LEKI
PSYCHOTROPOWE
Leki anksjolityczne
Anksjolityki
Anksjolityki (leki
przeciwlękowe, leki anksjolityczne)
– grupa leków psychotropowych o zróżnicowanej
budowie chemicznej, które przez działanie na
przekaźnictwo impulsów nerwowych w ośrodkowym
układzie nerwowym powodują działanie zmniejszające
lęk, niepokój, napięcie emocjonalne i objawy
somatyczne, towarzyszące tym stanom. Większość
leków z tej grupy dodatkowo ma też działanie
uspokajające i nasenne.
W mechanizmie działania leków przeciwlękowych
istotną rolę odgrywa wpływ na przekaźnictwo GABA-
ergiczne i serotoninergiczne w ośrodkowym układzie
nerwowym.
Anksjolityki -
podział
Pod względem kryteriów klinicznych leki anksjolityczne
dzieli się na:
1)
Leki anksjolityczne stosowane
krótkotrwale w
leczeniu wzmożonego napięcia i stanów lękowych
Pochodne benzodiazepiny
Inne leki
2)
Leki anksjolityczne stosowane
długotrwale w
leczeniu wzmożonego napięcia i stanów lękowych
Pochodne azaspironu
Leki przeciwdepresyjne
Pochodne benzodiazepiny
Pochodne benzodiazepiny wykazują działanie anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe i
miorelaksacyjne
. Silnym działaniem anksjolitycznym charakteryzują się:
Alprazolam
Bromazepam
Chlordiazepokyd
Diazepam
Estazolam
Halazepam
Ketazolam
Klobazam
Klonazepam
Klorazepat
Lorazepam
Medazepam
Oksazepam
Oksazolam
Prazepam
Tetrazepam
Pochodne benzodiazepiny
–
mechanizm działania
Działanie benzodiazepin polega na łączeniu się z
receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest
częścią większego kompleksu receptorowego,
zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja
receptorów BDZ powoduje zwiększenie
powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego
i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory
GABA-
ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i
ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl
-
do
komórki i jej hiperpolaryzację. Procesy te prowadzą
do zmniejszenia pobudliwości neuronów i
zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się
działaniem uspokajającym i nasennym.
Pochodne benzodiazepiny
Poszczególne leki z tej grupy różnią się powinowactwem do
receptora BDZ, czasem i siłą oraz profilem. Wśród benzodiazepin
można wyróżnić leki o bardziej zaznaczonym charakterze
nasennym/uspokajającym (nitrazepam, estazolam) lub o silniejszym
działaniu przeciwlękowym (medazepam, prazepam, alprazolam) o
silniejszym działaniu przeciwdrgawkowym (diazepam, klonazepam).
Benzodiazepiny są pozbawione wielu wad leków uspokajająco-
nasennych poprzedniej generacji (np. barbituranów, praktycznie
wycofanych już z użycia w Polsce) - są przede wszystkim o wiele
mniej toksyczne, a także dużo bezpieczniejsze m.in. dzięki
specyficznej odtrutce jaką, jest flumazenil który jest konkurencyjnym
antagonistą receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w
ciągu 30 - 60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, co ułatwia
zdiagnozowanie i w konsekwencji leczenie w przypadku
przedawkowania.
Pochodne benzodiazepiny -
zastosowanie
Benzodiazepiny stosowane są powszechnie do
doraźnego leczenia nasilonego lęku,
bezsenności, łagodzenia objawów
odstawiennych w alkoholizmie, w premedykacji
do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych,
sedacji pooperacyjnej. Znajdują zastosowanie w
leczeniu stanów zwiększonego napięcia
mięśniowego oraz - pomocniczo - jako leki
przeciwdrgawkowe w leczeniu niektórych typów
padaczki.
Pochodne benzodiazepiny - uwagi
Nie należy stosować benzodiazepin w celu leczenia
przewlekłego, ponieważ nie mają one działania
leczniczego, a jedynie objawowo znoszą lub łagodzą
dolegliwości. Systematyczne i długotrwałe zażywanie
benzodiazepin (ponad miesiąc) może prowadzić do
silnego uzależnienia psychicznego i fizycznego,
zwłaszcza u osób z tendencją do uzależnień w
wywiadzie. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane
u osób w wieku podeszłym, ponieważ obniżają
sprawność psychomotoryczną, co objawia się
zwiększoną częstością upadków, pogorszeniem
działania pamięci krótkotrwałej i zaburzenia funkcji
poznawczych. Stosowanie benzodiazepin prowadzi do
stopniowego osłabienia ich działania, w wyniku rozwoju
zjawiska tolerancji.
Benzodiazepiny - interakcje
Alkohol i barbiturany bardzo mocno
nasilają działanie depresyjne
benzodiazepin na ośrodkowy układ
nerwowym, które w takim przypadku
może doprowadzić do śpiączki, a
nawet śmierci. Hamowanie jest w
takim przypadku wyraźnie silniejsze
niż wynikałoby to ze zsumowania
efektów poszczególnych substancji.
Ponadto każdy środek hamujący
OUN dodatkowo wzmaga hamujące
efekty tych leków.
Pochodne benzodiazepiny
–
działania niepożądane
Do najczęściej występujących objawów niepożądanych,
których częstość występowania koreluje zwykle z
zastosowaną dawką należą:
S
enność
Zaburzenia koordynacji ruchowej
Ataksja
A
mnezja następcza
Zaburzenia akomodacji
O
słabienie siły mięśniowej
Zaparcia
Zatrzymanie moczu
Suchość w ustach
Pochodne benzodiazepiny -
preparaty
Alprazolam
Afobam
Neurol
Xanax
Diazepam
Relanium
Klorazepat dipotasowy
Cloranxen
Lorazepam
Lorafen
Tetrazepam
Myolastan
Inne leki stosowane krótkotrwale w
leczeniu stanów lękowych
W krótkotrwałej terapii zaburzeń lękowych,
poza pochodnymi benzodiazepiny
stanowiącymi podstawową grupę leków,
stosowane są również neuroleptyki
(prometazyna, chlorprotiksen, flupentiksol,
tioridazyna) i hydroksyzyna.
Leki stosowane długotrwale w
leczeniu stanów lękowych
Leki anksjolityczne stosowane długotrwale w
terapii leku uogólnionego, zespołów natręctw i w
zapobieganiu nawrotom stanów lękowych.
W długotrwałym leczeniu wzmożonego napięcia i
stanów lękowych wykorzystuje się:
1.
Pochodne azaspironu
2.
Leki przeciwdepresyjne
Działanie terapeutyczne leków stosowanych
długotrwale w leczeniu zaburzeń lękowych
związane jest głównie z wpływem na
przekaźnictwo serotoninergiczne.
Pochodne azaspironu
Pochodne azaspironu (Buspiron) to leki
anksjolityczne, znoszące przejawy psychiczne i
wegetatywne lęku. Nie wywierają działania
przeciwdrgawkowego, nasennego, nie obniżają
napięcia mięśni, wydłużają okres czuwania i
zmniejszają fazę REM. Leki nie powodują wyraźnego
uzależnienia, dzięki czemu mogą być stosowane w
długotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych. Ich
działanie związane jest z przekaźnictwem
serotoninergicznym, ze
zwiększeniem funkcji
receptorów postsynaptycznych i autoreceptorów.
Pełny efekt terapeutyczny obserwuje się po upływie
7-14 dni.
Pochodne azaspironu -
przeciwwskazania
Niewydolność wątroby lub nerek
padaczka
ciąża i okres karmienia piersią
Nie
zaleca się stosowania u dzieci (brak
badań klinicznych)
UWAGA ! Podczas przyjmowania leku nie
należy prowadzić pojazdów mechanicznych i
obsługiwać maszyn.
Pochodne azaspironu
Działania niepożądane buspironu wystepują
rzadko i obejmują głównie bóle i zawroty
głowy, niepokój, zaburzenia snu, nudności,
wymioty, tachykardię, suchość błon śluzowych
i nadwrażliwość na światło.
Preparaty: Spamilan, Buspirone, Buxal
(tabletki)
Leki przeciwdepresyjne stosowane
w leczeniu stanów lękowych
W długotrwałej terapii lęku napadowego, leku
fobicznego
oraz zespołów natrectw stosowane
są leki przeciwdepresyjne, głównie selektywne
inhibitory wychwytu serotoniny oraz
klomipramina, imipramina, nortriptylina,
amitriptylina.
Dziękuję za uwagę