogiem morfiny



Chemicznie różni się od niej obecnością grupy

metylowej (metylomorfina)



Ponieważ każdy student chemii potrafi przekształcić

kodeinę w narkotyk, jakim jest morfina, czysta

kodeina jesyt niedostępna w sprzedaży( zaliczona

również do Narcotica, N)



Preparaty zawierające kodeinę są dostępne na

zwykłą receptę



Kodeina działa 10x słabiej od morfiny, ponieważ ma

słabsze powinowactwo do receptorów opioidowych

Fentanyl



Fentanyl, durogesic



Lek syntetyczny o zupełnie innej budowie

niż morfina



Działa silniej od morfiny 75 – 150 x



Podany dożylnie wywiera maksymalne

działanie przeciwbólowe w ciągu 5 minut,

a więc 3x szybciej



Działa przez 40 – 50 minut



Można podawać zewnątrzopnowo i

podpajęczynówkowo



Działa głównie na receptory mi

Analogi fentanylu



Sufentalyl (sufenta) działa 1000x
silniej od morfiny

Dawkowanie : 0.25 do 2.5μg/kg.m.c
Działanie jednorazowej dawki trwa

około 1 godziny



Alfentanyl (Alfenta, Rapifen), działa
40 razy silniej od morfiny

Dawkowanie:



Remifentanyl ( Ultiva)



Działa 175 razy silniej od morfiny



Dawkowanie: 0.05 do
0.6μg/kg.m.c/minutę



Nie wolno podawać bolusów i.v.



Działa bardzo krótko!!!

Inne leki opioidowe
- Metadon



Preparaty: Ketalgin, Methadon



Silny i bardzo długo działający lek
przeciwbólowy



Jest stosoany w leczeniu odwykowym
osób uzależnionych od opioidów



Dawkowanie: indywidualne w
granicach od 15 do 120 mg/dobę

Tramadol



Preparaty: poltram, tramadol, tramundin



Pochodna kodeiny



Działa słabiej od morfiny



Powinowactwo do receptorów mi jest 6x słabsze



Silnie wychwytuje zwrotnie noradrenalinę i 5-

hydroksytryptaminę do neuronów, skutkiem tego

pobudza receptory noradrenergiczne i

serotoninoergiczne



Nie powoduje depresji oddechowej i lekozależności



Jest najsilniejszym lekiem przeciwbólowym

niezaliczonym do leków narkotycznych w

Farmakopei Polskiej



Nie stosuje się w przewlekłych bólach

nowotworowych

Nalokson - antagonista



Preparat: naloxonum hydrochloricum



Blokuje receptory opioidowe w mózgu i

rdzeniu kręgowym



Stosowany w zatruciach opioidamioraz

jako środek diagnostyczny do

różnicowania zatruć



Dawkowanie: 0.5 – 1.0 μg/kg.m.c do

dawki 2 mg i.v., i.m.

Naltrekson- antagonista



Preparat: Nalorex



Stosowany tylko w
wyspecjalizowanych ośdodkach w
leczeniu uzależnień opioidowych



Nie powoduje lekozależności oraz
depresji oddechowej



Przenika do układu krążenia jedynie
w śladowych ilościach.