LEKI W FIZJOTERAPI
WYKŁAD 2
dr hab.med.Bożena Pietrzak
„
„
Nic nie jest
Nic nie jest
trucizną
trucizną
i wszystko jest
i wszystko jest
trucizną ,
trucizną ,
zależy to tylko
zależy to tylko
od dawki”
od dawki”
Paracelsus
Paracelsus
XV wiek
XV wiek
WYKŁADY
(1-7)
:”Leki w
fizjoterapii”.
Zaliczenie testowe podczas
ostatniego
( Nr 8)
wykładu w dniu
11.01.2009
:
-30 pytań (4-5 pytań z każdego tematu
wykładowego)
-pytania będą wyświetlane na ekranie
pojedynczo, jednorazowo, bez możliwości
powtórzenia
-czas wyświetlania każdego pytania
przeznaczony na udzielenie odpowiedzi
wynosi jedną minutę
-zaliczenie testu: udzielenie 70% prawidłowych
odpowiedzi
Literatura:
1.Podlewski J. Chwalibogdoska-Podlewska A.
:Leki współczesnej terapii,wydanie XVIII,Split
Trading,Warszawa 2007.
2.Szczeklik A. Choroby wewnętrzne,Medycyna
Praktyczna,
Kraków 2006.
3.Straburzyńska - Lupa A.,Straburzyński G.:
Fizjoterapia z elementami klinicznymi PZWL
2008
4.Mika T.:Fizykoterapia.Podręcznik dla
wydziałów fizjoterapii
medycznych studiów zawodowych.PZWL 1996.
5.Kolstr B.,Ebelt-Paprony G.: Poradnik
fizjoterapeuty, Zakład Narodowy im.
Osolińskich-wydawnictwo, Wrocław 2001
Definicja leku według
Definicja leku według
Światowej Organizacji
Światowej Organizacji
Zdrowia (WHO)
Zdrowia (WHO)
Lek jest to substancja lub
produkt stosowany
zgodnie ze wskazaniami
lekarskimi w celach
leczniczych,
zapobiegawczych lub
diagnostycznych,
względnie do
zmodyfikowania
czynności fizjologicznej.
Działanie niepożądane leku określa każde
zjawisko
szkodliwe,niezamierzone,niepożądane,występu
jące po
zastosowaniu leku w dawkach przeciętnie
stosowanych.
Lek, który nie posiada działań niepożądanych
nie posiada również znaczącego działania
terapeutycznego.
Właściwa dawka odróżnia truciznę od lekarstwa
TOKSYCZNOŚĆ LEKU
DIAŁANIA
NIEPOŻĄDANE
TOKSYCZNOŚĆ
LEKU
OSTRE
ZATRUCIA
PRZEWLEKŁE
ZATRUCIA
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
ODLEGŁY
EFEKT DZIAŁANIA
Np.. dysbakteriozy
ZALEŻNY OD
DAWKI
Większa dawka
=
większa
toksyczność
DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE
NIEZALEŻNY
OD
DAWKI
Np.reakcje
alergiczne
Współczesne leki są coraz
silniejsze, bardziej
różnorodne i mają przedłużone
działanie.
Poprawia to skuteczność leczenia,
ale jednocześnie
powiększa zagrożenie w przypadku
ich przedawkowania
lub nadużycia.
LE
K
ZAGROŻENIE
W Polsce najczęściej
zgłaszane są niepożądane
działania antybiotyków
leków stosowanych w
zaburzeniach
przemiany materii i układu
krążenia
PRZYCZYNY WYSTĘPOWANIA
NIEPOŻĄDANYCH DZIAŁAŃ LEKÓW
A.
Mechanizmy zależne od cech leku:
•Podobieństwo budowy chemicznej
•Polarność
•Wydalanie( pH krwi i moczu)
•Krzywe zależności między różnymi działaniami leku a dawką
•Sumowanie się działań niepożądanych
•Odmienne działanie leku w różnych fazach jego wpływu na ustrój
•Zaburzenia biodostępności
•Interakcje
B.Mechanizmy zależne od cech
osobniczych i stanu fizjologicznego
organizmu przyjmującego leki.
•Wiek i płeć
•Dieta i wysiłek fizyczny
•Skład ciała-rozmieszczenie leku
•Wydolność układów i narządów
•Konstytucja enzymatyczna
•Zmiany działania leków w różnych okresach fizjologicznych
•Podatność na mutagenne działanie leków
•Struktura psychoemocjonalna
C.
Mechanizmy zależne od cech
patofizjologicznych choroby,
z powodu której lek jest stosowany.
•Zaburzenia wchłaniania
•Zaburzenia transportu i dystrybucji
•Zmiany w reaktywności na lek
•Nabyte zmiany w reaktywności na lek
•Nabyte zmiany w metabolizmie leku
•Wrodzone lub nabyte zmiany wydalania leku
•Alergia
•Interakcje leku z zaburzeniami homeostazy
wywołane choroba podstawową
•Niepożądane działanie typu placebo
Niepożądane działanie leków jest
bardzo ważnym problemem
medycznym nasilającym się
szczególnie w dobie starzenia się
społeczeństw i powszechnie
panującej polipragmazji.
Pacjenci w wieku 80 lat i
powyżej
przyjmują rocznie 1200
pojedynczych dawek leków
!
Pacjenci starsi wiekowo, a toksyczność leków
Przewód pokarmowy
•hipoalbuminemia
Nerki
Wątroba
Wzrost wolnej
frakcji leku i
wzrost toksyczności
•Zmniejszony przepływ i
metabolizm wątrobowy
Zmniejszenie
katabolizmu
leków
Zmniejszenie GFR
i wzrost stężenia leków
OMYŁKOWE ZAŻYWANIE LEKU
Błąd rośnie gdy pacjent:
• przyjmuje większa liczbę leków
• przyjmuje leki według kilku
różnych schematów
• Błędnie interpretuje ulotki
• Ma trudności techniczne: wyjęcie
tabletek z opakowania (listki) jest
zbyt trudne,tabletki są zbyt małe.
ZASADY REDUKOWANIA TOKSYCZNOŚCI LEKÓW
W GRUPIE PACJENTÓW STARSZYCH WIEKOWO
•Każdy nowy lek wprowadzać
w
dawce
zmniejszonej o 50%
•Monitorować stężenie
leku
w surowicy krwi
•Przed włączeniem leku
ocenić
czynność
nerek
•Obserwować wystąpienie
objawów
niepożądanych
•Próbować maksymalnie
redukować
dawki leków
LEKI W FIZJOTERAPII
• JONTOFOREZA
• ULTRAFONOFOREZA
• MASAŻ
-wchłanianie substancji
leczniczych przez
skórę
-leki stosowane
zewnętrznie
w bólach mięśni stawów
• INHALACJE
-właściwości
leku
Inhalacyjnego
-broncholityki
-mukoltyki
-olejki
eteryczne
HISTORIA
WZIEWANIA – INHALACJE
-NAJSTARSZE METODY LECZNICZE
np.
- Hipokrates - wdychanie dymu pochodzącego ze spalania
Kopru, czosnku lub kminku
-Aretairos, Galen – oddychanie powietrzem morskim talasoterapia).
-Pierwszy preparat do inhalacji –wiek XIX
-Lata 60-te XX wieku do leczenia inhalacjami wprowadzono
indywidualne dozowniki aerozolu zawierajace prede wszystkim leki
przeciwastmatyczne.
Podstawowe cele inhalacji
1.Najważniejszym celem inhalacji
jest zwalczanie stanu zapalnego
drzewa oskrzelowego
2.Poprawa funkcji błony śluzowej i
nabłonka rzęskowego
3.Rozszerzenie zwężonych dróg
oddechowych
Inne cele inhalacji
-
nawilżenie
dróg oddechowych (usprawnienie nabłonka rzęskowego
-przyśpieszenie r
egeneracji
nabłonka rzęskowego
-
unormowanie czynności
aparatu rzęskowego
-
rozrzedzenie
wydzieliny
-
zmniejszenie obrzęku
zapalnego błony śluzowej
-
hamowanie
rozwijającego się zapalenia
-
zniesienie skurczu
mięśni gładkich oskrzeli
-
zapobieganie
reakcji antygen-przeciwciało
-
likwidacja ogniska zakażenia
bakteryjnego ,wirusowego, grzybiczego
w drogach oddechowych
Warunki niezbędne do spełnienia
przed wykonaniem inhalacji
• Skierowanie na zabiegi:
-dane osobowe pacjenta
-rozpoznanie choroby
-rodzaj środka leczniczego do inhalacji ( w jakiej
dawce, w czym rozcieńczony)
-temperatura roztworu do inhalacji
-czas trwania pojedyńczgo zabiegu
-częstość inhalacji
-ogólna liczba zabiegów
-rodzaj aparatu do inhalacji
Objawy niepożądane
Podczs
inhalacji
antybiotyków
zastosowanyc
h
bez próby
uzuleniowej
Inhalacja zimnych
roztworów u osoby
z nadwrażliwością
oskrzeli
(napad astmy)
Zastosowanie wyciągu z
roślin leczniczych np. rumianku
(napad astmy)
INHALACJE
WADY
ZALETY
LEK DZIAŁA
MIEJSCOWO
-
T
R
U
D
N
O
U
TRUDNO USTALIĆ
ILOŚĆ LEKU
WCHŁONIĘTEGO
DOSTĘPNOŚĆ
INHALATORÓW
INDYWIDUALNYCH
Inhalacje lecznicze polegają na wziewaniu
aerozoli.
Aerozole – to bardzo rozdrobnione
cząsteczki 0,001-10 um ZAWIESZONE
( ROZPROSZONE ) W JAKIMŚ GAZIE.
CZĄSTECZKI:
A/CIAŁ STAŁYCH (ZIARNA PYŁY)
B/CIECZY (KROPELKI)
Aerozol – układ dyspersyjny
Podział wg.
cząsteczek fazy
rozpraszanej
Pary
<0,1um
Aerozole
<10 um
Spray
>10,0m
Aerozol najczęściej stosowany w lecznictwie – delikatna
mgła z kulistych kropelek rozpuszczonego środka
leczniczego.
(mgła - cząstczki cieczy zawieszone w gazie)
• Aerozol suchy:
- Średnica kropelek
0,5 – 5 um
- dociera do
pęcherzyków
płucnych
• Aerozol wilgotny:
- Średnica kropelek
- 5-20um
- osadza się w jamie
nosowej,
powoduje jej
spłukiwanie
Mokra mgła (spray > 20 um)
Różnicowanie próba szkiełka zegarkowego
Aerozole
Naturalne:
antropogenne
korzystne;:
-wody mineralne
-solanki
Niekorzystne
Mineralne
-piasek/pył
Organiczne
-sierść, pyłki
Aeroplankton
-bakterie
-wirusy
-grzyby
Charakterystyka aerozolu
• Monodyspersyjny-jednorodny jest
stabilny
• Heterodyspersyjny –
polidyspersyjny - niestabilny
Procentowy udział w aerozolu cząsteczek o róznej wielkości określa
się widmem kropli – stanowi cechę charakterystyczna każdego aerozolu.
Średnica kropli aerozolu decyduje o głębokości wnikania wgłąb
Układu oddechowego.
Objętośc kropli decyduje o skuteczności działania biologicznego
Zawartego w niej leku.
W opisie widma – procentowa zawartość kropelek oróżnej wielkośći
Od 1 d0 50 um –najczęściej używane w celach leczniczych
1ml płynu – powierzchnia 4,84cm2
Aerozol o średnicy cząsteczek 10 um zwiększa powierzchnię
do 6000 cm2., a o średnicy 1 um do 60000cm2.
Warunek skutecznego działania w drogach oddechowych: -
Aerozol powinien zawierać 90 % kropelek o średnicy < 5um
-Do pęcherzyków płucnych <2um
-W pęcherzykach aerozole o średnicy 1-2um są wchłaniane do krwi
a mniejsze są wydychane.
TRWAŁOŚĆ AEROZOLU :
:
-HOMOGENNY
- CZĄSTECZKI <0,5UM
- CZĄSTECZKI RÓWNOIMIENNE
ELEKTRYCZNIE
- WOLNE ODDYCHANIE
Osadzenie się cząsteczek aerozolu
zależnie od wielkości cząsteczki (um)
5-10
-jama nosowo-
gardłowa
-krtań
-tchawica
-oskrzela
2-5
-pozostałe
oskrzela,
oskrzeliki
0,5-2
-pęcherzyki
płucne
0,2-0,5
-usunięte
z powietrzem
wydechowym
< 0,2:
-dyfuzja
do krwi
przez nabłonek
oddechowy
CZYNNII WPŁYWAJĄCE NA
SZYBKOŚĆ
WChŁANIANIA I DZIAŁANIA
AEROZOLI
-Miejsce ( pokrycie /lub nie śluzem
-Warstwa śluzu, gęstość aerozolu
-Wentylacja płuc
a/obecność złogów wydzieliny, obrzęk błony śluzowej
b/technika oddychania
Przy
normalnym
oddychaniu
połowa
aerozolu
zostaje
wydalona
Przy głębokim
spokojnym oddychaniu
wchłania się 50-80%
Przy płytkim
oddychaniu
wchłania się
10% aerozolu
Fizjologiczne
mechanizmy
obronne dróg
oddechowych
wpływające na
skuteczność
leczenia aerozolami
Filt
r
nos
a
Dynamika
powietrza:
-wiry
-spadki prędkości
Nabłonek
rzęskowy:
-1min/1gcząsteczek/1mm
Śluz:
-5-7um,100ml/24 godz
Odruchy
obronne”:
-kichanie
-kaszel
Makrofgi
tkankowe
Układ
chłonny
-Zwykle wchłania się tylko 50% mgły wprowadzonej do
układu oddechowego
-Duża powierzchnia cząsteczek aerozolu i duża
powierzchnia pęcherzyków
płucnych ok..70-90 m2), na którą działa sprawia, że leki
zastosowane
w ten sposób działają skutecznie miejscowo.
Uzyskiwanie aerozoli do celów leczniczych
Inhalator
pneumatyczny
(sprężone
powietrze)
Inhalator
ultradźwiękowy
Dozownik, inhalator
kieszonkowy:
- przechodzenie skroplonego
gazu zawierającego dany środek
leczniczy w postać gazową
Wykorzystanie
siły odśrodkowej
Wydajność inhalatora:
ilość danej substancji rozpylanej w ciągu minuty
(mg/min lub cm3/min)
Technika inhalacji
-Maska
na usta i nos
-ustnik
-Wdech i wydech
przy
zamkniętym
nosie
-oddechy
głębsze
-na szczycie
wdechu
zatrzymać
powietrze!
ODKŁADANIE
SIĘ AEROZOLU
W DROGACH
ODDCEHOWYC
H
Po inhalacji
odpoczynek
20-minutowy
LEKI STOSOWANE W INHALACJACH
1.Leki rozsrerzające oskrzela
np.
-beta-sympatykomietyki
-leki przeciwcholinergiczne
2.Leki blokjące reakcję antygen-przeciwciało
np.
-kromoglikan sodu
3.Hormony steroidowe kory nadnerczy (działanie
przeciwzapalne, zmniejszanie nadwrażliwości oskrzeli)
4. Mineralne wody lecznicze (złożony skład
chemiczny)
-
hipo-,izotoniczne
(zwilżanie błony
śluzowej,
upłynnianie wydzieliny
-
hipertoniczne
(rozrzedzenie wydzieliny,
przekrwienie, zwiększenie
wydzielania gruczołów śluzowych i
surowiczych
-
jod
nasila działanie jak wyżej
-
brom
zmniejsza działanie drażniące
roztworu
-
wapń
zmniejsza przepuszczalność naczyń
włosowatych, przeciwzapalnie,
przeciwuczuleniowo
-
wodorowęglan sodu
działa
przeciwuczuleniowo
Dawkowanie inhalacji;
3-4 razy dziennie przez 5-10 minut.
Najdłuższy zabieg inhalacyjny < 20
minut.
WSKAZANIA
Tylko choroby, w których istnieje
konieczność poprawienia czynności
dróg oddechowych
a/Choroby górnych dróg oddechowych
-przewlekłe nieżyty nosa i gardła
-stan przed i po zabiegach
operacyjnych
b/Choroby dolnych dróg oddechowych
-niektóre ostre i podostre palenia
tchawicy i oskrzeli
-przewlekłe nieżyty oskrzeli
-rozedma
-wczesna pylica
-astma oskrzelowa
-stany przed i po zabiegach
operacjnych układu oddechowego
PRZECIWWSKAZANIA
-ostre choroby górnych dróg
oddechowych
-przewlekłe nieżyty w okresie
zaostrzeń
-upośledzona drożność
-ropne stany zapalne
-nowotwory
-gruźlica
-ciężka astma
-zaawansowana pylica
-promienica
-choroby z krwiopluciem
-zagrożenie
krwotokiem
Środek
Nazwa handlowa/
pochodzenie
Działanie
Źródła zdrojowe
Solankowe,
Lekko hipertoniczny
NaCl
Nawilgocnie i
oczyszczenie błon
śluzowych
Sekretolityki
Bromhexin-inhalat
Mucosolvan
Tacholiquin 1%
Ropuszczanie,
wzmożenie transportu
śluzu
Broncho-spazmolityki
Berotec 200,100
Bronchospazmin
Sultanol
Bricanyl
Ustąpienie obrzeku
błonśluowej,rozkrcz
mięśni oskrzeli
Antybotyki
Nebacelin
Amphotericin
Leczenie infekcji
Kortykoidy
Jeko dozownik
aerozolowy:
Beclomed
Ihacort
pulmcort
Hamujące zapalenie
ŚRODKI INHALACYJNE I ICH DZIAŁANIE
Farmakokinetyka leków wziewnych
Dla celów precyzyjnego określenia dawki leku
dostępnej
dla ustroju rozróżnia się:
1.Dawkę nominalnie podana na opakowaniu
leku
2.Dawkę uwolniona z inhalatora
3.Dawkę przyjęta przez chorego
Frakcja
zainhalowana
do dróg
oddechowych
Frakcja
połknięta
Proporcje
między tymi
dawkami zależą
od:
-typu inhalatora,
-techniki
inhalacji
-rodzaju nośnika
Efekt leczniczy leków wziewnych
Zależy od ilości leku
zdeponowanego w
obwodowych drogach
oddechowych.
Niepożądane działanie
ogólnoustrojowe jest wynikiem
zsumowanego działania reakcji
dawki połkniętej, pomniejszonej
o tę ilość leku, która ulega
inaktywacji w wątrobie.
Wraz z
popraw
ą depo
zycji
leku
w ukła
dzie od
dechow
ym
zrasta
ryzyko
działań
ogólno
ustrojo
wych
Inhalatory:
Zalety/
wady
Nebulizator
pneumatyczny:
-możliwość
zastosowania u chorych
niewspółpracujących
-większa liczba leków
które można podawać
w inhalacji
-możliwość podania
dużych dawek
-możliwość równoczesnego
podawania tlenu
Ciśnieniowy:
-wygodny
(mały, wielodawkowy)
-przystawka umożliwiająca
zastosowanie przy braku
współpracy chorego
Proszkowy:
-
wygodny
-inhalacja
samego leku
-kontrola
liczby
dawek
zużytych
Konieczność dużej liczby dawek
(mała dawka pojedyncza)
Duże straty
do otoczenia
Inhalatory:
zasada działania
Nebulizator
pneumatyczny:
-sprężarka gazu
-przepływ 6-8/min
(więszy dla roztworów
o większej lepkości np.
antybiotyków, steroidów
Ciśnieniowy:
-zawiesina lub roztwór
cząstek leku w gazie
nośnikowym
-rozdział leku i nośnika w
zbiorniku, konieczne
wstrząśnięcie przed użyciem
-zalecany powolny,
głęboki wdech i
zatzymanie oddechu po
aspiracji dawki na 5-10 sek.
Proszkowy:
-
zmikronizowa
ne
cząstki z
nośnikiem
-skłonność do
tworzenia
agregatów,
dlatego
konieczna
duża
siła wdechu
-
Zalecenie wziewnego przyjmowania leku
wymaga uprzedniego omówienia i pokazu
techniki inhalacji.
Każda z technik niesie ryzyko błędu
dlatego konieczne jest okresowe
sprawdzanie
sposobu
przyjmowania
leków przez chorego.