LEKI ANKSJOLITYCZNE

LEKI ANKSJOLITYCZNE



Leki anksjolityczne w odróżnieniu od

Leki anksjolityczne w odróżnieniu od

neuroleptyków u ludzi

neuroleptyków u ludzi

nie wywierają

nie wywierają

działania przeciwpsychotycznego

działania przeciwpsychotycznego

(nie

(nie

są skuteczne w psychozach)

są skuteczne w psychozach)



Działają na reakcje emocjonalne

Działają na reakcje emocjonalne

związane z lękiem, niepokojem i

związane z lękiem, niepokojem i

wewnętrznym napięciem, wywołują stan

wewnętrznym napięciem, wywołują stan

pewnej równowagi

pewnej równowagi



Poza tym leki należące do tej grupy

Poza tym leki należące do tej grupy

osłabiają czuwanie, hamują aktywność

osłabiają czuwanie, hamują aktywność

ruchową i zmniejszają stany pobudzenia

ruchową i zmniejszają stany pobudzenia



Większość leków uspokajających wykazuje

Większość leków uspokajających wykazuje

ponadto działanie nasenne,

ponadto działanie nasenne,

przeciwdrgawkowe oraz zmniejszające

przeciwdrgawkowe oraz zmniejszające

napięcie mięśniowe

napięcie mięśniowe



Leki uspokajające – w zwykłym

Leki uspokajające – w zwykłym

dawkowaniu – wpływają na funkcje

dawkowaniu – wpływają na funkcje

układu

układu

limbicznego

limbicznego

i –na drugim miejscu – na

i –na drugim miejscu – na

twór

twór

siatkowy

siatkowy



Zmniejszają ilość impulsów elektrycznych

Zmniejszają ilość impulsów elektrycznych

w obu wymienionych okolicach oraz

w obu wymienionych okolicach oraz

osłabiają indukowane, szczególnie

osłabiają indukowane, szczególnie

bodźcami psychicznymi, pobudzenie

bodźcami psychicznymi, pobudzenie

neuronów wegetatywnych

neuronów wegetatywnych

Wskazania

Wskazania



Leki uspokajające stosowane są w

Leki uspokajające stosowane są w

stanach

stanach

niepokoju, lęku i napięcia, jak również w

niepokoju, lęku i napięcia, jak również w

dolegliwościach psychosomatycznych

dolegliwościach psychosomatycznych



Długotrwałe ich stosowanie zwiększa

Długotrwałe ich stosowanie zwiększa

ryzyko wystąpienia psychicznego

ryzyko wystąpienia psychicznego

uzależnienia

uzależnienia



Łączenie z

Łączenie z

lekami przeciwdepresyjnymi

lekami przeciwdepresyjnymi

leki uspokajające mogą być stosowane

leki uspokajające mogą być stosowane

w

w

początkowej fazie

początkowej fazie

leczenia

leczenia

depresji

depresji

z

z

towarzyszącym pobudzeniem i lękiem

towarzyszącym pobudzeniem i lękiem



Kolejnym obszarem zastosowania

Kolejnym obszarem zastosowania

leków uspokajających są

leków uspokajających są

funkcjonalne zaburzenia snu

funkcjonalne zaburzenia snu



Ze względu na zdolność zmniejszenia

Ze względu na zdolność zmniejszenia

napięcia mięśniowego – leki

napięcia mięśniowego – leki

uspokajające nadają się do

uspokajające nadają się do

długoterminowej terapii kurczów

długoterminowej terapii kurczów

mięśni lub wzmożonego napięcia

mięśni lub wzmożonego napięcia

mięśniowego

mięśniowego



Stosowane też są w terapii padaczki

Stosowane też są w terapii padaczki

oraz w znieczuleniu ogólnym

oraz w znieczuleniu ogólnym

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Ze względu na działanie hamujące mogą

Ze względu na działanie hamujące mogą

ujawnić się zwłaszcza w początkowym

ujawnić się zwłaszcza w początkowym

okresie: uczucie zmęczenia, ataktyczne

okresie: uczucie zmęczenia, ataktyczne

zaburzenia chodu, oszołomienie, zawroty

zaburzenia chodu, oszołomienie, zawroty

głowy oraz osłabienie funkcji

głowy oraz osłabienie funkcji

intelektualnych

intelektualnych



W przypadku pacjentów w podeszłym

W przypadku pacjentów w podeszłym

wieku mogą pojawić się zaburzenia

wieku mogą pojawić się zaburzenia

koordynacji oraz paradoksalne reakcje

koordynacji oraz paradoksalne reakcje

pobudzenia i splątania

pobudzenia i splątania



W przypadku długotrwałego przyjmowania

W przypadku długotrwałego przyjmowania

mogą nasilać łaknienie i prowadzić do

mogą nasilać łaknienie i prowadzić do

zwiększenia masy ciała, jak również

zwiększenia masy ciała, jak również

wywoływać utratę libido, zaburzenia

wywoływać utratę libido, zaburzenia

owulacji i zaburzenia miesiączkowania

owulacji i zaburzenia miesiączkowania



Znanym faktem jest

Znanym faktem jest

częste ujawnianie się

częste ujawnianie się

przyzwyczajenia (uzależnienie

przyzwyczajenia (uzależnienie

psychiczne)- bez zwiększenia

psychiczne)- bez zwiększenia

dotychczasowej dawki

dotychczasowej dawki

leku. Dlatego

leku. Dlatego

odstawiając lek należy odstawiać powoli

odstawiając lek należy odstawiać powoli



Rzadko występuje fizyczne uzależnienie

Rzadko występuje fizyczne uzależnienie

związane ze zwiększeniem dawki

związane ze zwiększeniem dawki



Leki uspokajające są

Leki uspokajające są

przeciwwskazane w przypadku

przeciwwskazane w przypadku

ataksji, miastenii, również w ostrych

ataksji, miastenii, również w ostrych

zatruciach alkoholem, opioidami i

zatruciach alkoholem, opioidami i

lekami nasennymi

lekami nasennymi



Interakcje: Ośrodkowe działanie

Interakcje: Ośrodkowe działanie

hamujące leków nasennych,

hamujące leków nasennych,

neuroleptyków, zwiotczających

neuroleptyków, zwiotczających

mięśnie jest nasilane przez

mięśnie jest nasilane przez

równoczesne stosowanie leków

równoczesne stosowanie leków

uspokajających

uspokajających

I.) POCHODNE

I.) POCHODNE

BENZODIAZEPINY

BENZODIAZEPINY

1.) Wykazują następujące właściwości:

1.) Wykazują następujące właściwości:

a.) działanie przeciwlękowe

a.) działanie przeciwlękowe

b.) działanie przeciwdrgawkowe

b.) działanie przeciwdrgawkowe

c.) miorelaksacyjne (rozluźniające mięśnie)

c.) miorelaksacyjne (rozluźniające mięśnie)

d.) osłabiające reakcje emocjonalne

d.) osłabiające reakcje emocjonalne

e.) nasenne

e.) nasenne

g.) małą toksyczność

g.) małą toksyczność

h.) brak bezpośredniego działania obwodowego

h.) brak bezpośredniego działania obwodowego

i.) zdolność nasilenia działania substancji

i.) zdolność nasilenia działania substancji

wpływających depresyjnie na O.U.N

wpływających depresyjnie na O.U.N

BENZODIAZEPINY

NAZWA MIĘDZYNARODOWA

NAZWA HANDLOWA

Alprazolam

Bromazepam

Chlordiazepoksyd

Klonazepam

Diazepam

Flunitrazepam

Lorazepam
Oksazepam

Tetrazepam

Temazepam

Klorazepam disodowy

Afobam, Xanax,

Zomiren

Lexotan

Elenium

Clonazepamum

Relanium

Rohypnol
Lorafen

Oxazepam

Myolastam

Signopam

Cloranxen



Ze względu na wymienione właściwości

Ze względu na wymienione właściwości

pochodne benzodiazepiny znajdują

pochodne benzodiazepiny znajdują

najczęściej zastosowanie w leczeniu

najczęściej zastosowanie w leczeniu

stanów lękowych i niepokoju

stanów lękowych i niepokoju



Poza tym pochodne benzodiazepiny

Poza tym pochodne benzodiazepiny

zmniejszają stany napięcia,

zmniejszają stany napięcia,

agresywności czy rozdrażnienia.

agresywności czy rozdrażnienia.



Oprócz działania przeciwlękowego

Oprócz działania przeciwlękowego

bywają wykorzystywane do leczenia

bywają wykorzystywane do leczenia

drgawek, zaburzeń snu lub objawów

drgawek, zaburzeń snu lub objawów

alkoholizmu

alkoholizmu

Leczenie alkoholizmu

Leczenie alkoholizmu

1.) Ważnym zastosowaniem pochodnych

1.) Ważnym zastosowaniem pochodnych

benzodiazepiny jest ich wykorzystanie w leczeniu

benzodiazepiny jest ich wykorzystanie w leczeniu

alkoholizmu. Wskazania lecznicze u alkoholików

alkoholizmu. Wskazania lecznicze u alkoholików

obejmują następujące zastosowania:

obejmują następujące zastosowania:

-

Kontrola ostrych zespołów odstawienia

Kontrola ostrych zespołów odstawienia

-

Leczenie zespołów odstawienia, występujących po

Leczenie zespołów odstawienia, występujących po

okresie ostrych objawów

okresie ostrych objawów

-

Zapobieganie powrotowi do nałogu podczas

Zapobieganie powrotowi do nałogu podczas

remisji choroby alkoholowej

remisji choroby alkoholowej

Benzodiazepiny a ciąża:

Benzodiazepiny a ciąża:



Dane na temat wrodzonych deformacji płodu ostrzegają

Dane na temat wrodzonych deformacji płodu ostrzegają

przed długotrwałym ich używaniem, zwłaszcza w I-szym

przed długotrwałym ich używaniem, zwłaszcza w I-szym

trymestrze ciąży.

trymestrze ciąży.



Podawaniu tych leków w późniejszych okresach ciąży

Podawaniu tych leków w późniejszych okresach ciąży

powinna towarzyszyć świadomość, że związki te i ich

powinna towarzyszyć świadomość, że związki te i ich

aktywne metabolity przy długotrwałym podawaniu

aktywne metabolity przy długotrwałym podawaniu

kumulują się w kompartmencie płodowym. Leki tej grupy

kumulują się w kompartmencie płodowym. Leki tej grupy

przenikają do mleka matki, dlatego w przypadkach

przenikają do mleka matki, dlatego w przypadkach

konieczności podania matce karmiącej większych dawek

konieczności podania matce karmiącej większych dawek

leku, należy przerwać karmienie piersią, aby uchronić

leku, należy przerwać karmienie piersią, aby uchronić

dziecko przed takimi skutkami jak:

dziecko przed takimi skutkami jak:

-

Śpiączka

Śpiączka

-

Brak łaknienia

Brak łaknienia

-

Utraty masy ciała

Utraty masy ciała

Odstawienie benzodiazepin:

Odstawienie benzodiazepin:



W przypadku nagłego odstawienia

W przypadku nagłego odstawienia

pochodnych benzodiazepiny, uprzednio

pochodnych benzodiazepiny, uprzednio

długotrwale przyjmowanych, mogą

długotrwale przyjmowanych, mogą

pojawić się objawy odstawienia w postaci:

pojawić się objawy odstawienia w postaci:

-

Niepokoju

Niepokoju

-

Bezsenności

Bezsenności

-

Skurczów mięśniowych

Skurczów mięśniowych

-

Rzadko drgawek

Rzadko drgawek

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:



Kwas

Kwas

γ

γ

-aminomasłowy (GABA) działa pobudzająco na związany z

-aminomasłowy (GABA) działa pobudzająco na związany z

receptorem GABA-A kanał chlorkowy, nasilając przechodzenie

receptorem GABA-A kanał chlorkowy, nasilając przechodzenie

jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. W ten sposób dochodzi

jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. W ten sposób dochodzi

do zwiększenia wewnątrzkomórkowej puli anionów i

do zwiększenia wewnątrzkomórkowej puli anionów i

hiperpolaryzacji komórki.

hiperpolaryzacji komórki.



Receptor GABA-A występuje w O.U.N ssaków w postaci struktury

Receptor GABA-A występuje w O.U.N ssaków w postaci struktury

polimorficznej – PENTAMERU (zbudowanego z miejsc wiążacych

polimorficznej – PENTAMERU (zbudowanego z miejsc wiążacych

m.in benzodiazepiny – receptor benzodiazepinowy,BZD)

m.in benzodiazepiny – receptor benzodiazepinowy,BZD)



Agoniści receptorów benzodiazepinowych działają pośrednio

Agoniści receptorów benzodiazepinowych działają pośrednio

przez nasilenie powinowactwa GABA do receptorów GABA-A,

przez nasilenie powinowactwa GABA do receptorów GABA-A,

zwiększając częstotliwość otwarć kanału chlorkowego, zwiększa

zwiększając częstotliwość otwarć kanału chlorkowego, zwiększa

się ilość jonów chloru która może napłynąć do wnętrza komórki.

się ilość jonów chloru która może napłynąć do wnętrza komórki.

Prowadzi to do hiperpolaryzacji odpowiednich komórek z

Prowadzi to do hiperpolaryzacji odpowiednich komórek z

następczym obniżeniem ich pobudliwości.

następczym obniżeniem ich pobudliwości.



Działanie benzodiazepin może być zniesione za pomocą

Działanie benzodiazepin może być zniesione za pomocą

antagonistów

antagonistów

1.) OKSAZEPAM:

1.) OKSAZEPAM:

- Najbardziej wybiórcze działanie

- Najbardziej wybiórcze działanie

przeciwlękowe, nieco słabsze wł.

przeciwlękowe, nieco słabsze wł.

nasenne i przeciwdrgawkowe

nasenne i przeciwdrgawkowe

- Stosowany jest głównie w nerwicach

- Stosowany jest głównie w nerwicach

z objawami pobudzenia, lęku i

z objawami pobudzenia, lęku i

napięcia

napięcia

OKSAZEPAM

OKSAZEPAM

, 7-CHLORO-5-FENYLO-1,3-

, 7-CHLORO-5-FENYLO-1,3-

DIHYDRO

DIHYDRO

-3-HYDROKSY-2H-1,4-BENZO-DIAZEPIN-2-ON

-3-HYDROKSY-2H-1,4-BENZO-DIAZEPIN-2-ON

N

N

Cl

O

OH

H

2.) CHLORDIAZEPOKSYD:

2.) CHLORDIAZEPOKSYD:

3.) TEMAZEPAM

3.) TEMAZEPAM

4.) TETRAZEPAM

4.) TETRAZEPAM

-

Wywiera silniejsze działanie zwiotczające

Wywiera silniejsze działanie zwiotczające

mięśnie szkieletowe

mięśnie szkieletowe

-

Używany głównie w bólach lędźwiowych,

Używany głównie w bólach lędźwiowych,

przykurczach mięśni

przykurczach mięśni

-

Przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe

Przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe

5.) DIAZEPAM:

5.) DIAZEPAM:

-

Działa silnie przeciwdrgawkowo, nasennie i

Działa silnie przeciwdrgawkowo, nasennie i

miorelaksacyjnie

miorelaksacyjnie

-

Stosowany w leczeniu nerwic, stanów napięcia,

Stosowany w leczeniu nerwic, stanów napięcia,

bezsennośći, tężca, stanu padaczkowego i w

bezsennośći, tężca, stanu padaczkowego i w

długotrwałym leczeniu padaczki

długotrwałym leczeniu padaczki

-

Używany również w premedykacji oraz w ginekologii i

Używany również w premedykacji oraz w ginekologii i

położnictwie

położnictwie

-

Działa bardzo długo ze względu na aktywne

Działa bardzo długo ze względu na aktywne

metabolity tj.

metabolity tj.

demetylodiazepam, temazepam,

demetylodiazepam, temazepam,

oksazepam

oksazepam

6.) Klorazepam dipotasowy

6.) Klorazepam dipotasowy

-

W soku żołądkowym jest metabolizowany

W soku żołądkowym jest metabolizowany

do

do

demetylodiazepamu

demetylodiazepamu

-

Demetylodiazepam

Demetylodiazepam

wykazuje silnie lipofilny

wykazuje silnie lipofilny

charakter oraz długi okres półtrwania ok. 100h

charakter oraz długi okres półtrwania ok. 100h

-

W przypadku wszystkich benzodiazepin, które

W przypadku wszystkich benzodiazepin, które

metabolizowane są do demetylodiazepamu

metabolizowane są do demetylodiazepamu

istnieje niebezpieczeństwo kumulacji

istnieje niebezpieczeństwo kumulacji

II.) POCHODNE

II.) POCHODNE

DIFENYLOMETANU

DIFENYLOMETANU

1.) HYDROKSYZYNA:

1.) HYDROKSYZYNA:

-

Działanie obwodowe nie ośrodkowe

Działanie obwodowe nie ośrodkowe

-

W odróżnieniu od pochodnych

W odróżnieniu od pochodnych

benzodiazepiny nie działa bezpośrednio

benzodiazepiny nie działa bezpośrednio

hamująco na napięcie mięśniowe

hamująco na napięcie mięśniowe

-

Poza tym jest związkiem o działaniu

Poza tym jest związkiem o działaniu

przeciwhistaminowym, uspokajającym

przeciwhistaminowym, uspokajającym

III.) ANKSJOLITYKI RÓŻNE

III.) ANKSJOLITYKI RÓŻNE

1.) Trimetozyna

1.) Trimetozyna

2.) Benzoktamina

2.) Benzoktamina

3.) Buspiron:

3.) Buspiron:

-

Działa poprzez pobudzenie receptorów

Działa poprzez pobudzenie receptorów

serotoninowych 5-HT

serotoninowych 5-HT

1A.

1A.

-

Zalecany jest w leczeniu ostrych i przewlekłych stanów

Zalecany jest w leczeniu ostrych i przewlekłych stanów

lękowych, jednakże ujawnienie się efektu

lękowych, jednakże ujawnienie się efektu

terapeutycznego jest wolniejsze niż w przypadku

terapeutycznego jest wolniejsze niż w przypadku

benzodiazepin

benzodiazepin

IV.) ANTAGONIŚCI POCHODNYCH

IV.) ANTAGONIŚCI POCHODNYCH

BENZODIAZEPINY

BENZODIAZEPINY

1.) FLUMAZENIL:

1.) FLUMAZENIL:

-

Stosowany głównie w anestezjologii w celu

Stosowany głównie w anestezjologii w celu

zniesienia działania pochodnych

zniesienia działania pochodnych

benzodiazepiny użytych podczas

benzodiazepiny użytych podczas

znieczulenia ogólnego

znieczulenia ogólnego

-

W przypadkach ostrego zatrucia pochodnymi

W przypadkach ostrego zatrucia pochodnymi

benzodiazepiny znosi efekty ich działania

benzodiazepiny znosi efekty ich działania