larsen0086

86 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

| Zasadniczo wszystkie trzy leki upośledzają zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych przez co najmniej 12 godz. po wstrzyknięciu pojedynczej dawki, pacjenci nie mogą więc w tym czasie kierować pojazdem ani obsługiwać maszyn.

Przeciwwskazania. Benzodiazepin nie wolno stosować w razie:

-    miastenii,

-    nadwrażliwości na benzodiazepiny.

6.4.1 Midazolam

Midazolam jest stosowany do premedykacji i sedacji przed znieczuleniem miejscowym i do uzupełniania znieczulenia dożylnego. Można go podawać doustnie, doodbytniczo, domięśniowo i dożylnie. Po podaniu doustnym, doodbytniczym i domięśniowym midazolam jest prawie w całości resorbowany; działanie pojawia się szybko.

Midazolam:

-    wprowadzenie do znieczulenia dorośli 0,15-0,3 mg/kg dożylnie, dzieci 0,2 mg/kg dożylnie,

-    sedacja przy znieczuleniach miejscowych 0,05-0,1 mg/kg dożylnie,

-    wystąpienie działania: 30-60 s,

-    czas działania: 15-30 min,

-    stężenie we krwi potrzebne do znieczulenia: 50-200 ng/ml,

-    stężenie we krwi dla działania uspokajającego: 40-100 ng/ml.

Przy ponawianych wstrzyknięciach mniejszych dawek trzeba się liczyć z wyraźnym przedłużeniem działania midazolamu.

Wpływ na oddychanie. Midazolam prowadzi -w zależności od dawki i szybkości wstrzykiwania

-    do ośrodkowej depresji oddychania, aż do przejściowego bezdechu. Maksymalna depresja oddychania występuje w ciągu 3-5 min; działanie deprymujące oddychanie trwa około 60-120 min. Skojarzenie midazolamu z opioidami daje addycyjny lub synergistyczny wpływ depresyjny na oddychanie. Także u ciężko chorych lub starszych osób trzeba się liczyć z silniejszą depresją oddychania. Dlatego:

f Po dożylnym podaniu midazolamu w celu sedacji przy znieczuleniu miejscowym konieczny jest stały i troskliwy nadzór nad czynnością oddechową.

6.4.2    Flunitrazepam

Dożylnie podaje się flunitrazepam przede wszystkim w celu uzupełnienia znieczulenia dożylnego przy dłuższych zabiegach, a także w celu uspokojenia przy znieczuleniu miejscowym i do wprowadzenia do znieczulenia ogólnego u pacjentów z grup ryzyka, doustnie także do premedykacji. Ze względu na długotrwałe działanie flunitrazepam nie nadaje się dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie.

Dawkowanie flunitrazepamu: 0,02 mg/kg dożylnie.

6.4.3    Diazepam

Pewne i przewidywalne działania diazepamu można uzyskać tylko przez podanie doustne lub dożylne.

Dawkowanie diazepamu: 0,2-1 mg/kg dożylnie.

Diazepam ze względu na niepewną resorpcję i bo-lesność iniekcji nie powinien być podawany domięśniowo.

Iniekcja dożylna handlowego roztworu z powodu bolesności i niebezpieczeństwa zakrzepu powinna być wykonywana powoli do możliwie dużej żyły, po zakończeniu podawania należy od razu przepłukać naczynie solą fizjologiczną.

6.5 Przeciwdziałanie benzodiazepinom

Ośrodkowo deprymującym działaniom benzodiazepin można przeciwdziałać za pomocą fizostygminy. Nie wyjaśniono dotąd, czy jest to efekt specyficzny, czy też uogólniona reakcja cucąca na fizostygminę. Podawaniu fizostygminy mogą towarzyszyć nudności, wymioty i bradykardia.

6.5.1 Flumazenil

Flumazenil (Anexate) jest swoistym antagonistą benzodiazepin. Ma on wysoce specyficzne działanie i powinowactwo do receptorów benzodiazepi-