Leki regulujące
zaburzenia gospodarki
wodno - elektrolitowej
•woda stanowi u człowieka 70%
masy ciała z tego 60% to woda
zawarta w komórkach, 30% -
pozakomórkowa, a 10% to woda
wewnątrznaczyniowa
•woda i elektrolity pełnią w
organizmie czynnościową całość
•elektrolity mają zasadniczy
wpływ na ilość wody
Rodzaje zaburzeń wodno-
elektrolitowych:
1) Niedobór płynu
pozakomórkowego
(odwodnienie)
2) Nadmiar płynu
pozakomórkowego
(przewodnienie)
Odwodnienie
•ubytek płynów widoczny jest przy
utracie ok. 3 litrów, gdy utrata
większa (→ 4 litry) wtedy mamy
objawy
oligurii
(zmniejszenie
wydalania moczu), zaburzenia
świadomości, spadek RR
•kiedy dochodzi do odwodnienia ?
•objawy odwodnienia ?
Przewodnienie
•odwrotność odwodnienia
•spowodowane m.in. przez:
- zastój krążenia
- marskość wątroby
- niewydolność nerek
- nadmierna ilość płynu przy
niesprawnych nerkach
- głodzenie się
•objawy przewodnienia ?
Postępowanie:
•odwodnienie:
pokryć podstawowe
zapotrzebowanie
2 litry płynu o składzie zbliżonym do
płynu pozakomórkowego =
PŁYN
INFUZYJNY (omówione wcześniej)
•przewodnienie:
wstrzymanie
podawania płynów,
leki
moczopędne
Elektrolity
•Prawidłowe stężenie w
surowicy:
•Na
+
= 135 - 145 mEq/l
•K
+
= 3,5 – 4,5 mEq/l
•Ca
2+
= 2,1 - 2,5 mmol/l
•Cl
-
= 90 - 110 mEq/l
•Hiponatremia – zmniejszenie
stężenia sodu w osoczu, może
być wynikiem jego wydalania z
ustroju lub zatrzymywania wody
leki moczopędne
•Hipernatremia – zwiększenie
zawartości sodu w ustroju lub
odwodnienie (bardzo rzadko)
podawanie dużej ilości płynów
nie elektrolitowych (glukoza)
•Hiperkaliemia = ilości potasu
wapno, glukoza z insuliną, dializa
przy użyciu sztucznej nerki
•Hipokaliemia = ilości potasu
uzupełnienie potasu drogą
pokarmową lub pozajelitowo (w
dużym rozcieńczeniu, powoli !)
Czynność nerek
•na dobę organizm wydala
1,5
litra
moczu to jest około
50-
60 ml/h
– zmniejszenie ilość moczu –
oliguria <15 ml/h
– brak moczu - anuria
Nefron – podstawowa
jednostka strukturalna i
funkcjonalna nerki
Regulacja hormonalna
Wazopresyna (ADH)
– powoduje
zmniejszenie wydzielania moczu
(działa antydiuretycznie pobudzając
wchłanianie wody)
Aldosteron
– powoduje zwiększenie
resorpcji jonów Na+ i sekrecję
jonów K+, działa antydiuretycznie,
podnosi ciśnienie krwi
Leki moczopędne =
diuretyki
•powodują zwiększenie ilości
wydalanej z moczem
wody i
elektrolitów
(głównie NaCl)
•zależnie od budowy i miejsca
działania w nefronie wykazują
różną efektywność oraz rozmaicie
wpływają na wydalanie innych
składników moczu pierwotnego
•większość leków moczopędnych,
hamując wchłanianie
zwrotne
elektrolitów w kanaliku
nerkowym powoduje wtórnie
wzrost wydalania związanej
z nim wody (w celu utrzymania
równowagi osmotycznej)
•najsilniejsze działanie
moczopędne wykazują
leki o punkcie uchwytu w
części wstępującej pętli
nefronu
(25-30%
wchłaniania jonu
sodowego)
Zastosowanie
diuretyków:
•obrzęki (sercowe, wątrobowe,
naczyniowe, w chorobach nerek)
•zatrzymanie elektrolitów i
związków azotowych
•nadciśnienie (szczególnie tiazydy)
•zatrucia
•otyłość
Podział leków
moczopędnych:
I. Leki o głównie nerkowym
punkcie uchwytu
(zwiększają
przesącz i hamują
wchłanianie zwrotne)
II. Leki o pozanerkowym
punkcie uchwytu
(zwiększają
ilość wody wolnej)
I. Leki o głównie nerkowym
punkcie uchwytu
A. Leki modyfikujące
transport kanalikowy
1.O wysokiej efektywności
= diuretyki pętlowe
a) pochodne sulfonamidowe -
(furosemid, bumetanid, torasemid)
b) kwas etakrynowy -
c) diuretyki rtęciowe – nie
stosowane
2. O umiarkowanej
efektywności = diuretyki
korowego odcinka pętli
nefronu
(inhibitory transportu
Na i Cl)
a) tiazydy moczopędne -
(chlorotiazyd, hydrochlorotiazyd)
b) związki tiazydopodobne -
(chlortalidon, indapamid,
klopamid)
3. O śladowej efektywności:
a) środki oszczędzające
potas - (spironolakton,
triamerten, amilorid)
b) inhibitory anhydrazy
węglanowej -
(acetazolamid)
B. Inne leki moczopędne
1. diuretyki osmotyczne -
(mannitol)
2. środki pochodzenia
roślinnego -
pochodne sulfonamidowe
•leki o max. efektywności,
najsilniejsze diuretyki
•hamują resorpcję zwrotną jonu Cl
-
we wstępującym odcinku pętli
nefronu i wtórnie wchłanianie
zwrotne jonu Na
+
(+ wzrost
wydalania K
+
)
•działają szybko (po kilku minutach)
po podaniu dożylnym, ale krótko
•wskazania:
leczenie nagłych
stanów, w których niezbędne
jest szybkie i znaczne
zmniejszenie objętości
płynów krążących, obrzęki
obwodowe, obrzęk płuc,
mózgu, nadciśnienie, diureza
wymuszona (leczenie zatruć)
•działania niepożądane
:
mało toksyczny,
ale …
- może powodować
odwodnienie, hipokaliemię i
inne …,
- reakcje alergiczne,
- zaburzenia słuchu!,
- zaburzenia metaboliczne
Preparaty:
•furosemid
– Furosemidum,
Diuresal i inne -
tabl., amp.
- ,
•bumetanid
– Burinex
- tabl.,
amp.
•torasemid
- Diuver, Trifas
nowszy lek, dłuższy czas
działania !
kwas etakrynowy
•bardziej toksyczny od furosemidu
•może powodować zaburzenia
żołądkowo - jelitowe i uszkodzenia
słuchu !!, zaburzenia elektrolitowe
•brak zalet versus furosemid
•np.. u chorych z nadwrażliwością na
sulfonamidy
•Edecrin
– tabletki i fiolki (USA)
tiazydy moczopędne
•pochodne benzotiazyny, budowa
sulfonamidowa
•działają głównie na początkowe
odcinki kanalików dalszych, w
których hamują wchłanianie
zwrotne NaCl (przy ↓ wydalania
Ca i ↑ wydalania K i Mg) i wtórnie
wody (przy obniżeniu ciśnienia!)
•zastosowanie:
niewydolność serca,
nadciśnienie, obrzęki, PMS
•działania niepożądane
: uczulenia,
zaburzenia elektrolitowe:
hipokaliemia, hipernatremia,
nudności, bóle głowy,
ortostatyczne
spadki ciśnienia, zaburzenia tolerancji
glukozy (przeciwwskazane u
cukrzyków! i w dnie moczanowej)
•liczne interakcje !
•preparaty:
-
hydrochlorotiazyd
(Hydrochorothiazidum, Disalunil)
– tabletki, jest składnikiem
licznych preparatów złożonych
- Tialorid = hydrochlorotiazyd +
amilorid !!!
• Normatens, Lotensin HCT, Enap
H, Lorista H, Inhibace Plus
etc ...
- preparaty złożone
zawierające m.in. tiazydy (w
nadciśnieniu)
związki tiazydopodobne
•mają budowę heterocykliczną
•stosowane raz na dobę! (wygoda
dla chorego - sprzyja zmniejszeniu
błędów w zażywaniu leku)
•działają podobnie są do tiazydów
(zastosowanie i działania
niepożądane) ale mają dłuższy czas
działania!
Preparaty
:
- chlortalidon
- Hygroton, Urandil,
Odemo-Genat - tabletki
- klopamid - Clopamid, Brinaldix
-
tabletki
- indapamid
- Tertensif SR,
Indapen, Indapres, Diuresin
SR, Ipres, Noliprel … –
tabletki ( mogą być stosowane
również u cukrzyków !)
INNE:
•metolazolan
(pośredni między
pętlowymi a tiazydami),
•kwas tienylowy (Diflurex)
– u
chorych ze zmniejszonym
wydzielaniem kwasu
moczowego
środki oszczędzające
potas
•leki zwiększające wydalanie
moczu bez strat potasu
•działają na końcowe odcinki
nefronu, hamują proces
wymiany jonu sodowego na
potasowy
•mają małą efektywność
•stosuje się je często łącznie z
innymi diuretykami -
przeciwdziałanie hipokaliemii
- spironolaktony
•syntetyczne steroidy,
antagoniści aldosteronu
•umiarkowanie zwiększa ilość
wydalanego moczu (efekt dopiero
po 4-5 dniach), wyraźnie
redukując wydalanie potasu
•zastosowanie:
lek
wspomagający w obrzękach,
hiperaldosteronizm
•ma liczne
działania
niepożądane,
może powodować:
hiperkaliemię (szczególnie jeśli
łącznie z inhibitorami ACE),
ginekomastię, zaburzenia
miesiączkowania, bóle głowy,
senność, zaburzenia czynności
ruchowych, własności rakotwórcze
?
- amilorid, triamerten
•podobnie jak spironolakton, ale
… blokują kanały sodowe !!!
•zastosowanie
: obrzęki,
nadciśnienie, choroby wątroby
•działania niepożądane
:
średnio toksyczne, zaburzenia
żołądkowo-jelitowe, bóle głowy
Preparaty:
•spironolakton
- Spironol,
Verospiron
•kanrenoan
- Aldacton
•triamerten
- Triamerten
•amilorid
- Modamide,
Moduretic, Tialorid
inhibitory anhydrazy
węglanowej - acetazolamid
• budowa sulfonamidowa, ↓
wchłanianie zwrotne
wodorowęglanów w kanalikach
dalszych
• słaby diuretyk, rzadko w celu
działania moczopędnego
• stosowany w leczeniu jaskry,
padaczki (petit mal)
• acetazolamid (Diuramid)
- tabletki
diuretyki osmotyczne
•rozpuszczalne w wodzie
nieelektrolity, nieaktywne
farmakologicznie (podawane
dożylnie w dużych dawkach),
swobodnie przesączane i nie
wchłaniane zwrotnie w nerce
•podane dożylnie zwiększają
ciśnienie osmotyczne płynu
pozakomórkowego (co skutkuje
przedostaniem się wody z komórek
do osocza = przyciągają wodę z
komórek
•powodują
↑
ciśnienia
osmotycznego w świetle kanalika
•wskazania:
stany z obniżeniem
ciśnienia tętniczego i ostrym
zmniejszeniem przesączania
kłębuszkowego, obrzęk mózgu
(podczas i po zabiegach), zatrucia
•mogą powodować obrzęk płuc,
bóle i zawroty głowy, wymioty
Preparaty:
•glukoza
- Solutio Glucosi
•mannitol (alkohol cukrowy)
•mocznik
środki pochodzenia
roślinnego
•nieznacznie ↑ przesącz kłębuszkowy i
ilość wydalonego moczu
•stosowane są w złożonych preparatach:
m.in.
fitolizyna, Succus Betulae,
Terpinex, Urogran, Urosan
•głównie w profilaktyce kamicy
nerkowej (podobnie metyloksantyny:
kofeina, teofilina, teobromina)
II. Leki o pozanerkowym
punkcie uchwytu
najbezpieczniejsze
działanie bardzo słabe
• środki zakwaszające – CaCl
• woda
• wymienniki jonowe – żywice
syntetyczne i masy
plastyczne