OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY

Podział leków:

A: tłumiące B: pobudzające

1. Anksjolityki, uspokajające i nasenne 4. Przeciwdepresyjne (tymoleptyki)

2. Neuroleptyki (antypsychotyczne 5. Psychostymulujące

lub silnie tłumiące ośrodkowy 6. Psychodysleptyki

układ nerwowy) (halucynogenne lub

3. Narkotyczne przeciwbólowe psychozomimetyczne)

Leki anksjolityczne, uspokajające i nasenne:

1. Benzodiazepiny

około 20 związków w klinicznym stosowaniu

różnią się farmakokinetyką bardziej niż działaniem klinicznym

antagoniści receptorów benzodiazepinowych - podobna struktura - flumazenil - używany do odwracania działania benzodiazepin i leczenia przedawkowania

Leczenie: napięcia i agresji

bezsenności - trudności w zasypianiu i w utrzymaniu snu - tylko u ludzi

śpiących krócej niż 6 godzin

działanie to słabnie wraz z długością okresu stosowania

mniej redukują REM niż inne leki

znacznie redukują sen wolnofalowy, ale bez wpływu na

poziom GH

wzmożonego napięcia mięśniowego - niezależnie od działania

anksjolitycznego i uspokajającego

padaczki -

prototyp - chlorodiazepoksyd

Mechanizm działania: miejsca wiążące w pobliżu receptorów GABA_A-ergicznych w korze, układzie limbicznym, śródmózgowiu ----- nasilanie działania/wiązania GABA (zwiększenie przepływu jonów potasu)

brak działania na GABA_A na obwodzie i na GABA_B (zmniejszenie przepływu jonów wapnia i zwiększenie przepuszczalności dla jonów potasu)

hipoteza: endogenne benzodiazepiny?

Odwrotni agoniści: wiążą się do receptorów benzodiazepinowych i działają odwrotnie ----- zwiększają napięcie i wywołują drgawki

Absorbcja: dobra, po 1 godzinie szczyt

Dystrybucja: silne wiązanie z białkami krwi

depot w tłuszczu

Metabolizm: w wątrobie do czynnych metabolitów

koniugowanie z kwasem glukuronowym

Wydalanie: z moczem

Długo działające: Krótko działające:

chlorodiazepoxyd lorazepam

diazepam oksazepam

flurazepam

Działania niepożądane:

ostra toksyczność: łatwo znoszona flumazenilem

Działania uboczne w czasie leczenia zaburzeń snu:

oszołomienie

splątanie

zaburzenie koordynacji ruchów (samochód, samolot, okręt!!!)

interakcja z alkoholem

Tolerancja : mniej niż inne depresanty OUN

Uzależnienie: jak inne (rebound effect)

2. Agoniści receptorów 5-HT - serotonina moduluje agresję i napięcie psychiczne

buspiron - agoniści rec. 5HT_1A

ipsapiron

sumatryptan

mechanizm działania niejasny, bo - 1) benzodiazepiny hamują wyładowania w

neuronach serotoninergicznych jąder szwu

2) działają po paru dniach do tygodni - a więc

działanie pośrednie

działania niepożądane: odmienne niż benzodiazepiny - brak działania uspokajającego i na koordynację ruchową, brak objawów abstynencji:

nudności, wymioty, oszołomienie, ból głowy i

3. Barbiturany

4. Antagoniści receptorów beta-adrenergicznych:

drżenia mięśniowe, tachykardia, poty - propranolol

5. Leki mieszane a) historyczne-chloralhydrat, meprobamat czy paraaldehyd)

b) przeciwhistaminowe - difenhydramina

---