1

INTERAKCJE

ANTYBIOTYKÓW

Małgorzata Berezińska

Zakład Farmakologii

Uniwersytet Medyczny w Łodzi

2

Podział preparatów o działaniu

przeciwdrobnoustrojowym

Chinolony,
sulfonamidy,
trimetoprim

Aztreonam.
chloramfenikol

Makrolidy,
ketolidy,
cefalosporyny,
penicyliny
półsyntetyczne

Penicylina
benzylowa,
glikopeptydy,
aminoglikozydy

makrolidy

Nie posiadają
naturalnego
wzorca

Syntetyczne
odtworzenie
struktury
naturalnej

Pochodne
produktów
naturalnych

Metabolity
drobnoustrojów

Syntetyczne

Syntetyczne

Półsyntetyczne

Naturalne

Chemioterapeuty

ki

Antybiotyki

3

Miejsce docelowego działania antybiotyków w

komórce bakteryjnej

Chinolony,
metronidazol,
nitrofurany,
kotrimoksazol

DNA

Rifampicyna

mRNA

Linkozamidy,
streptograminy,
makrolidy,
chloramfenikol

Podjednostka 50S

Aminoglikozydy,
tetracykliny

Podjednostka 30S

β-laktamy,
glikopeptydy

Ściana komórkowa

Działające
antybiotyki

Element komórki
bakteryjnej

R

y

b

o

so

m

y

4

Mechanizmy działania antybiotyków i

chemioterapeutyków na drobnoustroje

Kotrimoksazol,

chinolony,

nitrofurany

metronidazol,

rifampicyna,

leki

przeciwwiruso

we

Chloramfenikol,

aminoglikozydy,

tetracykliny,

makrolidy, kwas

fusydowy

Polimyksyny, leki

przeciwgrzybicze

β-laktamy,

glikopeptydy,
fosfomycyna,

bacytracyna

Blokowanie

biosyntezy

DNA

Blokowanie

biosyntezy

białka

Uszkodzenia błony

cytoplazmatycznej

Blokowanie

biosyntezy

ściany

komórkowej

5

Podział ze względu na sposób działania

antybiotyku

Bakteriobójcze

β-laktamy

Aminoglikozydy

Chinolony

Kotrimoksazol

Glikopeptydy

MBC – minimal bacteriocidal

activity

Bakteriostatyczne

Makrolidy

Linkozamidy

Ketolidy

Tetracykliny

Chloramfenikol

Trimetoprim

Sulfonamidy

MIC – Minimal inhibitory

concentration

Antybiotyk bakteriobójczy: MBC:MIC ≤ 4

6

Interakcje leków

Interakcje –

wzajemne oddzia

ł

ywanie leków w

ż

ywym

organizmie, to znaczy wp

ł

yw jednego leku na

końcowy wynik dzia

ł

ania innego, równocześnie

stosowanego leku.

Interakcje:

Farmaceutyczne

Farmakokinetyczne

Farmakodynamiczne

2

7

Terapia skojarzona antybiotykami

Wskazania :

 Empiryczne leczenie ciężkich zakażeń u pacjentów w ciężkim

stanie ogólnym.

 Terapia zakażeń mieszaną florą bakteryjną.

 Zapobieganie powstawaniu oporności drobnoustrojów w

leczeniu zakażeń przewlekłych.

 Zmniejszenie dawek stosowanych leków.

 Uzyskanie synergizmu hiperaddycyjnego.

 Zmniejszenie działań niepożądanych

.

8

Zasady leczenia skojarzonego

 Antybiotyk bakteriostatyczny+ bakteriostatyczny – możliwy

synergizm hiperaddycyjny

→

możliwość działania

bakteriobójczego

 Antybiotyk bakteriobójczy+ bakteriobójczy

9

Potencjalne niebezpieczeństwa powodowane

terapią skojarzoną

 Możliwość nasilenia działań niepożądanych

 Zwiększenie ryzyka uczulenia dotyczące stosowanych

składowych terapii skojarzonej

 Możliwość powstania oporności na wiele składników leczenia

skojarzonego

 Niebezpieczeństwo działania antagonistycznego

 Utrudnienie rozpoznania bakteriologicznego

 Wzrost podatności na nadkażenia

10

Racjonalna chemioterapia

Skuteczność

Bezpieczeństwo

Możliwie niski koszt leczenia

Możliwie wygodne stosowanie leku

Jak najmniejsze szerzenie oporności

11

Błędy antybiotykoterapii

Rozpoczęcie antybiotykoterapii mimo braku
wskazań

Niewłaściwy wybór antybiotyku

Niewłaściwe dawkowanie

Niewłaściwy czas leczenia

Niewłaściwa droga podania

12

Najczęstsze błędy popełniane przez

pacjentów

Rezygnacja z kupna antybiotyku

Rezygnacja z rozpoczęcia leczenia

Opóźnienie rozpoczęcia leczenia

Opuszczanie pojedynczych dawek antybiotyku

Zmiana ilości dawek antybiotyku i odstępów
czasowych między dawkami

Przedwczesne zakończenie kuracji

3

13

Czynniki zwiększające

prawdopodobieństwo przestrzegania

zaleceń lekarza

Odpowiednie poinstruowanie pacjenta

Niska cena antybiotyku

Krótkotrwała terapia

Niewielka ilość dawek leku w ciągu doby

Odpowiednia postać leku i łatwe w użyciu
opakowanie

Brak objawów niepożądanych

14

Podział chinolonów

Moksifloksacyna

Gemifloksacyna

Klinafloksacyna

Lomefloksacyna

Gatifloksacyna

Fleroksacyna

Norfloksacyna

Ofloksacyna

Pefloksacyna

Ciprofloksacyna

Enoksacyna

Lewofloksacyna

Kwas
nalidyksowy

Kwas
pipemidowy

Cinoksacyna

IV generacja

III generacja

II generacja

I generacja

Naftyrydynochinol

ony

Polifluorochinolo

ny

Fluorochinolony

Chinolony

15

Chinolony - wskazania

I generacja – zakażenia układu moczowego

„Nowe” chinolony



Zakażenia dróg moczowych i gruczołu krokowego



Zakażenia gruczołu krokowego



Zakażenia dróg oddechowych i ucha środkowego o etiologii
P. aeruginosa



Atypowe zapalenia płuc



Zakażenia przewodu pokarmowego (profilaktyka „biegunki
podróżnych”)



Rzeżączka



Gruźlica



Zakażenia kości i szpiku



Posocznica

16

Chinolony – reakcje niepożądane

Nudności, wymioty, biegunka

Bóle głowy, zaburzenia snu, podniecenie, drgawki

Reakcje alergiczne – wysypka, świąd, pokrzywka,
nadwrażliwość na światło, gorączka

Śródmiąższowe zapalenie nerek (>50 r.ż.)

Bóle stawów i mięśni, zapalenie ścięgna Achillesa

Zaburzenia wzrostu chrząstek stawowych (?)

Zaburzenia czynności wątroby i szpiku kostnego