Mechanizm

działania

benzodiazepin

Mechanizm działania dotyczy następujących

obszarów mózgu:

• rdzenia kręgowego ( zwiotczenie mięśni)

• pnia mózgu ( właściwości

przeciwdrgawkowe) i móżdżku
(ataksja)

• układ limbiczny

• kory mózgowej

Siła działania

Dostępnych jest wiele rodzajów

benzodiazepin różniących się siłą
działania nawet 20- krotnie. Np. 0,5
mg Clonazepamu jest równoważne
10 mg Diazepamu.

Szybkość eliminacji

Benzodiazepiny różnią się także

miedzy sobą prędkością, z jaką są
metabolizowane w wątrobie a później
wydalane z organizmu z moczem.
Np. czas półtrwania dla triazolamu
wynosi tylko 2-5 godzin, podczas gdy
dla diazepamu wynosi on 20-100
godzin, a jego aktywnego metabolitu
36-200 godzin.

Działanie terapeutyczne

Wszystkie benzodiazepiny wywołują

pięć głównych rodzajów działania:



przeciwlękowy



nasenny



rozluźniający mięśnie



przeciwdrgawkowy i amnezyjny

Mechanizm działania

Benzodiazepiny mają ogromny

wpływ na ciało i umysł- poza
działaniem terapeutycznym.
Pośrednio czy bezpośrednio,
oddziaływują na prawie wszystkie
funkcje mózgu.

Benzodiazepiny

działają przez

wzmocnienie akcji naturalnego
związku chemicznego w mózgu,

GABA

( gamma – aminobutyric acid).

GABA

jest neuroprzekaźnikiem,

odpowiedzialnym za przekazywanie
informacji miedzy komórkami
mózgowymi ( neuronami).
Informacja, przekazywana przez

GABA

, ma charakter powstrzymujący(

inhibicyjny).

Nakazuje on neuronom spowolnienie

albo wstrzymanie impulsu nerwowego.
Ponieważ około 40 % neuronów reaguje
na to działanie, oznacza to, że GABA
ma ogólnie uspokajający wpływ na
mózg; można wiec rzec, że GABA jest
naturalnym środkiem uspokajającym i
nasennym. To naturalne działanie jest
nasilone przez benzodiazepiny.

Diagram mechanizmu działania

naturalnego neuroprzekaźnika GABA i

benzodiazepin na komórki nerwowe w

mózgu

(1,2) Impuls nerwowy
uwalnia GABA z zasobników
neuronu 1
(3) GABA uwolniony do
przestrzeni
międzyneuronowej
(4) GABA reaguje z
receptorami neuronu 2,
pozwalając anionom
chlorkowym (Cl-) na
penetrację neuronu
(5) Ten efekt powstrzymuje
dalszy postęp impulsu
nerwowego
(6,7) Benzodiazepiny
działają na ośrodki
wzmacniające receptorów
GABA
(8) To działanie wzmacnia
efekt inhibicyjny GABA;
dalszy impuls nerwowy
może nawet zostać
całkowicie zablokowany

Benzodiazepiny spełniają swoją funkcję

poprzez wiązanie się z receptorami
benzodiazepinowymi. Są one związane z
kanałem chlorkowym. Aktywacja kanału
nasila przepływ jonów chlorkowych do
komórek i powoduje hiperpolaryzacje
błony komórkowej. Pochodne
benzodiazepiny zwiększają więc
powinowactwo GABA i agonistów GABA
( np. Diazepam, Clonazepam ) do
receptorów. Receptor GABA sprzężony z
receptorami benzodiazepinowymi jest
typu GABA-A.