Wykład 2009r. gr. 7 Justyna
CHINOLONY + FLUOROCHINOLONY
CHINOLONY 1960R___________________________________
KWAS NALIDYKSOWY (Negram, Nevigramon)
KWAS PIPEMIDOWY (Palin, Urolin, Pipram Fort)
CYNOKSACYNA (Cinoxacin)
FLUMECHINA (Apurone)
-MECHANIZM DZIANIA:
-blokowanie gyrazy DNA bakterii
-SPEKTRUM DZIAA
ANIA BAKTERIOBÓJCZEGO:
Bakterie G(-) z rodziny Enterobacteriaceae: E.Coli, Klebsiella spp., Enterobacter , Proteus spp.
NIE DZIAA
AJ
NA BAKTERIE G(+) I BEZTLENOWCE!!!!!!!!!!!!!
-Szybko rozwija się opornośd bakterii
-Całkowicie wchłaniają się po podaniu p.o
-wydalane w formie aktywnej przez nerki.
-ZASTOSOWANIE KLINICZNE:
Ostre i nawracające zakażenie układu moczowego
-DZIAA
ANIA NIEPOÅ»
DANE:
Reakcje alergiczne skory
Fototoksycznosc
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bole stawów i mięsni
Zaburzenia neurologiczne: zaburzenia wzroku, neuropatie, drgawki
Stany depresyjne, psychozy
Niedokrwistośd hemolityczna
Kwas nalidyksowy (Nevigramon) kaps.
Kwas pipemidowy (Palin) kaps., globulki dopochwowe
-TERAPIA:
Kwas nalidyksowy (Negram, Nevigramon) p.o 1gram co 6 godzin przez 7-14 dni podczas posiłku
Kwas pipemidowy (Palin) p.o 400mg co 12 godzin przez 5-10 dni podczas posiłku
-INTERAKCJE:
Zwiększają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych
Zwiększają działanie teofiliny, kofeiny (kwas pipemidowy)
Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie chinolonow
Kwas nalidyksowy może zwiększyd wynik oznaczenia glukozy w moczu
Kategoria C
Kwas nalidyksowy można stosowad do 18 roku zycia!!!!
FLUOROCHINOLONY________________________________
II GENERACJA
Cyprofloksacyna (Ciprobay, Cipronex, Cipropol, Proxacin)
Ofloksacyna (Tarivid, Oflocet, Oflodinex)
1
Wykład 2009r. gr. 7 Justyna
Pefloksacyna (Abaktal, Pefloksacyna)
Norfloksacyna (Nolicin, Noroxine)
Enoksacyna (Enoxor)
Prulifloksacyna (Chinoplus, Prixina)
Lomefloksacyna (Logiflox, Okacin)
III GENERACJA
Lewofloksacyna (Tavanic)
IV GENERACJA
Moksyfloksacyna (Avelox)
-MECHANIZM DZIAA
ANIA:
Hamowanie wyrazy (topoizomerazy II) i topoizomerazy IV DNA bakterii
-SPEKTRUM DZIAA
ANIA BAKTERIOBÓJCZEGO:
Generacja II bakterie G(-)
generacja III bakterie G(+),
atypowe patogeny oddechowe
bakterie G(-) (słabiej niż II generacja)
generacja IV bakterie Gram (+)
atypowe patogeny oddechowe
bakterie G(-)(słabiej niż III generacja)
beztlenowce
BAKTERIE GRAM (-) E.Coli, Enterobacter,Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella,Citrobacter, Haemophilus
influenza, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitides
BACTERIA GRAM(+): Staphylococcus aureus (MRSA), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia,
Bacillus anthracis
Mycobacterium tuberculosis, Legionella spp., Mykoplasma spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp.,
BEZTLENOWCE: Bacterioides spp.( oporna Bacterioides fragilis), Clostridium spp.(oporna Clostridium difficile)
BAKTERIE ATYPOWE: Mycoplasam pneumonia, Chlamydia , Legionella, Rickettsia
- FARMAKOKINETYKA
Wysoka biodostępnośd
A
atwo penetruje do tkanek
Długi okres biologicznego półtrwania
-ZASTOSOWANIE:
W większości sytuacji klinicznych stosowane są jako leki alternatywne u chorych z nietolerancją lub
nadwrażliwością na leki pierwszego rzutu ( antybiotyki beta laktamowe, kotrimoksazol)
- ZALECANE:
*Powikłane zakażenia dróg moczowych(wywołane przez Pseudomonas aeruginosa)
*Ciężkie zakażenia wywołane przez: Salmonella, Shigella, Campylobacter ieiuni; Legionella spp.,
*Ciężkie zakażenia układu oddechowego(III i IV generacja) , zakażenia układu oddechowego u chorych
z mukowiscydozÄ…
*gruz
lica wywołana przez prątki wielooporne
-ZASTOSOWANIE KLINICZNE:
*ostre i przewlekle zakażenia układu moczowego (cyprofloksacyna, ofloksacyna, norfloksacyna,
enoksacyna, pefloksacyna)
*zapalenie gruczołu krokowego i profilaktyka infekcji wskutek przez odbytniczej biopsji gruczołu
(cyprofloksacyna , ofloksacyna)
*zakażenie miednicy małej u kobiet(cyprofloksacyna, ofloksacyna)
*zapalenie żołądka i jelit, ostre choroby biegunkowe (Salmonella, Shigelle, E.Coli, Campylobacter,
Vibrio) (cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna)
*rzeżączka (enoksacyna, pefloksacyna, cyprofloksacyna , ofloksacyna, norfloksacyna)
*infekcje dróg żółciowych (cyprofloksacyna , ofloksacyna)
2
Wykład 2009r. gr. 7 Justyna
*choroby układu oddechowego- głównie zaostrzone przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc
wywołane przez bakterie gram (-)(moksyfloksacyna, cyprofloksacyna, ofloksacyna)
*przewlekłe zapalenie szpiku wywołane przez Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens
(cyprofloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna) przez gronkowce(ofloksacyna)
*zakażenie skóry i tkanek miękkich(ofloksacyna, cyprofloksacyna)
*posocznice
*riketsiozy
*zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez bakterie gram (-) (pefloksacyna)
*gruz
lica- prÄ…tki oporne na leki I rzutu
-ZASTOSOWANIE U DZIECI DO 18RÅ» (CYPROFLOKSACYNA)
*zaostrzenie objawów płucnych u chorych na mukowiscydoze
*leczenie wÄ…glika
*posocznica
-DZIAA
ANIA NIEPOÅ»
DANE:
Zaburzenia żołądkowo  jelitowe(2-20%);
Zmiany skórne (fotodermatozy);
Zaburzenia ośrodkowe: bóle, zawroty głowy, sennośd(1-2%), pobudzenie, niepokój ruchowy, splatanie,
drgawki(antagonizm rec. GABA);
Bole i obrzęk stawów (u dzieci i osób <30rż);
Zapalenie ścięgna Achillesa (>50 rż);
Uszkodzenie chrząstki stawów (badania przedkliniczne);
Krystaluria.
KATEGORIA C
-INTERAKCJE:
*środki alkalizujące, sukralfat, preparaty Ca, Fe, Zn zmniejszają wchłanianie fluorochinolonów (nawet o
90%)
*fluorochinolony zwiększają działanie teofiliny, digoksyny, warfaryny, cyklosporyny A, leków
antypsychotycznych i przeciwdepresyjnych.
*nie należy stosowad jednocześnie z glikokortykosteroidami gdyż zwiększają ryzyko uszkodzenia
ścięgna Achillesa
CYPROFLOKSACYNA (Ciprobay, Cipronex, Cipropol, Proxacin)
250-750 mg p.o. co 12 godzin
Wlew i.v. 200-400mg co 12 godzin
OFLOKSACYNA (Tarivid, Oflodinex, Oflacet)
200-400mg co 12 lub 24 godziny p.o.
Lub wlew dożylny 400mg co 12 godzin
NORFLOKSACYNA (Nolicin, NoroXine)
400mg co 12 godzin p.o
PEFLOKSACYNA (Abaktal, Peflacine)
400mg co 12 godzin p.o
Wlew dożylny 400mg co 12 godzin
MOKSYFLOKSACYNA (Avelox)
Tabletki powlekane 400mg raz dziennie przez 5  10 dni
LEKI NALEŻY PODAWAC PODCZAS POSIA
KU, CHORY POWINIEN PID DUŻO
PLYNÓW
-LEKI STOSOWANE W OKULISTYCE
WSKAZANIE- bakteryjne zapalenie spojówek i brzegów powiek
Cyprofloksacyna (Ciloxan) krople , maśd
Ofloksacyna (Exocine) krople
3
Wykład 2009r. gr. 7 Justyna
(Floxal) maśd
Norfloksacyna (Chibroxine) krople
Lewofloksacyna(Oftaquix) krople
Lomefloksacyna (Oksacin) krople
PROBIOTYKI
Probiotyk (gr.)-----  dla zdrowia
Schrezenmeir De Vrese (2001)   probiotykiemjest preparat lub produkt zawierający wystarczającą ilośd
żywych, zidentyfikowanych mikroorganizmów, które zmieniają mikroflorę w określonych segmentach
organizmu gospodarza i w ten sposób wywierają korzystny wpływ na jego zdrowie
-BAKTERIE JELITOWE:
Korzystne dla zdrowia ( Lactobacillus, Bifidobacterium)
Szkodliwe
Oportunistyczne
-DROBNOUSTROJE PROBIOTYCZNE:
Lactobacillus rhamnosus (1) GG;19070-2
L.acidophilus (2) LB
L.bifidus (3)
L.delbruecki (4)
L.casei (5)
Lactococcuc lactis (6)
Bifidobacterium bifidum (7)
Sacharomyces boulardi (8)
E.coli Nissle
-ANTYBIOTYKI I CHEMIOTERAPEUTYKI O NIEKORZYSTNYM WPA
YWIE NA FLOR
JELITOW
:
Ampicylina
Amoksycylina
Cefalosporyny
Erytromycyna
Klarytromycyna
Klindamycyna
Doksacyklina
Metronidazol
Ciprofloksacyna
-PREPARATY:
Lacidofil (kaps.) (1,2)
Lactobif (zawiesina do stosowania p.o.) (3)
4
Wykład 2009r. gr. 7 Justyna
Lakcid (amp., fl.-liofilizat) (1)
Trilac (kaps.) (2,3,4)
LakciBios (kaps.)
ProBacti4 Enteric (kaps.) (2,5,6,7)
Enterol (kaps) (8)
-MECHANIZM DZIAA
ANIA PROBIOTYKÓW:
Blokują adhezję bakterii chorobotwórczych d ściany jelita  efekt bariery)
Stymulują proliferacje komórek nabłonka jelit
Hamuje wzrost bakterii chorobotwórczych
Stymulują układ immunologiczny :
óð ZwiÄ™kszajÄ… aktywnoÅ›d fagocytarna makrofagów
óð ZmniejszajÄ… syntezÄ™ cytokin: IL-18, TNF-alfa co zmniejsza reakcjÄ™ zapalnÄ… i uszkodzenie tkanek
óð ZwiÄ™kszajÄ… syntezÄ™ przeciwciaÅ‚ klasy IgA, które chroniÄ… nabÅ‚onek przed adhezjÄ… patogenów
-EFEKT STOSOWANIA:
zapobiegają lub łagodzą dolegliwości jelitowe po antybiotykoterapii (wzdęcia , biegunki)
-UWAGI PRAKTYCZNE:
Dawka większa lub równa 109 CFU
Przyjmowad razem z posiłkiem lub do 30 min po posiłku
Przechowywad w temperaturze od 2 do 80C
-ZASTOSOWANIE:
1. Podczas lub po zakooczeniu antybiotykoterapii celem przywrócenia prawidłowej flory jelitowej oraz
ochrony przed nadkażeniami grzybiczymi, wirusowymi oraz wtórnymi niedoborami witamin
2. Ostre biegunki infekcyjne u dzieci i dorosłych, rzekomo błoniaste zapalenie jelit
3. Nieswoiste zapalenia jelit ( choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, uchyłkowatośd,
zespól jelita drażliwego)
4. Eradykacja Helicobacter pylori
5. Nietolerancja laktozy
SYNBIOTYK = PROBIOTYK + PREBIOTYK (PREPARAT ?????)
Tetracykliny
-BAKTERIOSTATYCZNE O SZEROKIM SPEKTRUM DZIAA
ANIA:
Gram (+)
Gram(-)
Ricketsiae
Chlamydiae
Mycoplasma
rodzaj Spirochaetaceae
5
Wykład 2009r. gr. 7 Justyna
-WSKAZANIA:
*zakażenia układu oddechowego;
*zakażenie w obrębie miednicy małej;
*kiła;
*wÄ…glik, bruceloza, promienica, jaglica, tularemia, zimnica, cholera;
*zakażenia skóry (trądzik);
*zakażenia Helicobacter pylori;
*zewnętrzne :ropne i alergiczne choroby skory, zapalenie spojówek, zakażenie ucha wewnętrznego,
środkowego, choroby przyzębia;
-PODZIAA
:
*tetracykliny naturalne OKSYTETRACYKLINA TETRACYKLINA
*tetracykliny modyfikowane (lepsza farmakokinetyka) DOKSYCYKLINA
-DZIAA
ANIA NIEPOÅ»
DANE:
*drażniące na układ pokarmowy;
*dysbakteriozy (colitis pseudomembranosa);
*wtórne nadważenia grzybicze;
*u chorych z upośledzona czynnością nerek lub wątroby mogą spowodowad pogorszenie;
*przebarwienie i niedorozwój zębów u dzieci;
*fotodermatozy
Zespół zatrucia przedatowanymi preparatami (neurotoksycznośd)
UWAGI PRAKTYCZNE:
Leki zawierające sole wapnia, magnezu, glinu, żelaza, alkohol etylowy zmniejszają wchłanianie.
Mleko i jego przetwory zmniejszają wchłanianie.
DOKSYCYKLIN
NALEŻY ZAŻYWAD PODCZAS POSIA
KU, POZOSTAA
E
TETRACYKLINY NA 1 H PRZED LUB 2 H PO POSIA
KU.
Makrolidy
I GENERACJA  erytromycyna, dawercyna, spiromycyna
II GENERACJA  roksytromycyna, klaritromycyna, azitromycyna
Działaja bakteriostatycznie/bakteriobójczo. A
atwo penetrują do makrofagów. Wysokie stężenie w tkance
płucnej!
MAKROLIDY II GENERACJI:
-ð Szersze spektrum dziaÅ‚ania p. bakteryjnego
-ð Lepsza penetracja dotkankowa
-ð DÅ‚uższy czas dziaÅ‚ania (co 12 lub 24 h)
6