FPA  Wykład 7 (2011-11-17) Droga doustna
- najczęściej stosowana
- najbardziej naturalna
Leki pediatryczne
- stosunkowo bezpieczna u małych dzieci
Leki przeciwgorÄ…czkowe stosowane u dzieci
- postacie stałe: tabletki/kapsułki
- nie jest ustalone, w jakim wieku dziecko może połykać tabletki
- zależne od umiejętności indywidualnego dziecka
Farmakokinetyka leków u niemowląt i dzieci
Podanie doustne
#
Krople
- opóz
nione (6-8 h) opróżnianie żołądka u noworodków i niemowląt
- dogodna forma podania leku dla noworodków i niemowląt
- wchłanianie leków  wolniejsze
- rozcieńczane w sokach owocowych lub mleku
- wydłużony T (efekt terapeutyczny jest opóz
niony)
max
- informacja o rodzaju płynu/pożywienia, którego można użyć do
- pH soku żołądkowego 1-3 (leki niestabilne w środowisku kwaśnym,
rozcieńczenia
np. amoksycylina wchłaniają się lepiej)
- upośledzone wchłanianie leków rozpuszczalnych w tłuszczach u
Wiek pacjenta  postać leku
noworodków (mała ilość lipazy kwasów tłuszczowych)
wcześniaki, noworodki: krople, roztwory dożylne, sondy żołądkowe
#
Podanie domięśniowe
#
niemowlęta: formy płynne, krople, czopki
#
- zaburzone ukrwienie miejsca podania (słabo wykształcone krążenie
dzieci do lat 6:
#
obwodowe) u noworodków
- formy płynne, syropy (w objętości d" 5 ml) [j& szansa, że dziecko przyjmie
- mniejsza masa mięśniowa
10 ml jest już mała, bo będzie pluło i nie będzie chciało większej obj.]
Podanie miejscowe
#
- tabletki do ssania  niewskazane (ew. zakrztuszenie)
- większa powierzchnia ciała "' wchłanianie z miejsca podania (np.
- tabletki do żucia??? [j& wszystko zależy od konkretnego dziecka]
- cieńszy naskórek glikokortykosteroidy, leki p/histaminowe)
dzieci starsze:
#
- cieńsza warstwa rogowa może być zwiększone
- syropy (w objętości d" 10 ml), tabletki i proszki musujące [j& dzieci starsze
Podanie wziewne
#
chętniej przyjmują różne formy musujące, no bo coś się dzieje
- możliwe ogólnoustrojowe działania niepożądane (np.
ciekawego; smakowe jakieś tabletki, więc jest atrakcja dodatkowa :-D]
glikokortykosteroidy)
- tabletki do ssania, rozgryzania i żucia
- czopki  nieakceptowane
Podział grup wiekowych
- obj. leku mogą być większe, ale preparat musi mieć przyjemny smak
noworodki urodzone przedwcześnie
#
tabletki do żucia, cienkie paski, słomki do picia: dla 6-11-latków
#
- w 23-24 tygodniu ciąży (o wadze poniżej 1000 g)
tabletki: od 5 (7-8) lat? [j& trudno określić granicę wieku, od której można
#
noworodki urodzone o czasie
#
próbować podawać dziecku tabletki]
- od 0 do 27 dnia życia
niemowlęta i małe dzieci
#
Pediatria [na podstawie wyjÄ…tkowo durnego schematu]
- od 28 dnia do 23 miesiąca życia
- połykanie: formy płynne f. mikrozbiornikowe (mikrosfery), płyny ex tempore
dzieci
#
- smak: ODT (liofilizaty), filmy mukoadhezyjne, lamelki, TTS
- od 24 miesiąca do 11 roku życia
Osoby w wieku 0-18 lat
- dawkowanie: tabletki do ssania, tab. do rozgryzania, żucia; dobór dawki
- grupa przedszkolna (2-5 r.ż.)
stanowiÄ… 20% populacji UE
- szkolna (6-11 r.ż.)
- postacie doustne: luksus (wyglÄ…d, odczucia organoleptyczne); smak;
młodzież  od 12 do 18 r.ż.
#
aplikatory
Made by PWL
Stosowanie leków OFF-LABEL [poza wskazaniami] w pediatrii j& Polimer dojelitowy ma za zadanie ochraniać substancję czynną lub nasz
przewód pokarmowy.  Tabletki nie należy ani żuć ani dzielić , a dawkowanie dla
dzieci i młodzieży  Dzieci powyżej 1 roku, w zależności od stopnia nasilenia
Leczenie szpitalne  40% preskrypcji Medycyna rodzinna  26% preskrypcji
objawów, powinny otrzymywać 0,5-2 mg/kg na dobę, w 2-3 dawkach
- leki przeciwhistaminowe
podzielonych . No to jak to zrobić bez dzielenia tabletki?! Nie da się. Więc mówię
- leki przeciwbólowe
 takie są ulotki i też trzeba niestety umieć krytycznie na nie patrzeć.
- leki przeciwkaszlowe
- ² agoniÅ›ci
2
Wady i zalety form płynnych???
- antybiotyki
j& Formy płynne są najlepsze jeżeli chodzi o dobór dawkowania na potrzeby
(Stewart et al., Br J Clin Pharmacol 2007, 64(1), 90)
konkretnego dziecka. Przykłady to są przede wszystkim zawiesiny suche, syropy
suche, czyli takie, które są przechowywane w formie proszku czy granulatu (w
formie stałej) a ex tempore są rozcieńczane i mamy konkretny preparat.
BIOFARM, POLFARMEX KUTNO
Captopril tabl.
wcześniaki: 0,01-0,15 mg/kg m.c. co 12 h
12,5 mg 25 mg 50 mg
noworodki, niemowlęta do 6 m.ż.: 0,01-0,25 mg/kg m.c.
niemowlęta powyżej 6 m.ż.: 0,25-0,5 mg/kg m.c.
EGIS
W klinicznie uzasadnionych przypadkach
0,3 mg/kg m.c. w 2-3 dawkach; 3 mg/kg/dobę przekraczać wyjątkowo
Ograniczone doświadczenie w stosowaniu do noworodków
Rozpoczynać od dawek 0,01 mg/kg m.c.
JELFA
j& No i proszę państwa tu mamy dobry lek dobrej firmy  Augmentin. I tu jest taka
Dzieci: bezpieczeństwo i skuteczność nie są dokładnie określone
małą kreseczka i do tej kreseczki opiekun dziecka, rodzic ma uzupełnić wodą
Gdy inne leki sÄ… nieskuteczne
przegotowaną i potem wstrząsnąć. Czy nie można tego zrobić porządnie?! A nie
0,3-0,6 mg/kg m.c. w dawkach podzielonych
człowiek musi szukać tej kreski i patrzeć  aha, to chyba do tej kreski mam dolać
wody . :-D Jest to takie podejście trochę lekceważące, mówiąc delikatnie.
j& Ten sam preparat, te same dawki, różny producent i jak się różni opis.
Trwałość zależna od właściwości fizykochemicznych
j& Postacie  suche przechowuje się przede wszystkim z uwagi na trwałość
Charakterystyka środka farmaceutycznego
substancji czynnej (przede wszystkim antybiotyki). Po rozcieńczeniu wodą
producent podaje konkretny termin ważności takiego sporządzonego ex tempore
1. Nazwa handlowa środka farmaceutycznego
preparatu. I też zależy w jakiej temperaturze się go przechowuje.
Voltaren®, 25 mg, tabletki dojelitowe
Voltaren®, 50 mg, tabletki dojelitowe
Suchy proszek, granulat, tabletka
amoksycylina
w temperaturze nie wyższej niż 25° C
Tabletkę należy połknąć w całości, najlepiej przed jedzeniem, popijając wodą. Tabletki
azitromycyna
nie należy ani żuć ani dzielić. Po rozcieńczeniu wodą, nie dłużej niż:
cefaklor
7 lub 14 dni w temperaturze od 2° C do 8° C
aksetyl cefuroksymu
Dzieci i młodzież
7 dni w temperaturze do 25° C (cefadroksil)
cefadroksil
Dzieci powyżej 1 roku, w zależności od stopnia nasilenia objawów, powinny
14 dni w temperaturze do 30° C (klarytromycyna) klindamycyna
otrzymywać 0,5-2 mg/kg na dobę, w 2-3 dawkach podzielonych.
5 dni w temperaturze do 25° C (azitromycyna)
Made by PWL
Fazy rozpraszajÄ…ce do doustnych zawiesin recepturowych
Przygotowanie zawiesiny do stosowania doustnego
Wodę potrzebną do przygotowania zawiesiny najlepiej odmierzyć strzykawką dozującą.
& Ora-Sweet Ora-Sweet SF Ora-Plus
1. Butelka zawiera granulat, z którego po dodaniu wody powstaje zawiesina do stosowania
doustnego.
woda oczyszczona woda oczyszczona
2. Wcisnąć nakrętkę butelki i obrócić ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
woda oczyszczona
sorbitol karmeloza sodowa
3. W przypadku leku Sumamed forte, 200 mg/5 ml, granulat do sporzÄ…dzania 15 ml zawiesiny
sacharoza
Składniki glicerol guma ksantanowa
doustnej należy dodać 8 ml przegotowanej, wystudzonej wody. Odmierzyć załączoną
sorbitol
strzykawką po 4 ml wody i dodać do butelki z lekiem. podstawowe: guma ksantanowa karagen
glicerol
W przypadku leku Sumamed forte, 200 mg/5 ml, granulat do sporzÄ…dzania 20 ml zawiesiny sacharyna Na celuloza
corrigens
doustnej należy dodać 9,5 ml przegotowanej, wystudzonej wody. Odmierzyć załączoną
corrigens mikrokrystaliczna
strzykawką 2 razy po 3 ml i raz 3,5 ml wody i dodać do butelki z lekiem.
W przypadku leku Sumamed forte, 200 mg/5 ml, granulat do sporzÄ…dzania 30 ml zawiesiny
fosforan sodu kwas
Substancje fosforan sodu fosforan sodu
doustnej należy dodać 14,5 ml przegotowanej, wystudzonej wody. Odmierzyć załączoną
cytrynowy
strzykawką 2 razy po 5 ml i raz 4,5 ml wody i dodać do butelki z lekiem. buforujące: kwas cytrynowe kwas cytrynowy
(cytrynian sodu)
W przypadku leku Sumamed forte, 200 mg/5 ml, granulat do sporzÄ…dzania 37,5 ml
zawiesiny doustnej należy dodać 16,5 ml przegotowanej, wystudzonej wody. Odmierzyć
Nipagina M
załączoną strzykawką 3 razy po 4 ml i raz 4,5 ml wody i dodać do butelki z lekiem.
Substancje Nipagina M Nipagina M
Nipagina P
konserwujÄ…ce: sorbat potasowy sorbat potasowy
sorbat potasowy
j& Strzykawką odmierza się określoną ilość wody przegotpwanej i ostudzonej i
Åšrodek
wlewa do słoiczka, ale opis jest bardzo zlany... Jeżeli trafimy na osobę starszą,   simetikon
przeciwpienny:
albo niekoniecznie rozumiejącą co się do niej mówi [:-P] to nie jest to takie proste.
Trzeba na pewno wydając taki preparat się upewnić, czy pacjent umie go sobie
pH: ok. 4,2 ok. 4,2 ok. 4,2
przyrządzić.
Niebezpieczeństwa związane z dzieleniem tabletek:
- niejednolitość dawki
- dzielenie na zbyt wiele części
- omyłkowe dzielenie tabletek o przedłużonym uwalnianiu
- nieprzewidywalna farmakokinetyka
Euthyrox (lewotyroksyna)
- Niemowlętom należy podawać dawkę dobową jednorazowo, co najmniej pół
godziny przed pierwszym posiłkiem. Tabletkę należy rozpuścić w małej ilości
wody i powstałą w ten sposób zawiesinę (przygotowaną zawsze
bezpośrednio przed podaniem) podaje się z niewielką, dodatkową ilością
płynu. [j& ciekawa jestem, czy autor tej ulotki przewidział, że dziecko będzie
j& Problemem jest kalibracja miarek dołączonych do preparatów pediatrycznych.
chciało gorzką tabletkę bez problemu połknąć]
Było robione badanie na Zachodzie i okazało się, że objętość takich form różniła
się od objętości deklarowanej nawet o 200%. Więc o czym my mówimy?
Dawkowanie
- Liczne błędy w obliczaniu i odmierzaniu dawek
- Słaba dokładność odmierzania dawek
Made by PWL
Formy stałe  dawkowanie Dzieci ze schorzeniami metabolicznymi
- opracowanie technologii, proces rejestracyjny oraz produkcja wielu dawek
Substancja pomocnicza Sposób podania Działania niepożądane
leku jest bardzo kosztowna i nieopłacalna dla jego wytwórcy
aspartam doustnie fenyloketonuria
Formy płynne
fruktoza doustnie, parenteralnie nietolerancja fruktozy
- problem z maskowaniem smaku substancji czynnej
- niestabilność chemiczna i fizyczna wielu subst. leczniczych w postaci ciekłej
nietolerancja laktozy,
laktoza doustnie
- problem z zachowaniem stabilności mikrobiologicznej (konieczność biegunki
stosowania środków konserwujących)
sorbitol doustnie nietolerancja fruktozy
Ex tempore cukroza doustnie, parenteralnie nietolerancja fruktozy
- proszki
dozowanie?
- granulaty
Nowe formy leków pediatrycznych
media rozpraszajÄ…ce?
- tabletki
Dzieci poniżej 6 miesiąca życia
# Formy rozpuszczalne w jamie ustnej
# Filmy, płatki bioadhezyjne do stosowania w jamie ustnej
Substancja pomocnicza Sposób podania Działania niepożądane
# Triaminic  paski (brak rejestracji w Polsce)
glikol propylenowy doustnie, parenteralnie neurotoksyczność
# Peletki
glikol polietylenowy parenteralnie kwasica metaboliczna
# Minitabletki
# Aerozole do nosa
polisorbat 20 lub 80 parenteralnie uszkodzenie wÄ…troby i nerek
# Bezigłowe podawanie leków parenteralnych
neurotoksyczność
# TTS??? [j& problem z niekontrolowanym wchłanianiem  cieńsza skóra dzieci]
alkohol benzylowy doustnie, parenteralnie
kwasica metaboliczna
Nowe formy leków pediatrycznych [USA]
etanol doustnie, parenteralnie neurotoksyczność
Pastylki
#
Dzieci nadwrażliwe
- mięknie  typu toffi lub żelki sporządzane z mas żelatynowo-
glicerynowych
Substancja pomocnicza Sposób podania Działania niepożądane
- twarde  typu landrynek
Gumy z lorazepamem,
pokrzywka, zwężenie Lecznicze gumy do życia
#
barwniki azowe doustnie NaF, dimenhydrinatem
oskrzeli, obrzęk - sporządzane z bezsmakowych gum
bazowych  naturalne i syntetyczne elastomery
chlorek benzalkoniowy doustnie, donosowo, do oka zwężenie oskrzeli
Lizaki
#
chlorokrezol parenteralnie reakcje anafilaktyczne
Pastylki miękkie  typu toffi
dekstran parenteralnie reakcje anafilaktyczne
O smaku białej czekolady
pastilles, soft lozenges
doustnie, donosowo, do oka, - powolne rozpuszczanie w jamie ustnej, podczas żucia i/lub ssania
parabeny alergie
na skórę
- tradycyjne podłoże  mieszanina wody, sacharozy, glukozy, syropu
skrobiowego, wosku pszczelego i tłuszczu utwardzonego
celiaklia indukowana
skrobia doustnie
- preparaty multiwitaminowe, probiotyki
glutenem
Made by PWL
Pastylki miękkie  żelki Formy szybko rozpadające się w jamie ustnej
pastylki żelowe, chewable lozenges, chewable gummy gels - liofilizaty doustne, ODT
lamelki
- prosta technologia otrzymania - lamelki, filmy polimerowe, opłatki
- podłoże podobne do czopków żelatynowo-glicerolowych - dostępne jedynie w USA
- otrzymywanie: - pakowane w osobnÄ… saszetkÄ™
- stopienie składników podłoża, rozpuszczenie - ograniczania technologiczne  bardzo mała masa lamelki (do ok. 25 mg)
bÄ…dz
zawieszenie substancji leczniczej
- wylanie do odpowiednich form Lecznicze gumy do życia
- preparaty multiwitaminowe, immunomodulujÄ…ce medicated chewing gum
- zalecane u dzieci > 6 r.ż.
Pastylki twarde  typu landrynek - jednodawkowa postać leku  jedna lub kilka substancji leczniczych
hard lozenges - otrzymywane z pozbawionych smaku gum bazowych  naturalne i
- nie są przeznaczone do rozgryzania i żucia  powinny ulegać syntetyczne elastomery  woski, żywice
rozpuszczeniu w jamie ustnej podczas ssania, w ciÄ…gu 5-10 minut
- twarda tekstura  podłoże stanowi sacharoza lub inne cukry Gumy do żucia z lorazepamem, dimenhydrinatem, fluorkiem sodu
- zawartość wilgoci od 0,5% do 1,5% "' środek uspokajający przez mniejszymi zabiegami chirurgicznymi lub
stomatologicznymi
Lizaki
- postać leku zalecana u dzieci > 3 r.ż. Czopki, wlewy i mikrowlewki
- zbliżona do pastylek twardych - mikrowlewki  postać dla noworodków i małych niemowląt
- preparaty - mikrowlewki recepturowe w dawkach pediatrycznych
diazepam
- multiwitaminowe - roztwory, emulsje
- z dodatkiem wyciągów roślinnych łagodzące ból gardła, powlekające
Actic®, Oral transmucosal lozenge j& Kolejna nowoczesna postać leku, jest zarejestrowana w
- substancja lecznicza [fentanyl] wchłania się po potarciu lizaka o błonę Stanach i są próby zarejestrowania tego w Niemczech. Są
śluzową policzka  C po 20-40 min. po aplikacji to normalne słomki, jakie znamy z picia napojów i w tej
max
- niewykorzystany preparat po opłukaniu wodą można przechowywać w słomce jest granulat albo peletki z klarytromycyną. I dziecko
załączonym opakowaniu zabezpieczającym jak jest chore, to dostaje taką słomkę i przez tę słomkę ma
sobie wypić soczek jakiś. Czyli pije soczek i równocześnie
przyjmuje antybiotyk nie wiedzÄ…c o tym (to nie jest gorzkie).
Smak
ODT Freeze-Drying Technologies
- substancje smakowe i aromatyzujÄ…ce
otrzymywane na drodze liofilizacji  liofilizaty doustne
- substancje maskujÄ…ce smak (cyklodekstryny)
Cotton candy  tabletki szybko rozpadajÄ…ce siÄ™ w jamie ustnej o strukturze waty
- zawiesiny (nierozpuszczalne estry, kompleksy z kwasem taninowym)
cukrowej
- mikrozbiorniki powlekane
- tworzone przy użyciu waty cukrowej lub matrycy z sacharydów lub
- blokery receptorów gorzkiego smaku (???) [j& są względy etyczne, że nie do
polisacharydów
końca powinniśmy to robić, ale jest taka możliwość]
- produkcja tabletek ODT [orally disintegrating tablet] typu Flash Dose®
Made by PWL
Smak (ciÄ…g dalszy)
Kliniczna definicja gorÄ…czki
Różne preferencje smakowe w zależności od wieku dziecka i regionu
- smak gumy balonowej i winogron  USA
Gorączka i ból
- smak cytrusów, truskawek  Europa
- jedne z najczęstszych objawów u dzieci zgłaszających się do lekarza
- smak lukrecji  Skandynawia
pierwszego kontaktu
[IMG  Flavor System, Information for the Pharmacist]
Gorączka to ciepłota ciała:
- powyżej 38° C w odbycie
j& Przodują w dbałości o dzieci Stany
- powyżej 37,8° C w jamie ustnej
Zjednoczone. Tam nawet można do apteki kupić
- powyżej 37,2° C pod pachÄ…
specjalne systemy smakowo-zapachowe, tzw.
Flavor System o bardzo różnych smakach (...).
Temperatura do 41,5° C to stan gorÄ…czkowy
PrzygotowujÄ…c, albo zmieniajÄ…c nawet smak #
Temperatura powyżej 41,5° C to hiperpireksja
gotowego preparatu, po prostu  daje siÄ™ #
kropelkÄ™ konkretnego zapachu. Dane dziecko
GorÄ…czka a funkcje organizmu
lubi tylko bananowy  nie ma problemu.
Temperatura Wpływ na funkcje organizmu
Problemy technologiczne występujące w lekach dla dzieci
- najpowszechniejsze formy leku doustnego (tabl., kaps.) nie nadajÄ… siÄ™ do
do 39° C najczęściej nie zaburza czynnoÅ›ci organizmu
podania małym dzieciom (trudności w połykaniu)
- duże różnice wagi ciała dzieci wymagają dawek w szerokim zakresie
zaburzenia świadomości i upośledzenie centralnego
40,5°-41° C
(uniemożliwia to dobór jednodawkowych postaci leku)
mechanizmu kontroli temperatury
- w zależności od wieku dziecka konieczne są modyfikacje smaku, koloru,
zapachu
41°-42° C uszkodzenie tkanek
- konieczność tworzenia płynnych postaci leku  problemy z trwałością
(często nieobecna w formach stałych)
utrata mechanizmów regulacyjnych ośrodka
42°-43° C
- w celu ułatwienia dozowania i przyjmowania leku wskazane jest
termoregulacji
opracowanie funkcjonalnych urządzeń dawkujących (kroplomierzy, łyżeczek)
42° C i powyżej nieodwracalne uszkodzenie mózgu
Peletki i minitabletki
- forma staÅ‚a (trwaÅ‚a chemicznie) 43,5-45° C może nastÄ…pić zgon
Lamisil Oral Granules (terbinafina)
- maskowanie smaku  przez powlekanie
 minitabletki 2 mm
- możliwość odmierzania (odliczania) dawki
dla dzieci powyżej 4 r.ż.
#
- mieszanie z płynem, pożywieniem Adaptacyjna rola gorączki
dawka: 30, 45, 60 minitabletek
#
- możliwe formy o przedłużonym uwalnianiu Korzystne działanie umiarkowanej gorączki na przebieg zakażeń wirusowych i
bakteryjnych u ludzi
- skrócenie czasu trwania choroby
[IMG  maszynka do liczenia peletek] - łagodzenie objawów
- zmniejszenie śmiertelności
Made by PWL
Negatywne skutki wysokiej lub długotrwałej gorączki Leczenie wspomagające gorączki
Ze wzrostem produkcji ciepła: okłady chłodzące
#
- zwiększa się zużycie tlenu - skuteczne, jeśli dziecko otrzymało wcześniej działający ośrodkowo lek
- narasta produkcja dwutlenku węgla przeciwgorączkowy
- zwiększa się praca serca - bez leku przeciwgorączkowego ośrodek termoregulacji będzie
utrzymywał zmienione procesy fizjologiczne dla zachowania wyższej
Wybór leku przeciwgorączkowego temperatury ciała
- stan pacjenta - szczególna ostrożność konieczna u dzieci wysoko gorączkujących z
- choroby współistniejące obkurczeniem naczyń
- właściwości toksyczne leku - okłady i kąpiele chłodzące mogą nasilać obkurczenie naczyń i w
- możliwość uzyskania oczekiwanego efektu konsekwencji zwiększać zatrzymanie ciepła
- cenę leku środki zaradcze
#
- odkrycie dziecka w łóżeczku
- gorączka jest powszechnym objawem chorób okresu dziecięcego - zdjęcie ciepłego ubrania
- istotne jest, by lekarz mógł stosować leki przeciwgorączkowe z - obniżenie temperatury w pokoju
przeświadczeniem, że są one bezpieczne i skuteczne - przewietrzenie
"' zalecane zwłaszcza u niemowląt
Zasadniczy element leczenia przeciwgorÄ…czkowego:
Zapalenie  objawy
- przywrócenie objętości wewnątrznaczyniowej u pacjentów odwodnionych
- ocieplenie
- utrzymanie stałego nawodnienia tkanek
- zaczerwienienie
- obrzmienie
- ból
Leki przeciwgorÄ…czkowe stosowane powszechnie u dzieci
- utrata funkcji
- Paracetamol (acetoaminofen)  bez recepty od 3/12 [3 m-ca] roku życia
- Ibuprofen  bez recepty od 3/12 [3 m-ca] roku życia
Paracetamol
- ośrodkowe działanie przeciwgorączkowe i p/bólowe  hamowanie syntezy
prostaglandyn w podwzgórzu w wyniku hamowania aktywności COX-3
Leki przeciwgorÄ…czkowe stosowane u dzieci
- brak obwodowego działania przeciwzapalnego
pochodne pirozalonu
- profil bezpieczeństwa leku
#
- aminofenazon (Piramidon)  wycofany w Polsce
- propyphenazon  wycofany w Polsce, dostępny jedynie w preparatach
Ibuprofen
złożonych dla dorosłych, np. Pabialgin
Mechanizm działania ibuprofenu  typowy dla NLPZ: hamowanie syntezy
- metamizol (Pyralgin)  u dzieci powyżej 3 r.ż., bardzo ostrożnie  tylko
prostaglandyn dzięki hamowaniu aktywności cyklooksygenazy:
w gorączce zagrażającej życiu, w przypadku oporności na inne leki
konstytutywnej: COX-1
#
- przeciwgorÄ…czkowe
kwas acetylosalicylowy  nie stosować u dzieci do 12 r.ż.
indukowanej: COX-2 i COX-3
#
#
- przeciwbólowe
naproksen  u dzieci powyżej 5 r.ż., stosowany w młodzieńczym
- ośrodkowo: w podwzgórzu
#
- przeciwzapalne
idiopatycznym zapaleniu stawów
- obwodowo: w miejscu urazu lub zapalenia
Dodatkowy: hamowanie syntazy NO w rdzeniu przedłużonym
Made by PWL
Ibuprofen  zależność dawka/działanie Leki przeciwbólowe  ciąża
niskie dawki  5 mg/kg m.c./dawkę Klasyfikacja FDA leków stosowanych w ciąży
#
- działanie przeciwgorączkowe Kategoria B  badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu, ale
#
dawki od 10 mg/kg m.c./dawkę nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną ludzi lub badania na
#
- działanie przeciwbólowe zwierzętach wykazały takie ryzyko, nie potwierdziło się ono jednak w
- przeciwgorÄ…czkowe badaniach na ludziach
- przeciwzapalne (wystarczające do złagodzenia Kategoria C  badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub
#
objawów zapalenia towarzyszących infekcji) zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kobiet lub nie
przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani na ludziach
Porównanie bezpieczeństwa stosowania paracetamolu i ibuprofenu u dzieci; Kategoria D  istnieją dowody na niekorzystne działanie leków na płód, ale
#
Bezpieczeństwo NLPZ w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania
NLPZ to grupa leków o bardzo zróżnicowanym profilu skuteczności i bezp. przewyższają ryzyko
Typowe działania niepożądane: paracetamol  B
#
- zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy metamizol  C
#
- krwawienie z przewodu pokarmowego ketoprofen  B (w III trymestrze D)
#
- pogorszenie funkcji nerek naproksen  B (w III trymestrze D)
#
- reakcje nadwrażliwości (astma aspirynowa, zaostrzenie astmy oskrzelowej) ASA  D!!!
#
Bezpieczeństwo NLPZ a stosowanie ibuprofenu u dzieci Tiomersal  zawiera rtęć
- ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i nerek
rośnie podczas przewlekłego stosowania  osoby z chorobami j& Obserwujemy swoistego rodzaju paradoks, który polega na tym, że termometry i
reumatycznymi lub innymi chorobami powodującymi przewlekły ból ciśnieniomierze [rtęciowe] wycofujemy, natomiast w preparatach rtęć jest. Jako
- ibuprofen w leczeniu przeciwgorączkowym u dzieci podaje się zazwyczaj środek konserwujący i to co więcej  środek konserwujący do podania
doraz
nie, do kilku dni donaczyniowego. Przykładem są różne szczepionki zawierające tiomersal.
- ibuprofen uważany jest za NLPZ o najkorzystniejszym profilu bezp.
Szczepionki z tiomersalem zarejestrowane w Polsce:
Rtęć:
Podczas krótkotrwałej terapii ibuprofenem lub paracetamolem  małe - Euvax (WZW B)  0,01% tiomersalu
- neurotoksyczna
ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. (Lesko SM et al. Pediatrics) - Engerix (WZW B)  0,005%
- kardio-, hepato-,
- DTP  szczepionka błoniczo-tężcowo- nefrotoksyczna
krótkotrwała terapia ibuprofenem nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem:
- immunotoksyczna
# krztuśćcowa  0,01%
- powikłań ze strony nerek - kancerogenna
- D  szczepionka błonicza  0,01%
- powikłań ze strony przewodu pokarmowego
- DT  szczepionka błoniczo-tężcowa  0,01%
- powikłań wymagających hospitalizacji
- szczepionki przeciw grypie  0,01%
- skurczu oskrzeli u dzieci z astmą oskrzelową w porównaniu z
paracetamolem
List otwarty prof. Marii Doroty Majewskiej  Zakład Farmakologii i Fizjologii Układu
Nerwowego Instytutu Psychiatrii i Neurologii, ul. Sobieskiego 9, 02-957 Warszawa
Rekomendowane dawkowanie paracetamolu i ibuprofenu
W oparciu o wyniki badań u dzieci zaleca się podawać:
FPA  Wykład 7 (2011-11-17, dr hab. Winnicka)
'
- paracetamol co 4 h
Wersja: v1.0
'
- ibuprofen co 6 h
Made by PWL