1

Farmakologia –

Farmakologia –

podstawowe

podstawowe

zagadnienia

zagadnienia

2

Cechy leku idealnego

Skuteczność
Bezpieczeństwo
Selektywność
Odwracalność działania
Przewidywalne działanie
Łatwość zastosowania
Mała ilość interakcji

3

Cechy leku idealnego cd.

Niski koszt
Stabilność chemiczna
Łatwa do zapamiętania nazwa

4

Wytyczne kliniczne

Maksimum efektu przy minimum
ryzyka

Siła działania leku pozostaje w
prostej zależności od stężenia leku
w miejscu działania

5

Odpowiedź na lek

Podanie – dawka i droga podania
Farmakokinetyka
Farmakodynamika
Zmienność indywidualna

6

Rozwój nowych leków

Faza przedkliniczna – przed
testowaniem leków na ludziach
Testy kliniczne
I – zdrowi ochotnicy
II i III – pacjenci
IV – faza porejestracyjna

7

Nazwy leków

chemiczna
międzynarodowa
handlowa

Leki OTC

8

Farmakokinetyka

Opisuje losy leku w organizmie
Wchłanianie

Rozpuszczenie – lek aby się wchłonąć musi

rozpuścić się zanim będzie wchłonięty
Powierzchnia wchłaniania – im większa tym

łatwiejsze wchłanianie
Przepływ krwi – im większy tym szybsze

wchłanianie
Rozpuszczalność w tłuszczach - im większa tym

wchłanianie szybsze
Polaryzacja zależna od pH – cząstki zjonizowane

wchłaniają się wolniej

9

Wchłanianie - drogi

IV – nie ma tej fazy, lek po podaniu jest
od razu w krążeniu
IM – dobra dla leków słabo
rozpuszczalnych
SC
Doustna

Bezpieczniejsza ale mogą występować
problemy we wchłanianiu

10

Dystrybucja

Rozmieszczanie leku w tkankach
organizmu

11

Wiązanie z białkami

Leki w krążeniu mogą wiązać się z
białkami
Pula leku związanego nie działa
farmakologicznie, nie podlega
wydalaniu i metabolizmowi

12

Metabolizm

Wątroba
Wiele układów enzymatycznych

Reakcje I fazy
Reakcje II fazy

13

Metabolizm

W wyniku metabolizowania leku w
wątrobie może być łatwiej
wydalony
Inaktywacja leków
Nasilenie działania
Aktywacja proleków
Wzrost toksyczności lub spadek

14

Metabolizm

Wiek
Indukcja enzymów
Efekt pierwszego przejścia –
Nitrogliceryna
Kompetycja między lekami

15

Wydalanie

Nerki
Filtracja kłębkowa
Reabsorpcja kanalikowa
Aktywne wydzielanie kanalikowe

16

Monitorowanie leczenia

Poziom leku w surowicy

Zakres terapeutyczny

17

Okres półtrwania

Czas potrzebny do usunięcia 50%
ilości leku z krążenia
Na jego podstawie można określić
częstość dawkowania

18

Dawkowanie

Dawki wprowadzające – w
sytuacjach kiedy potrzebne jest
szybkie osiągnięcie stężenia
stacjonarnego
Dawki podtrzymujące

Wskaźnik T/P (trough/peak)

19

Maksymalna skuteczność –
najlepszy efekt jaki udaje się
uzyskać po podaniach leku w
dawkach maksymalnych

Siła działania – tym większa im
szybciej pojawia się efekt kliniczny,
nawet po małych dawakch

20

Receptory

Leki wiążą się z receptorami w celu
wywołania efektu terapeutycznego

Efekt może być odwracalny

21

Leki które stosuje się w praktyce
przypominają w swoim działaniu
fizjologiczną aktywność
fizjologicznych cząstek
Leki przyłączając się do receptora
mogą naśladować lub blokować
działanie endogennych molekuł

22

Agonista

Działa na receptor jak endogenna
molekuła pobudzając go

23

Antagonista

Blokuje wpływ na receptor
endogennych molekuł

24

Częściowy agonista

Działa jak agonista ale z mniejszą
siłą

25

Interakcje

Mogą występować na różnym
poziomie przemian kinetycznych
Mogą dotyczyć samego działania
leku
Mogą być związane z reakcjami
leków między sobą

26

Interakcje z pokarmem

Często dochodzi do obniżenia stopnia
absorpcji

Sok grapefruitowy
Podanie “z posiłkiem” – z lub krótko po
jedzeniu
Podanie “na pusty żołądek” – na
godzinę przed lub 2 godziny po posiłku

27

Działania niepożądane

Działania niepożądane
Toksyczność
Reakcje alergiczne
Reakcje idiosynkratyczne
Choroby jatrogenne
Zależność fizyczyna
Działanie kancerogenne

28

Efekt teratogenny – indukcja
defektów u płód

29

Zmienność w odpowiedzi

na lek

Wiek
Budowa ciała
Płeć
Patofizjologia
Tolerancja
Efekt placebo
Genetyka
Zmienność we wchłanianiu, biodostępności
Compliance

30

Co oznacza termin „działanie

niepożądane”?

A. Zagrażające życiu reakcje na podanie

leku

B. Indukowana podaniem leku reakcja

alergiczna

C. Indukowane podaniem leku szkodliwe

działanie leku

D. Nieprzewidywalna reakcja na

podanie leku

31

Co to jest reakcja

idiosynkratyczna?

A. Działanie toksyczne
B. Reakcja alergiczna
C. Reakcja specyficzna dla pacjenta
D. Reakcja anafilaktyczna