Środki

Środki

przeczyszczające

przeczyszczające

,

,

przeciwbiegunko

przeciwbiegunko

we

we

i

i

przeciwwymiotn

przeciwwymiotn

e

e

Środki przeczyszczające

Podział ze względu na mechanizm

działania:



poślizgowe



zwiększające objętość i zmieniające

konsystencję mas kałowych (środki

mechaniczne, masowe)



działające drażniąco na jelito cienkie

lub grube (środki działające

farmakodynamicznie)

Środki przeczyszczające -

wskazania



przygotowanie do zabiegów operacyjnych (gł.

na jamie brzusznej)



przygotowanie do niektórych badań:

–

radiologicznych (np. urografia)

–

endoskopowych (np. kolonoskopia)



przed operacjami przeprowadzanymi w

znieczuleniu ogólnym lub rdzeniowym



w niektórych zatruciach w celu

przyspieszenia wydalenia środka toksycznego

(środki solne np. Na

2

SO

4

, MgSO

4

)



uporczywe zaparcia czynnościowe (stos.

krótko)

Środki przeczyszczające -

wskazania



u chorych po kolonostomii lub ileostomii, z

hemoroidami lub rozpadliną odbytu (środki

pęczniejące)



u chorych z przeciwwskazanym wysiłkiem lub

napięciem tłoczni brzusznej np. przepuklina, tętniak

tętnicy głównej brzusznej, zaawansowana

niewydolność krążenia, po zabiegach operacyjnych

(stos. długotrwale)



u osób przewlekle unieruchomionych z uporczywymi

zaparciami



w schyłkowych stanach nowotworowych w

zaparciach wywołanych morfiną (gł. środki masowe)

Środki poślizgowe

Mechanizm:



pokrywają powierzchnię kału i błony śluzowej

cienką i śliską warstwą, co ułatwia defekację



zmiękczanie twardych mas kałowych

Przykłady:



parafina ciekła



glicerol



dokuzan sodu (dioktylosulfobursztynian sodu)

Parafina ciekła



łagodnie przeczyszczająco



działanie po 8-12 h

Dział. niepożądane:



świąd odbytu



stan zapalny węzłów chłonnych krezki

(stos. przez dłuższy czas)



utrudnia wchłanianie witamin rozp. w

tłuszczach – niedobory witaminowe

Dokuzan sodu



↓ napięcie powierzchniowe



ułatwia wnikanie wody w masy kałowe –

ułatwienie pasażu



nie pobudza perystaltyki



ułatwia wchłanianie wielu substancji, w tym

leków, bo wykazuje właściwości emulgujące



dobrze tolerowany

Dział. niepożądane (ustępują szybko):



gorzki smak w ustach



nudności

Inne leki o działaniu

zmiękczającym



glicerol – łagodnie
przeczyszczający



poloksamery –
polimery o
charakterze
niejonowych środków
powierzchniowo
czynnych)



kwas dehydrocholowy

Środki ↑ objętość mas

kałowych (środki masowe)

Mechanizm:



nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego

(niektóre pokarmy roślinne zawierające znaczną

ilość włóknistych subst. odpadowych np. błonnik,

lignina, gumy, pektyny, hemicelulozy i inne

wielocukry)



powiększają własną objętość (pęcznienie) lub

przyciągają znaczne ilości wody (dział. osmotyczne)



chłonąc wodę ↑ objętość mas kałowych i ich

uwodnienie, co przyspiesza pasaż



powodują rozciągnięcie ścian jelita pobudzając

ruchy perystaltyczne

Środki masowe

Podział:



środki

pęczniejące



środki

osmotyczne

Środki pęczniejące



śluzy roślinne:

–

nasiona lnu (Lini semen)

–

nasiona babki lancetowatej, zwyczajnej i

płesznik (Plantaginis semen, Psylli semen)



otręby pszenne lub żytnie (w dużych ilościach)



agar-agar



karagen



sole kwasu alginowego



syntetyczne estry celulozy np. MC, CMC (w

postaci proszku lub syropów)

Środki pęczniejące



chłonąc wodę tworzą żele o znacznej objętości



działają łagodnie przeczyszczająco



brak działań niepożądanych (podawane nawet

w ciąży)



popić odpowiednią ilością wody!!! – w

przeciwnym razie mogą prowadzić do dalszego

zagęszczania mas kałowych (wychwytywanie

wody ze światła jelita) i zaparć



w początkowym okresie – wzdęcia i uczucie

pełności w jamie brzusznej (dział. pożyteczne

w zwalczaniu otyłości)

Środki osmotyczne



sole (Na

2

SO

4

(sól glauberska), MgSO

4

(sól gorzka),

Na

2

HPO

4

, NaH

2

PO

4

)



inne związki trudno wchłaniane z przewodu

pokarmowego np. makrogole o odpowiednim stopniu

polimeryzacji (proszek Forlax)



sorbitol (substytut cukru u diabetyków) – prep. Rektiolax



mannitol – w lewatywie lub doustnie



działają energicznie przeczyszczająco (po 2-4 h)



siła i szybkość działania zależy od zastosowanej dawki –

w dawkach niewielkich działają łagodnie i powoli, w

dużych powodują gwałtowne i szybkie wydalenie

znacznych ilości płynnego stolca)



chętnie stos. doustnie w zatruciach

Środki osmotyczne

Mechanizm:



↑ ciśnienie osmotyczne treści

jelitowej



w postaci roztworów hamują

wchłanianie wody, a nawet powodują

jej przechodzenie do światła jelit



upłynnienie mas kałowych i silne

pobudzenie perystaltyki

Środki osmotyczne



Laktuloza (disacharyd) – prep. Duphalac, Normalac,

Lactulosum (syropy): podawać po rozcieńczeniu wodą,

sokiem owocowym lub mlekiem

–

działa po 24-48 h

–

dział. niepożądane:

•

odbijanie

•

wzdęcia

•

skurcze jelitowe

•

dyskomfort w jamie brzusznej

•

ból w nadbrzuszu

•

nudności, wymioty

•

hamowanie łaknienia

•

po dużych dawkach hipernatremia z odwodnieniem i

hipokaliemią

•

↑ stęż. kwasu mlekowego

Środki działające

drażniąco



działające bezpośrednio na
mięśnie gładkie jelit



nasilające perystaltykę przez
pobudzenie zwojów układu
przywspółczulnego

Środki działające na jelito

cienkie



olej rycynowy (Oleum Ricini, olej rącznikowy)

Mechanizm:



przez enzymatyczną hydrolizę estrów (procesy trawienne)

uwalniany jest glicerol i nienasycony kwas rycynolowy



kwas ten i jego sole (mydła) silnie drażnią jelito cienkie,

pobudzając je do intensywnej perystaltyki



nasilają też wydzielanie gruczołów jelitowych (upłynnienie

treści)



działa energicznie przeczyszczająco (po 2-4 h)



dział. niepożądane:



przekrwienie narządów jamy brzusznej

i miednicy mniejszej



bolesne skurcze jelit



poronienia w ciąży

Środki działające na

jelito grube



środki roślinne



środki syntetyczne

Środki roślinne



rośliny zawierające glikozydy
antrachinonowe (np. emodyny)

Mechanizm:



antrachinony → enzymy bakteryjne
jelita grubego (hydroliza glikozydów do
aglikonów i cukrów, redukcja) →
antrony i antranole (formy czynne) lub
izo- i heterodiantrony



działanie przeczyszczające po 8-12 h

Środki roślinne



Liście senesu (Sennae folium)



Kłącze rzewienia (Rhei radix)



Kora kruszyny (Frangulae cortex)



Kora szakłaku amerykańskiego (Rhamni

purshianae cortex)



Alona (Aloe) – zagęszczony sok aloesu

Surowce te są stosowane do sporządzania

odwarów lub wchodzą w skład preparatów

roślinnych (np. Alax, Normosan, Senna, Species

laxantes).

Środki roślinne

Dział. niepożądane:



nadmierne działanie przeczyszczające i bóle

kurczowe



zapalenie jelita grubego – biegunki,

hipokaliemia, osłabienie mięśniowe,

uszkodzenie nerek



przechodzą do mleka matki (gorzki smak) –

biegunki u niemowląt



nasilenie i przedłużenie krwawień

miesiączkowych



pigmentacja błony śluzowej okrężnicy

(długotrwałe stosowanie)

Środki syntetyczne



Fenoloftaleina



Oksyfenizatyna



Bisakodyl



Dantron



Pikosulfonian sodu

Środki syntetyczne



estry difenoli z kwasem octowym

Mechanizm:



działanie przeczyszczające – wolne difenole (powstają

częściowo w jelicie grubym: esterazy flory bakteryjnej,

częściowo podczas wchłaniania w nabłonku jelitowym)



wchłonięte difenole są sprzęgane w wątrobie z

kwasami glukuronowym i siarkowym



powtórnie wydalane z żółcią do przewodu

pokarmowego



w jelicie grubym pod wpływem enzymów bakteryjnych

ze sprzężonych metabolitów zostają uwolnione difenole



działają po 8-12 h

Środki syntetyczne

Działania niepożądane:



zapalenie jelita grubego



ciężkie uszkodzenie wątroby:
powiększenie wątroby, żółtaczka, ↑
aktywności aminotransferaz i fosfatazy
zasadowej we krwi, marskość -
sporadycznie (oksyfenizatyna)



nietolerancja ze strony żołądka



uczuleniowe odczyny alergiczne

Środki przeczyszczające -

przeciwwskazania



bóle brzucha o nieustalonej przyczynie



ostre zapalenie wyrostka robaczkowego i

zapalenie otrzewnej



zaparcia organiczne będące następstwem

trwałego zwężenia światła jelit (np. przez guz

nowotworowy)



ciąża (przekrwienie miednicy mniejszej,

możliwość wywołania poronień, porodów

przedwczesnych) – wyj.: środki pęczniejące



nie stosować jako środki odchudzające –

zaburzenia elektrolitowe

Środki

przeciwbiegunkowe



środki ściągające



środki adsorpcyjne



związki wapnia



środki wpływające na mięśnie gładkie



leki parasympatykolityczne (rzadko

stosowane w leczeniu biegunek, bo

działają też na inne układy)

Środki ściągające

Mechanizm:



nieznaczny stopień denaturacji śluzu i

białek na powierzchni błony śluzowej



utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów

poprzez zdenaturowaną warstwę



↓ przesięku i wysięku



utrudnienie działania substancji

zawartych w treści pokarmowej na

mięśnie gładkie i gruczoły jelit



umiarkowany efekt przeciwzapalny

Środki ściągające



Garbniki:

–

kora dębu (Quercus cortex)

–

dębianki (galasówki, Galla)

–

liście borówki brusznicy (Vitis idaeae folium) -

idalbina

–

jagody borówki czernicy – domowy środek

zapierający

–

związki taniny (nie wchłaniane z jelit) np.

białczan taniny

–

połączenia garbników z białkami są

nierozpuszczalne w wodzie – działają dopiero po

uwolnieniu garbników w jelicie

Środki ściągające



Związki bizmutu:

–

zasadowy węglan bizmutu (Bismuthum
subcarbonicum), zasadowy azotan
bizmutu (Bismuthum subnitricum),
zasadowy galusan bizmutu (Bismuthum
subgallicum)

–

umiarkowane działanie przeciwbakteryjne

–

stos. w biegunkach pochodzenia
bakteryjnego

Środki adsorpcyjne

Mechanizm:



wiążą w przewodzie pokarmowym różne
inne substancje m.in. związki nasilające
perystaltykę i przechodzenie płynów do
światła jelita, a także bakterie i ich toksyny



stos. w bakteryjnych zakażeniach przewodu
pokarmowego, działają leczniczo, usuwając
czynnik powodujący biegunkę

Środki adsorpcyjne



Węgiel leczniczy (Carbo medicinalis):

•

adsorbuje toksyny, bakterie, wiele trucizn

•

stos. w dużych dawkach

•

nie należy go stos. jednocześnie z innymi lekami, bo

zaadsorbuje je i pozbawi działania



Pektyny:

•

marchew, jabłka, banany

•

w jelitach są częściowo rozkładane, zakwaszają treść

jelitową i wytwarzają niesprzyjające warunki dla

drobnoustrojów chorobotwórczych

•

Kaolin

•

Attapulgit (aktywowany krzemian glinowo-magnezowy)

•

Glinokrzemian (smektyn dioktanościenny) – prep. Smecta

Związki wapnia



CaCO

3

(Calcium carbonicum)



fosforan wapnia (Calcium

phosphoricum)



mleczan wapnia (Calcium lacticum)



związki wapnia podawane w

profilaktyce osteoporozy – objaw

niepożądany: zaparcia



silne właściwości zapierające,

również przeciwzapalne

Środki wpływające na

mięśnie gładkie



Morfina



Kodeina



Difenoksylat (działa typowo dla opioidów)



Loperamid (nie powoduje euforii)



pobudzają rec. opioidowy, ↑ napięcie mięśni

gładkich jelit i rytmiczne skurcze jelit, powodują

zaparcie



leki preferowane: loperamid i difenoksylat – dość

trudno wchłaniane z przewodu pokarmowego

Kolestyramina



stos. w biegunkach związanych ze

względnym nadmiarem kwasów żółciowych



należy do tzw. żywic syntetycznych

(polimer styrolu i diwinylobenzolu z

czwartorzędowymi grupami amoniowymi) –

wymiennik jonowy



wiąże nie tylko kwasy żółciowe, ale i inne

aniony oraz hamuje wchłanianie

cholesterolu i glikozydów nasercowych



podobne właściwości wykazuje kolestipol

Leki przeciwwymiotne

Podział:



Działające antagonistycznie do rec. H

1



Działające antagonistycznie do rec. muskarynowych



Działające antagonistycznie do rec.

serotoninergicznych 5-HT

3



Działające antagonistycznie do rec.

dopaminergicznych D

2



Działające agonistycznie do rec. dla substancji P

(neurokininy 1)



Działające antagonistycznie do rec. kanabinoidowych

CB

1



Inne leki przeciwwymiotne

Działające antagonistycznie

do rec. H

1



Dimenhydrynat



Chloropyramina



Meklozyna



Hydroksyzyna



Cinnarizyna



Prometazyna



działanie przeciwwymiotne w chorobie lokomocyjnej i

w innych zaburzeniach błędnikowych



stos. w wymiotach wywołanych miejscowym

drażnieniem błony śluzowej żołądka



wykazują większą skuteczność w zapobieganiu

nudnościom i wymiotom niż w przerywaniu wymiotów



dział. niepożądane: senność, działania cholinolityczne

Działające antagonistycznie

do rec. muskarynowych



Hioscyna (skopolamina)



skuteczna w wymiotach pochodzenia

błędnikowego i wywołanych przez miejscowe

drażnienie błony śluzowej żołądka, a nie jest

skuteczna przeciwko wymiotom wywołanym

przez substancje działające bezpośrednio na

strefę chemoreceptorową



najsilniejszy środek zapobiegający chorobie

lokomocyjnej



dział. niepożądane: senność, suchość w

ustach

Działające antagonistycznie

do rec. serotoninergicznych

5-HT

3



Ondansetron



Dolasetron



Granisetron



Tropisetron



Palonosetron



są skuteczne w

wymiotach wywołanych

cisplatyną (leki

cytostatyczne)



inne wskazania:

–

wymioty wywołane

promieniowaniem

–

wymioty pooperacyjne



dział.
niepożądane:

–

nadmierne
uspokojenie

–

bóle i zawroty
głowy

–

bozstrój
żołądkowy

–

zaparcia

–

biegunka

Działające antagonistycznie

do rec. dopaminergicznych

D

2



Neuroleptyki:

–

poch. fenotiazyny: chlorpromazyna, prochlorperazyna,

trifluoperazyna

–

poch. butyrofenonu: haloperidol, droperidol (rzadziej)



Mechanizm:

 blokowanie rec. D

2

w strefie chemoreceptorowej

 pewne znaczenie może mieć też działanie

przeciwhistaminowe i cholinolityczne



Zastosowanie:

 wymioty spowodowane mocznicą, promieniowaniem,

wirusowym zapaleniem przewodu pokarmowego (leki

z wyboru), w silnych porannych nudnościach

ciężarnych (tylko wyjątkowo), wymioty polekowe,

spowodowane zaburzeniami błędnikowymi

 poch. butyrofenonu – wymioty po cytostatykach

Działające antagonistycznie

do rec. dopaminergicznych

D

2



Leki prokinetyczne (miejscowe działanie

pobudzające motorykę żołądka i jelit

powodując przyspieszenie przejścia treści

pokarmowej w górnym odcinku przewodu

pokarmowego):

–

Metoklopramid

–

Domperidon

Zastosowanie:



wymioty spowodowane środkami znieczulenia

ogólnego, lewodopą, lekami cytostaycznymi,

promieniowaniem, mocznicą, migreną, zaburzeniami

przewodu pokarmowego



w zaburzeniach opróżniania żołądka



w refluksie żołądkowo-przełykowym

Działające antagonistycznie

do rec. dla substancji P

(neurokininy 1)



Aprepitant – selektywny antagonista
rec. dla ludzkiej subst. P



zastosowanie:

–

w zestawieniach z innymi lekami
przeciwwymiotnymi w celu
zapobiegania ostrym i opóźnionym
wymiotom podczas prowadzenia
chemioterapii przeciwnowotworowej

Działające agonistycznie do

rec. kanabinoidowych CB

1



Dronabinol – kanabinoid występujący w

konopiach indyjskich, pobudza rec. CB

1



ma też działanie sympatykomimetyczne



może powodować zmiany zachowania,

podobne jak po marihuanie, po

odstawieniu – zespół abstynencyjny



stosowany w profilaktyce wymiotów

wywołanych przez leki cytostatyczne,

gdy inne leki przeciwwymiotne są

nieskuteczne

Inne leki

przeciwwymiotne



Glikokortykosteroidy w dużych
dawkach (deksametazon i
metyloprednizolon)



mechanizm nieznany



mogą być stosowane samodzielnie
lub z metoklopramidem, pochodną
fenotiazyny lub ondansetronem