Mydła, plastry, aerozole.

MYDŁA (Sapones)- są to sole wyższych kwasów tłuszczowych o 12-18 atomach węgla, posiadające właściwości obniżające napięcie powierzchniowe (emulgujące).

Jony:
Na kwasy tłuszczowe
K kwas palmitynowy
Ca kwas stearynowy
Mg kwas oleinowy
Trietandoanoniowy linolenowy

Podział:
1. Ze względu na rodzaj metalu w cząsteczce (I i II gr.):
- sodowe – białe, twarde w kostce
- magnezowe – płynna konsystencja
- litowe- nie stosuje się w kosmetyce, to związki dodawane do smarów
- potasowe- szare mydło
- wapniowe- to takie, gdy po umyciu się pływają kłaczki, szumy
2. Ze względu na konsystencję:
- Twarde
- miękkie
- płynne
3. Ze względu na odczyn pH
- Alkaliczne
- Obojętne

Sapo Kailnus ( Sapo viridis )- Mydło potasowe

Linii oleum 43,0
Kalii hydroxydii solutio 53,0
Ethanolum 95% 5,0
Aqua purificata q.s.

Olej lniany podgrzewamy do ok. 70 C, dodajemy roztwór KOH i etanol, mieszamy aż przeprowadzimy całą reakcję zmydlenia. Mieszaninę schładzamy, ważymy, odparowujemy nadmiar etanolu, uzupełniamy wodą do 100,0. Żółtobrunatna, miękka i przejrzysta masa stosowana do dezynfekcji skóry, otrzymywania spirytusu mydlanego i ciekłego mydła krezolowego.

Sapo medicatus (Sapo duru) – mydło lecznicze

Adeps suillus (smalec) 10,0
Rapae oleum 10,0
Ethanolum 2,5
Natrii hydroxydum 12,0
Natrii carbonas 66,0
Natrii chloridum 5,0
Aqua 0,5

Zawartość kwasów tłuszczowych od 86-90% to biały lub żółty proszek łatwo rozpuszczalny w wodzie lub w gorącym etanolu, przy wstrząśnięciu pieni się. Do stopionego smalcu dodaje się olej rzepakowy po 50,0, dodajemy etanol. Na łaźni wodnej dodajemy mieszając świeżo przygotowany NaOH. Do powstałej masy dodajemy 200,0 gorącej wody, ogrzewamy, mieszamy. Oddzielnie rozpuszczamy NaCl i Na Co w 80,0 wody. Po przesączeniu dodajemy do zmydlonej masy. Schładzamy , zlewamy ciecz z nad osadu. Należy pokroić, wysuszyć i sproszkować.

Wykonanie: w moździerzu mieszamy olej+smalec rozgrzewać do rozpuszczenia dodajemy etanol, dodajemy stężonego NaOH, dodajemy solankę

Saponis Kalini spiritus ( Solutio saponis spirituosa ) – spirytus mydlany

Sapo Kalinus 50,0
Ethanolum 49,0
Lavandulae aetheroleum 1,0

Spirytus mydlany to etanolowy roztwór mydła potasowego. Zawartość kwasów tłuszczowych min. 20%. To żółtobrunatny płyn o zapachu lawendy. Po zmieszaniu odstawiamy na 24h. Stosowany do mycia i dezynfekcji skóry oraz używany jako składnik spirytusu.

Sapo Cresoli ( Lizol ) – mydło krezolowe ciekłe
- żółtobrunatna ciecz o zapachu krezolu
- otrzymywanie poprzez ogrzewnie mydła potasowego i krezolu w 50 C
- po zmieszaniu z wodą powstaje roztwór
- zawarty w mydle oleinian potasu jest solublizatorem krezolu
- lizol jest środkiem odkażającym
- służą do dezynfekcji (3-10%)

Mydła metaliczne (mydła metali wielowartościowych):
- stosowane są jako substancje pomocnicze w tabletkach, pudrach, kremach, maściach
- wykorzystywane są sole wapienne, magnezowe i glinowe kwasów tłuszczowych o 10-20 atomów C
- otrzymywanie dwoma metodami:
* suchą- ogrzewanie kwasów tłuszczowych z tlenkiem lub wodorotlenkiem metalu w temperaturze 150-300 C
* mokrą- podwójna wymiana w środowisku wodnym pomiędzy solą metalu a mydłem alkalicznym np. sodowym
- nierozpuszcza się w wodzie (w/o)
- posiadają właściwości: słabe emulgatory, hydrofobizujące, poślizgowe, przeciwgrzybicze

Mydła trietanoloanoniowe:
- są mniej alkaliczne oraz słabiej dyspergują mydła wapniowe i magnezowe
- stabilizują emulsję o/w
- zastosowane w preparatach kosmetycznych
- otrzymywanie: zobojętnianie wolnych kwasów tłuszczowych o 12-16 atomów węgla- trietanoloanominę

PLASTRY ( Emplastrum )

Emplastrum Melilioti
Emplastrum Plumbi Simplex
Collemplastrum Capsici
Collemplastrum Salicylicum
Collidum

Emplastra- są złożoną postacią leku wyłącznie do użytku zewnętrznego. Cechy: bardziej zwarta konsystencja niż maści o strukturze siateczkowej. W temperaturze pokojowej są twarde miękną po nałożeniu na skórę. Środki składające się na masę plastra powinny stanowić mieszaninę jednorodną, a wprowadzone do niej nierozpuszczalne ciało stałe- rozdrobnione na proszek.

Plaster nostrzykowy (plaster melilotowy, maść zielona, Emplastrum Meliloti)
Herba Meliloti 10,0
Colophonium 30,0
Cere flova 30,0
Oleum Rapae 30,0
Aethanolum 95 676,0
Aqua pur. 324,0

Grubo sproszkowane ziele nostrzyka zwilżyć etanolem i pozostawić pod przykryciem na 2h. zmieszać dokładnie z olejem rzepakowym i podgrzewać na łaźni wodnej 3h., mieszając przez pewien czas. Przecedzić przez płótno, wycisnąć, gorącą mieszaninę przesączyć przez bibułę i dodać wosku stopionego na łaźni wodnej. Ogrzewać mieszając do otrzymania płynnej konsystencji, wlać do płaskich form do wystygnięcia.
Przechowywanie: w zamkniętych naczyniach, zawinięty w papier pergaminowy lub folię aluminiową w zimnych i suchym miejscu
Działanie/zastosowanie: ułatwiające gojenie, stosowany zewnętrznie.

Plaster ołowiany (Emplastrum Plumbi Simplex)
Synonimy: Emplastrum diachylon Simple, Emplastrum lithargyri
Szarobiała lub żółtawa jednorodna dość twarda masa o charakterystycznym zapachu. Mięknie w temperaturze ciała ludzkiego a przy podgrzaniu staje się lepki i daję się wyciągać w cienkie nitki.

Adeps suillus 30,0
Oleum Rapae 30,0
Plumbum oxydatum 30,0
Aqua q.s

Powstaje przez zmydlenie w podwyższonej temperaturze mieszaniny oleju rzepakowego i smalcu za pomocą tlenku ołowianego. Powstały glicerol należy usunąć przez ugniatanie otrzymanej masy z ciepłą wodą. Gotowy plaster ołowiany wylewa się do płaskich form.
Przechowywanie: w naczyniach zamkniętych, chronić od światła
Zastosowanie: zewnętrznie, do preparatów farmaceutycznych

Collemplastra- przylepce
Są to plastry smarowane w formie taśm lub arkuszy z tkanin pokrytych jednostronnie cienką warstwą masy kauczukowej. W skład masy wchodzi kauczuk naturalny lub syntetyczny.
Otrzymywanie: kauczuk rozpuszcza się w benzynie, kalafonię stapia się z woskiem. ZnO rozciera się dodając pozostałe składniki. Otrzymaną papkę smaruje się na płótnie, suszy , kroi na paski.
Przechowywanie: opakowane w pudełka tekturowe, poliestrowe lub torebki papierowe do 25 C, chronić od światła.
Zastosowanie:
- zadanie: przytrzymanie opatrunków na skórze
- pokrycie tkaniny masą plastrową
- większe wymiary powinny być preferowane

Plaster piprzeowcowy:
Głównym składnikiem jest wyciąg z owocu pieprzowca (Extractum Capsici)
Zastosowanie: działa przeciwbólowo , w chorobach reumatycznych

Plaster przeciw odciskom (Emplastrum salicyli cum)
Głównym składnikiem jest kwas salicylowy działający keratolitycznie na naskórek nagniotków.

Kolodium- Collodium
Jest to roztwór koloksyliny w mieszaninie eteru i etanolu 95. Powinien zawierać nie mniej niż 3,8 i nie więcej niż 4,2 koloksyliny.
Bezbarwna jasnozółtawa przezroczysta ciecz o konsystencji syropu, o zapachu eteru i odczynie obojętnym.

Colloxylinum 4,0
Ethanolum 12,0
Aether 84,0

Miesza się z etanolem, eterem i acetonem. W cienkiej warstwie szybko wysycha, pozostawiająć silnie przylegającą, bezbarwna, przezroczystą błonkę. Bardzo łatwo zapala się. Do koloksyliny umieszczonej w szczelnie zamkniętym naczyniu dodać etanol 95, nastepnie eteru, pozostawić do rozpuszczenia.
Przechowywanie: z dala od światła i ognia
Zastosowanie: środek pomocniczy osłaniający, pełniący funkcję plastra.

AEROZOLE LECZNICZE

Są to preparaty, które w czasie stosowania są rozpraszane i uzyskują postać dyspersji kropelek cieczy lub cząstek substancji stałej w fazie gazowej. Mogą mieć postać: roztworu, emulsji, zawiesiny, proszku zmikronizowanego.

Postać aerozolu uzyskuje się uwalniając preparat:
- z pojemnika pod ciśnieniem gazu wytłaczającego
- stosując pompki mechaniczne
- za pomocą nebulizatora
- w inny sposób

Aerozole do użytku wewnętrznego są przeznaczone do wprowadzania określonej dawki substancji leczniczej do dróg oddechowych i pęcherzyków płucnych; powinny być rozpylone na krople nie większe niż 10 um, substancje stałe na cząstki o średniej wielkości nie przekraczającej 5um. Taka wielkość pozwala na dotarcie do oskrzelików i pęcherzyków płucnych.

Aerozole inhalacyjne – leczenia dróg oddechowych. Występują w pojemnikach ciśnieniowych z zaworem dozującym w postaci aerozoli proszkowych. Mogą być uzyskiwane za pomocą specjalnych urządzeń- nebulizatorów. Są to różnych rozmiarów aparaty składające się z trzech elementów: zbiornika substancji leczniczych, elementu wytwarzającego aerozol i maski.

Aerozole do użytku zewnętrznego są podawane z substancji leczniczej na powierzchnie skóry lub błon śluzowych przy czym powinny być rozpylone na krople o średniej wielkości do 250um, a substancje stałe na cząstki o średniej wielkości nieprzekraczającej 20um. To nie tylko aerozole dermatologiczne do leczenia przeznaczone skóry i błon śluzowych lecz także działające ogólnie.

Rozpuszczalniki w aerozolach są głównie: etanol, izopropanol, woda, a w aerozolach ciśnieniowych również skroplone gazy. Ponad to rozpylone płyny zawierają środki powierzchniowo czynne izotonizojące, buforujące i związki zawierające lepkość. Preparaty powinny pozostać jałowe przez cały okres ich stosowania.

Preparaty w ciśnieniowych pojemnikach

Opakowania: opakowanie aerozolowe składa się z pojemnika i zaworu rozpylającego.

Gazy wypełniające (propelenty)

Gazy powinny odpowiadać ściśle określonym warunkom:
- muszą być chemicznie obojętne w stosunku do opakowaniai wszystkich składników preparatu leczniczego
-obojętne farmakologicznie
- bezpieczne w użyciu
-jałowe
-bezwonne, bezbarwne, nietoksyczne, niedrażniące

Gazy skroplone- stosowane gazy skraplają się w temperaturze pokojowej z reguły pod niezbyt wysokim ciśnieniem. Stanowią układ dwufazowy- substancja lecznicza jest rozpuszczana w fazie ciekłej gazu wytłaczającego lub tworzy roztwór z rozpuszczalnikiem organicznymi, mieszającymi się z płynną fazą gazową i drugą fazę tworzą pary skroplonego gazu i lotnych rozpuszczalników organicznych.

Aerozole mogą tworzyć również układ trójfazowy, jeżeli roztwór substancji leczniczych miesza się ze skroplonym gazem. Powstają wobec tego dwie odrębne fazy cieczy i ponad nimi faza gazowa; w aerozolach tego typu rurka.

Gazy sprężone-
-w tej grupie gazów należy wymienić CO2,azot, podtlenek azotu i powietrze
-wywierają one znacznie większe ciśnienie niż gazy skroplone, dlatego ich ilość w opakowaniu jest niewielka.

-Spełniają one funkcje czynnika wytłaczającego i roztworów substancji leczniczych

-korzystanie przy sporządzeniu aerozoli ze skroplonych gazów wymaga specjalnie techniki uzupełniające pojemniki
-substancję leczniczą rozpuszcza się lub zawiera bezpośrednio w skroplonym gazie albo w odpowiednich rozpuszczalnikach
-opakowanie napełnia się metodą schładzania, cisnieniową lub tzw. system napełniania podzaworowego.

METODY NAPEŁNIANIA AEROZOLI

Metoda schładzania- napełnienie pojemników odbywa się w temperaturze powyżej temperatury wrzenia 45stopni- woda-sól etapy:
1.napełnienie opakowań
2.zamknięcie opakowań
3.dopełnienie opakowań

Korzystając z tej metody nie można stosować roztworu wodnego. Metodą wykorzystania się do form zawierających rozpuszczalniki organiczne o niskiej temperaturze krzepnięcia.

Metoda ciśnieniowa- jest wtłaczany do pojemnika aerozolowego zawierającego roztwór substancji leczniczej, przez wcześniej zamontowany na pojemniku zawór. Wtłaczanie ciekłego gazu odbywa się pod znacznie większym ciśnieniem, z 3 etapów:
1. Umieszczenie roztworu substancji leczniczej w pojemniku aerozolowym
2. Umocowanie zaworu i usunięcie powietrza
3. Tłoczenie ciekłego gazu do pojemnika przez zawór

Zaletą tej metody jest prostota i prowadzenie całej operacji w temperaturze pokojowej.

System napełniania podzaworowego

Jest to najbardziej zautomatyzowana i najszybsza metoda napełnienia pojemników aerozolowych.
1. Napełnienie pojemników
2. luźne założenie zaworu
3. Wprowadzenie gazu skroplonego
4. Zamocowanie zaworów na stałe

Zalety i wady:
-w pojemniku nad ciśnieniem
-odpowiednio skonstruowane zawory umożliwiają bardzo precyzyjne dawkowanie
-szczelne pojemniki chronią lek przed
-aplikacja leku jest szybka i łatwa
-aplikacja aerozolu inhalacyjnego jest łatwa jedynie przy pewnym doświadczeniu chorego a sprawia jednak dużo kłopotów w przypadku u dzieci.

Największe są problemy z podaniem tego typu aerozoli u dzieci. Stąd są stosowane tzw. spejsery, stanowiące rodzaj komory, do której następuje uwalnianie dozy aerozolu, który następnie jest wdychany podczas kolejnych wdechów. Spejsery mogą być wyposażone w maskę, która szczelnie przylega do twarzy w okolicy ust i nosa i zapobiega stracie uwalnianej dawki.

Inhalacyjne aerozole proszkowe- substancja lecznicza występuje w ich postaci zmikronizowanego proszku o odpowiednich właściwościach aerodynamicznych.

Proszek ulega rozproszeniu w prądzie wdychanego przez chorego powietrza. Ponieważ aerozol tworzy się podczas wdechu zachodzi idealna korelacja czasowa momentu tworzenia aerozolu i wdechu. Aerozole tego typu nie zawierają gazu wytłaczającego ani innych substancji pomocniczych, poza laktozą jako substancję zwiększającą masę, poprawiającą właściwości dyspersyjne proszku. Dawka proszku zamknięta jest w kapsułce żelatynowej umieszczonej w komorze aplikatora (Miflonide) i w momencie aplikacji – naciśnięcie części ruchomej aplikatora, następuje uszkodzenie kapsułki zaostrzonymi końcówkami dzięki czemu proszek może być wdychany.

 

Następna generacja tego typu aerozoli (Disk – Haller) wyposażona jest w blistry aluminiowe w kształcie dysków. W zagłębieniach blistra znajdują się pojedyncze dawki proszku do inhalacji. Podczas aplikacji z aplikatora następuje przekłucie blistra i proszek może być wdychany.

Aerozole charakteryzują się wieloma zaletami:

1.      Stosowane na błony śluzowe i skórę umożliwiają szybkie wchłanianie substancji leczniczej

2.      Umożliwiają dokładne dawkowanie zwłaszcza leków silnie działających

3.      Przyczyniają się do oszczędnego wykorzystywania substancji leczniczej

4.      Hermetyczne opakowanie praktycznie uniemożliwia wtórne zakażenie mikrobiologiczne preparatu

5.      Czynniki zewnętrzne nie mają wpływu na trwałość substancji leczniczej

Aerozole stosowane do jamy ustnej mają na celu wywieranie działania miejscowego (np. miejscowo znieczulające, antyseptyczne lub ogólnego) w celu znacznie szybszego wchłaniania i działania ogólnego lek w aerozolu natryskiwany jest podjęzykowo gdyż błona śluzowa w tej okolicy jest mocno ukrwiona. W tej postaci podaje się leki nasercowe (nitrogliceryna lub di azotan izosorbidu). Aerozol zapewnia im szybsze działanie niż w przypadku pod język.

Aerozole dermatologiczne stosowane gównie na oparzenia i skórę z obrażeniami ponieważ unika się w ten sposób konieczności rozcierania leku np. w postaci maści. Aerozole takie zawierają antybiotyki lub kortykosteroidy.

 

Specjalną grupę aerozoli stanowią preparaty błonotwórcze (opatrunek w aerozolu) z dodatkiem lub bez substancji leczniczej. Są wygodniejsze w użyciu niż tradycyjne opatrunki, skracają czas leczenia, sposób nakładania wyklucza możliwość skażenia chorego miejsca. Rozpylane z odległości ok. 15 cm tworzą na skórze elastyczny opatrunek.

Większość aerozoli jeżeli nie ma specjalnych wskazań producenckich należy przechowywać w temp. 10 – 25⁰C, unikać przechowywania powyżej 50⁰C.