Inhibitory fosfodiesteraz
i nitraty

Dr Michał Wiciński

Inhibitory PDE3

Inhibitory PDE4

Inhibitory PDE5



W Polsce na zaburzenia erekcji cierpi
ponad 1,5 miliona mężczyzn, a 60% z nich
jest w wieku 40–60 lat.



Leczeniem pierwszego rzutu u tych
chorych są doustne leki z grupy
selektywnych i odwracalnych inhibitorów
fosfodiesterazy typu 5

Inhibitory PDE5



Obecnie na rynku dostępne są 3 leki z tej
grupy:



inhibitory I generacji — sildenafil (Viagra:
25-100mg) – i wardenafil (Levitra: 10mg),
o krótkim czasie działania wynoszącym 4–
6 godzin, i jedyny przedstawiciel II
generacji — tadalafil (Cialis 20mg)

Mechanizm działania inhibitorów
PDE5

Nadciśnienie płucne

Azotany

1. Bardzo skuteczne w redukcji objawów

dławicowych

2. Nie zmniejszają śmiertelności

3. Mechanizm związany z dostarczeniem EDRF (NO)

O

2

substraty energetyczne

zapotrzebowanie

Rozszerzenie naczyń żylnych
(preload)
Rozszerzenie tętnic
(afterload)

Rozszerzenie tętnic wieńcowych
Nasierdziowe
Drobne naczynia oporowe

Azotany

1. Szybkie zniesienie dławicy, zapobiegawczo tuż

przed wykonywanym wysiłkiem

podjęzykowo (tabletki, areozol)

nitrogliceryna, dwuazotan izosorbitolu

2. Zapobieganie nawrotom dławicy

preparaty długodziałające (tabletki, plastry,
maści)

izosorbitol-5-monoazotanu, dwuazotan izosorbitolu

Lista azotanów oraz innych leków i substancji
będących donorami tlenku azotu,
zarejestrowanych
w Polsce

Mechanizm działania azotanów



Powodują one rozkurcz żył i tętnic, w tym również

tętnic wieńcowych



Rozszerzenie naczyń żylnych prowadzi do

zmniejszenia dopływu krwi do serca, a tym

samym — obciążenia wstępnego (preload), zaś

rozszerzenie tętnic zmniejsza obciążenie

następcze (afterload)



Bezpośrednim mechanizmem przerywającym ból

dławicowy jest rozszerzenie naczyń wieńcowych

Przeciwwskazania i działania
niepożądane



Niskie ciśnienie tętnicze krwi



Kardiomiopatia przerostowa ze zmniejszeniem
drogi odpływu

działania niepożądane:



bóle i zawroty głowy oraz spadki ciśnienia
tętniczego. Działania te są potęgowane przez
alkohol

Dlaczego azotanów nie powinno się
stosować łącznie z inhibitorami
fosfodiesterazy typu 5?

Sytuacje kliniczne



Długotrwałe przyjmowanie azotanów z

powodu stabilnej choroby niedokrwiennej

serca.



Wystąpienie bólów dławicowych podczas

aktywności seksualnej.



Pojawienie się kilka godzin po zażyciu

tabletki inhibitora PDE-5 bólu

dławicowego, który przechodzi w

niestabilną chorobę niedokrwienną serca.