XXIII. Leki blokujące receptory cholinergiczne

ANTAGONIŚCI CHOLINORECEPTORÓW

ANTAGONIŚCI CHOLINORECEPTORÓW

●

●

leki antymuskarynowe

leki antymuskarynowe

●

●

leki antynikotynowe

leki antynikotynowe

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

●

●

blokery muskarynowe M

blokery muskarynowe M

1

1

…

…

M

M

5

5

●●

●●

parasympatykolityki –

parasympatykolityki –

bardziej prawidłowo leki

bardziej prawidłowo leki

antymuskarynowe

antymuskarynowe

LEKI ANTY

LEKI ANTY

NIKOTYNOWE

NIKOTYNOWE

●

●

blokery zwojowe

blokery zwojowe

●

●

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

1. Alkaloidy tropanowe i ich półsyntetyczne pochodne
2. Leki o różnej budowie
3. Leki blokujące zwoje

1. Alkaloid

1. Alkaloid

y

y

tropanowe

tropanowe

i ich p

i ich p

ółsyntetyczne

ółsyntetyczne

pochodne

pochodne

ALKALOIDY

ALKALOIDY

Atropa Belladonna

Atropa Belladonna

Solanaceae

Solanaceae

229. ATROPINA

229. ATROPINA

(

(

Atropinum

Atropinum

, Atropina)

, Atropina)

Ester

Ester

α

α

-(hydroksymetylo)-8-metylo-8-

-(hydroksymetylo)-8-metylo-8-

azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy kwasu

azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy kwasu

fenylooctowego

fenylooctowego

2-Fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-

2-Fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-

azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-

azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-

o

o

lu

lu

230. ANIZOTROPINA

230. ANIZOTROPINA

(

(

Anisotropinum

Anisotropinum

, Valpin)

, Valpin)

Ester (8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oct-3-ylo)-

Ester (8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oct-3-ylo)-

2-propylopentanowy

2-propylopentanowy

231. BROMEK KLIDYNIUM

231. BROMEK KLIDYNIUM

(

(

Clidinium

Clidinium

, Librax)

, Librax)

Bromek 1-metylo-(1-azoniabicyklo[2.2.2]okt-

Bromek 1-metylo-(1-azoniabicyklo[2.2.2]okt-

8-ylo) 2-hydroksy-2,2-difenylo-octanu

8-ylo) 2-hydroksy-2,2-difenylo-octanu

●

●

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej

żołądka

żołądka

232. IPRATROPIUM

232. IPRATROPIUM

(

(

Ipratropium

Ipratropium

, Atrovent)

, Atrovent)

Bromek

Bromek

3-(3-hydroksy-1-okso-2-

3-(3-hydroksy-1-okso-2-

fenylopropoksy)-8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-

fenylopropoksy)-8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-

azoniabicyklo[3.2.1]oktanu

azoniabicyklo[3.2.1]oktanu

●

●

rozkurczająco, w chorobie obturacyjnej płuc,

rozkurczająco, w chorobie obturacyjnej płuc,

w astmie

w astmie

233. HOMATROPINA

233. HOMATROPINA

(

(

Homatropinum

Homatropinum

, Isopto Homatropine)

, Isopto Homatropine)

Ester 8-metylotropinowy kwasu migdałowego

Ester 8-metylotropinowy kwasu migdałowego

(α-hydroksy-α-fenylooctowego)

(α-hydroksy-α-fenylooctowego)

●

●

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej

żołądka,

żołądka,

rozszerza źrenicę

rozszerza źrenicę

234. SKOPOLAMINA

234. SKOPOLAMINA

(

(

Scopolaminum,

Scopolaminum,

Hyoscine)

Hyoscine)

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8-

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8-

metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-ylu

metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-ylu

●

●

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej

żołądka,

żołądka,

rozszerza źrenicę

rozszerza źrenicę

235. l - HYOSCYAMINA

235. l - HYOSCYAMINA

(

(

l-Hyoscyaminum

l-Hyoscyaminum

, Anaspaz)

, Anaspaz)

Ester 8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy

Ester 8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy

kwasu

kwasu

α

α

-(hydroksymetylo)-fenylooctowego

-(hydroksymetylo)-fenylooctowego

●

●

lewoskrętny izomer atropiny, rozkurczowa,

lewoskrętny izomer atropiny, rozkurczowa,

choroba

choroba

wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w

wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w

okulistyce

okulistyce

236. METSKOPOLAMINA

236. METSKOPOLAMINA

(

(

Methscopolaminum

Methscopolaminum

, Pamine)

, Pamine)

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8,8-

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8,8-

dimetylo-8-azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

dimetylo-8-azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

●

●

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

rozszerza źrenicę

rozszerza źrenicę

2. Leki o różnej budowie

2. Leki o różnej budowie

237. OKSYFENCYKLIMINA

237. OKSYFENCYKLIMINA

(

(

Oxyphencycliminum

Oxyphencycliminum

, Daricon)

, Daricon)

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

α

α

hydroksyfenylooctowego

hydroksyfenylooctowego

238. CYKLOPENTOLAT

238. CYKLOPENTOLAT

(

(

Cyclopentolatum

Cyclopentolatum

, Cyclogyl)

, Cyclogyl)

Ester 2-dimetyloaminoetylowy kwasu

Ester 2-dimetyloaminoetylowy kwasu

α

α

-(1-hydroksycyklopentylo)-fenylooctowego

-(1-hydroksycyklopentylo)-fenylooctowego

●

●

w okulistyce, w zapaleniu tęczówki i spojówki

w okulistyce, w zapaleniu tęczówki i spojówki

239. GLIKOPYRONIUM

239. GLIKOPYRONIUM

(

(

Glycopyrrolatum

Glycopyrrolatum

, Robinul)

, Robinul)

Bromek 3-

Bromek 3-

[(cyklopentylohydroksyfenyloacetylo)]-1,1-

[(cyklopentylohydroksyfenyloacetylo)]-1,1-

dimetylopirolidyniowy

dimetylopirolidyniowy

●

●

w premedykacji, rozkurczający, w stanach

w premedykacji, rozkurczający, w stanach

pooperacyjnych

pooperacyjnych

240. TROPIKAMID

240. TROPIKAMID

(

(

Tropicamidum

Tropicamidum

, Mydriacyl Ophthalmic)

, Mydriacyl Ophthalmic)

N-Etylo-

N-Etylo-

α

α

-(hydroksymetylo)-N-(4-

-(hydroksymetylo)-N-(4-

pirydynylometylo)-benzenoacetamid

pirydynylometylo)-benzenoacetamid

●

●

rozszerzający źrenicę

rozszerzający źrenicę

241. DICYKLOMINA

241. DICYKLOMINA

(

(

Dicyclominum

Dicyclominum

, Bentyl)

, Bentyl)

Ester 2-(dietyloamino)-etylowy kwasu 1-

Ester 2-(dietyloamino)-etylowy kwasu 1-

cykloheksylocykloheksano-1-karboksylowego

cykloheksylocykloheksano-1-karboksylowego

●

●

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

jelito drażliwe

jelito drażliwe

242. FLAWOKSAT

242. FLAWOKSAT

(

(

Flavoxatum

Flavoxatum

, Urispas)

, Urispas)

Ester 2-piperydynoetylowy kwasu 3-metylo-4-okso-

Ester 2-piperydynoetylowy kwasu 3-metylo-4-okso-

2-fenylo-4H-1-benzopirano-8-karboksylowego

2-fenylo-4H-1-benzopirano-8-karboksylowego

●

●

nocne parcie, nocne lub częste oddawanie

nocne parcie, nocne lub częste oddawanie

moczu

moczu

243. HEKSOCYKLIUM

243. HEKSOCYKLIUM

(

(

Hexocyclium

Hexocyclium

, Tral)

, Tral)

1-Cykloheksylo-2-(4,4-dimetylo-2,3,5,6-

1-Cykloheksylo-2-(4,4-dimetylo-2,3,5,6-

tetrahydropirazyn-1-ylo)-1-fenyloetanol;

tetrahydropirazyn-1-ylo)-1-fenyloetanol;

sulfoksymetan

sulfoksymetan

244. IZOPROPAMID

244. IZOPROPAMID

(

(

Isopropamidum

Isopropamidum

, Darbid)

, Darbid)

Jodek (3-karbamoilo-3,3-difenylopropylo)-

Jodek (3-karbamoilo-3,3-difenylopropylo)-

diizopropylometyloamoniowy

diizopropylometyloamoniowy

●

●

rozkurczająco, choroba wrzodowa

rozkurczająco, choroba wrzodowa

245. MEPENZOLAT

245. MEPENZOLAT

(

(

Mepenzolatum

Mepenzolatum

, Cantil)

, Cantil)

Bromek estru 3-hydroksy-1,1-

Bromek estru 3-hydroksy-1,1-

dimetylopiperydynowego kwasu benzylowego

dimetylopiperydynowego kwasu benzylowego

●

●

rozkurczowo

rozkurczowo

246. METANTELINA

246. METANTELINA

(

(

Methanthelinum

Methanthelinum

, Banthine)

, Banthine)

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

karboksylan

karboksylan

247. OKSYBUTYNINA

247. OKSYBUTYNINA

(

(

Oxybutyninum

Oxybutyninum

, Ditropan)

, Ditropan)

Ester 4-(dietyloamino)-2-butynylowy kwasu

Ester 4-(dietyloamino)-2-butynylowy kwasu

α

α

-cykloheksylo-

-cykloheksylo-

α

α

-hydroksyfenylooctowego

-hydroksyfenylooctowego

●

●

rozkurczowo, nadmierne pocenie

rozkurczowo, nadmierne pocenie

●

●

receptor M

receptor M

248. PROPANTELINA

248. PROPANTELINA

(

(

Propanthelinum

Propanthelinum

, Pro-Banthine)

, Pro-Banthine)

Bromek estru (2-hydroksyetylo)-

Bromek estru (2-hydroksyetylo)-

diizopropylometyloamoniowego kwasu

diizopropylometyloamoniowego kwasu

ksanteno-9-karboksylowego

ksanteno-9-karboksylowego

●

●

rozkurczowo, nadmierne pocenie

rozkurczowo, nadmierne pocenie

249. PROPIWERYNA

249. PROPIWERYNA

(

(

Propiverinum

Propiverinum

, Detrunorm)

, Detrunorm)

Difenylopropoksyoctan 1-metylo-4-

Difenylopropoksyoctan 1-metylo-4-

piperydylowy

piperydylowy

●

●

nocne moczenie

nocne moczenie

250. TOLTERODYNA

250. TOLTERODYNA

(

(

Tolterodinum

Tolterodinum

, Detrol)

, Detrol)

N,N-Diizopropylo-3-(2-hydroksy-5-

N,N-Diizopropylo-3-(2-hydroksy-5-

metylofenylo)-3-fenylopropanamina

metylofenylo)-3-fenylopropanamina

●

●

nadmierna pobudliwość pęcherza moczowego

nadmierna pobudliwość pęcherza moczowego

251. TRIDIHEKSETYL

251. TRIDIHEKSETYL

(

(

Tridihexethylum

Tridihexethylum

, Pathilon)

, Pathilon)

(3-Cykloheksylo-3-hydroksy-3-fenylo-

(3-Cykloheksylo-3-hydroksy-3-fenylo-

propylo)-trietylo-amonium

propylo)-trietylo-amonium

3. Leki blokujące zwoje

3. Leki blokujące zwoje

252. MEKAMYLAMINA

252. MEKAMYLAMINA

(

(

Mecamylaminum

Mecamylaminum

, Inversine)

, Inversine)

N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-

N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-

amina

amina

●

●

w nadciśnieniu złośliwym

w nadciśnieniu złośliwym

USA: Anisotropine (Valpin); Atropine; Belladonna

USA: Anisotropine (Valpin); Atropine; Belladonna

alkaloids,extract or tincture, Clidinium

alkaloids,extract or tincture, Clidinium

(Quarzan),

(Quarzan),

Cyclopentolate (Cycligyl), Dicyclomine (Bentyl),

Cyclopentolate (Cycligyl), Dicyclomine (Bentyl),

Flavoxate (Urispas), Glycopyrrolate (Robinul),

Flavoxate (Urispas), Glycopyrrolate (Robinul),

Hexocyclinum (Tral), Homatropine (Isopto

Hexocyclinum (Tral), Homatropine (Isopto

Homatropine),Isopropamide (Darbid), l-

Homatropine),Isopropamide (Darbid), l-

Hyoscyamine

Hyoscyamine

(Anaspaz,Cystospaz-M,Levsinex), Ipratropium

(Anaspaz,Cystospaz-M,Levsinex), Ipratropium

(Atrovent), Mepenzolate (Cantil), Methantheline

(Atrovent), Mepenzolate (Cantil), Methantheline

(Banthine), Methscopolamine (Pamine),

(Banthine), Methscopolamine (Pamine),

Oxybutynin (Ditropan), Oxyphencyclimine

Oxybutynin (Ditropan), Oxyphencyclimine

(Daricon), Propantheline (Pro-Banthine),

(Daricon), Propantheline (Pro-Banthine),

Propiverine (Detrunorm), Scopolamine,

Propiverine (Detrunorm), Scopolamine,

Tolterodine (Detrol), Tridihexethyl (Pathilon),

Tolterodine (Detrol), Tridihexethyl (Pathilon),

Tropicamide (Mydriacyl Ophthalmic),

Tropicamide (Mydriacyl Ophthalmic),

Mecymylamine (Inversine)

Mecymylamine (Inversine)