5/12/2010

1

Inhibitory fosfodiesteraz

i nitraty

Dr Michał Wiciński

Inhibitory PDE3

Inhibitory PDE4

5/12/2010

2

Inhibitory PDE5

• W Polsce na zaburzenia erekcji cierpi ponad 1,5

miliona mężczyzn, a 60% z nich jest w wieku 40–60
lat.

• Leczeniem pierwszego rzutu u tych chorych są

doustne leki z grupy selektywnych i odwracalnych
inhibitorów fosfodiesterazy typu 5

Inhibitory PDE5

• Obecnie na rynku dostępne są 3 leki z tej grupy:
• inhibitory I generacji — sildenafil (Viagra: 25-100mg)

– i wardenafil (Levitra: 10mg), o krótkim czasie
działania wynoszącym 4–6 godzin, i jedyny
przedstawiciel II generacji — tadalafil (Cialis 20mg)

Mechanizm działania inhibitorów PDE5

5/12/2010

3

Nadciśnienie płucne

Azotany

1.

Bardzo skuteczne w redukcji objawów dławicowych

2.

Nie zmniejszają śmiertelności

3.

Mechanizm związany z dostarczeniem EDRF (NO)

O

2

substraty energetyczne

zapotrzebowanie

Rozszerzenie naczyń żylnych
(preload)
Rozszerzenie tętnic
(afterload)

Rozszerzenie tętnic wieńcowych
Nasierdziowe
Drobne naczynia oporowe

Azotany

1.

Szybkie zniesienie dławicy, zapobiegawczo tuż przed
wykonywanym wysiłkiem

podjęzykowo (tabletki, areozol)

nitrogliceryna, dwuazotan izosorbitolu

2. Zapobieganie nawrotom dławicy

preparaty długodziałające (tabletki, plastry, maści)

izosorbitol-5-monoazotanu, dwuazotan izosorbitolu

Lista azotanów oraz innych leków i substancji

będących donorami tlenku azotu, zarejestrowanych

w Polsce

5/12/2010

4

Mechanizm działania azotanów

• Powodują one rozkurcz żył i tętnic, w tym również tętnic

wieocowych

• Rozszerzenie naczyo żylnych prowadzi do zmniejszenia

dopływu krwi do serca, a tym samym — obciążenia
wstępnego (preload), zaś rozszerzenie tętnic zmniejsza
obciążenie następcze (afterload)

• Bezpośrednim mechanizmem przerywającym ból dławicowy

jest rozszerzenie naczyo wieocowych

Przeciwwskazania i działania niepożądane

• Niskie ciśnienie tętnicze krwi
• Kardiomiopatia przerostowa ze zmniejszeniem drogi odpływu

działania niepożądane:
• bóle i zawroty głowy oraz spadki ciśnienia tętniczego.

Działania te są potęgowane przez alkohol

Dlaczego azotanów nie powinno się stosowad łącznie z

inhibitorami fosfodiesterazy typu 5?

Sytuacje kliniczne

• Długotrwałe przyjmowanie azotanów z powodu

stabilnej choroby niedokrwiennej serca.

• Wystąpienie bólów dławicowych podczas aktywności

seksualnej.

• Pojawienie się kilka godzin po zażyciu tabletki

inhibitora PDE-5 bólu dławicowego, który przechodzi
w niestabilną chorobę niedokrwienną serca.